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CDK(细胞周期蛋白依赖性激酶)

CDKs (Cyclin-dependent kinases) are serine-threonine kinases first discovered for their role in regulating the cell cycle. They are also involved in regulating transcription, mRNA processing, and the differentiation of nerve cells. CDKs are relatively small proteins, with molecular weights ranging from 34 to 40 kDa, and contain little more than the kinase domain. In fact, yeast cells can proliferate normally when their CDK gene has been replaced with the homologous human gene. By definition, a CDK binds a regulatory protein called a cyclin. Without cyclin, CDK has little kinase activity; only the cyclin-CDK complex is an active kinase.

There are around 20 Cyclin-dependent kinases (CDK1-20) known till date. CDK1, 4 and 5 are involved in cell cycle, and CDK 7, 8, 9 and 11 are associated with transcription.

CDK levels remain relatively constant throughout the cell cycle and most regulation is post-translational. Most knowledge of CDK structure and function is based on CDKs of S. pombe (Cdc2), S. cerevisia (CDC28), and vertebrates (CDC2 and CDK2). The four major mechanisms of CDK regulation are cyclin binding, CAK phosphorylation, regulatory inhibitory phosphorylation, and binding of CDK inhibitory subunits (CKIs).

Products for  CDK

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC71063 Akt1&PKA-IN-1 Akt1&PKA-IN-1是一种强效的Akt/PKA双重抑制剂，对PKAa、Akt和CDK2的IC50值分别为0.03、0.11和9.8μM。
  3. GC91419 CYY292 CYY292是一种PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1、-2和-3的抑制剂，它们的IC50分别为5.35、4.6、28、28和78 nM。
  4. GC69988 Tanuxiciclib trihydrochloride Tanuxiciclib trihydrochloride 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。
  5. GC69987 Tanuxiciclib Tanuxiciclib 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。
  6. GC69747 PROTAC CDK12/13 Degrader-1

    PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂，其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 具有抗增殖活性，可用于乳腺癌的研究。
  7. GC68979 DIF-3 DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进其降解，从而降低 cyclin D1 和 c-Myc 的表达水平。DIF-3 抑制 DLD-1 细胞中的 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3通过诱导 cyclin D1 降解和抑制 cyclin D1 mRNA 表达对人宫颈癌细胞系HeLa发挥强大的抗增殖作用。
  8. GC68898 CPS2 CPS2是一种高效、选择性、不可逆的 PROTAC CDK2 降解剂 (IC50= 24 nM)。CPS2 可用于研究急性髓系白血病。
  9. GC68885 CLK1-IN-2 CLK1-IN-2 是代谢稳定的 Clk1 抑制剂。CLK1-IN-2 对 Clk1 具有选择性，IC50 值为 1.7 nM。CLK1-IN-2 可用于肿瘤、杜氏肌营养不良症和病毒感染如 HIV-1 和流感的研究。
  10. GC68848 CDK4/6-IN-15 CDK4/6-IN-15 是一种口服有效和选择性 CDK4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-15 能有效抑制癌细胞生长。CDK4/6-IN-15 将细胞周期阻滞在 G1 期，并抑制视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb) 在 S780 位点的磷酸化和 E2 因子 (E2F) 调控的基因表达。
  11. GC68847 CDK2-IN-13 CDK2-IN-13 (化合物15) 是一种 CDK2 抑制剂，其 IC50 值为 12 µM。CDK2-IN-13 可用于癌症的研究。
  12. GC68846 CDK1-IN-2 CDK1-IN-2 是一种 CDK1 抑制剂 (IC50: 5.8 μM)。
  13. GC68845 CDK12-IN-5 CDK12-IN-5 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的 IC50 为 23.9 nM。CDK12-IN-5 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50=173 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50=127 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
  14. GC68712 AZ5576 AZ5576 是一种强效的高选择性 CDK9 抑制剂 (IC50: <5 nM)。AZ5576 可用于血液恶性肿瘤研究。
  15. GC26084 XL413 (BMS-863233) XL413 (BMS-863233) is a potent and selective cell division cycle 7 homolog (CDC7) kinase inhibitor with IC50 of 3.4 nM, showing 63-, 12- and 35-fold selectivity over CK2, Pim-1 and pMCM2, respectively. Phase 1/2.
  16. GC25996 THZ1 2HCl THZ1 is a covalent CDK7 inhibitor which has the unprecedented ability to target a remote cysteine residue located outside of the canonical kinase domain, providing an unanticipated means of achieving selectivity for CDK7.
  17. GC25594 LY3405105 LY3405105 is an orally active CDK7 inhibitor with an IC50 of 92.8 nM. LY3405105 shows potential antineoplastic activity.
  18. GC25593 LY3143921 hydrate LY3143921 hydrate is an orally administered ATP-competitive CDC7 inhibitor.
  19. GC68455 CP681301 CP681301 是一种有效的 CDK5 抑制剂。CP681301 显示出抗增殖活性。CP681301 降低 GSC 中 CD133、OLIG2、SOX2、KI67、pCDK5 蛋白水平的表达。CP681301 减少小鼠胶质瘤异种移植物的自我更新。CP681301 在果蝇中显示出抗肿瘤活性。
  20. GC67970 DD-03-156

