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PARP(多聚ADP核糖聚合酶)

Poly (ADP-ribose) polymerases (PARPs) is a large family of proteins with a conserved catalytic domain that catalyze an immediate DNA-damage-dependent post-translational modification of histones and other nuclear proteins leading to the survival of injured proliferating cells. So far, a total number of 18 human PARP proteins encoded by different genes have been identified, including PARP-1 to PARP-4, PARP-5a, PARP-5b, PARP-5c and PARP-6 to PARP-16. The general structural of PARP proteins has been revealed through the extensive study of the founding family member PARP-1, which is characterized by the presence of four functional domains, including a DNA-binding domain, a caspase-cleaved domain, an automodification domain and a catalytic domain.

Products for  PARP

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC74078 PARP1-IN-29 PARP1-IN-29是一种口服活性PARP-1抑制剂，IC50值为6.3 nM。
  3. GC73943 Polθ/PARP-IN-1 Polθ/PARP-IN-1（化合物25d）是一种有效的双DNA聚合酶θ (Polθ)和PARP抑制剂，IC50值分别为45.6和5.4 nM。
  4. GC73919 AZD-9574-acid PPAR-1抑制剂AZD-9574-acid (70D)可用于合成PROTAC （CAS 2923686-70-6）。
  5. GC73760 Trilexium

    TRX-E-009-1

     Trilexium (TRX-E-009-1)是与TRX-E-002-1结构相关的第三代苯并吡喃。
  6. GC73642 ALK-IN-26 ALK-IN-26是ALK抑制剂，对ALK酪氨酸激酶的IC50值为7.0 μM。
  7. GC73640 PARP7-IN-16 free base PARP7-IN-16 free base是PARP7-IN-16的游离碱形式。
  8. GC73639 PARP7-IN-16 PARP7-IN-16（化合物36）是PARP-1/2/7的强效、选择性和口服活性抑制剂，IC50分别为0.94、0.87和0.21nM。
  9. GC73633 TNKS-2-IN-2 TNKS-2-IN-2是一种有效的选择性TNKS2抑制剂，IC50为22 nM。
  10. GC73566 PARP7-IN-15 PARP7-IN-15（化合物18）是具有抗肿瘤活性的IC50为0.56nM的PARP7抑制剂。
  11. GC73272 PARP-1-IN-3 PARP-1-IN-3苯甲酰胺衍生物是一种强效的PARP-1抑制剂，PARP-1和PARP-2的IC50值分别为0.25 nM和2.34 nM。
  12. GC73184 OUL232 OUL232是单ARTs PARP7、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14和PARP15的强效抑制剂。
  13. GC73136 VPC-70063 VPC-70063是一种强效的Myc-Max抑制剂，抑制Myc-Max转录活性的IC50值为8.9μM。
  14. GC73130 Basroparib

    STP1002

     Basroparib是一种具有抗肿瘤活性的强效聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂。
  15. GC72849 rel-PROTAC PARP1 degrader rel-PROTAC PARP1 degrader是ROTAC PARP1降级器的相对配置。
  16. GC71552 TNKS-2-IN-1 TNKS-2-IN-1（化合物13g）是TNKS-2抑制剂。
  17. GC70421 Amelparib hydrochloride Amelparib hydrochloride是PARP-1的强效、口服活性和水溶性抑制剂。
  18. GC70420 Amelparib Amelparib是PARP-1的强效、口服活性和水溶性抑制剂。
  19. GC91435 YCH1899 YCH1899是一种聚(ADP-核糖)聚合酶1(PARP1)和PARP2的抑制剂(IC50s = 1)，它选择性地作用于PARP1和PARP2，而不影响PARP3、-4、-5A、-5B、-6、-7、-10和-12 (IC50s = 1 -14.1 nM)。
  20. GC69907 SK-575 SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的 PARP1 降解剂，其 IC50 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。
  21. GC69804 RBN-3143 RBN-3143 是一种有效的 NAD+ 竞争性催化 PARP14 抑制剂，IC50 值为 4 nM。 RBN-3143 抑制 PARP14 介导的 ADP-核糖基化并稳定细胞系中的 PARP14。 RBN-3143 用于肺部炎症研究。
  22. GC69661 PARP7-IN-14 PARP7-IN-14 (I-1) 是一种有效的选择性 PARP7 抑制剂，其 IC50 值为 7.6 nM。PARP7-IN-14 具有抗癌活性。
  23. GC69660 PARP1-IN-7 PARP1-IN-7 是一种聚ADP核糖聚合酶-1（PARP1）的抑制剂，作为抗癌剂。
  24. GC69659 PARP11 inhibitor ITK7

