Androgen Receptor(雄激素受体)

Cat.No. 产品名称 Information

GC26431 Pentacosafluorotridecanoic Acid

全氟十三烷酸，PFTrDA

Perfluorotridecanoic Acid (Perfluorinated Compound (PFC)) is a perfluorinated alkyl acid (PFAA) and a possible organic pollutant.

GC91430 RAD150 RAD150是一种非类固醇雄激素受体调节剂（IC50 = 130 nM），是选择性雄激素受体调节剂（SARM）RAD140的苯甲酸酯衍生物。

GC90891 Furosine (hydrochloride)

一种L-赖氨酸衍生物

GC90342 Norgestrel-d6

(±)-Norgestrel-d6, DL-Norgestrel-d6, α-Norgestrel-d6

一种用于量化炔雌醇的内部标准

GC70128 VPC-14228 VPC-14228 是一种有效的雄激素受体 DNA 结合域 (AR-DBD) 抑制剂，可以干扰 AR 与雄激素反应元件的相互作用，有效阻断 AR 转录活性。VPC-14228 可用于前列腺癌的研究。

GC69200 Gumelutamide Gumelutamide 是一种四氢吡啶并嘧啶化合物，作为抗雄激素，抗肿瘤代理人。Gumelutamide 是雄激素拮抗剂。

GC69072 Enzalutamide-d6

MDV3100-d₆

Enzalutamide-d6 是一种氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。

GC68630 AH3960 AH3960 (compound 16c) 是雄激素受体拮抗剂。AH3960 能结合野生型及 T877 突变型雄激素受体，并选择性抑制 T877 (IC50=0.82 μM)。AH3960 也是一种甲状旁腺激素受体 PTHR1 激动剂。

GC67703 Adrenocorticotropic hormone TFA

ACTH TFA; Adrenocorticotrophic hormone TFA

Adrenocorticotropic hormone (ACTH) TFA 是垂体前叶分泌的一种促肾上腺皮质激素。Adrenocorticotropic hormone 可调节皮质醇和雄激素的产生。

GC67698 Androgen receptor-IN-2 Androgen receptor-IN-2 是一种有效的、具有口服活性的 Androgen Receptor 抑制剂。Androgen receptor-IN-2 对前列腺癌具有抗肿瘤活性。

GC66207 Atraric acid

Methyl atrarate

Atraric acid (Methyl atrarate) 是一种特异的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，具有抗炎和抗癌作用。Atraric acid 抑制 LNCaP 和 C4-2 细胞中内源性前列腺特异性抗原基因的表达。Atraric acid 还能抑制 NO 和细胞因子的合成，抑制 MAPK-NFκB 信号通路。Atraric acid 可用于前列腺疾病和炎症性疾病的研究。

GC65255 Trestolone

曲托龙,7α-Methylnandrolone

Trestolone 是一种合成的雄激素类固醇 (AAS)。

GC64854 Enzalutamide-d3

恩杂鲁胺-D3,Enzalutamide-d3; MDV3100-d3

Enzalutamide D3 是一种氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。

GC64600 SK33 SK33，肌醇类似物，是一种有效的组织选择性抗雄激素药物。SK33 降低雄激素受体 (AR) 的转录活性。

GC64586 Nandrolone laurate

月桂酸诺龙

Nandrolone laurate 是一种雄激素合成代谢类固醇 (androgenic anabolic steroid)。Nandrolone laurate 增加心肌对缺血/再灌注损伤的易感性。Nandrolone laurate 增加运动后肌糖原的补充率。

GC64540 Ar-V7-IN-1 Ar-V7-IN-1 是一种有效的 Ar-V7 抑制剂。AR-V7 是雄激素受体的一种激素非依赖性剪接变体。Ar-V7-IN-1具有研究各种适应症的潜力，特别是前列腺癌等癌症 (信息提取自专利 WO2018114781A1, 化合物 43)。

GC49827 5-Androstenetriol

Δ5-AT

An active metabolite of DHEA

GC63935 Testosterone buciclate Testosterone buciclate 是一种长效雄激素酯。Testosterone buciclate 是一种很有前途的男性性腺机能减退症研究药物。

GC49648 Enobosarm-d4

(2S)-3-(4-氰基苯氧基-2,3,5,6-D4)-N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺

An internal standard for the quantification of enobosarm

GC49563 Fenhexamid

环酰菌胺,KBR 2738

A fungicide

GC49542 5α-Androstan-3β-ol

5Α-雄甾烷-3Β-醇

A steroidal androgen

GC49520 (S)-Equol

雌马酚

An estrogen receptor β agonist

GC63764 7-α-Methylthio Spironolactone-D3

GC63579 Linuron

利谷隆

A phenylurea herbicide

GC63402 Rezvilutamide

SHR3680

Rezvilutamide (SHR3680) 雄激素受体 (androgen receptor) 的拮抗剂。Rezvilutamide (SHR3680) 可用于前列腺癌的研究。

