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Deubiquitinase(去泛素化酶)

Deubiquitinases (DUBs) are a large group of proteases that cleave ubiquitin from proteins and other molecules. Ubiquitin is attached to proteins in order to regulate the degradation of proteins via the proteasome and lysosome; coordinate thecellular localisation of proteins; activate and inactivate proteins; and modulate protein-protein interactions. DUBs can reverse these effects by cleaving the peptide or isopeptide bond between ubiquitin and its substrate protein. In humans there are nearly 100 DUB genes, which can be classified into two main classes: cysteine proteases and metalloproteases. The cysteine proteases comprise ubiquitin-specific proteases (USPs), ubiquitin C-terminal hydrolases (UCHs), Machado-Josephin domain proteases (MJDs) and ovarian tumour proteases (OTU). The metalloprotease group contains only the Jab1/Mov34/Mpr1 Pad1 N-terminal+ (MPN+) (JAMM) domain proteases. DUBs play several roles in the ubiquitin pathway. One of the best characterised functions of DUBs is the removal of monoubiqutin and polyubiquitin chainsfrom proteins.

Products for  Deubiquitinase

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC71471 OTUB2-IN-1 OTUB2-IN-1是一种特异性OTUB2抑制剂，可以通过促进肿瘤内细胞毒性T淋巴细胞（CTL）浸润来减少肿瘤细胞中PD-L1蛋白的表达并抑制肿瘤生长。
  3. GC71305 GK16S GK16S是一种UCHL1化学基因组探针。
  4. GC70103 USP8-IN-3 USP8-IN-3 (Compd U51) 是一种去泛素化酶 USP8 抑制剂，IC50 值为 4.0 μM。USP8-IN-3 还抑制 GH3 和 H1957 细胞的增殖，GI50 分别为 37.03 μM 和 6.01 μM。
  5. GC70102 USP7-IN-9 USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂，IC50 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平，升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。
  6. GC70101 USP7-IN-7 USP7-IN-7 (compound 124) 是一种 USP7 抑制剂，IC50 值 <10 nM。USP7-IN-7 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。USP7-IN-7 可用于肿瘤研究。
  7. GC70100 USP7-IN-11 USP7-IN-11 是一种有效的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) (Deubiquitinase) 抑制剂，IC50 为 0.37 nM。USP7-IN-11 具有抗癌作用 (WO2022048498A1；实施例 187)。
  8. GC70099 USP30 inhibitor 11 USP30 inhibitor 11 是一个选择性和有效的 USP30 抑制剂，IC50 值为 0.01 µμ。USP30 inhibitor 11 是例 83，源于专利文献 WO2017009650A1，用于研究癌症和涉及线粒体功能障碍疾病。
  9. GC70098 USP1-IN-2 USP1-IN-2 (Compound I-193) 是一种有效的 USP1 抑制剂，IC50 小于 50 nM。
  10. GC69637 OTUB1/USP8-IN-1 OTUB1/USP8-IN-1 是一种有效的双重 OTUB1/USP8 抑制剂，抑制 OTUB1 和 USP8 的 IC50 值分别为 0.17 和 0.28 nM。OTUB1/USP8-IN-1 可用于癌症的研究。
  11. GC69249 I-138 I-138 是一种口服有效的、结构上与 ML323 相关的化合物。I-138 和 ML-323 是有效的 USP1-UAF1 可逆抑制剂。 I-138 显示与泛素的协同结合和与 ML323 的互斥结合。 I-138 诱导 MDA-MB-436 细胞中 FANCD2 和 PCNA 的单泛素化，增加 HAP-1 USP1 WT 细胞中的 PCNA 和 FANCD2 单泛素化。 I-138 消除细胞中的 USP1 自裂解。
  12. GC69134 FT709 FT709 是一种有效的选择性的 USP9X 抑制剂，IC50 值为 82 nM。USP9X 与中心体功能、有丝分裂期间的染色体排列、EGF 受体降解、化学致敏和昼夜节律有关。
  13. GC68742 BAY-805 BAY-805 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 USP21 抑制剂。BAY-805 对去泛素化酶 (DUB) 靶标、激酶、蛋白酶和其他常见脱靶酶具有高选择性。
  14. GC68740 BAY-728 BAY-728 可作为 BAY-805 的阴性对照。BAY-805 是一种有效的选择性 USP21 抑制剂。
  15. GC67963 USP15-IN-1 USP15-IN-1 是一种有效的 USP15 抑制剂，IC50 为 3.76 μM。USP15-IN-1 可用于抗癌研究。
  16. GC67915 FT3967385

