CDK(细胞周期蛋白依赖性激酶)

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

Products for CDK

Cat.No. 产品名称 Information
GC74727 JSH-009 JSH-009是一种新型的高选择性CDK9抑制剂，对调节转录伸长至关重要。
GC74324 Cdk5i peptide Cdk5i peptide是一个由Cdk5衍生的12个氨基酸的肽片段。
GC74262 (S)-(-)-O-Demethylbuchenavianine (S)-(-)-O-Demethylbuchenavianine（化合物（S）-（−）-1）是一种黄酮类生物碱。
GC74261 (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine (R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine是细胞周期蛋白依赖性激酶CDK的抑制剂。
GC74161 Palbociclib hydrochloride
PD-0332991 hydrochloride
Palbociclib hydrochloride (PD 0332991)是一种口服选择性CDK4和CDK6抑制剂，IC50值分别为11 nM和16 nM。
GC74050 PROTAC CDK4/6 degrader 1 PROTAC CDK4/6 degrader 1（化合物7f）是CDK4和CDK6的双重降解剂，DC50分别为10.5和2.5 nM。
GC73976 CDK2-IN-23 CDK2-IN-23（化合物17）是激酶选择性和高效CDK2抑制剂（IC50=0.29nM）。
GC73970 CDDD11-8 CDDD11-8是CDK9和FLT3-ITD的口服活性、强效和选择性抑制剂，Ki值分别为8和13 nM。
GC73965 INX-315 INX-315是一种口服活性和选择性CDK2抑制剂，可诱导细胞周期阻滞在G1期。
GC73934 Cyclin K degrader 1 Cyclin K degrader 1（化合物40）是一种基于AT7519的Cyclin K降解剂，DC50为21 nM。
GC73893 BLU-222 BLU-222是一种口服活性高选择性CDK2抑制剂。
GC73880 DS17 DS17是一种分子胶，作为cyclin K的有效降解剂，EC50为13 nM。
GC73787 AZD8421 AZD8421是一种对CDK1、CDK4和CDK6具有选择性的CDK2抑制剂（IC50:9 nM）。
GC73758 Ribociclib-d8
LEE011-d8
Ribociclib-d8是氘标记的Ribociclib。
GC73597 ZNL-05-044 ZNL-05-044是一种CDK11抑制剂，对CDK11A和CDK11B的ic50分别为0.23 μM和0.27 μM （NanoBRET测定）。
GC73590 MAPK-IN-2 MAPK-IN-2（化合物3h）是一种具有抗肿瘤活性的强效MAPK抑制剂。
GC73504 SRX3177 SRX3177是CDK4/6、PI3K和BRD4的三重抑制剂，IC50分别为33 nM（BRD4 BD1）、89 nM（BR D4 BD2）、79 nM（PI3Kα）、83 nM（PI 3Kδ）、3.18μM（PI3Kγ）、<2.5 nM（CDK4）、3.3 nM（CDK6）。
GC73429 CDK7-IN-21 CDK7-IN-21（化合物A22）是一种有效的CDK7抑制剂。
GC73426 MFH290 MFH290是一种有效的高选择性细胞周期蛋白依赖性激酶12/13 （CDK12/13）共价抑制剂。
GC73345 CDK8-IN-11 CDK8-IN-11是一种有效的选择性CDK8抑制剂，IC50值为46 nM。
GC73288 CDK8-IN-13 CDK8-IN-13是一种强效、选择性和口服活性的CDK8抑制剂，IC50值为51.9nM。
GC73286 PROTAC CDK9 degrader-7 PROTAC CDK9 degrader-7是一种特异性靶向CDK9的PROTAC。
GC73270 XPW1 XPW1是一种强效、选择性CDK9抑制剂，对透明细胞肾细胞癌（ccRCC）具有优异的活性和低毒性。
GC73264 Multi-target kinase inhibitor 2 Multi-target kinase inhibitor 2（化合物5K）是一种多靶点激酶抑制剂，对EGFR、Her2、VEGFR2和CDK2酶具有活性，IC50值在40至204 nM之间。
GC73224 CLK1-IN-3 CLK1-IN-3（化合物10ad）是一种有效的选择性Clk1抑制剂，IC50为5 nM，对Dyrk1A的选择性超过300倍。
GC73219 LL-K8-22 LL-K8-22是一种高效、选择性和耐用的CDK8-cyclin C双降解剂，其DC50值分别为2.52 μM和2.64 μM。
GC73183 CDK8-IN-12 CDK8-IN-12是一种有效的口服CDK8抑制剂，Ki值为14 nM。
GC73100 Senexin C Senexin C是一种选择性和口服活性CDK8/19抑制剂。
GC73086 CDK4/6-IN-15 hydrochloride CDK4/6-IN-15 hydrochloride是一种口服活性和选择性CDK4/6抑制剂。
GC73063 Tagtociclib hydrate
PF-07104091 hydrate
Tagtociclib hydrate (PF-07104091 drate)是一种有效的选择性CDK2/cyclin E1和GSK3β抑制剂，Kis分别为1.16和537.81 nM。
GC73053 BSJ-03-204 triTFA BSJ-03-204 triTFA是一种通过Cereblon和CDK配体连接的PROTAC。