    (S,R,S)-AHPC-Me-PEG2-dabrafenib

     DD-03-156 是 CDK17 和 LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156的选择性和效力非常好，为开发降解CDK17的化学探针提供了一个先进的起点。DD-03-156 是 CDK17 和 LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156的选择性和效力非常好，为开发降解CDK17的化学探针提供了一个先进的起点。
  21. GC66475 CDK9-IN-10 CDK9-IN-10 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-10 是 PROTAC CDK9 degrader-2 的配体。$
  22. GC66446 LDC4297 hydrochloride A CDK7 inhibitor
  23. GC66009 CDK5-IN-3 CDK5-IN-3 (化合物 11) 是一种有效和选择性的 CDK5 抑制剂，抑制 CDK5/p25 和 CDK2/CycA 的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 18 nM。CDK5-IN-3 可用于常染色体显性遗传多囊肾病 （ADPKD） 的研究。
  24. GC65997 (S)-LY3177833 hydrate (S)-LY3177833 ((S)-Example 2) hydrate 是一种具有口服活性的 CDC7 激酶抑制剂。(S)-LY3177833 hydrate 具有广泛的体外抗癌活性。
  25. GC65878 Cimpuciclib tosylate Cimpuciclib tosylate 是一种选择性的 CDK4 抑制剂 (IC50: 0.49 nM)，具有抗肿瘤活性。
  26. GC65877 (S)-GFB-12811 (S)-GFB-12811 (compound 596) 是一种有效的，选择性的 CDK5 抑制剂，IC50 值小于 10 nM。(S)-GFB-12811 可用于细胞周期进程、神经元发育、肿瘤发生的研究。
  27. GC65577 JH-XVI-178 JH-XVI-178 是一种高效、选择性的CDK8/19抑制剂，具有低清除率和中等口服药代动力学特性。
  28. GC65471 JH-XI-10-02 JH-XI-10-02 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种高效的选择性 PROTAC CDK8 降解剂，IC50 值为 159 nM。JH-XI-10-02 降解 CDK8 蛋白，但对其 mRNA 水平没有影响。JH-XI-10-02 对 CDK19 无作用。
  29. GC65434 CDK7/12-IN-1 CDK7/12-IN-1 是一种选择性 CDK7/12 抑制剂，对 CDK7 和 CDK 12 的 IC50 分别为 3 和 277 nM。抑制 CDK7 和 CDK12 是抑制肿瘤生长的有效策略。
  30. GC65395 T025 T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2，CLK3，CLK4，DYRK1A，DYRK1B 和 DYRK2 的 Kd 分别为4.8，0.096，6.5，0.61，0.074，1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50值:30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效，主要用于MYC驱动的疾病研究。
  31. GC65369 Dalpiciclib hydrochloride

