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DNA Damage/DNA Repair(DNA损伤/DNA修复)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC68448 AOH1160 AOH1160 是一种有效的可口服的小分子增殖细胞核抗原 (PCNA) 抑制剂，干扰 DNA 复制，阻断同源重组介导的 DNA 修复，导致细胞周期停滞并诱导细胞凋亡。 AOH1160 选择性杀死多种类型的癌细胞 (平均 GI50=330 nM)，不会对广泛的非恶性细胞造成显着毒性。
  3. GC68436 L82-G17 L82-G17 是一种非竞争性 DNA 连接酶 I (Lig I) 选择性抑制剂。L82-G17 抑制连接反应的第三步，即磷酸二酯键的形成。L82-G17 可用作催化活性的探针。
  4. GC68332 4-Hydroperoxy Cyclophosphamide-d4 4-Hydroperoxy Cyclophosphamide-d4 是 4-Hydroperoxy cyclophosphamide 的氘代物。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 是前药 Cyclophosphamide 的活性代谢产物形式。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 交联 DNA，诱导 T 细胞不依赖于死亡受体激活的凋亡，可以通过产生活性氧 (ROS) 激活线粒体死亡途径。4-Hydroperoxy cyclophosphamide 有潜力用于淋巴瘤和自身免疫性疾病的研究。
  5. GC68161 5-AIQ

    5-Aminoisoquinolin-1-one

     5-AIQ (5-Aminoisoquinolin-1-one) 是一种水溶性的 PARP-1 抑制剂。5-AIQ 是多种药物中的一个重要官能团。5-AIQ 减少肝脏缺血再灌注相关的组织损伤，可用于肝脏缺血再灌注相关治疗条件的研究。
  6. GC68035 PARP10/15-IN-1 PARP10/15-IN-1 (化合物 8l) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 的双抑制剂，IC50 值分别为 160 nM 和 370 nM。PARP10/15-IN-1 可以用于癌症的研究。
  7. GC68010 HDAC3-IN-T247 HDAC3-IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC3 (组蛋白去乙酰化酶 3) 抑制剂，其 IC50 为 0.24 μM。HDAC3-IN-T247 诱导 HCT116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 能抑制癌细胞生长，激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。
  8. GC68006 PARP1-IN-11 PARP1-IN-11 (compound 49) 是一种有效的 PARP1 抑制剂，其IC50 值为 0.082 µM。PARP1-IN-11 显示完全抑制 PARP2 ，并显著抑制 PARP3、TNKS1 和 TNKS2。
  9. GC67990 RPR121056

    APC

     RPR121056 (APC) 是通过 CYP3A4 产生的 Irinotecan (CPT-11) 的代谢产物。Irinotecan (CPT-11) 是一种抗肿瘤药，可抑制 I 型拓扑异构酶 (topoisomerase type I)，引起细胞死亡，并用于大肠癌的研究。Irinotecan 也能直接抑制 AChE。
  10. GC67984 Alteminostat

    CKD-581

     Alteminostat (CKD-581) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。Alteminostat 通过组蛋白 H3 和微管蛋白乙酰化抑制 I-II 类 HDAC 家族。Alteminostat 可用于淋巴瘤和多发性骨髓瘤的研究。
  11. GC67970 DD-03-156

    (S,R,S)-AHPC-Me-PEG2-dabrafenib

     DD-03-156 是 CDK17 和 LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156的选择性和效力非常好，为开发降解CDK17的化学探针提供了一个先进的起点。DD-03-156 是 CDK17 和 LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156的选择性和效力非常好，为开发降解CDK17的化学探针提供了一个先进的起点。
  12. GC67963 USP15-IN-1 USP15-IN-1 是一种有效的 USP15 抑制剂，IC50 为 3.76 μM。USP15-IN-1 可用于抗癌研究。
  13. GC67962 Simmiparib Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib 。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中，Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。
  14. GC67960 AVG-233 AVG-233 是一种口服有效的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。AVG-233 阻止启动子上的病毒聚合酶复合物的启动。AVG-233 结合位点存在于 L1-1749 片段中。AVG-233 对 RSV 毒株和临床分离株均具有纳摩尔活性 (EC50=0.14-0.31 μM)。AVG-233 可用于呼吸道合胞病毒 (RSV) 研究。
  15. GC67946 Adenine-d1

    6-Aminopurine-d1; Vitamin B4-d1

     Adenine-d1 (6-Aminopurine-d1) 是 Adenine 的氘代物。Adenine (6-Aminopurine) 是一种嘌呤，它是 DNA 核酸的四种碱基之一。Adenine 是 DNA 和 RNA 的化学成分。Adenine 在细胞呼吸，ATP、辅酶因子 NAD 和 FAD 的形成，以及蛋白质合成的过程中发挥了重要作用。
  16. GC67915 FT3967385

