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Chromatin/Epigenetics(染色质/表观遗传学)

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Products for  Chromatin/Epigenetics

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC37845 Tucidinostat

    西达本胺; Chidamide; HBI-8000; CS 055

     Tucidinostat，也称为Chidamide或CS055/HBI-8000，是HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC10的抑制剂，IC50值分别为95 nM、160 nM、67 nM和78 nM。
  3. GC37801 TM6089 TM6089 是一种独特的 PHD 抑制剂，可刺激 HIF 活性而不会产生铁螯合作用，诱导血管生成并对缺血器官发挥保护作用。 TM6089 局部施用可增强血管生成，并且口服施用在表达缺氧反应的报告载体的转基因大鼠中刺激 HIF 活性。
  4. GC37761 Tenovin-6 Hydrochloride A small molecule activator of p53
  5. GC37753 Tefinostat

    CHR-2845

     Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向的 HDAC 广谱抑制剂，通过细胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 切割成活性酸 CHR-2847。具有抗抗单核细胞系白血病活性。
  6. GC37735 Tankyrase-IN-2 A TNKS1/2 inhibitor
  7. GC37728 Talazoparib tosylate

    BMN 673ts

     Talazoparib tosylate（BMN 673ts）是一种有效的具有口服活性的PARP1/2抑制剂，是Talazoparib的甲苯磺酸盐形式。Talazoparib抑制PARP1的IC50值为0.57nM。
  8. GC37677 SRT 1720

    N-[2-[3-(1-哌嗪基甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基]苯基]-2-喹喔啉甲酰胺

     A selective, potent SIRT1 activator
  9. GC37654 SMYD3-IN-1 SMYD3-IN-1 (compound 29) 是一种不可逆的、选择性的SMYD3 的抑制剂，其IC50 值为 11.7 nM。
  10. GC37651 SMI-16a

    PIM1/2 Kinase Inhibitor VI

     A Pim-1 kinase inhibitor
  11. GC37643 SIS17 SIS17 is a mammalian histone deacetylase 11 (HDAC 11)-specific inhibitor with IC50 of 0.83 μM. SIS17 inhibits the demyristoylation of HDAC11 substrate, serine hydroxymethyl transferase 2, without inhibiting other HDACs.
  12. GC37606 SCH-1473759 hydrochloride SCH-1473759 hydrochloride是多靶点的的极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶A和B的IC50 值分别为4 和13 nM。
  13. GC37575 Ruxolitinib sulfate

    (BETAR)-BETA-环戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈硫酸盐,INCB018424 sulfate

     A potent, selective JAK1/JAK2 inhibitor
  14. GC37523 RGB-286638 free base

    N-[1,4-二氢-3-[4-[[4-(2-甲氧基乙基)-1-哌嗪基]甲基]苯基]-4-氧代茚并[1,2-C]吡唑-5-基]-N'-4-吗啉基脲

     A multi-kinase inhibitor
  15. GC37522 RGB-286638

    N-[1,4-二氢-3-[4-[[4-(2-甲氧基乙基)-1-哌嗪基]甲基]苯基]-4-氧代茚并[1,2-C]吡唑-5-基]-N'-4-吗啉基脲盐酸盐

     A multi-kinase inhibitor
  16. GC37066 Rac-PT2399 Rac-PT2399 (Compound 10e) 是 PT2399 的消旋体，是一种有效且特异性的缺氧诱导因子 2a (HIF-2α) 抑制剂，IC50 为 0.01 μM。
  17. GC37034 PT2977

    PT2977; MK-6482

     PT2977 (Belzutifan, MK-6482), an orally active and selective HIF-2α inhibitor, increases potency and improves pharmacokinetic profile, providing a potential treatment for clear cell renal cell carcinoma (ccRCC).
  18. GC36975 Procyanidin B3

    原花青素 B3

     A polyphenol flavonoid dimer with diverse biological activities
  19. GC36969 PRMT5-IN-1 PRMT5 IN-1 是一种半缩醛胺，共价的蛋白质精氨酸甲基转移酶5 (PRMT5) 抑制剂，对 PRMT5/MEP50 的 IC50 为 11 nM。PRMT5 IN-1在生理条件下可以转化为醛并与 C449 反应形成共价加合物。
  20. GC36943 PNZ5 PNZ5 是一个有效的、异恶唑类的、BET 的广泛抑制剂，有着类似(+)-JQ1 的高选择性和强效作用，其对BRD4(1) 的KD 值为 5.43 nM。
  21. GC36918 PIM-447 dihydrochloride

    LGH447 dihydrochloride

     PIM447是泛PIM激酶抑制剂，对PIM1，PIM2，PIM3的 Ki 分别为6，18，9 nM。
  22. GC36905 PI3K/HDAC-IN-1 PI3K/HDAC-IN-1 是一种有效的 (PI3K/HDAC) 双重抑制剂，高效抑制 PI3Kδ 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 8.1 nM 和 1.4 nM。
  23. GC36887 PF-CBP1 hydrochloride An inhibitor of the CBP and p300 bromodomains
  24. GC36882 PF-06263276 PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的抑制作用 IC50 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。
  25. GC36855 Paris saponin VII

    重楼皂苷 VII; Chonglou Saponin VII

     Chonglou Saponin VII (Dioscinin, Polyphyllin-VII, Paris saponin-VII), a kind of steroidal saponins from Chonglou (Rhizoma Paridis Chonglou), inhibits EMT and reduces the invasion of ovarian cancer cells via the GSK-3β/β-catenin signaling pathway.
  26. GC36818 ORY-1001(trans)

