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Chromatin/Epigenetics(染色质/表观遗传学)

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Products for  Chromatin/Epigenetics

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC33042 IACS-9571 (ASIS-P040)

    ASIS-P040

     IACS-9571 (ASIS-P040) 是一种有效的选择性 TRIM24 和 BRPF1 抑制剂，对 TRIM24 的 IC50 为 8 nM，对 TRIM24 和 BRPF1 的 Kd 分别为 31 nM 和 14 nM。
  3. GC33041 Gusacitinib (ASN-002)

    ASN-002

     A dual inhibitor of JAKs and Syk family kinases
  4. GC33038 T-3775440 hydrochloride T-3775440 HCl is an irreversible LSD1 inhibitor that is highly selective for LSD1 relative to other monoamine oxidases (e.g., MAO-A and MAO-B), with an IC50 value of 2.1 nmol/L.
  5. GC33037 Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride)

    NS-018 hydrochloride

     Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) (NS-018 hydrochloride) 是一种高活性且具有口服生物利用度的 JAK2 抑制剂，其 IC50 为 0.72 nM，对 JAK2 的选择性比 JAK1 高 46、54 和 31 倍 (IC50, 33 nM)、JAK3 (IC50, 39 nM) 和 Tyk2 (IC50, 22 nM)。
  6. GC33036 JAK1-IN-3

    Golidocitinib; AZD4205

     A JAK1 inhibitor
  7. GC33028 CF53 CF53是一种高效、选择性、可口服的BET抑制剂，对BRD4BD1的Ki值为<1nM，Kd值为2.2nM，IC50值为2nM；CF53对BRD2，BRD3，BRD4和BRDTBET蛋白的BD1和BD2两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域BET蛋白。CF53在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性[1]
  8. GC33026 INCB054329 INCB054329 (INCB-054329, INCB-54329) is a structurally distinct bromodomain and extraterminal domain (BET) inhibitor with IC50 values of 44 nM, 5 nM, 9 nM, 1 nM, 28 nM, 3 nM, 119 nM and 63 nM for BRD2-BD1, BRD2-BD2, BRD3-BD1, BRD3-BD2, BRD4-BD1, BRD4-BD2, BRDT-BD1 and BRDT-BD2, respectively.
  9. GC33018 Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate))

    NS-018 maleate

     Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate)) (NS-018 maleate) 是一种高活性且具有口服生物利用度的 JAK2 抑制剂，其 IC50 为 0.72 nM，对 JAK2 的选择性是对 JAK1 的 46、54 和 31 倍 (IC50 , 33 nM)、JAK3 (IC50, 39 nM) 和 Tyk2 (IC50, 22 nM)。
  10. GC33017 BRD4 degrader AT1 BRD4degraderAT1是基于PROTAC技术的一种高度选择性的Brd4降解剂，在细胞中对Brd4BD2的Kd值为44nM。
  11. GC33015 FL-411 (BRD4-IN-1)

    2-(4-羟基-3,5-二甲基苯基)-7-甲基-5,6,7,8-四氢吡啶并[4',3':4,5]噻吩并[2,3-D]嘧啶-4(1H)-酮,BRD4-IN-1

     FL-411 (BRD4-IN-1) is a potent and selective inhibitor of Bromodomain-containing protein 4 (BRD4) with IC50 of 0.43 μM for BRD4(1). FL-411 induces ATG5-dependent autophagy-associated cell death (ACD) by blocking BRD4-AMPK interaction.
  12. GC33013 DDP-38003 dihydrochloride DDP-38003dihydrochloride是新颖有口服活性的KDM1A/LSD1抑制剂，IC50值为84nM。
  13. GC32988 BRD9539 An inhibitor of EHMT2/G9a and PRC2 in enzyme assays
  14. GC32980 PROTAC BET degrader-2 PROTACBETdegrader-2是一种强效的溴域及末端外(BET)蛋白的降解剂，在RS4;11细胞中测得其对细胞生长的IC50值为9.6nM，并能实现肿瘤消退。
  15. GC32977 PF-06726304 PF-06726304是有效，选择性的EZH2抑制剂，Ki值为0.7nM。
  16. GC32973 SID 3712249 (MiR-544 Inhibitor 1)

    MiR-544 Inhibitor 1

     An inhibitor of miR-544 biogenesis
  17. GC32964 NKL 22

    Histone Deacetylase Inhibitor IV

     A selective HDAC1/3 inhibitor
  18. GC32960 GNE-049 GNE-049是一种高效的选择性CBP抑制剂，在TR-FRET实验中IC50为1.1nM。GNE-049还抑制BRET和BRD4(1)，IC50分别为12nM和4200nM。
  19. GC32958 GDC-0339 GDC-0339是Pim激酶抑制剂,作用于BaF3PIM1时,IC50为43.6nM。
  20. GC32948 IDF-11774 IDF-11774 is a hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1) inhibitor. It reduces the HRE-luciferase activity of HIF-1α (IC50 = 3.65 μM) and blocks HIF-1α accumulation under hypoxia in HCT116 human colon cancer cells.
  21. GC32945 THS-044 THS-044结合且稳定化HIF2αPAS-B折叠状态,调节HIF2活性。
  22. GC32929 MIR96-IN-1 MIR96-IN-1选择性抑制微小RNA-96的生物合成,上调蛋白靶点(FOXO1)且诱导癌细胞凋亡。
  23. GC32896 NCGC00247743 NCGC00247743是一种组蛋白赖氨酸脱甲基酶KDM4抑制剂。
  24. GC32880 TPOP146 TPOP146是选择性的CBP/P300苯并西泮溴结构域抑制剂；对CBP和BRD4的Kd值分别为134nM和5.02μM。
  25. GC32876 SYP-5 A HIF-1 inhibitor
  26. GC32872 DC_517 DC_517是一种DNMT1抑制剂，IC50和Kd值分别为1.7μM和0.91μM。
  27. GC32863 Target Protein-binding moiety 4