GC63292 (rac)-PF-998425 (rac)-PF-998425 是一种有效、选择性的非甾体雄激素受体 (AR) 拮抗剂。(rac)-PF-998425 在 AR 结合和细胞分析中的 IC50 值分别为 26 和 90 nM。(rac)-PF-998425 具有用于研究雄激素性脱发的潜力。

GC63217 Testosterone undecanoate

十一酸睾酮,Testosterone undecylate

Testosterone undecanoate是睾酮酯，用做男性节育。

GC63096 Nandrolone phenylpropionate

苯丙酸诺龙

Nandrolone phenylpropionate，19-nortestosterone 的衍生物，是一种合成代谢类固醇，可促进蛋白质合成。Nandrolone phenylpropionate 用于缓解组织分解代谢，可以用于骨质疏松症和特纳综合征的研究。

GC63066 Methenolone acetate

美替诺龙醋酸酯,Methenolone acetate

Metenolone醋酸盐是一种长效的蛋白同化激素，具有较低的雄激素特性。IC50 value:Target:Metenolone醋酸盐是一种天然存在的化合物，在驯养的怀孕猫科肾上腺腺体内发现。Metenolone醋酸盐用于口服给药。Methenolone醋酸盐可抑制下丘脑 - 垂体 - 性腺通路。[1] Methenolone醋酸盐作为口服制剂时，Methenolone不是17-α-烷基化，而是1-甲基化，便于提高口服生物利用度，且降低肝脏应力。[2]

GC49391 7α-Thiospironolactone

Deacetylspironolactone, Mercaptospironolactone, SC-24813, 7α-Thio-SL

An active metabolite of spironolactone

GC49303 Ganoderic Acid DM

灵芝酸 DM

A triterpenoid with diverse biological activities

GC49055 Tebuconazole-d9

戊唑醇 d9

An internal standard for the quantification of tebuconazole

GC62683 Ralaniten

EPI-002

Ralaniten (EPI-002) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 N 端结构域 (AR-NTD) 拮抗剂。Ralaniten 抑制 AR 转录活性，IC50 值为 7.4 μM。Ralanites 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。

GC62603 Ralaniten triacetate

EPI-506

Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前药，是一种首创的，具有口服活性的雄激素受体 (AR) N 端结构域 (NTD) 抑制剂。Ralaniten triacetate 对全长和与抗性相关的 AR 物种，包括 AR-v7 都有活性。

GC62329 VPC-14449 VPC-14449 是一种有效和选择性的雄激素受体 DNA 结合结构域 (AR-DBD) 抑制剂，对全长人 AR 的 IC50 值为 0.34 μM。VPC-14449 可降低全长 AR 以及 AR 变体与染色质相互作用的能力。VPC-14449 可用于前列腺癌的研究。

GC62249 Honokiol DCA

Honokiol dichloroacetate

Honokiol DCA (Honokiol dichloroacetate) 是 Honokiol 的二氯乙酸酯类似物。Honokiol DCA 在体外可以抑制人前列腺癌细胞的生长并抑制雄激素受体 (AR) 蛋白水平。

GC62209 CLP-3094

2-[2-(4-氯-苯氧基)-乙基硫基]-1H-苯并咪唑

CLP-3094, a potent inhibitor targeting the binding function 3 (BF3) site of androgen receptor (AR), inhibits AR transcriptional activity with IC50 of 4 μM, also is a selective, potent GPR142 antagonist.

GC62124 UT-34 UT-34 is a potent, selective and orally bioavailable second-generation androgen receptor (AR) pan antagonist and degrader with IC50 of 203.46 nM, 80.78 nM and 94.17 nM for wild-type, T877A and W741L AR, respectively. UT-34 is a potential next-generation therapeutic for enzalutamide-resistant prostate cancer.

GC62118 ARV-110

ARV-110

Bavdegalutamide (ARV-110) is an orally bioavailable, specific androgen receptor (AR) PROTAC degrader that leads to ubiquitination and degradation of AR. ARV-110 completely degrades androgen receptor (AR) in all cell lines tested with DC50 of < 1 nM. ARV-110 can be used for the research of prostate cancer.

GC62106 JNJ-63576253

TRC-253

JNJ-63576253 (TRC-253) is a potent and selective androgen receptor (AR) Antagonist with IC50 of 6.9 nM. JNJ-63576253 displays robust inhibition in WT and LBD-mutated, enzalutamide-resistant models of prostate cancer.

GC62061 Melengestrol acetate

醋酸美伦孕酮

A synthetic progestogen

GC61971 Liarozole

利阿唑,R75251

A CYP26A1 inhibitor

GC61850 Medroxyprogesterone acetate D3

醋酸甲羟孕酮 D3; Medroxyprogesterone 17-acetate-d3; Farlutin-d3

Medroxyprogesterone acetate D3 是 Medroxyprogesterone acetate 的氘代物。Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇，与孕酮 (progesterone)，雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 都有作用。