    ORY-1001 dihydrochloride; RG6016 dihydrochloride; RO 7051790 dihydrochloride

     Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride 是一种选择性不可逆赖氨酸 (K) 特异性去甲基化酶 1A (KDM1A/LSD1) 抑制剂。
  27. GC36783 NVP-BSK805 dihydrochloride A potent, selective JAK2 inhibitor
  28. GC36751 NMS-P515 NMS-P515 是有效的、口服有效的、立体定向的PARP-1 的抑制剂，Kd 值为16 nM，IC50 值为 27 nM (Hela 细胞中)。有抗肿瘤活性。
  29. GC36738 Nicotinamide riboside chloride

    烟酰胺核糖氯酸盐

     A riboside form of nicotinamide
  30. GC36734 NI-42 An inhibitor of the BRPF1 bromodomain
  31. GC36691 Nanatinostat

    CHR-3996

     Nanatinostat (CHR-3996) 是一种有效的，有口服活性、I 类选择性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，IC50 值为 8 nM。
  32. GC36690 Nampt-IN-3 Nampt-IN-3 (Compound 35) 同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 和 HDAC，IC50 分别为 31 nM 和 55 nM。Nampt-IN-3 有效诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，最终导致细胞死亡。
  33. GC36657 MS31 MS31 是一种细胞渗透性，高亲和性，高选择性，片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂，有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50=77 nM，AlphaLISA；243 nM，FP). MS31 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd=91 nM)。MS31 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合，对非肿瘤性细胞无毒。
  34. GC36656 MS049 A selective, dual PRMT4/PRMT6 inhibitor
  35. GC36655 MS023 dihydrochloride An inhibitor of type I PRMTs
  36. GC36646 Momelotinib Mesylate

    CYT387 Mesylate

     Momelotinib Mesylate (CYT387 Mesylate) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC50 值分别为 11 nM/18 nM，对其选择性约是 JAK3 的 10 倍。
  37. GC36632 MM-102 TFA

    HMTase Inhibitor IX TFA

     An inhibitor of WDR5/MLL interactions
  38. GC36521 M89 M-89 强效的、特异性的menin 的抑制剂，结合到menin 的Kd 值为1.4 nM。M-89 可抑制Menin-MLL 蛋白之间的相互作用，有治疗混合谱系白血病的潜力。
  39. GC36485 LSD1-IN-6 LSD1-in-2 (Compound 4m) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 抑制剂，IC50 值为 123 nM。LSD1-in-2 (4m) 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化，但对 LSD1 的表达无作用。
  40. GC36484 LSD1-IN-5 LSD1-in-1 (Compound 4e) 是一种有效、可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 (LSD1) 抑制剂，IC50 值为 121 nM。LSD1-in-1 能增加组蛋白 H3 Lys4 的二甲基化，但对 LSD1 的表达无作用。
  41. GC36464 LIN28 inhibitor LI71 LIN28 inhibitor LI71 是一种高效、细胞渗透性的 LIN28 抑制剂，能消除 LIN28 介导的寡核苷酸化，其 IC50 值为 7 uM。LIN28 inhibitor LI71 能直接绑定 CSD，抑制 LIN28 对 let-7 的作用活性。
  42. GC36389 KDM4-IN-2 KDM4-IN-2 (Compound 19a) 是一种有效的选择性 KDM4/KDM5 双重抑制剂，Ki 分别为 4 nM 和 7 nM。
  43. GC36388 KDM2A/7A-IN-1 KDM2A/7A-IN-1 是一种首创、选择性、细胞通过性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A/7A 抑制剂，对 KDM2A 的 IC50 值为 0.16?μM，对其选择性是对其他 JmjC 赖氨酸去甲基化酶的 75 倍，同时对甲基转移酶和组蛋白乙酰转移酶无作用。
  44. GC36366 JAK-IN-10 JAK-IN-10 是用于治疗和/或预防干眼症的有效化合物。
  45. GC36365 JAK3 covalent inhibitor-1 JAK3 covalent inhibitor-1 是一种 janus 激酶 3 (JAK3) 共价抑制剂，IC50 值为 11 nM，比其他的 JAK 激酶的选择性高 246 倍。
  46. GC36364 JAK2-IN-4 JAK2-IN-4 (compound 16h) 是选择性的JAK2/JAK3 的抑制剂，其对JAK2 和JAK3 的IC50 值分别为 0.7 nM 和 23.2 nM。
  47. GC36363 JAK1-IN-7

    JAK1-IN-7

     JAK1-IN-7 (JAK1-IN-7) 是从专利 WO2018134213A1 实施例 63 中提取的 Janus 相关激酶 1 (JAK1) 抑制剂，具有抗炎作用。
  48. GC36351 Itacitinib adipate

    伊他替尼己二酸; INCB039110 adipate

     A JAK1 inhibitor
  49. GC36196 Guadecitabine sodium

    SGI-110 sodium; S-110 sodium

     Guadecitabine 是地西他滨和脱氧鸟苷的新型低甲基化二核苷酸，可抵抗胞苷脱氨酶的降解。
  50. GC36195 GSK-J1 lithium salt GSK-J1 is a highly potent inhibitor of H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) and UTX (KDM6A) with IC50 of 60 nM in cell-free assays for JMJD3 (KDM6B) , respectively, >10-fold selectivity over other tested demethylases, with IC50 of 0.95μM and 1.76μM towards JARID1B/C.
  51. GC36192 GSK3368715 dihydrochloride

    EPZ019997 dihydrochloride

     GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 导致精氨酸甲基化状态的转变，改变了外显子的使用，具有很强的抗癌活性。

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