    ITK7

     PARP11 inhibitor ITK7 (ITK7) 是一种有效的选择性 PARP11 抑制剂。PARP11 inhibitor ITK7 可有效抑制 PARP11，IC50 值为 14 nM。PARP11 inhibitor ITK7 可用于细胞定位的研究。
  25. GC69658 PARP10-IN-3 PARP10-IN-3 是一种选择性的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂，对人 PARP10 的 IC50 为 480 nM。PARP10-IN-3 也抑制 PARP2 和 PARP15，对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC50 均为 1.7 μM。
  26. GC69657 PARP10-IN-2 PARP10-IN-2 是一种有效的单-ADP-核糖基转移酶 PARP10 抑制剂，对人 PARP10 的 IC50 为 3.64 μM。PARP10-IN-2 也抑制 PARP2 和 PARP15，对人 PARP2 和人 PARP15 的 IC50 分别为 27 μM 和 11 μM。
  27. GC69656 PARP10/15-IN-3 PARP10/15-IN-3 (Compound 8a) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 双重抑制剂，对 PARP10 和 PARP15 的 IC50 值分别为 0.14 µM 和 0.40 µM。PARP10/15-IN-3 能进入细胞并阻止细胞凋亡 (apoptosis)。
  28. GC69655 PARP10/15-IN-2 PARP10/15-IN-2 (Compound 8h) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 双重抑制剂，对 PARP10 和 PARP15 的 IC50 值分别为 0.15 µM 和 0.37 µM。PARP10/15-IN-2 能进入细胞并阻止细胞凋亡 (apoptosis)
  29. GC69618 Olaparib-d8

    AZD2281-d8; KU0059436-d8

     Olaparib-d8 是 Olaparib (AZD2281) 的氘代物。Olaparib 是一种口服有效的 PARP 抑制剂，抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。Olaparib 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
  30. GC68940 DB008

    DB008 是一种有效的选择性 PARP16 抑制剂，IC50 值为 0.27 μM，含有丙烯酰胺亲电试剂。DB008 具有膜渗透性，可选择性标记 PARP16。
  31. GC68161 5-AIQ

    5-Aminoisoquinolin-1-one

     5-AIQ (5-Aminoisoquinolin-1-one) 是一种水溶性的 PARP-1 抑制剂。5-AIQ 是多种药物中的一个重要官能团。5-AIQ 减少肝脏缺血再灌注相关的组织损伤，可用于肝脏缺血再灌注相关治疗条件的研究。
  32. GC68035 PARP10/15-IN-1 PARP10/15-IN-1 (化合物 8l) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 的双抑制剂，IC50 值分别为 160 nM 和 370 nM。PARP10/15-IN-1 可以用于癌症的研究。
  33. GC68006 PARP1-IN-11 PARP1-IN-11 (compound 49) 是一种有效的 PARP1 抑制剂，其IC50 值为 0.082 µM。PARP1-IN-11 显示完全抑制 PARP2 ，并显著抑制 PARP3、TNKS1 和 TNKS2。
  34. GC67962 Simmiparib Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib 。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中，Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。
  35. GC67906 OM-153 OM-153 是一种有效的，具有口服活性的 tankyrase 抑制剂，对 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (TNKS1/2) 的 IC50 分别为 13 nM 和 2 nM。OM-153 抑制基于荧光素酶的 Wnt/β-catenin 信号转导报告基因活性，IC50 值为 0.63 nM。OM-153 抑制 COLO 320DM 中的 Wnt/β-catenin 信号转导和增殖。
  36. GC65927 PARP-2-IN-1 PARP-2-IN-1是有效的和选择性的 PARP-2 抑制剂，IC50为11.5 nM。
  37. GC65907 KSQ-4279

