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Chromatin/Epigenetics(染色质/表观遗传学)

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Products for  Chromatin/Epigenetics

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC36191 GSK3368715

    EPZ019997

     An inhibitor of type I PRMTs
  3. GC36168 GNA002 GNA002 是一种有效，选择性的，共价 EZH2 抑制剂，对 EZH2 的 IC50 为1.1 μM。GNA002 可以特异性，共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668，通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化，重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。
  4. GC36153 Glucose-conjugated MGMT inhibitor

    8-[2-氨基-6-[(4-溴-2-噻吩基)甲氧基]-9H-嘌呤-9-基]辛基BETA-D-吡喃葡萄糖苷,Glucose-conjugated MGMT inhibitor

     Glucose-conjugated MGMT inhibitor 是一种有效的 O6-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶 (MGMT) 抑制剂，体外（细胞提取物）的 IC50 为 32 nM，在 HeLa S3 细胞中的 IC50 为 10 nM。
  5. GC36000 EPZ020411 hydrochloride A PRMT6 inhibitor
  6. GC35914 DW14800 DW14800 是一种蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，IC50 值为 17 nM。DW14800 降低 H4R3me2s 的水平，增强 HNF4α 的转录。抗肿瘤活性。
  7. GC35904 dTRIM24 dTRIM24 是一种选择性的双功能基于 PROTAC 技术的 TRIM24 降解剂。
  8. GC35893 Domatinostat

    (2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺,4SC-202 free base

     Domatinostat (4SC-202) is a selective class I HDAC inhibitor with IC50 of 1.20 μM, 1.12 μM, and 0.57 μM for HDAC1, HDAC2, and HDAC3, respectively. Also displays inhibitory activity against Lysine specific demethylase 1 (LSD1). Phase 1.
  9. GC35816 DC_C66 DC_C66 是一种细胞渗透性的，选择性的 (CARM1) 抑制剂，IC50 值为 1.8 μM。DC_C66 相对 PRMT1 (IC50=21 μM)，PRMT6 (IC50= 47μM)，PRMT5，具有良好的选择性。
  10. GC35815 dBET57 A PROTAC that drives BRD4 degradation
  11. GC35762 CX-6258 hydrochloride hydrate

    (3E)-5-氯-3-[[5-[3-[(六氢-4-甲基-1H-1,4-二氮杂卓-1-基)羰基]苯基]-2-呋喃基]亚甲基]-1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮盐酸盐水合物

     A pan-Pim kinase inhibitor
  12. GC35742 CPUY074020 CPUY074020 是一种有效的 G9a 抑制剂，IC50 值为 2.18 μM，具有抗增殖活性。
  13. GC35714 CM-579 trihydrochloride CM-579 trihydrochloride 是一线的、可逆的，G9a 和DNA 甲基转移酶 (DNMT) 的双抑制剂，其IC50 值分别为 16 nM 和32 nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。
  14. GC35706 Cl-amidine

    N-[(1S)-1-(氨基羰基)-4-[(2-氯-1-亚氨基乙基氨基]丁基]-苯甲酰胺

     Cl-amidine is an irreversible pan-peptidylarginine deiminase (PAD) inhibitor with IC50 values of 5.9 ± 0.3 μM, 0.8 ± 0.3 μM, 6.2 ± 1.0 μM for PAD4, PAD1 and PAD3, respectively. Cl-amidine induces apoptosis.
  15. GC35668 CG-200745

    CG-200745

     CG-200745 (CG-200745) 是一种具有口服活性的强效 pan-HDAC 抑制剂，其异羟肟酸部分可与催化袋底部的锌结合。 CG-200745 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的去乙酰化。 CG-200745 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。 CG-200745 增强了吉西他滨耐药细胞对吉西他滨和 5-氟尿嘧啶 (5-FU;) 的敏感性。 CG-200745 诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤作用。
  16. GC35651 Cenisertib

