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Chromatin/Epigenetics(染色质/表观遗传学)

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Products for  Chromatin/Epigenetics

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC34071 Pamiparib (BGB-290)

    帕米帕利,BGB-290

     A PARP1 and PARP2 inhibitor
  3. GC33634 Enarodustat (JTZ-951)

    JTZ-951

     A pan HIF-PH inhibitor
  4. GC33422 HAT-IN-1 HAT-IN-1是HAT的抑制剂，用于癌症研究。
  5. GC33418 PROTAC Sirt2 Degrader-1 PROTACSirt2Degrader-1是一种基于SirReal的PROTAC，为Sirt2的降解剂，由一个高效、同种型选择性的Sirt2抑制剂，一个连接物和thalidomide(E3泛素化连接酶的配体)组成。PROTACSirt2Degrader-1对Sirt2的IC50值为0.25μM，而对Sirt1/Sirt3(IC50>100μM)无作用
  6. GC33416 AFP464

    NSC710464 free base

     AFP464（NSC710464 游离碱基），是一个活跃的 HIF-1α；抑制剂，IC50 为 0.25 μM，也是一种有效的芳烃受体 (AhR) 激活剂。
  7. GC33403 E-7386 E-7386是一种口服有效的CBP/β-连环蛋白(CBP/beta-catenin)调节剂。
  8. GC33397 Valemetostat

    DS-3201

     A dual EZH1 and EZH2 inhibitor
  9. GC33395 HDAC-IN-5 HDAC-IN-5是组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的一个抑制剂。
  10. GC33382 JAK3-IN-7 JAK3-IN-7是一种有效的选择性JAK3抑制剂，详细信息请参考专利文献WO2011013785A1中表1-1中的化合物1和2，IC50<0.01μM。
  11. GC33379 Aurora B inhibitor 1 AuroraBinhibitor1是一种AuroraB(Aurora-1)抑制剂，Ki值<0.010uM。详细信息请参考专利文献WO2007059299A1中的化合物1-3。
  12. GC33372 PROTAC BRD9 Degrader-1 PROTACBRD9Degrader-1是一种先导PROTACBRD9化学降解剂，可用作研究BAF复合物的选择性探针。
  13. GC33371 MOZ-IN-2 An inhibitor of KAT6A/MOZ
  14. GC33363 MZP-55 MZP-55是基于PROTAC技术的一种选择性的BRD3/4降解剂，对Brd4BD2的Kd值为8nM。
  15. GC33358 WD2000-012547 WD2000-012547是一种选择性的PARP-1抑制剂，pKi为8.221。
  16. GC33339 S 2101 S2101是一个赖氨酸特异性去甲基化酶1(LSD1)抑制剂，其IC50值为0.99μM，Ki值为0.61μM，Kinact/Ki值为4560M/s。
  17. GC33331 BRD 4354 BRD4354是HDAC5和HDAC9适度抑制剂，其IC50值分别为0.85，1.88μM。
  18. GC33324 GSK9311 GSK9311是有效的BRPF溴结构域抑制剂，对BRPF1和BRPF2的pIC50值分别为6.0和4.3。
  19. GC33320 CM-579 CM-579是一线的、可逆的，G9a和DNA甲基转移酶(DNMT)的双抑制剂，其IC50值分别为16nM和32nM。在多种癌细胞中发挥有效活性作用。
  20. GC33317 HDAC6-IN-1 SKLB-23bb is an orally bioavailable HDAC6-selective inhibitor with IC50 values under 100 nmol/L, against most of the cell lines checked. It also has microtubule-disrupting ability.
  21. GC33301 BIX-01338 hydrate (BIX01338 hydrate) BIX-01338 hydrate (BIX01338 hydrate) 是一种组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂。
  22. GC33290 Remetinostat (SHP-141)

