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Chromatin/Epigenetics(染色质/表观遗传学)

Epigenetics

Epigenetics means above genetics. It determines how much and whether a gene is expressed without changing DNA sequences. Epigenetic regulations include, 1. DNA methylation: the addition of methyl group to DNA, converting cytosine to 5-methylcytosine, mostly at CpG sites; 2. Histone modifications: posttranslational modificationEpigeneticss of histone proteins including acetylation, methylation, ubiquitylation, phosphorylation and sumoylation; 3. miRNAs: non-coding microRNA downregulating gene expression; 4. Prions: infectious proteins viewed as epigenetic agents capable of inducing a phenotype without changing the genome.

Products for  Chromatin/Epigenetics

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC73401 RK-701 RK-701是G9a的高度选择性和非遗传毒性抑制剂，IC50值为23-27nM。
  3. GC73397 DS-9300 DS-9300是一种强效、口服活性、选择性的EP300/CBP HAT抑制剂，IC50值为28 nM。
  4. GC73396 PRMT6-IN-3 PRMT6-IN-3（化合物25）是一种选择性PRMT6抑制剂，IC50值为192 nM。
  5. GC73392 HDAC-IN-52 HDAC-IN-52是一种含吡啶的HDAC抑制剂，HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC10的IC50分别为0.189、0.227、0.440和0.446μM。
  6. GC73387 CARM1-IN-3 dihydrochloride CARM1-IN-3 dihydrochloride是一种强效且选择性的共激活剂相关精氨酸金属转移酶（CARM1）抑制剂，CARM1和CARM3的IC50值分别为0.07、>25µM。
  7. GC73386 CARM1-IN-3 CARM1-IN-3（化合物17b）是一种强效且选择性的共激活剂相关精氨酸金属转移酶（CARM1）抑制剂，CARM1和CARM3的IC50值分别为0.07、>25µM。
  8. GC73385 HDAC6 degrader-3 HDAC6 degrader-3是一种有效的选择性HDAC6降解物，通过三元络合物形成和泛素-蛋白酶体途径，DC50值为19.4 nM。
  9. GC73375 Aurora Kinases-IN-3 Aurora Kinases-IN-3（化合物15a）是一种口服活性AURKB抑制剂，通过破坏AURKB的有丝分裂定位来引发AURKB抑制活性。
  10. GC73369 SJ988497 SJ988497是PROTAC JAK2降解剂。
  11. GC73365 CBP/p300-IN-20 CBP/p300-IN-20是一种强效且选择性的p300/CBP抑制剂，p300的pIC50为10.1。
  12. GC73359 ACBI2 ACBI2是一种高效且口服活性的VHL-PROTAC SMARCA2降解剂（EC50:7 nM），在RKO细胞中以1 nM的DC50值选择性降解SMARCA2。
  13. GC73357 Menin-MLL inhibitor-22 Menin-MLL inhibitor-22（化合物C20）是美宁与混合谱系白血病（MLL）之间相互作用的口服活性抑制剂（IC50=7nM）。
  14. GC73356 dBRD4-BD1 dBRD4-BD1是一种选择性和持久的BRD4降解剂，DC50值为280 nM（Dmax=77%）。dBRD4-BD1上调BRD2/3蛋白水平，显示出比iBRD4-BD1低的细胞毒性。
  15. GC73352 PBRM1-BD2-IN-8 PBRM1-BD2-IN-8（化合物34）是一种强效的PBRM1溴胺抑制剂（PBRM1-BD2 Kd=4.4μM，PBRM1-BL2 IC50=0.16μM；PBRM1-BD 5 Kd=25μM）。
  16. GC73351 PBRM1-BD2-IN-5 PBRM1-BD2-IN-5是一种强效的PBRM1溴胺抑制剂，对PBRM1-BD2和PBRM1-BD的Kd值分别为1.5μM和3.9μM，对PBRM 1-BD2的IC50值为0.26μM。
  17. GC73350 PBRM1-BD2-IN-2 PBRM1-BD2-IN-2是一种选择性和细胞活性的多溴-1 （PBRM1）溴域抑制剂。
  18. GC73347 HIF-1α-IN-5 HIF-1α-IN-5是一种HIF-1α抑制剂，IC50值为24 nM（在HEK293T细胞中）。
  19. GC73346 HIF-1α-IN-4 HIF-1α-IN-4是一种HIF-1α抑制剂，IC50值为24 nM（在HEK293T细胞中）。
  20. GC73339 HIF-1/2α-IN-2 HIF-1/2α-IN-2是HIF-1/2α的抑制剂。
  21. GC73337 HDAC6-IN-13 HDAC6-IN-13（化合物35m）是一种强效、高选择性、口服活性的HDAC6抑制剂，IC50为0.019μM。
  22. GC73315 WDR5-IN-5 WDR5-IN-5是WD重复结构域5 (WDR5) WIN位点的口服选择性抑制剂。
  23. GC73306 XF067-68 XF067-68是靶向降解WD40重复结构域蛋白5 （WDR5）的PROTAC（专利号WO2019246570A1）。
  24. GC73295 DC-BPi-03 DC-BPi-03是一种有效的BPTF-BRD抑制剂，ic50为698.3 nM， Kd为2.81 μM。
  25. GC73294 F5446 F5446（化合物1）是SUV39H1金属转移酶的选择性小分子抑制剂。
  26. GC73287 PB131 PB131是一种具有高结合亲和力（IC50:1.8 nM）的选择性和脑渗透性HDAC6抑制剂。
  27. GC73279 BD-9136 BD-9136是一种高选择性BRD4降解剂。
  28. GC73278 Anticancer agent 126 Anticancer agent 126（化合物12）是一种具有抗癌作用的WDR5抑制剂。
  29. GC73272 PARP-1-IN-3 PARP-1-IN-3苯甲酰胺衍生物是一种强效的PARP-1抑制剂，PARP-1和PARP-2的IC50值分别为0.25 nM和2.34 nM。
  30. GC73268 PH14 PH14是PI3K/HDAC双抑制剂，对PI3Kα和HDAC3的IC50值分别为20.3 nM和24.5 nM。
  31. GC73263 HFY-4A HFY-4A是HDAC抑制剂。
  32. GC73228 MS78 MS78是乙酰化靶向嵌合体（AceTAC），其乙酰化p53肿瘤抑制蛋白。
  33. GC73220 LSD1-IN-24 LSD1-IN-24（化合物3S）是一种选择性LSD1抑制剂，IC50 = 0.247 μM。
  34. GC73212 TH-6 TH-6是一种强效的HDAC抑制剂，HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8的IC50分别为0.115、0.135、0.242、0.138、2.120µM。
  35. GC73208 (Z)-JQ1-TCO (Z)-JQ1-TCOJQ1反式环辛烯是BET抑制剂JQ1的衍生物。
  36. GC73207 JQ1-TCO JQ1-TCO为JQ1-TCO的双键E构型。
  37. GC73191 PRMT5-IN-25 PRMT5-IN-25（化合物503）是一种有效的PRMT5抑制剂，Ki值为0.06 nM。
  38. GC73184 OUL232 OUL232是单ARTs PARP7、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14和PARP15的强效抑制剂。
  39. GC73173 EZH2-IN-14 EZH2-IN-14是一种选择性EZH2（组蛋白甲基转移酶）抑制剂，IC50为12 nM。
  40. GC73148 JAK-IN-21 JAK-IN-21（例4）是一种选择性和有效的JAK抑制剂，对JAK1、JAK2、J2V617F和TYK2的ic50分别为1.73、2.04、109和62.9 nM。
  41. GC73139 SJ1008030 formic SJ1008030 formic是一种选择性降解JAK2的JAK2 PROTAC。
  42. GC73136 VPC-70063 VPC-70063是一种强效的Myc-Max抑制剂，抑制Myc-Max转录活性的IC50值为8.9μM。
  43. GC73130 Basroparib