    FT385

     FT3967385 是一种新型的 USP30 抑制剂，它可以重现 USP30 的遗传缺失，并触发线粒体泛素化的 PINK1-PARKIN 扩增。
  17. GC67886 DC-U4106 DC-U4106 是一种 USP8 靶向抑制剂，其 Kd 值为 4.7 μM，IC50 值为 1.2 μM。DC-U4106 可作用于泛素化途径，促进 Erα 的降解。DC-U4106 可以抑制剂肿瘤细胞的生长，具有较小毒性，可用于乳腺癌研究。
  18. GC67712 STAMBP-IN-1 STAMBP-IN-1 是 STAMBP去泛素酶的小分子抑制剂，能中断 STAMBP-Ub-NALP7 的相互作用。在 Toll 样受体 (TLR) 激动后，STAMBP-IN-1 能够降低炎性小体底物 NALP7 的蛋白水平，抑制 IL-1b 释放。STAMBP- in -1 抑制了 STAMBP 裂解重组蛋白 di-Ub 的活性，IC50 为 0.33 mM。
  19. GC66438 USP5-IN-1 USP5-IN-1 (compound 64) 是一种有效的去泛素酶 USP5 抑制剂，与 USP5 ZnF UBD 结合的 KD 值为 2.8 μM。USP5-IN-1对含有结构相似的 ZnF UBD 结构域的九种蛋白质具有选择性。USP5-IN-1 抑制 USP5 对双泛素底物的催化裂解。
  20. GC65275 USP7-IN-3 USP7-IN-3 (Compound 5) 是一种有效的选择性变构型泛素特异性蛋白酶7 (USP7) 抑制剂。
  21. GC65259 BC-1471 BC-1471, a small-molecule inhibitor of STAM-binding protein (STAMBP) deubiquitinase activity, decreases NACHT, LRR and PYD domains-containing protein 7 (NALP7) protein levels and suppresses IL-1β release after TLR agonism.
  22. GC64956 IU1-47 An inhibitor of USP14
  23. GC64537 USP8-IN-1 USP8-IN-1 是一种 USP8 抑制剂，IC50 为 1.9 μM。USP8-IN-1 抑制 H1975 细胞生长，GI50 为 82.04 μM (CN111138358A; U10)。
  24. GC63027 IU1-248 Iu1-248, a derivative of IU1, is a potent and selective ubiquitin specific peptidase 14 (USP14) inhibitor with an IC50 of 0.83?μM.
  25. GC62979 FT206 FT206 是羧胺类泛素特异性蛋白酶 (carboxamides as ubiquitin-specific protrase) 抑制剂，来自专利WO 2020033707 A1，示例11-1。
  26. GC62517 XL177A XL177A is a potent, selective and irreversible inhibitor of Ubiquitin specific peptidase 7 (USP7) with IC50 of 0.34?nM.
  27. GC62509 STD1T An inhibitor of USP2a
  28. GC62460 LCAHA

    LCA hydroxyamide

     LCAHA (LCA hydroxyamide) 是一种脱泛素酶 USP2a 抑制剂，在 Ub-AMC 分析和 Di-Ub 分析中, IC50 分别为 9.7 μM 和 3.7 μM。LCAHA 通过抑制去泛素酶 USP2a 破坏细胞周期蛋白 D1 稳定性并诱导 G0/G1 期阻滞。
  29. GC62410 USP30 inhibitor 18 USP30 inhibitor 18 是一种选择性 USP30 抑制剂，IC50 为 0.02 μM。USP30 inhibitor 18 增加蛋白质泛素化并加速线粒体自噬。
  30. GC62377 USP7-IN-8 USP7-IN-8 (example 81) 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 抑制剂，在 Ub-Rho110 分析中的 IC50 为 1.4 μM。USP7-IN-8 对 USP47 和 USP5 没有活性。USP7-IN-8 具有抗癌作用。
  31. GC60981 LDN-91946 LDN-91946是一种有效的非竞争性的选择性泛素羧基末端水解酶-L1(UCH-L1)抑制剂，Kiapp为2.8μM.
  32. GC60317 RA-9