    FT385

     FT3967385 是一种新型的 USP30 抑制剂，它可以重现 USP30 的遗传缺失，并触发线粒体泛素化的 PINK1-PARKIN 扩增。
  17. GC67906 OM-153 OM-153 是一种有效的，具有口服活性的 tankyrase 抑制剂，对 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (TNKS1/2) 的 IC50 分别为 13 nM 和 2 nM。OM-153 抑制基于荧光素酶的 Wnt/β-catenin 信号转导报告基因活性，IC50 值为 0.63 nM。OM-153 抑制 COLO 320DM 中的 Wnt/β-catenin 信号转导和增殖。
  18. GC67886 DC-U4106 DC-U4106 是一种 USP8 靶向抑制剂，其 Kd 值为 4.7 μM，IC50 值为 1.2 μM。DC-U4106 可作用于泛素化途径，促进 Erα 的降解。DC-U4106 可以抑制剂肿瘤细胞的生长，具有较小毒性，可用于乳腺癌研究。
  19. GC67876 APE1-IN-1 APE1-IN-1 是一种有效且具有血脑屏障透过性的无嘌呤/嘧啶内切酶 1 (APE1) 抑制剂，IC50 为 2 μM。APE1-IN-1 可增强烷基化剂甲基甲烷磺酸盐 (Methylmethane sulfonate) 和 Temozolomide 对癌细胞的细胞毒性。
  20. GC67865 RP-6685 RP-6685是一种有效且具有选择性和口服活性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 抑制剂，其 IC50 值为5.8 nM (PicoGreen 实验)。RP-6685 在小鼠肿瘤移植模型中表现出抗肿瘤作用。
  21. GC67785 L82 L82 是一种选择性的、非竞争性的 DNA 连接酶 1 (DNA Lig1) 抑制剂 (hLig1 IC50=12 μM)。L82 对乳腺癌细胞显示出抗增殖活性。
  22. GC67775 Casein kinase 1δ-IN-3 Casein kinase 1δ-IN-3 (Compound 23a) 是一种酪蛋白激酶 1δ (CK1d) 抑制剂，pIC50 为 6.5376 M。
  23. GC67716 Mitonafide

    NSC 300288

     Mitonafide (NSC 300288) 是一种细胞生长抑制剂。Mitonafide 通过嵌入 DNA 而与双链 DNA 结合，抑制 DNA 和 RNA 的合成。Mitonafide 是一种抗肿瘤剂，可用于癌症研究，如非小细胞肺癌 (NSCLC)、白血病。
  24. GC67712 STAMBP-IN-1 STAMBP-IN-1 是 STAMBP去泛素酶的小分子抑制剂，能中断 STAMBP-Ub-NALP7 的相互作用。在 Toll 样受体 (TLR) 激动后，STAMBP-IN-1 能够降低炎性小体底物 NALP7 的蛋白水平，抑制 IL-1b 释放。STAMBP- in -1 抑制了 STAMBP 裂解重组蛋白 di-Ub 的活性，IC50 为 0.33 mM。
  25. GC67674 CRA-026440 hydrochloride

    CRA-026440 hydrochloride 是一种有效的广谱 HDAC (HDAC) 抑制剂。作用于 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 和 HDAC10 的 Ki 分别为 4 nM，14 nM，11 nM，15 nM，7 nM 和 20 nM。CRA-026440 hydrochloride 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
  26. GC67671 5-Methylcytidine 5′-triphosphate trisodium

    5-Methyl-CTP trisodium

     5-Methylcytidine 5′-triphosphate (5-Methyl-CTP) trisodium 是一种修饰的核苷三磷酸。5-Methylcytidine 5′-triphosphate trisodium 可用于替代未修饰的 mRNA，可以提高翻译特性和稳定性，并显着降低人类和其他哺乳动物细胞的先天免疫反应。
  27. GC52516 Erbstatin

    Antibiotic MH 435A

     A tyrosine kinase inhibitor
  28. GC52513 Indolimine-214

    Isoamylindolimine

     A genotoxic gut microbiota metabolite
  29. GC52455 Pixantrone-d8 (maleate) An internal standard for the quantification of pixantrone
  30. GC52391 306-O12B-3 An ionizable cationic lipidoid
  31. GC52351 Citrullinated α-Enolase (R8 + R14) (1-19)-biotin Peptide

    Citrullinated Enolase-1-biotin, α-Enolase Peptide (Citrulline Residues 8 + 14)

     A biotinylated and citrullinated α-enolase peptide
  32. GC52303 Ethyl Mycophenolate A potential impurity found in commercial preparations of mycophenolate mofetil
  33. GC67477 Tiazofurin

