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Chromatin/Epigenetics(染色质/表观遗传学)

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Products for  Chromatin/Epigenetics

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC74631 PRMT5-IN-30 PRMT5-IN-30（化合物17）是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶5 （PRMT5）抑制剂，IC50为0.33 μM， Kd为0.987 μM。
  3. GC74310 Cyclo(CKLIIF) TFA Cyclo(CKLIIF) TFA是缺氧诱导因子（HIF）1和2的双重抑制剂，对HIF1-α和HIF2-αPAS-B结构域的亲和力KD分别为2.6和2.2μM。
  4. GC74257 Skullcapflavone I

    Panicolin

     Skullcapflavone I可以从A.nallamalayana中分离出来。
  5. GC74119 TETi76 TETi76是一种口服活性TET家族抑制剂，对TET1、TET2和TET3的IC50值分别为1.5、9.4和8.8 μM。
  6. GC74088 EPZ011989 hydrochloride EPZ011989 hydrochloride是一种有效的口服活性Zeste Homolog 2 （EZH2）抑制剂，Ki值<3 nM。
  7. GC74082 Spliceostatin A Spliceostatin AFR901464甲基化衍生物是一种强效的抗肿瘤药物。
  8. GC74078 PARP1-IN-29 PARP1-IN-29是一种口服活性PARP-1抑制剂，IC50值为6.3 nM。
  9. GC74062 LSD1/HDAC6-IN-2 LSD1/HDAC6-IN-2（JBI-802）是一种口服活性LSD1/HDAC6/MOA-A抑制剂，IC50值分别为5 nM、11 nM和5 nM。
  10. GC74048 I-BET787 I-BET787是一种具有口服活性的泛bet溴结构域抑制剂。
  11. GC74035 AU-24118 AU-24118是mSWI/SNF ATP酶（SMARCA2和SMARCA4）和PBRM1的口服生物可利用蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）降解剂。
  12. GC74007 SelSA SelSA是一种选择性的口服活性组蛋白去乙酰化酶6 （HDAC6）抑制剂，IC50为56.9 nM。
  13. GC74003 BBC0403 BBC0403是一种选择性BRD2抑制剂，对BRD2 （BD2）和BRD2 （BD1）的Kds分别为7.64 μM和41.37 μM。
  14. GC74000 DBPR728 DBPR728是6K465的酰基前药，携带较少的氢键供体。
  15. GC73993 EPIC-0628 EPIC-0628是HOTAIR-EZH2相互作用的抑制剂，促进ATF3表达。
  16. GC73990 SDU-071 SDU-071是BRD4-p53抑制剂的强效口服活性抑制剂。
  17. GC73982 NSD-IN-3 NSD-IN-3（化合物3）是一种强效的核受体结合SET结构域（NSD）抑制剂。
  18. GC73981 P3FI-63 P3FI-63是KDM3B抑制剂，IC50值为7 μM。
  19. GC73972 METTL1-WDR4-IN-2 METTL1-WDR4-IN-2（化合物6）是一种选择性金属转移酶样1（METTL1）-WDR4抑制剂，IC50为41μM。
  20. GC73968 Pim-1 kinase inhibitor 8 Pim-1 kinase inhibitor 8（化合物12）是一种有效的Pim-1激酶抑制剂，IC50为14.3 nM。
  21. GC73967 DCPT1061 hydrochloride DCPT1061 hydrochloride在体外对PRMT1、PRMT6、PRMT8有较强的抑制作用，对PRMT3、PRMT4、PRMT5等表观遗传酶的抑制作用较小。
  22. GC73966 DCPT1061 DCPT1061在体外有效抑制PRMT1、PRMT6和PRMT8，对PRMT3、PRMT4和PRMT5或其他表观遗传酶的抑制作用较小。
  23. GC73958 BRD4 ligand 6 TFA BRD4 ligand 6 TFA是BRD4配体6的TFA盐形式。
  24. GC73957 NSD2 ligand 1 NSD2 ligand 1是NSD2配体。
  25. GC73956 LLC0424 LLC0424是一种有效且选择性的基于脑白蛋白的PROTAC核受体结合SET结构域，含有2个（NSD2）降解子。
  26. GC73953 BRD4/NAMPT-IN-1 BRD4/NAMPT-IN-1（化合物A2）对NAMPT和BRD4显示出强烈的抑制作用（IC50=35nM（NAMPT）和58nM（BRD4））。
  27. GC73949 METTL16-IN-1 METTL16-IN-1（化合物45）是一种有效的METTL16抑制剂，IC50值为1.7μM，Kd值为1.35μM。
  28. GC73945 DYB-03 DYB-03是一种口服活性HIF-1α/EZH2抑制剂。
  29. GC73944 SE-7552 SE-7552是一种2-（二氟金属）-1,3,4-恶二唑（DFMO）衍生物，是一种具有口服活性、高选择性、非氨基甲酸酯类HDAC6抑制剂，IC50为33 nM。
  30. GC73943 Polθ/PARP-IN-1 Polθ/PARP-IN-1（化合物25d）是一种有效的双DNA聚合酶θ (Polθ)和PARP抑制剂，IC50值分别为45.6和5.4 nM。
  31. GC73933 CM-1758 CM-1758是一种组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂。
  32. GC73925 YSR734 YSR734（化合物21）是一种共价HDAC抑制剂，对HDAC1、HDAC2和HDAC3的IC50值分别为110 nM、154 nM和143 nM。
  33. GC73923 AC1Q3QWB