    AS-703569; R-763

     Cenisertib (AS-703569) 是一种多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。 Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。 Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
  17. GC35624 CBB1007 trihydrochloride CBB1007三盐酸盐是LSD1选择性抑制剂，IC50值为5.27uM。
  18. GC35623 CBB1007 hydrochloride CBB1007盐酸盐是组蛋白去甲基化酶LSD1高效底物竞争性抑制剂，细胞可渗透，对hLSD1的IC50值为5.27uM。
  19. GC35622 CBB1003 hydrochloride CBB1003盐酸盐是组蛋白去甲基化酶LSD1抑制剂,IC50值为10.54uM。
  20. GC35621 CBB1003 CBB1003是组蛋白去甲基化酶LSD1抑制剂,IC50值为10.54uM。
  21. GC35558 Bromodomain inhibitor-8 Bromodomain inhibitor-8 (Intermediate 21) 是BET 溴端结构域 的抑制剂，可用于治疗自身免疫性和炎症类疾病。
  22. GC35557 Bromodomain IN-1 Bromodomain IN-1 是一种有效的选择性 Bromodomain 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2016069578A1 中的化合物 4。
  23. GC35554 Brevilin A

    短叶老鹳草素A

     A sesquiterpene lactone with anticancer activity
  24. GC35552 BRD-IN-3 BRD-IN-3 ((R,R)-36n) 是一个强效的P300/CBP 相关因子溴端结构域 (PCAF BRD) 的抑制剂，其IC50 值为 7 nM。BRD-IN-3 也能抑制GCN5 和FALZ。
  25. GC35551 BRD 4354 ditrifluoroacetate BRD 4354 (ditrifluoroacetate) 是 HDAC5 和 HDAC9 抑制剂，其 IC50 值分别为 0.85，1.88 μM。
  26. GC35550 BRCA1-IN-2 BRCA1-IN-2 (compound 15) 是具有细胞渗透性的 BRCA1 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂，IC50 值 0.31 μM，Kd 值为 0.3 μM， BRCA1-IN-2 通过阻断 BRCA1 (BRCT)2/ 蛋白质相互作用而具有抗肿瘤活性。
  27. GC35547 BR102375 BR102375 是一种用于治疗 2 型糖尿病的 non-TZD (噻唑烷二酮类) PPAR γ 完全激动剂， 其 EC50 值和 Amax比率值分别为 0.28 μM 和 98%。
  28. GC35506 BET-BAY 002 S enantiomer BET-BAY 002 S enantiomer 是 BET-BAY 002 的 S 型对映异构体。BET-BAY 002 是 BET 抑制剂。
  29. GC35505 BET-BAY 002 BET-BAY 002是BET小分子抑制剂，对多发性骨髓瘤模型有效。
  30. GC35480 BB-Cl-Amidine hydrochloride A PAD4 inhibitor
  31. GC35448 AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid

    AZD5153结晶体(API形式),AZD-5153 HNT salt

     AZD-5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid (HNT salt) is a potent, selective, and orally available BET/BRD4 bromodomain inhibitor with pKi of 8.3 for BRD4. AZD-5153 inhibits the expression of Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) target genes. NSD3, via H3K36me2, acts as an epigenetic deregulator to facilitate the expression of oncogenesis-promoting genes.
  32. GC35447 AZD1208 hydrochloride A pan-Pim kinase inhibitor
  33. GC35297 Alobresib