    SHP-141

     Remetinostat (SHP-141) (SHP-141) 是一种基于异羟肟酸的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，正在开发用于治疗皮肤 T 细胞淋巴瘤。
  23. GC33285 Y06036 Y06036 (Compound 6i) is a potent and selective inhibitor of BET with antitumor activity. Y06036 binds to the BRD4(1) bromodomain with Kd of 82 nM.
  24. GC33280 A1874 A1874 is a much improved nutlin-based, BRD4-degrading PROTAC and is able to degrade its target protein by 98% with nanomolar potency.
  25. GC33278 MM-589 MM-589是WD重复结构域5(WDR5)和混合谱系白血病(MLL)相互作用的有效抑制剂。MM-589结合WDR5的IC50为0.90nM。抑制MLLH3K4甲基转移酶活性的IC50为12.7nM。
  26. GC33264 Y06137 Y06137是一种有效的选择性BET抑制剂，可与BRD4(1)溴结构域结合，Kd值为81nM。具有抗肿瘤活性。
  27. GC33261 YW3-56 YW3-56是有效的肽酰精氨酸脱亚胺酶(PAD)抑制剂，其对PAD4的IC50值为1-5μM。
  28. GC33258 JAK1-IN-4 JAK1-IN-4是一种有效、选择性的JAK1抑制剂，对JAK1，JAK2和JAK3的IC50值分别为85nM，12.8μM和>30μM。在NCI-H1975细胞中，JAK1-IN-4抑制STAT3的磷酸化，IC50值为227nM。
  29. GC33253 GNE-955 GNE-955是有效的泛Pim激酶抑制剂，Ki分别为18，110，8nM。
  30. GC33223 BRCA1-IN-1 BRCA1-IN-1是一种新型的小分子BRCA1抑制剂，IC50和Ki分别为0.53μM和0.71μM。
  31. GC33220 EBI-2511 EBI-2511是具有口服活性的、EZH2的有效抑制剂，其在Pfeffiera细胞中的IC50值为6nM。
  32. GC33217 QCA570 QCA570是基于PROTAC技术的BET的强效降解剂，其对BRD4BD1蛋白的IC50值为10nM。
  33. GC33212 GNE-207 GNE-207是一种有效、选择性、可口服的CBP溴结构域抑制剂，IC50值为1nM，对其选择性是的BRD4(1)的2500多倍，IC50值为3.1μM。在MV-4-11细胞中，GNE-207对MYC表达具有高效活性，EC50值为18nM。
  34. GC33211 HJB97 HJB97是一种高亲和力BET抑制剂，Ki值分别为0.9±0.2nM(BRD2BD1)，0.27±0.09nM(BRD2BD2)，0.18±0.01nM(BRD3BD1)，0.21±0.03nM(BRD3BD2)，0.5±0.2nM(BRD4BD1)，1.0±0.1nM(BRD4BD2)。HJB97可用于开发设计PROTACBET的降解剂。具有抗肿瘤活性。
  35. GC33208 Dot1L-IN-1 Dot1L-IN-1是高效，选择性，结构新颖的Dot1L抑制剂，Ki为2pM。
  36. GC33204 GS-626510 GS-626510是一个有效的、且具有口服活性的BET家族的抑制剂，其对BRD2/3/4的Kd值为0.59-3.2nM，对BD1和BD2的IC50值分别为83nM和78nM。
  37. GC33198 (S)-JQ-35 (TEN-010)

    TEN-010

     (S)-JQ-35 (TEN-010) (TEN-010) 是溴结构域和末端外 (BET) 家族含溴结构域蛋白的抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
  38. GC33187 A-395 (A395) A-395 (A395) 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂，有效抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12)，IC50 为 18 nM。
  39. GC33184 LLY-283 A PRMT5 inhibitor
  40. GC33183 L-45 (L-Moses)

    L-45

     L-45 (L-Moses) (L-45) 是第一个有效的、选择性的和细胞活性的 p300/CBP 相关因子 (PCAF) 溴结构域 (Brd) 抑制剂，Kd 为 126 nM。
  41. GC33170 ENMD-119 (ENMD 1198)

    IRC-110160

     ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160) 是一种口服活性微管去稳定剂，是一种具有抗增殖和抗血管生成活性的 2-甲氧基雌二醇类似物。 ENMD-119 (ENMD 1198) 适用于抑制人类 HCC 细胞中的 HIF-1alpha 和 STAT3，并导致肿瘤生长和血管形成减少。
  42. GC33159 Givinostat hydrochloride (ITF-2357 hydrochloride)

    ITF-2357 hydrochloride

     HDAC inhibitor with anti-inflammatory and antineoplastic activities
  43. GC33148 DC-05 A non-nucleoside DNMT1 inhibitor
  44. GC33115 Pomiferin (NSC 5113)

    橙桑黄酮; NSC 5113

    Pomiferin (NSC 5113) (NSC 5113) 作为 HDAC 的潜在抑制剂，其 IC50 为 1.05 μM，并且还有效抑制 mTOR (IC50, 6.2 μM)。
  45. GC33109 PROTAC BET Degrader-1 PROTACBETDegrader-1是基于PROTAC技术的BET降解剂，能够在低浓度下降低BRD2，BRD3和BRD4的蛋白水平。
  46. GC33104 BAY1238097 BAY1238097是一种有效的、BET与组蛋白结合的选择性抑制剂，通过下调c-Myc水平及下游转录组，在AML(急性髓性白血病)和MM(多发性骨髓瘤)模型中表现出较强的抗增殖活性(TR-FRET中测得的IC50值<100nM)。
  47. GC33102 MZP-54 MZP-54是基于PROTAC技术的一种选择性的BRD3/4降解剂，对Brd4BD2的Kd值为4nM。
  48. GC33057 LY3295668 (AK-01)

    AK-01

     LY3295668 (AK-01) is a potent, orally active and specific inhibitor of Aurora A kinase with Ki of 0.8 nM and 1038 nM for AURKA and AURKB, respectively.
  49. GC33050 Givinostat (ITF-2357)

    [4-[(羟基氨基)羰基]苯基]氨基甲酸[6-[(二乙基氨基)甲基]-2-萘基]甲酯,ITF-2357

     HDAC inhibitor with anti-inflammatory and antineoplastic activities
  50. GC33046 JAK3-IN-1 JAK3-IN-1是一种有效的JAK3抑制剂,IC50值为4.8nM,也能抑制JAK1(IC50=896nM)和JAK2(IC50=1050nM)。
  51. GC33043 EL-102 EL102是HIF1α的抑制剂，能够抑制微管蛋白聚合和减少它的稳定性。

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