    噻唑呋林; NSC 286193; Riboxamide

     Tiazofurin (NSC 286193) 是一种合成的核苷类似物，具有抗肿瘤活性。Tiazofurin 在细胞内合成为tiazole-4-carboxamide adenine dinucleotide (TAD)，TAD 是 IMP 脱氢酶 (IMPDH) 的有效抑制剂。Tiazofurin 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗天花病毒活性。
  34. GC67384 2′-Deoxy-β-L-uridine 2'-Deoxy-β-L-uridine 是一种核酸类似物，是病毒酶的特异性底物，对单纯疱疹 1 型 (HSV1) 胸苷激酶 (TK) 没有立体特异性。2′-Deoxy-β-L-uridine 通过 5'-三磷酸与病毒DNA聚合酶相互作用产生抗病毒活性。
  35. GC66885 Bz-rC Phosphoramidite Bz-rC Phosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体，可用于寡核苷酸的制备。
  36. GC66713 2'-O-MOE-5-Me-C(Bz) 2'-O-MOE-5-Me-C (Bz) 是一种用于立体选择性合成核苷烷基膦酸酯的核苷酸。
  37. GC66711 DMTr-LNA-5MeU-3-CED-phosphoramidite DMTr-LNA-5MeU-3-CED-phosphoramidite 是一种核苷衍生物。
  38. GC66659 LNA-A(Bz) amidite LNA-A(Bz) amidite 可用于合成反义寡核苷酸 (ASOs)。
  39. GC66658 5-Me-dC(Ac) amidite 5-Me-dC(Ac) amidite 可用于合成 DNA 或 RNA。
  40. GC66657 2'-O-MOE-5-Me-rC

    5-甲基-2'-甲氧基乙氧基胞嘧啶

     2'-O-MOE-5-Me-rC 是一种活性化合物。2'-O-MOE-5-Me-rC 可用于寡核苷酸的合成。
  41. GC66656 2'-O-MOE-rC 2'-O-MOE-rC 是一个 2'-O-MOE 修饰的核苷。2'-O-MOE-rC 可用于 DNA 的合成。
  42. GC66655 2'-O,4'-C-Methyleneguanosine

    LNA-G

     2′-O,4′-C-Methyleneguanosine (LNA-G) 是一种反向鸟嘌呤类似物，其中 LNA (locked nucleic acid) 是一种核酸类似物，LNA 修饰可被广泛应用于各种领域，如与互补序列有效的结合亲和力，以及比天然核苷酸更强的核酸酶抗性，在疾病诊断及研究方面的应用提供了巨大的潜力。LNA-G 也可以通过 KOD DNA 聚合酶，可以将 LNA-G 核苷酸整合到 DNA 链中。
  43. GC66654 2'-O,4'-C-Methylenecytidine

    LNA-C(Bz)

     2'-O,4'-C-Methylenecytidine (LNA-C(Bz)) 是具有固定 N 型构象的双环核苷类似物。2'-O,4'-C-Methylenecytidine 可用于合成寡核苷酸。2'-O,4'-C-Methylenecytidine 与互补的 DNA 和 RNA 链形成双链。
  44. GC66652 2'-O-MOE-U 2'-O-MOE-U 是一种亚磷酰胺单体，可用于寡核苷酸合成.
  45. GC66651 2'-O,4'-C-Methyleneadenosine

    LNA-A

     2'-O,4'-C-Methyleneadenosine (LNA-A) 是一种锁定核酸，也是一种腺苷类似物。
  46. GC66622 L-Guanosine L-Guanosine 是 L-构型的 Guanosine。Guanosine 是一种嘌呤核苷，具有抗疱疹病毒活性。
  47. GC66475 CDK9-IN-10 CDK9-IN-10 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-10 是 PROTAC CDK9 degrader-2 的配体。$
  48. GC66446 LDC4297 hydrochloride A CDK7 inhibitor
  49. GC66438 USP5-IN-1 USP5-IN-1 (compound 64) 是一种有效的去泛素酶 USP5 抑制剂，与 USP5 ZnF UBD 结合的 KD 值为 2.8 μM。USP5-IN-1对含有结构相似的 ZnF UBD 结构域的九种蛋白质具有选择性。USP5-IN-1 抑制 USP5 对双泛素底物的催化裂解。
  50. GC66430 Fludarabine triphosphate trisodium

    F-ara-ATP trisodium

    Fludarabine triphosphate (F-ara-ATP) trisodium 是 Fludarabine 的活性代谢物，是一种有效的、非竞争性的、特异性的DNA引发酶 (DNA primase) 抑制剂，其 IC50 为 2.3 μM，Ki 为 6.1 μM。Fludarabine triphosphate trisodium 通过阻断 DNA 引发酶和引物 RNA 形成抑制 DNA 合成 (DNA synthesis)。Fludarabine triphosphate trisodium 可抑制核糖核苷酸还原酶和DNA聚合酶，最终导致细胞凋亡 (apoptosis)。
  51. GC66422 Trimethoprim-d9

    甲氧苄啶 D9

     Trimethoprim-d9 是 Trimethoprim 的氘代物。Trimethoprim 是一种抑菌抗生素，也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-positive 和 Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim 可用于尿路感染，志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。

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