Chromatin/Epigenetics(染色质/表观遗传学)

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Products for Chromatin/Epigenetics

Cat.No. 产品名称 Information
GC73756 MMH2-NR MMH2-NRMMH2的负控制。
GC73753 EGFR/AURKB-IN-1 EGFR/AURKB-IN-1（化合物7）是双靶向EGFR/AURKB抑制剂，抑制L858R EGFR和AURKB的磷酸化，ic50值分别为0.07和1.1。
GC73744 JAB-2485 JAB-2485是一种有效的选择性极光激酶a （AURKA）抑制剂，IC50为0.33 nM。
GC73742 BET bromodomain inhibitor 4 BET bromodomain inhibitor 4（实施例7）是BET溴结构域的抑制剂。
GC73731 HDAC6-IN-26 HDAC6-IN-26（化合物23）是HDAC6的强效抑制剂。
GC73729 IBL-302
AMU302
IBL-302（AMU302）是一种口服的PIM和PI3K/AKT/mTOR双重信号抑制剂，具有抗乳腺癌症和神经母细胞瘤的活性。
GC73728 PROTAC EZH2 Degrader-2 PROTAC EZH2 Degrader-2（化合物E-3P-MDM2）是一种EZH2抑制剂，是一种由Tazemetostat（EPZ6438）和E3连接酶系统配体组成的PROTAC。
GC73712 ITF 3756 ITF 3756是一种有效的选择性HDAC6抑制剂。
GC73703 Sirtuin-1 inhibitor 1 Sirtuin-1 inhibitor 1（化合物8）是Sirtuin-1的抑制剂，在肥胖诱导的糖尿病和衰老相关疾病中起着重要作用。
GC73681 TNG-462 TNG-462是一种口服活性和选择性PRMT5抑制剂，具有抗甲硫腺苷磷酸化酶（MTAP）缺乏和/或甲硫腺苷（MTA）积聚癌症的抗肿瘤活性。
GC73680 STC-15 STC-15是一种口服活性RNA金属转移酶METTL3抑制剂，具有激活抗肿瘤免疫和重塑肿瘤微环境的活性。
GC73661 SMD-3040 TFA SMD-3040 TFA是SMARCA2的选择性降解剂。
GC73660 SMD-3040 SMD-3040是一种强效且选择性的SMARCA2 PROTAC降解剂（DC50:12nM）。
GC73642 ALK-IN-26 ALK-IN-26是ALK抑制剂，对ALK酪氨酸激酶的IC50值为7.0 μM。
GC73640 PARP7-IN-16 free base PARP7-IN-16 free base是PARP7-IN-16的游离碱形式。
GC73639 PARP7-IN-16 PARP7-IN-16（化合物36）是PARP-1/2/7的强效、选择性和口服活性抑制剂，IC50分别为0.94、0.87和0.21nM。
GC73633 TNKS-2-IN-2 TNKS-2-IN-2是一种有效的选择性TNKS2抑制剂，IC50为22 nM。
GC73630 ZZM-1220 ZZM-1220是一种组蛋白赖氨酸金属转移酶G9a/GLP共价抑制剂，IC50分别为458 nM和924 nM。
GC73628 HDAC6-IN-23 HDAC6-IN-23（化合物9）是口服活性HDAC6抑制剂。
GC73627 HDAC/JAK/BRD4-IN-1 HDAC/JAK/BRD4-IN-1（化合物25ap）是一种强效的HDAC/JAK/BRD4三重抑制剂。
GC73615 CARM1 degrader-1 hydrochloride CARM1 degrader-1 hydrochloride是CARM1降解剂-1的盐酸盐形式。
GC73611 VHL-IN-1 VHL-IN-1（化合物30）是泛素E3连接酶von Hippel-Lindau（VHL）抑制剂（解离常数Kd=37nM），其稳定并诱导HIF-1α转录活性。
GC73600 JAK3-IN-14 JAK3-IN-14（化合物1）是一种强效的JAK3抑制剂，JAK3和JAK2的IC50值分别为38和600 nM。