    STP1002

     Basroparib是一种具有抗肿瘤活性的强效聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂。
  44. GC73113 JPS016 TFA JPS016 TFA是一种基于苯酰胺的Von Hippel-Lindau (VHL) e3连接酶蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）。
  45. GC73112 JPS014 TFA JPS014 TFA是一种基于苯甲酰胺的Von Hippel-Lindau（VHL）E3连接酶蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）。
  46. GC73074 RGLS4326 sodium

    RG4326 sodium

     RGLS4326 sodium是microRNA-17（miR-17）的一流短寡核苷酸抑制剂。
  47. GC73073 5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine

    5-Aza-T-dCyd; NTX-301

     5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine（5-Aza-T-dCyd）是一种口服活性DNA转移酶I（DNMT1）抑制剂。
  48. GC73028 Givosiran sodium

    ALN-AS1 sodium

     Givosiran sodium是一种小干扰RNA，靶向肝氨酰丙酸合成酶1 （ALAS1）信使RNA。
  49. GC73027 Cobomarsen sodium

    MRG-106 sodium

     Cobomarsen sodium是miR-155的寡核苷酸抑制剂。
  50. GC72992 ZEN-2759 ZEN-2759是一种强效的BET（溴胺和末端外结构域）抑制剂，对BRD4（BD1）、BRD4（BD 2）和BRD4（B D1BD2）的IC50值分别为0.23、0.08和0.28μM。
  51. GC72990 HJ-PI01

    10-Acetylphenoxazine

     HJ-PI01（10-乙酰苯恶嗪）是一种口服活性的Pim-2抑制剂。

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