    AQB

     AC1Q3QWB通过中断HOTAAIR-EZH2相互作用上调CDKN1A和SOX17，并增强Tazemetostat在子宫内膜癌症中的疗效。
  34. GC73919 AZD-9574-acid PPAR-1抑制剂AZD-9574-acid (70D)可用于合成PROTAC （CAS 2923686-70-6）。
  35. GC73908 PRMT5-IN-35 PRMT5-IN-35（化合物87）是一种有效的、选择性的、口服活性的PRMT5抑制剂，IC50值为1 nM。
  36. GC73903 MC3138 MC3138是一种选择性SIRT5激活剂。
  37. GC73897 SRI-43265 SRI-43265（化合物40）是人类抗原R蛋白（HuR）二聚化的抑制剂，HuR多聚体与癌症和炎症发病有关。
  38. GC73888 NSC-311068 NSC-311068是TET1抑制剂。
  39. GC73885 PLK1/BRD4-IN-3 PLK1/BRD4-IN-3（化合物21）是溴结构域4 （BRD4）和polo样激酶1 （PLK1）的选择性双重抑制剂。
  40. GC73884 PLK1/BRD4-IN-2 PLK1/BRD4-IN-2（化合物15）是一种BI-2536类似物和双重抑制剂，靶向pol -like kinase 1 （PLK1）和BRD4bromodomain （BRD4-BD1 IC50=28 nM, PLK1 IC50=40 nM）。
  41. GC73879 BRD4 Inhibitor-30 BRD4 Inhibitor-30（化合物1）是一种BRD4抑制剂，IC50值为415 nM。
  42. GC73864 AFP464 dihydrochloride

    NSC710464 dihydrochloride

     AFP464 dihydrochloride（NSC710464（二氯代））是AFP464的盐酸盐形式，是一种强效的HIF-1α抑制剂，IC50值为0.25μM。
  43. GC73859 LSD1-IN-30 LSD1-IN-30（化合物3）是赖氨酸特异性脱甲基酶1（LSD1）的强效抑制剂，IC50值为0.291μM。
  44. GC73848 Martinostat hydrochloride Martinostat hydrochloride是HDAC的抑制剂，可以用放射性核素标记用于诊断应用。
  45. GC73828 F-SAHA

    p-Fluoro-SAHA

     F-SAHA是HDAC抑制剂（HDACi），其18F标记的衍生物可用于肿瘤成像研究。
  46. GC73819 PROTAC BET Degrader-12 PROTAC BET Degrader-12（化合物8b）是含溴结构域和末端外结构域（BET）的蛋白质的PROTAC降解剂，其以DCAF11依赖的方式降解BRD3和BRD4。
  47. GC73817 2-APQC 2-APQC是一种SIRT3激活剂，Kd值为2.756μM。
  48. GC73813 IOX5 IOX5是一种选择性脯氨酸羟化酶（PHD）抑制剂。
  49. GC73773 PLK1/BRD4-IN-5 PLK1/BRD4-IN-5（化合物SC10）是一种口服活性PLK1和BRD4抑制剂，IC50值分别为0.3 nM和60.8 nM。
  50. GC73764 NUCC-0226272 NUCC-0226272是一种针对EZH2降解的有效PROTAC。
  51. GC73760 Trilexium

    TRX-E-009-1

     Trilexium (TRX-E-009-1)是与TRX-E-002-1结构相关的第三代苯并吡喃。

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