    USP1-IN-1

     KSQ-4279 (USP1-IN-1, Formula I) 是USP1 和 PARP 的抑制剂。
  38. GC65899 AZ3391 AZ3391 是一种有效的 PARP 抑制剂。AZ3391 是一种喹喔啉衍生物。PARP 酶家族在许多细胞过程中发挥重要作用，例如复制、重组、染色质重塑和 DNA 损伤修复。AZ3391具有研究中枢神经系统组织中发生的疾病和病症的潜力，例如大脑和脊髓 (信息摘自专利 WO2021260092A1，化合物 23)。
  39. GC65202 Nesuparib

    JPI-547/OCN-201

     Nesuparib 是一种有效的 PARP 抑制剂。Nesuparib 可用于研究神经性疼痛、神经退行性疾病和心血管疾病 (信息提取自专利 WO2016200101A2)。
  40. GC65147 PROTAC PARP1 degrader PROTAC PARP1 degrader是基于 MDM2 E3配体的 PARP1 降解剂。它可显著诱导PARP1剪切和程序性死亡。在10 μM，24 h时，PROTAC PARP1 degrader抑制MDA-MB-231的 IC50 值为6.12 μM。
  41. GC64579 PARP-1-IN-2 PARP1-IN-2 (化合物 11g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 149 nM。PARP1-IN-2 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。
  42. GC64578 PARP1-IN-8 PARP1-IN-8 (化合物 11c) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 97 nM。PARP1-IN-8 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。
  43. GC64209 E7016

    GPI 21016

     E7016 (GPI 21016) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂。E7016 可以通过抑制 DNA 修复来增强肿瘤细胞在体内外的放射敏感性。E7016 用作一种潜在的抗肿瘤剂。
  44. GC62805 4’-Methoxychalcone

    4'-甲氧基查尔酮

     4'-Methoxychalcone, found in citrus, is chalcone derivative that has shown diverse pharmacological properties, including anti-tumor and anti-inflammatory activities. 4'-Methoxychalcone significantly enhanced adipocyte differentiation, in part, by its potent effects on PPARγ activation and by its reverse effect on TNF-α.
  45. GC62781 2-Methylquinazolin-4-ol

    2-甲基-4(3H)-喹唑酮

     2-Methylquinazolin-4-ol 是一种高效、竞争性的 poly(ADP-ribose) synthetase 抑制剂，其 Ki 值为 1.1 μM。2-Methylquinazolin-4-ol 是哺乳动物天冬氨酸氨基转移酶 (ATCase) 抑制剂，其 IC50 值为 0.20 mM。
  46. GC62473 RBN012759 A PARP14 inhibitor
  47. GC62310 AZD5305

    AZD5305

     AZD5305 is a highly selective and potent inhibitor of PARP1 with an IC50 of 3 nM in wild-type A549 lung cancer cells. AZD5305 shows no or minimal growth inhibitory effects in other cells (IC50s >10μM).
  48. GC62275 PARP1-IN-5 dihydrochloride PARP1-IN-5 dihydrochloride 是一种低毒、具有口服活性、有效的和有选择性的 PARP-1 抑制剂(IC50 =14.7 nM)。PARP1-IN-5 dihydrochloride 可用于癌症研究。
  49. GC62252 Mefuparib hydrochloride

    MPH

     Mefuparib hydrochloride (MPH) 是一种具有口服活性的，底物竞争性和选择性的 PARP1/2 抑制剂，IC50 分别为 3.2 nM 和 1.9 nM。Mefuparib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并在体内外具有显着的抗癌活性。
  50. GC62154 N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib

    1-[5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酰基]哌嗪

     N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是含有 DOTA 的奥拉帕尼的类似物。Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是一种 CRBN 配体，可用于合成新型靶向 EGFR 和 PARP 的双靶点 PROTAC，DP-C-4。N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 可以用 F-18 或荧光团进行放射性标记用于正电子发射断层扫描 (PET) 或几种类型的肿瘤的光学成像。
  51. GC62129 Venadaparib

    IDX-1197

     Venadaparib (IDX-1197), a potent PARP1/2 inhibitor with IC50 values of 1.4 nM and 1.0 nM respectively, prevents the repair of DNA single-strand breaks (SSB) and promotes the conversion of SSB to double-stranded breaks (DSB), which ultimately leads to synthetic lethality in cancer cells.

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