DNA Damage/DNA Repair(DNA损伤/DNA修复)

Cat.No. 产品名称 Information

GC64020 ddTTP

2',3'-二脱氧胸腺嘧啶核苷5'-三磷酸四钠

ddTTP 是一类双脱氧核糖核苷酸 (ddNTPs)，可作为 DNA 聚合酶链延长抑制剂用于 DNA 测序。

GC64005 FPFT-2216 FPFT-2216 是一种"分子胶水"化合物，可降解磷酸二酯酶 6D (PDE6D)、锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α)。FPFT-2216 可用于癌症和炎症疾病的研究。

GC63980 CDK7-IN-2 CDK7-IN-2 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7 与细胞周期和转录活性的时间控制有关。CDK7 通过 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Rbpl 亚基的磷酸化参与转录起始过程。CDK7 具有研究癌症疾病的潜力，特别是侵袭性和难以治疗的癌症 (摘自专利 WO2019099298A1，化合物 1)。

GC63952 Folic Acid-d2

叶酸-D2,Vitamin B9-d2; Vitamin M-d2

Folic Acid-d2 是 Folic acid 的氘代物。Folic acid (Vitamin M; Vitamin B9)是维生素B9。

GC63943 KH-CB20 KH-CB20，一种 E/Z 混合物，是有效和选择性的 CLK1 和密切相关的同工型 CLK4 的抑制剂，抑制 CLK1 的 IC50 值为 16.5 nM。KH-CB20 还可以抑制 DYRK1A (IC50=57.8 nM) 和 CLK3 (IC50=488 nM)。

GC63874 NSC 107512 NSC 107512 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 抑制剂。NSC 107512 是一类桑吉霉素样分子 (SLM)。NSC 107512 抑制多发性骨髓瘤肿瘤的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride

(E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride

(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种有效的 CDK2，JAK2 和 FLT3 抑制剂，用于癌症研究。

GC63854 HQ461 HQ461 是一种分子胶 (molecular glue)，可促进 CDK12-DDB1 相互作用以触发 cyclin K 降解。 HQ461 介导的 cyclin K 降解损害 CDK12 功能，导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。

GC63800 CK7 CK7，一种 Cdk2/9 抑制剂，可用于合成 Nek1 抑制剂 BSc5231 和BSc5367。

GC63796 116-9e

MAL2-11B

116-9e 是 Hsp40-Hsp70 结合的阻断剂，从而抑制 Hsp70-Hsp40 的伴侣活性。Hsp40 家族的辅助伴侣通过一个保守的 J 结构域与 Hsp70 结合。116-9e 通过阻止 Hsp70-Hsp40 复合物组装来抑制伴侣功能。

GC63785 IXA4 IXA4是一种高选择性、无毒的IRE1/XBP1s激活剂，可诱导内质网（ER）蛋白质稳态重塑。

GC49746 Fluorescein-12-dCTP

Fluorescein-12-2’-deoxycytidine-5’-triphosphate

A fluorescently labeled form of dCTP

GC49743 Octapeptide-2

八肽-2

A thymosin β4-derived peptide

GC49694 Hygromycin A

匀霉素

An antibiotic

GC49561 7-Methylguanosine-d3

m7G-d3, 7-MeGua-d3

An internal standard for the quantification of 7-methylguanosine

GC49529 Thymidine-d4

胸苷-ALPHA,ALPHA,ALPHA,6-D4,DThyd-d4; NSC 21548-d4

An internal standard for the quantification of thymidine

GC49528 Uridine-d2

尿苷-5,6-D2,β-Uridine-d2

An internal standard for the quantification of uridine

GC49526 Cytidine-d2

胞苷-D2,Cytosine β-D-riboside-d2; Cytosine-1-β-D-ribofuranoside-d2

An internal standard for the quantification of cytidine

GC49491 N′-Nitrosonornicotine-d4

氘代N-亚硝基降烟碱(NNN)

An internal standard for the quantification of N'-nitrosonornicotine

GC49488 6-Methylmercaptopurine-d3

6-甲巯基嘌呤-D3

An internal standard for the quantification of 6-MMP

GC49474 Thymine-d4

胸腺嘧啶-甲基-D3-6-D

An internal standard for the quantification of thymine

GC49470 1-Ethyl-1-nitrosourea (hydrate)

ENU, Ethylnitrosourea, N-Ethyl-N-nitrosourea, N-Nitroso-N-ethylurea

A DNA alkylating agent

GC49464 Cytosine-d2

胞嘧啶-D2

An internal standard for the quantification of cytosine

GC49456 Fluorescein-12-dGTP

Fluorescein-12-2'-deoxyguanosine-5'-triphosphate

A fluorescently labeled form of dGTP

GC49455 Fluorescein-12-dATP

Fluorescein-12-2’-deoxyadenosine-5’-triphosphate

A fluorescently labeled form of dATP

GC63777 Gemcitabine elaidate hydrochloride

CP-4126 hydrochloride; CO-101 hydrochloride; Gemcitabine 5'-elaidate hydrochloride

A prodrug form of gemcitabine

GC63763 BAY-8400 BAY-8400是一种口服活性、有效和选择性 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂(IC50=81 nM)。BAY-8400 可用于癌症研究。

GC63736 Samuraciclib hydrochloride hydrate

CT7001 hydrochloride hydrate; ICEC0942 hydrochloride hydrate

Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。

GC63730 QTX125 TFA QTX125 TFA 是一种有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。与其他 HDAC 相比，QTX125 对 HDAC6 具有出色的选择性。QTX125 TFA 具有抗肿瘤作用。

