Antifolate(叶酸拮抗剂)
Antifolates are compounds that antagonise the actions of folic acid (vitamin B9). Folic acid's primary function in the body is as a cofactor to various methyltransferases involved in serine, methionine, thymidine and purine biosynthesis. Consequently antifolates inhibit cell division, DNA/RNA synthesis and repair and protein synthesis. Some such as Proguanil, Pyrimethamine and Trimethoprim selectively inhibit folate's actions in microbial organisms such as bacteria, protozoa and fungi. The majority of antifolates work by inhibiting dihydrofolate reductase (DHFR). Many are primarily DHFR inhibitors, but Raltitrexed is an inhibitor of thymidylate synthase, and Pemetrexed inhibits both and a third enzyme. Antifolates act specifically during DNA and RNA synthesis, and thus are cytotoxic during the S-phase of the cell cycle. Thus, they have a greater toxic effect on rapidly dividing cells.
Products for Antifolate
- Cat.No. 产品名称 Information
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GC69466
Mirvetuximab
M9346A
Mirvetuximab (M9346A) 是一种 anti-FOLR1 (folate receptor 1) 单克隆抗体。Mirvetuximab 是新型叶酸受体α (FRα) 靶向 ADC (Mirvetuximab soravtansine) 的抗体分子。Mirvetuximab soravtansine 可用于卵巢癌和其他 FRα 阳性的癌症研究。 -
GC66422
Trimethoprim-d9
甲氧苄啶 D9
Trimethoprim-d9 是 Trimethoprim 的氘代物。Trimethoprim 是一种抑菌抗生素,也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-positive 和 Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim 可用于尿路感染,志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。 -
GC66387
Lometrexol disodium
DDATHF disodium
Lometrexol (DDATHF) disodium 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol disodium 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol disodium 具有抗癌活性。Lometrexol disodium 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。 - GC65617 DHFR-IN-3 DHFR-IN-3 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂, 作用于大鼠肝脏和 P. carinii DHFR 的 IC50 值分别是 19 μM 和 12 μM。
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GC63612
Tetroxoprim
四氧普林,HE 781
Tetroxoprim 是抗菌 DHFR 的抑制剂。 -
GC62968
Fanotaprim
VYR-006
Fanotaprim 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,对于 tgDHFR (Toxoplasma gondii DHFR) 和 hDHFR (human DHFR),IC50 分别为 1.57 和 308 nM。Fanotaprim 具有研究弓形虫病的潜力。 -
GC61058
Metoprine
氯苯氨啶,BW 197U
Metoprine(BW197U)是一种有效的组胺N-甲基转移酶(HMT)抑制剂。Metoprine是一种二氨基嘧啶衍生物,可以透过血脑屏障,并通过抑制HMT增加脑组胺水平。Metoprine是一种抗叶酸(antifolate)和抗肿瘤药。 -
GC61047
Methotrexate disodium
甲氨蝶呤二钠盐,Amethopterin disodium; CL14377 disodium; WR19039 disodium
Methotrexate sodium, an inhibitor of tetrahydrofolate dehydrogenase, is an antineoplastic antimetabolite with immunosuppressant properties. -
GC39820
Lometrexol hydrate
洛美曲索水合物,DDATHF hydrate
A GART inhibitor -
GC37938
WR99210
BRL 6231 free base
WR99210 是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,IC50 为 Plasmodium falciparum)。 -
GC36589
Methotrexate metabolite
DAMPA
Methotrexate metabolite (DAMPA),是 Methotrexate 的活性代谢产物。 Methotrexate 是一种叶酸 (folic acid) 拮抗剂,广泛用作免疫抑制剂和化学治疗剂。 - GC36486 LSN 3213128 LSN 3213128 是一种选择性、非经典、口服有效的抗叶酸剂,能够有效特异性抑制氨基咪唑-4-甲酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (AICARFT) 的活性,IC50 值为 16 nM,在细胞中对其 IC50 值为 19 nM。
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GC35781
Cycloguanil D6 Nitrate
Chlorguanide triazine D6 Nitrate
Cycloguanil D6硝酸盐是Cycloguanil的氘代化合物标准品。 -
GC42789
Aminopterin
氨基蝶呤; 4-Aminofolic acid; APGA
A synthetic folic acid derivative -
GC19495
DL-Folinic Acid (calcium salt)
亚叶酸钙; Leucovorin calcium; Calcium folinate
A reduced folic acid - GC34309 Cycloguanil D6 (Chlorguanide triazine D6) CycloguanilD6是Cycloguanil的氘代化合物标准品。
- GC33373 LY309887 LY309887是一种有效的二氢叶酸还原酶(GARFT)抑制剂,Ki值为6.5nM,具有抗肿瘤活性。
- GC33322 LY 254155 LY254155是一种抗叶酸剂。LY254155抑制hGARFT及与mFBP结合,Kis分别为2.1±0.2和1.7±0.1nM。
- GC32401 EC0489 EC0489是叶酸和去乙酰长春碱酰肼的偶联物,是叶酸受体(FR)的高亲和力配体。有望治疗难治性或转移性肿瘤。是一种小分子-药物偶联物(SMDC)。
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GC32343
Diaveridine (EGIS-5645)
二氨藜芦啶; EGIS-5645
A DHFR inhibitor with antimicrobial activity -
GC18404
Lometrexol
洛美曲索,DDATHF
A GART inhibitor -
GC14331
Folinic acid
亚叶酸; leucovorin
亚叶酸 (Leucovorin) 是一种生物叶酸,通常与甲氨蝶呤 (MTX) 一起作为救援剂给药,以降低 MTX 诱导的毒性。 -
GC16680
Levoleucovorin Calcium
左亚叶酸钙; Calcium levofolinate; CL307782
A reduced folic acid -
GC10137
Trimethoprim
甲氧苄啶
An antibiotic -
GC15306
Calcium N5-methyltetrahydrofolate
N5-甲基四氢叶酸钙; NSC173328
N5-甲基四氢叶酸钙 (NSC173328) 是左旋叶酸的钙盐,已被提议用于治疗心血管疾病和晚期癌症,如乳腺癌和结肠直肠癌。 -
GC16203
Leucovorin Calcium
亚叶酸钙,Leucovorin calcium salt pentahydrate
亚叶酸钙(亚叶酸钙盐五水合物)是一种生物叶酸,通常与甲氨蝶呤 (MTX) 一起作为救援剂给药,以降低 MTX 诱导的毒性。
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GC17694
Pemetrexed disodium hemipenta hydrate
培美曲塞二钠水合物; LY231514 disodium hemipenta hydrate
Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 是一种新型抗叶酸剂,LY231514 的五谷氨酸的 Ki 值分别为 1.3、7.2 和 65 nM,用于抑制胸苷酸合酶 (TS)、二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)。 -
GC11558
Levomefolate calcium
左旋甲状腺素钙
A biologically active form of folic acid -
GC11610
Pemetrexed
培美曲塞二钠盐; LY231514 disodium
An antifolate with anticancer activity -
GC17867
Pyrimethamine
乙胺嘧啶; Pirimecidan; Pirimetamin; RP 4753
A dihydrofolate reductase inhibitor -
GC12919
Pralatrexate
普拉曲沙
A dihydrofolate reductase inhibitor -
GC10405
Methotrexate
甲氨蝶呤; Amethopterin; CL14377; WR19039
甲氨蝶呤(Methotrexate)是一种抗叶酸类抗代谢药,有效抑制二氢叶酸还原酶(DHFR)活性,IC50约为7nM。