GC73007 DB18 DB18是一种有效的选择性cdc2样激酶（CLKs）抑制剂，对CLK1、CLK2和CLK4的IC50值在10-30 nM范围内。
GC72951 CDK9 inhibitor HH1 CDK9 inhibitor HH1是一种强效且选择性的CDK9抑制剂。
GC72931 HTH-01-091 TFA HTH-01-091 TFA是一种有效的、选择性的母胚亮氨酸拉链激酶（MELK）抑制剂，IC50为10.5 nM。
GC71063 Akt1&PKA-IN-1 Akt1&PKA-IN-1是一种强效的Akt/PKA双重抑制剂，对PKAa、Akt和CDK2的IC50值分别为0.03、0.11和9.8μM。
GC91419 CYY292 CYY292是一种PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1、-2和-3的抑制剂，它们的IC50分别为5.35、4.6、28、28和78 nM。
GC69988 Tanuxiciclib trihydrochloride Tanuxiciclib trihydrochloride 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。
GC69987 Tanuxiciclib Tanuxiciclib 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。
GC69747 PROTAC CDK12/13 Degrader-1
PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂，其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 具有抗增殖活性，可用于乳腺癌的研究。
GC68979 DIF-3 DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进其降解，从而降低 cyclin D1 和 c-Myc 的表达水平。DIF-3 抑制 DLD-1 细胞中的 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3通过诱导 cyclin D1 降解和抑制 cyclin D1 mRNA 表达对人宫颈癌细胞系HeLa发挥强大的抗增殖作用。
GC68898 CPS2 CPS2是一种高效、选择性、不可逆的 PROTAC CDK2 降解剂 (IC50= 24 nM)。CPS2 可用于研究急性髓系白血病。
GC68885 CLK1-IN-2 CLK1-IN-2 是代谢稳定的 Clk1 抑制剂。CLK1-IN-2 对 Clk1 具有选择性，IC50 值为 1.7 nM。CLK1-IN-2 可用于肿瘤、杜氏肌营养不良症和病毒感染如 HIV-1 和流感的研究。
GC68848 CDK4/6-IN-15 CDK4/6-IN-15 是一种口服有效和选择性 CDK4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-15 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 将细胞周期阻滞在 G1 期，并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
GC68847 CDK2-IN-13 CDK2-IN-13 (化合物15) 是一种 CDK2 抑制剂，其 IC50 值为 12 µM。CDK2-IN-13 可用于癌症的研究。
GC68846 CDK1-IN-2 CDK1-IN-2 是一种 CDK1 抑制剂 (IC50: 5.8 μM)。
GC68845 CDK12-IN-5 CDK12-IN-5 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 23.9 nM。CDK12-IN-5 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50=173 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50=127 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
GC68712 AZ5576 AZ5576 是一种强效的高选择性 CDK9 抑制剂 (IC50: <5 nM)。AZ5576 可用于血液恶性肿瘤研究。
GC26084 XL413 (BMS-863233) XL413 (BMS-863233) is a potent and selective cell division cycle 7 homolog (CDC7) kinase inhibitor with IC50 of 3.4 nM, showing 63-, 12- and 35-fold selectivity over CK2, Pim-1 and pMCM2, respectively. Phase 1/2.
GC25996 THZ1 2HCl THZ1 is a covalent CDK7 inhibitor which has the unprecedented ability to target a remote cysteine residue located outside of the canonical kinase domain, providing an unanticipated means of achieving selectivity for CDK7.
GC25594 LY3405105 LY3405105 is an orally active CDK7 inhibitor with an IC50 of 92.8 nM. LY3405105 shows potential antineoplastic activity.