GC63728 Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride

LSN3106729 hydrochloride

Abemaciclib metabolite M18 (LSN3106729) hydrochloride，Abemaciclib 的代谢物，是一种具有抗肿瘤活性的 CDK 抑制剂。Abemaciclib metabolite M18 hydrochloride 和 CRBN 配体可用于设计 PROTAC CDK4/6 降解剂。

GC63703 Ivaltinostat formic

CG-200745 formic

Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine 和 5-Fluorouracil (5-FU; ) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。$

GC63653 NCGC00029283 NCGC00029283 是一种 werner 综合征解旋酶-核酸酶 (WRN) 抑制剂，对 WRN、BLM 和 FANCJ 解旋酶的 IC50 分别为 2.3 μM、12.5 μM 和 3.4 μM。

GC63612 Tetroxoprim

四氧普林,HE 781

Tetroxoprim 是抗菌 DHFR 的抑制剂。

GC63513 IRE1α kinase-IN-1 IRE1α kinase-IN-1 是一种高度选择性的 IRE1α (ERN1) 抑制剂，IC50 为 77 nM。IRE1α kinase-IN-1 对 IRE1α 的选择性比 IRE1β 亚型高 100 倍。IRE1α kinase-IN-1 抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化，并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。

GC63499 CDK12-IN-2 CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50=52 nM)，具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂，因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。

GC63483 GSK-3685032 GSK3685032 is a non-time-dependent, highly selective enzymatic inhibitor of DNA methyltransferase (DNMT1) with IC50 of 0.036 μM, and over 2500-fold more selective than DNMT3A/3L and DNMT3B/3L.

GC63476 Cirtuvivint

SM08502

Cirtuvivint (SM08502) 是一种有效的具有口服活性的 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂，可用于实体瘤的研究。

GC63463 Casein Kinase inhibitor A86 Casein Kinase inhibitor A86 是一种有效且具有口服活性的酪蛋白激酶 1α (CK1α) 抑制剂。Casein Kinase inhibitor A86 还抑制 CDK7 (TFIIH) 和 CDK9 (P-TEFb)。Casein Kinase inhibitor A86 可诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗白血病活性。

GC63460 IV-361 IV-361 是一种口服有效，选择性的 CDK7 抑制剂 (Ki≤50 nM)。IV-361 具有抗肿瘤作用 (US20190256531A1)。

GC63449 Avotaciclib

BEY1107

Avotaciclib (BEY1107) 是一种有效和具有口服活性的 cyclin dependent kinase 1 (CDK1) 抑制剂。Avotaciclib 可用于局部晚期或转移性胰腺癌的研究。

GC63419 Dalpiciclib

SHR-6390

Dalpiciclib (SHR-6390), a highly selective, orally bioavailable CDK4/6 inhibitor with comparable potencies against CDK4 and CDK6, exerts potent antitumor activity in esophageal squamous cell carcinoma by inhibiting phosphorylated tumor-suppressor retinoblastoma protein (Rb) and inducing G1 cell cycle arrest. This product has poor solubility, animal experiments are available, cell experiments please choose carefully!

GC63375 AS-0141

Cdc7-IN-6

AS-0141 (Cdc7-IN-6) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂 (IC50=4 nM)，具有抗肿瘤活性，详情请参考文献 WO2019165473A1，compound I-D。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶，在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。

GC63354 Intoplicine dimesylate

RP 60475 dimesylate

Intoplicine (RP 60475) dimesylate，一种 7H 苯并 [e] 吡啶并 [4,3-b] 吲哚系列的抗肿瘤衍生物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。Intoplicine dimesylate 与 DNA (KA = 2 x 105 /M) 强烈结合，从而增加线性 DNA 的长度。

GC63201 SRI-29329 SRI-29329 是特异性的 CLK 抑制剂，对CLK1、CLK2 和 CLK4 的IC50 值分别为 78 nM、16 nM 和 86 nM。

GC63154 PR-104 PR-104 是一种选择性缺氧激活的 DNA 交联剂，可用于多种异种肿瘤模型的研究。PR-104 作为氮芥的前体药物，可有效地转化为亲脂性较强的二硝基苯甲酰胺芥菜醇 PR-104A。

GC63123 NVS-SM2 NVS-SM2 是一种有效的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 SMN2 剪接增强剂，对 SMN 的 EC50 为 2 nM。NVS-SM2 增强 U1-pre-mRNA 关联。NVS-SM2 促进外显子 7 包含并恢复正常存活运动神经元 (SMN) 蛋白的表达。NVS-SM2 可用于脊椎肌肉萎缩 (SMA) 的研究。

GC63050 Lurbinectedin D3

PM01183-d3

Lurbinectedin D3 是 Lurbinectedin 的氘代物。Lurbinectedin (PM01183) 是一种 DNA 小沟共价粘合剂，具有高效的抗肿瘤活性; 抑制 RMG1 和 RMG2 的 IC50 值分别为 1.25 和 1.16 nM。

GC63027 IU1-248 Iu1-248, a derivative of IU1, is a potent and selective ubiquitin specific peptidase 14 (USP14) inhibitor with an IC50 of 0.83?μM.

GC63023 Ipivivint Ipivivint 是一类一流的具有口服活性的强效 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂,其对 CLK1，CLK2 和 CLK3 的 IC50 分别为 1.4 μM，0.002 μM 和0.022 μM。Ipivivint 通过抑制 CLK 的活性和serine and arginine rich splicing factor (SRSF) 磷酸化，破坏剪接体活性降低 Wnt 通路信号基因的表达。Ipivivint可用于癌症研究。

GC62986 GDC-0425

5-((1-乙基哌啶-4-基)氧基)-9H-吡咯并[2,3-B:5,4-C']二吡啶-6-甲腈,RG-7602

GDC-0425 (RG-7602) 是一种有效的、具有口服活性的、高选择性的 ChK1 抑制剂。GDC-0425 可用于多种恶性肿瘤的研究。