    SHR-6390 hydrochloride

     Dalpiciclib (SHR-6390) hydrochloride 是一种具有口服活性和高选择性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 12.4 nM 和 9.9 nM。Dalpiciclib hydrochloride 对乳腺癌和食道鳞状细胞癌显示出抗肿瘤活性。
  32. GC65346 THAL-SNS-032 THAL-SNS-032 is a selective Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) degrader PROTAC consisting of a CDK-binding SNS-032 ligand linked to a thalidomide derivative that binds the E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN).
  33. GC65311 Voruciclib hydrochloride A pan-CDK inhibitor
  34. GC65262 CDK9-IN-13 CDK9-IN-13 (化合物 38) 是一种有效和选择性的 CDK 抑制剂，IC50 值 <3 nM。CDK9-IN-13 在啮齿动物中的半衰期很短。
  35. GC65247 CDK9-IN-8 CDK9-IN-8是高效，选择性的 CDK9 抑制剂，IC50为12 nM。
  36. GC65190 CDK4/6-IN-11 CDK4/6-IN-11 是一种有效的 PROTAC CDK4/6 降解剂。
  37. GC65128 BSJ-03-123 BSJ-03-123 is a phthalimide-based degrader of cyclin-dependent kinase 6 (CDK6). (PROTAC)
  38. GC65023 CTX-712 CTX-712 是 cdc2 样激酶 (CLK) 的有效抑制剂。CTX-712 抑制 CLK 激酶活性，从而抑制癌症存活和癌细胞生长。CTX-712 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利JPWO2017188374A1，化合物 286)。
  39. GC64926 GFB-12811 GFB-12811 是一种高选择性口服活性 CDK5 抑制剂，IC50 为 2.3 nM。GFB-12811 对其他测试激(CDK1/2/6/7/9) 具有高度选择性。
  40. GC64802 CDK4/6-IN-6

    CDK4/6-IN-6

     CDK4/6-IN-6 (example A94) 是一种有效的 CDK4/CDK6 抑制剂，对CDK4/Cyclin D1 和 CDK6/Cyclin D3 的 Ki 值为 0.6 nM 和 13.9 nM。
  41. GC64715 DS96432529 DS96432529 是一种具有口服活性和 CDK8 抑制活性的强效骨合成代谢剂。
  42. GC64682 Eciruciclib Eciruciclib 是一种抗肿瘤试剂，也是有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。
  43. GC64446 CDK9-IN-15 CDK9-IN-15 (compound 50) 是一种有效的 CDK9 抑制剂。
  44. GC64429 (E/Z)-Zotiraciclib citrate

    (E/Z)-TG02 citrate; (E/Z)-SB1317 citrate

     (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) citrate 是一种有效的 CDK2，JAK2 和 FLT3 抑制剂，用于癌症研究。
  45. GC64399 2,4,6-Trihydroxybenzoic acid

    2,4,6-三羟基苯甲酸

     2,4,6-Trihydroxybenzoic acid，一种类黄酮代谢物，是 CDK 抑制剂。2,4,6-Trihydroxybenzoic acid 可用于癌症的研究。
  46. GC64393 NCT02

    2-{5H,6H,7H-茚并[5,6-B]呋喃-3-基}-N-(5-甲基-1,3-噻唑-2-基)乙酰胺

     NCT02 是一种细胞周期蛋白 K 降解剂。NCT02 诱导细胞周期蛋白 K (CCNK) 的泛素化和 CCNK 及其复合物 CDK12 的蛋白酶体降解。NCT02具有研究转移性结直肠癌 (CRC) 的潜力。
  47. GC64280 Abemaciclib-d8

    LY2835219-d8

     Abemaciclib-d8 (LY2835219-d8) 是 Abemaciclib 的氘代物。Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
  48. GC63980 CDK7-IN-2 CDK7-IN-2 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7 与细胞周期和转录活性的时间控制有关。CDK7 通过 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Rbpl 亚基的磷酸化参与转录起始过程。CDK7 具有研究癌症疾病的潜力，特别是侵袭性和难以治疗的癌症 (摘自专利 WO2019099298A1，化合物 1)。
  49. GC63943 KH-CB20 KH-CB20，一种 E/Z 混合物，是有效和选择性的 CLK1 和密切相关的同工型 CLK4 的抑制剂，抑制 CLK1 的 IC50 值为 16.5 nM。KH-CB20 还可以抑制 DYRK1A (IC50=57.8 nM) 和 CLK3 (IC50=488 nM)。
  50. GC63874 NSC 107512 NSC 107512 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 抑制剂。NSC 107512 是一类桑吉霉素样分子 (SLM)。NSC 107512 抑制多发性骨髓瘤肿瘤的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  51. GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride

    (E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride

     (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种有效的 CDK2，JAK2 和 FLT3 抑制剂，用于癌症研究。

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