    GS-5829

     A BET bromodomain inhibitor
  34. GC35230 Acetylarenobufagin

    乙酰沙蟾毒精

     Acetylarenobufagin 是一种类固醇缺氧诱导因子-1 (HIF-I) 调节剂。
  35. GC35227 ACBI1 ACBI1 is a potent and cooperative PROTAC degrader of SMARCA2, SMARCA4 and PBRM1 with DC50 of 6 nM, 11 nM and 32 nM for SMARCA2, SMARCA4 and PBRM1 in MV-4-11 cells, respectively. ACBI1 is composed of a bromodomain ligand, a linker, and the E3 ubiquitin ligase VHL. ACBI1 induces anti-proliferative effects and apoptosis.
  36. GC35216 AAPK-25 AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞，通过生物标志物组蛋白 H3Ser10 磷酸化反应，随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 Kd 值为 23 nM-289 nM，靶向 PLK-1, -2, -3 的 Kd 值为 55-456 nM。
  37. GC35180 6-Methyl-5-azacytidine

    阿扎胞苷杂质34

     6-Methyl-5-azacytidine 是一种有效的甲基转移酶抑制剂。
  38. GC35175 6-Demethoxytangeretin

    6-去甲氧基三苯甲基黄嘌呤

     6-?Demethoxytangeretin 6-去甲氧基三苯甲基黄嘌呤是从柑橘 (Citrus depressa) 分离的黄酮。 6-Demethoxytangeretin 具有抗炎和抗过敏活性，通过间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 途径抑制人肥大细胞中 IL-6 的产生和基因表达。6-?Demethoxytangeretin 促进 CRE 介导的转录 (与海马神经元的学习和记忆相关)。
  39. GC35150 5,7,4'-Trimethoxyflavone

    5,7,4'-三甲氧基黄酮

     4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF) is a flavonoid isolated from Kaempferia parviflora (KP) that induces apoptosis. 4',5,7-Trimethoxyflavone increases sub-G1 phase, DNA fragmentation, annexin-V/PI staining and Bax/Bcl-xL ratio, activates caspase-3 and degrades poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) protein.
  40. GC34973 (3S,4S)-Tofacitinib

    (3S,4S)-托法替尼

     Tofacitinib(CP-690550)是高效JAK3抑制剂，IC50为1 nM，比对JAK2和JAK1的抑制性高20倍和100倍。
  41. GC34972 (3S,4R)-Tofacitinib

    (3S,4R)-托法替尼

     Tofacitinib(CP-690550)是高效JAK3抑制剂，IC50为1 nM，比对JAK2和JAK1的抑制性高20倍和100倍。
  42. GC34971 (3R,4S)-Tofacitinib

    (3R,4S)-托法替尼

     Tofacitinib(CP-690550)是高效JAK3抑制剂，IC50为1 nM，比对JAK2和JAK1的抑制性高20倍和100倍。
  43. GC34964 (1S,3R,5R)-PIM447 dihydrochloride

    (1S,3R,5R)-LGH447 dihydrochloride

     (1S,3R,5R)-PIM447 (dihydrochloride)是PIM的抑制剂，来自专利US 20100056576 A1化合物实例72。对Pim1，Pim2和Pim3的IC50分别为0.095，0.522和0.369 μM。
  44. GC34958 (+)-JQ1 PA A clickable form of (+)-JQ1
  45. GC45258 (+)-Biotin 4-Amidobenzoic Acid (sodium salt)

    生物素4-氨基苯甲酸钠盐

     A biotinidase substrate
  46. GC45137 Valproic Acid Acyl-D-Glucuronide

    Valproic Acid Gluclonide

     A metabolite of valproic acid
  47. GC45117 UNC2327 An allosteric inhibitor of PRMT3
  48. GC45116 UNC2170 (maleate) A 53BP1 antagonist
  49. GC45095 Tubastatin A (trifluoroacetate salt)

    N-羟基-4-((2-甲基-3,4-二氢-1H-吡啶并[4,3-B]吲哚-5(2H)-基)甲基)苯甲酰胺2,2,2-三氟乙酸盐

     A potent HDAC6 inhibitor
  50. GC45094 TTK21 An activator of CBP/p300 histone acetyltransferase activity
  51. GC45080 Trichostatin C

    曲古抑菌素C

     A glycosylated derivative of trichostatin A

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