    (3E,5E)-3,5-双(4-硝基亚苄基)哌啶-4-酮

     RA-9 is a cell-permeable, potent and selective inhibitor of proteasome-associated deubiquitinating enzymes (DUBs) with favorable toxicity profile and anticancer activity. RA-9 selectively induces apoptosis in ovarian cancer cell lines.
  33. GC39625 6RK73 6RK73 是一种共价不可逆的特异性 UCHL1 抑制剂，IC50 为 0.23 µM。6RK73 对 UCHL3 几乎没有抑制效果 (IC50=236 µM)。6RK73 特异性抑制乳腺癌中 UCHL1 的活性。
  34. GC39172 GRL0617 A SARS-CoV and SARS-CoV-2 PLpro inhibitor
  35. GC38043 USP25/28 inhibitor AZ1

    AZ1

    USP25/28 抑制剂 AZ1 (AZ1) 是一种具有口服活性、选择性、非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 (USP) 25/28 抑制剂，IC50 分别为 0.7 μM 和 0.6 μM 。
  36. GC37875 USP7-IN-1 USP7-IN-1 是一种选择性的，可逆的泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂，IC50 值为 77 μM，可用于癌症研究。
  37. GC36211 HBX 19818

    9-氯-5,6,7,8-四氢-N-[3-[甲基(苄基)氨基]丙基]-2-吖啶甲酰胺

     HBX19818 is a specific inhibitor of USP7 with an IC 50 of 28.1 μM.
  38. GC35906 DUBs-IN-1

    9-[(苯甲氧基)肟]-9H-茚并[1,2-B]吡嗪-2,3-二甲腈

     DUBs-IN-1 是一种泛素特异性蛋白酶 (USP) 的活性抑制剂，对于 USP8 的 IC50 为 0.85 μM。
  39. GC34670 MF-094 MF-094, a potent and selective USP30 inhibitor (IC50=0.12 μM), accelerates diabetic wound healing by inhibiting the NLRP3 inflammasome.
  40. GC34354 GSK2643943A GSK2643943A is an inhibitor of deubiquitylating enzyme (DUB) with IC50 of 160 nM for USP20/Ub-Rho.
  41. GC34083 EOAI3402143 EOAI3402143 is a dose-dependent inhibitor of Usp9x, Usp24 and Usp5 that increases tumor cell apoptosis, and fully blocks or regresses myeloma tumors in mice.
  42. GC32917 FT827 FT827是选择性和共价的泛素特异性蛋白酶7(USP7)抑制剂，IC50值为52nM。
  43. GC32856 GNE-6640 An inhibitor of USP7
  44. GC32786 FT671 FT671是有效，选择性的USP7抑制剂，IC50值为52nM，与USP7催化域结合的Kd值为65nM。
  45. GC32727 GNE-6776 GNE-6776 is a potent, non-covalent, selective and orally bioavailable inhibitor of USP7 with IC50 of 1.34 μM and 0.61 μM for full length USP7 and USP7 catalytic domain, respectively.
  46. GC32720 ML364 An inhibitor of USP2
  47. GC19378 VLX1570 VLX1570 is an inhibitor of 19S proteasomal deubiquitinases
  48. GC18160 USP7/USP47 inhibitor

    4-氰基-5-[(3,5-二氯-4-吡啶基)硫基]-N-[4-(甲基磺酰基)苯基]-2-噻吩甲酰胺

     A dual inhibitor of USP7 and USP47
  49. GC13892 C527 An inhibitor of the USP1/UAF complex
  50. GC10356 DUBs-IN-3

    9-[(2-丙烯-1-氧基)亚氨基]-9H-茚并[1,2-B]吡嗪-2,3-二甲腈

     DUBs-IN-3 是一种有效的去泛素酶 (USP) 酶抑制剂，从参考化合物 22c 中提取，对 USP8 的 IC50 为 0.56 μM。
  51. GC17125 DUBs-IN-2

    9-乙氧基亚氨基-9H-茚并[1,2-B]吡嗪-2,3-二甲腈

     DUBs-IN-2 是一种有效的去泛素酶抑制剂，IC50 为 0.28 μM for USP8。

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