Chromatin/Epigenetics(染色质/表观遗传学)

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Products for Chromatin/Epigenetics

Cat.No. 产品名称 Information
GC16456 M344
4-(二甲氨基)-N-[7-(羟基氨基)-7-氧庚]苯甲酰胺,Histone Deacetylase Inhibitor III,MS344
HDAC inhibitor
GC14590 AR-42 (OSU-HDAC42)
HDAC inhibitor,novel and potent
GC15114 LAQ824 (NVP-LAQ824,Dacinostat)
达诺司他,LAQ-824, NVP-LAQ 824
A hydroxamate-based HDAC inhibitor
GC13408 CI994 (Tacedinaline)
4-乙酰氨基-N-(2'-氨基苯基)-苯甲酰胺,N-acetyldinaline; CI-994; Goe-5549
An inhibitor of HDAC1, -2, and -3
GC10839 Tubastatin A Tubastatin A 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂，IC₅₀ 值为 15 nM。并且Tubastatin A也是一种新型GPX4抑制剂，Tubastatin A 直接与 GPX4 结合，诱导乳腺癌细胞铁死亡。
GC13706 Droxinostat
4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺,NS 41080
An inhibitor of HDAC3, HDAC6, and HDAC8
GC15794 Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)
丙戊酸钠; Sodium Valproate sodium
Valproic acid sodium salt (Sodium valproate)（VPA）是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂，IC₅₀值为1.5mM，抑制HDAC1的IC₅₀值为400μM，同时可诱导HDAC2的降解。
GC14682 PCI-24781 (CRA-024781)
阿贝司他; 艾贝司他; CRA 024781; PCI-24781
An HDAC inhibitor
GC12115 CUDC-907
CUDC-907
CUDC 是一种口服生物可利用的小分子 PI3K 和 HDAC 双重抑制剂，作用于 PI3K α 和 HDAC1 / 2 / 3 / 10，IC50 分别为 19 nm 和 1.7 nm / 5 nm / 1.8 nm / 2.8 nm .在 WSU DLCL2 细胞中评估了双功能 HDAC 和 PI3K 抑制剂 CUDC-907 的抗肿瘤活性。
GC15962 Belinostat (PXD101)
贝利司他(PXD101),PXD-101, PXD 101, PX105684, PX-105684
Belinostat (PXD101) 是 HeLa 细胞提取物中组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活性的新型异羟肟酸型抑制剂，IC50 为 27 nM 。
GC16734 Pracinostat (SB939)
(2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺,SB-939, SB 939

A pan-HDAC inhibitor
GC15965 MC1568
MC 1568, MC-1568
A selective class IIa HDAC inhibitor
GC14566 CCT137690
甲磺酸阿贝西尼
An inhibitor of Aurora kinases and FLT3
GC11310 CCT129202
2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺,CCT-129202, CCT 129202
An Aurora kinase inhibitor
GC16519 ENMD-2076
6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺
A multi-kinase inhibitor
GC12145 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid 是一种多靶点激酶抑制剂，对 Aurora A、Flt3、KDR/VEGFR2、Flt4/VEGFR3、FGFR1 的 IC50 为 1.86、14、58.2、15.9、92.7、70.8、56.4 nM , FGFR2, Src, PDGFRα, 分别。
GC14409 ZM 447439 Selective inhibitor of Aurora B kinase
GC14955 Barasertib (AZD1152-HQPA)
5-[[7-[3-[乙基(2-羟基乙基)氨基]丙氧基]-4-喹唑啉]氨基]-N-(3-氟苯基)-1H-吡唑-3-乙酰胺,AZD1152-HQPA,AZD-1152HQPA, AZD1152 HPQA,INH 34
A selective Aurora kinase B inhibitor
GC11549 VX-680 (MK-0457,Tozasertib)
陶扎色替,VX 680; MK-0457
An Aurora kinase inhibitor that regulates mitosis
GC12690 MLN8237 (Alisertib)
阿立塞替,MLN 8237
Alisertib (MLN8237) 作为一种在研、可口服的选择性极光 A 激酶抑制剂，通常用于治疗实体瘤和血液系统恶性肿瘤。
GC15879 Resminostat (RAS2410)
RAS2410; 4SC-201
Resminostat (RAS2410) (RAS2410; 4SC-201) 是一种有效的 HDAC1、HDAC3 和 HDAC6 抑制剂，平均 IC50 值分别为 42.5、50.1、71.8 nM，对 HDAC8 的活性较低，IC50 为 877 nM .
GC15002 Sodium Phenylbutyrate
苯丁酸钠; 4-PBA sodium; 4-Phenylbutyric acid sodium; Benzenebutyric acid sodium
A chemical chaperone
GC15315 Scriptaid
Scriptide; GCK1026
HDAC inhibitor
GC16497 SGI-1776 free base
SGI1776,SGI 1776
A potent inhibitor of Pim kinases
GC10617 GSK J1
N-[2-(2-吡啶基)-6-(1,2,4,5-四氢-3H-3-苯并氮杂卓-3-基)-4-嘧啶基]-BETA-丙氨酸
A dual inhibitor of JMJD3 and UTX
GC15497 GSK J4 HCl
GSK-J4盐酸盐
GSK-J4 HCl 是一种小分子抑制剂，具有高效的细胞渗透性和药理学选择性抑制剂，可通过抑制 KDM6B 来保持 H3K27 甲基化。
GC13018 IOX2(Glycine) A selective PHD2 inhibitor
GC15084 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)
二甲氧基雌二醇; 2-ME2; NSC-659853
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2/2-Me)是一种HIF-1α抑制剂。
GC13139 FG-4592 (ASP1517)
罗沙司他,Roxadustat
FG-4592 作为一种口服生物可利用的缺氧诱导因子 (HIF) 脯氨酰羟化酶抑制剂，可通过 HIF 介导的转录促进协调性红细胞生成。
GC15375 PFI-1 (PF-6405761)
PF06405761
A BET bromodomain inhibitor
GC14945 Sirtinol
2-[[(2-羟基-1-萘基)亚甲基]氨基]-N-(1-苯基乙基)苯甲酰胺
Inhibitor of sirtuin deacetylases
GC14553 Resveratrol
白藜芦醇; trans-Resveratrol; SRT501
白藜芦醇（转-白藜芦醇；SRT501）是一种植物抗菌素。
GC10635 EX 527 (SEN0014196)
EX-527,SIRT1 Inhibitor III,SEN0014196,EX527, Selisistat