GC73598 IV-255 IV-255是BRG1溴结构域的选择性小分子抑制剂。
GC73594 KH16 KH16是一种有效的低纳摩尔HDAC抑制剂。
GC73592 EML734 EML734是一种有效且选择性的PRMT7/9抑制剂，IC50值分别为315 nM和0.89μM。
GC73566 PARP7-IN-15 PARP7-IN-15（化合物18）是具有抗肿瘤活性的IC50为0.56nM的PARP7抑制剂。
GC73549 LSD1-IN-27 LSD1-IN-27（化合物5ac）是LSD1抑制剂（IC50:13nM）。
GC73542 PAD4-IN-2 TFA PAD4-IN-2 TFA是一种PAD4抑制剂（IC50=1.94μM）。
GC73541 PRMT5-IN-31 PRMT5-IN-31（化合物3m）是一种选择性PRMT5抑制剂（IC50: 0.31 μM）。
GC73536 JET-209 JET-209是一种有效的PROTAC CBP/p300降解剂，CBP和p300的DC50值分别为0.05 nM和0.2 nM。
GC73532 WDR5-IN-6 WDR5-IN-6是一种WDR5抑制剂，靶向WBM位点。
GC73504 SRX3177 SRX3177是CDK4/6、PI3K和BRD4的三重抑制剂，IC50分别为33 nM（BRD4 BD1）、89 nM（BR D4 BD2）、79 nM（PI3Kα）、83 nM（PI 3Kδ）、3.18μM（PI3Kγ）、<2.5 nM（CDK4）、3.3 nM（CDK6）。
GC73483 KAT modulator-1 KAT modulator-1（化合物3）是KAT调制剂。
GC73478 WM-586 WM-586是一种共价WDR5抑制剂，可破坏WDR5与MYC的结合。
GC73475 JAK-IN-26 JAK-IN-26（化合物2）是一种口服活性JAK抑制剂，具有良好的药代动力学特性。
GC73466 PROTAC BRD9 Degrader-6 PROTAC BRD9 Degrader-6是BRD9的有效降解剂（IC50=0.13 nM），可用于BAF复合物相关疾病的研究。
GC73464 STM2120 STM2120是一种METTL3-METTL14抑制剂，IC50为64.5μM。
GC73462 JHDM-IN-1 JHDM-IN-1（化合物1）是一种含Jumonji C结构域的HDMs（JHDM）抑制剂，对JMJD2C、JMJD2A、JMJD2E、PHF8和JMJD3的IC50分别为3.4、4.3、5.9、10和43μM。
GC73460 MC4171 MC4171（化合物34）是一种选择性KAT8抑制剂（IC50=8.1µM）。
GC73456 JAK1-IN-11 JAK1-IN-11（化合物11）是一种有效的JAK抑制剂，ic50分别为0.02 nM （JAK1）和0.44 nM （JAK2）。
GC73454 microRNA-21-IN-3 microRNA-21-IN-3（化合物45）可以以中等纳摩尔亲和力特异性结合致癌和促炎微小RNA-21的前体，降低癌症细胞增殖和miR-21水平。
GC73448 PROTAC BRD4 Degrader-19 PROTAC BRD4 Degrader-19（化合物176）是一种靶向BRD4蛋白进行降解的PROTAC。
GC73447 JBI-589 JBI-589是一种具有口服生物利用度的非共价PAD4异构体选择性抑制剂。
GC73445 PRMT5-IN-29 PRMT5-IN-29是一种强效的口服活性PRMT5抑制剂，IC50为1.5μΜ。
GC73442 TYA-018 TYA-018是一种口服活性，有效和高选择性的HDAC6抑制剂。
GC73435 (S)-TNG260 (S)-TNG260是TNG260的异构体。
GC73425 GSK737 GSK737是一种BRD4 BD1和BD2抑制剂，pIC50值分别为5.3和7.3。
GC73423 BET-IN-14 BET-IN-14是一种口服活性的pan BET抑制剂（IC50: 5.35 nM）。
GC73421 EZH2-IN-15 EZH2-IN-15是EZH2抑制剂。