    Molibresib carboxylic acid; GSK525762A carboxylic acid; PROTAC BRD4-binding moiety 2

     Target Protein-binding moiety 4 (Molibresib carboxy acid) 是一种基于 I-BET762 的弹头配体，用于 PROTAC 靶向 BET 的共轭反应。 Target Protein-binding moiety 4 (Molibresib carboxy acid) 是一种 BRD4 抑制剂，pIC50 为 5.1。
  28. GC32861 A-196 A selective inhibitor of SUV420H1 and SUV420H2
  29. GC32842 KDM5A-IN-1 KDM5A-IN-1是组蛋白去甲基化酶抑制剂。
  30. GC32820 Seclidemstat (SP-2577)

    SP-2577

     Seclidemstat (SP-2577) is a potent and orally bioavailable inhibitor of lysine-specific demethylase 1 (LSD1/KDM1A) with IC50 of 13 nM. Seclidemstat (SP-2577) has potential antineoplastic activity.
  31. GC32812 BMS-986158 A BET bromodomain inhibitor
  32. GC32809 Ilginatinib (NS-018)

    NS-018

     Ilginatinib (NS-018) (NS-018) 是一种高活性且具有口服生物利用度的 JAK2 抑制剂，其 IC50 为 0.72 nM，对 JAK2 的选择性是 JAK1 的 46、54 和 31 倍（IC50，33 nM）， JAK3 (IC50, 39 nM) 和 Tyk2 (IC50, 22 nM)。
  33. GC32798 MI-538 MI-538是menin和MLL融合蛋白相互作用的抑制剂；IC50值为21nM。
  34. GC32793 Rucaparib Camsylate

    瑞卡帕布樟脑磺酸盐,AG014699 camsylate; PF-01367338 camsylate

     A PARP1 inhibitor
  35. GC32791 BETd-260 (ZBC 260)

    ZBC 260

     BETd-260 (ZBC 260) (ZBC 260) 是一种 PROTAC，通过 Cereblon 和 BET 的配体连接，对 RS4;11 白血病细胞系中的 BRD4 蛋白具有低至 30 pM 的作用。 BETd-260 (ZBC 260) 在肝细胞癌 (HCC) 细胞中有效抑制细胞活力并强烈诱导细胞凋亡。
  36. GC32790 KDM5-IN-1 KDM5-IN-1是高效选择，有口服活性的KDM5抑制剂，IC50值为15.1nM。
  37. GC32764 GSK-LSD1 Dihydrochloride An LSD1 inhibitor
  38. GC32747 GNE-272 GNE-272是有效和选择性的CBP/EP300溴结构域体内探针，对CBP，EP300和BRD4的IC50值分别为0.02，0.03和13μM。
  39. GC32745 OSS_128167 OSS_128167是一种有效的选择性沉默调节蛋白6 (SIRT6)抑制剂，IC50为89 μM。
  40. GC32724 LW6 (HIF-1α inhibitor)

    HIF-1α inhibitor; LW8

     LW6是一种缺氧诱导因子1(hypoxia inducing factor 1, HIF)抑制剂,通过降解HIF-1α有效抑制HIF-1α的积累,但不影响缺氧时HIF- 1a mRNA水平。
  41. GC32719 dBET6 A PROTAC that drives BRD4 degradation
  42. GC32699 QC6352

    QC6352是一种有效的KDM4C抑制剂，其IC50值为35nM。
  43. GC32693 GSK3326595 (EPZ015938)

    EPZ015938

     A PRMT5 inhibitor
  44. GC32689 666-15

    Compound 3i

     666-15是一种选择性环磷酸腺苷反应元件结合蛋白（CREB）抑制剂，IC50值为0.081±0.04μM。
  45. GC32685 ARV-771 A PROTAC that drives BET family protein degradation
  46. GC32680 PT-2385 PT2385 is a HIF-2α antagonist with luciferase EC50 of 27 nM and no significant off-target activity.
  47. GC32677 A-485 A-485是有效的选择性p300/CBP（组蛋白乙酰转移酶旁系同源物/CREB结合蛋白）的催化抑制剂，对p300 HAT的IC50值为60nM。A-485可抑制p300-BHC（溴域HAT-C/H3）和CBP-BHC结构域的活性，IC50分别为9.8nM和2.6nM。
  48. GC32565 CRA-026440 CRA-026440 是一种有效的广谱 HDAC 抑制剂。
  49. GC32449 Desidustat

    ZYAN1

     An inhibitor of HIF-PH
  50. GC32435 Targapremir-210

    TGP-210

     Targapremir-210是有效的miR-210抑制剂，作用于MDA-MB-231细胞系的IC50值为200nM。Targapremir-210通过和miR-210的发夹前体结构结合，进而抑制miRNA的成熟。
  51. GC32303 Streptonigrin (Bruneomycin)

    棕霉素,Bruneomycin

     A phenylpyridylquinoline with diverse biological activities

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