EX 527 (SEN0014196) 作为 SIRT1 选择性抑制剂，抑制 Sirt1 的效力比 Sirt2 和 Sirt3 高 100 倍，并且对 Sirt5 的去乙酰化活性没有影响。
GC17101 SRT1720 HCl
SRT-1720,SRT 1720,SRT 1720 Hydrochloride
SRT1720 HCl 是 SIRT1 的激活剂（EC1.5 = 0.16 µ；M 和最大激活 = 781%），一种 NAD+- 依赖性蛋白和组蛋白脱乙酰酶，在许多生物过程。
GC14366 Thioguanine
6-硫鸟嘌呤,Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol
A thiopurine analog
GC13878 EPZ005687
EPZ 005687,EPZ-005687
A potent, selective inhibitor of EZH2
GC17334 Entacapone
恩他卡朋
Entacapone是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性的儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂，可有效抑制大鼠肝脏总COMT，IC₅₀和K_i值分别为20.1nM和10.7nM。
GC12932 EPZ5676
(2R,3R,4S,5R)-2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-5-((((1R,3S)-3-(2-(6-(叔丁基)-1H-苯并[D]咪唑-2-基)乙基)环丁基)(异丙基)氨基)甲基)四氢呋喃-3,4-二醇,EPZ-5676
A highly potent DOT1L inhibitor
GC17965 AZD2461
4-[4-氟-3-[(4-甲氧基哌啶-1-基)羰基]苄基]酞嗪-1(2H)-酮
A PARP inhibitor
GC14509 UPF 1069
5-(2-氧代-2-苯基乙氧基)-1(2H)-异喹啉酮,UPF-1069,UPF1069
A selective PARP2 inhibitors
GC12496 INO-1001
3-氨基苯甲酰胺,3-aminobenzamide
A PARP inhibitor
GC12390 A-966492 A PARP1 and PARP2 inhibitor
GC10145 PJ34 hydrochloride
PJ 34 Hydrochloride
An inhibitor of poly (ADP-ribose) polymerases
GC16318 AG-14361 A PARP1 inhibitor
GC15353 Iniparib (BSI-201)
3-硝基-4-碘苯甲酰胺,BSI201,BSI 201
A PARP1 inhibitor
GC15955 Rucaparib (AG–014699,PF–01367338) phosphate
瑞卡帕布磷酸盐; AG-014699 phosphate; PF-01367338 phosphate
A PARP1 inhibitor
GC17580 Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)
奥拉帕尼; AZD2281; KU0059436
Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) 是一种有效的选择性 PARP 抑制剂，特异性靶向 PARP1 和 PARP2（IC 50 分别 = 5 nM 和 1 nM）。
GC15932 BMN 673
他拉唑帕利; BMN-673; LT-673
A PARP inhibitor
GC14245 ZM 39923 HCl
3-[异丙基(苄基)氨基]-1-(2-萘基)-1-丙酮盐酸盐
A potent inhibitor of JAK3
GC15589 WHI-P154
2-溴-4-(6,7-二甲氧基喹唑啉-4-基氨基)苯酚
A JAK3 inhibitor