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Epigenetic Reader Domain(表观识别蛋白结构域)

Epigenetic regulators of gene expression and chromatin state include so-called writers, erasers, and readers of chromatin modifications.Well-characterized examples of reader domains include bromodomains typically binding acetyllysine and chromatin organization modifier (chromo), malignant brain tumor (MBT), plant homeodomain (PHD), and Tudor domains generally associating with methyllysine. Research on epigenetic readers has been tremendously influenced by the discovery of selective inhibitors targeting the bromodomain and extraterminal motif (BET) family of acetyl-lysine readers. The human genome encodes 46 proteins containing 61 bromodomains clustered into eight families. Distinct experimental approaches are used to identify the first BET inhibitors, GSK 525762A and (+)-JQ-1.

The Polycomb group (PcG) protein, enhancer of zeste homologue 2 (EZH2), has an essential role in promoting histone H3 lysine 27 trimethylation (H3K27me3) and epigenetic gene silencing. This function of EZH2 is important for cell proliferation and inhibition of cell differentiation, and is implicated in cancer progression. Cyclin-dependent kinases regulate epigenetic gene silencing through phosphorylation of EZH2. In many types of cancers including lymphomas and leukemia, EZH2 is postulated to exert its oncogenic effects via aberrant histone and DNA methylation, causing silencing of tumor suppressor genes.

p300/CBP is not only a transcriptional adaptor but also a histone acetyltransferase.

Products for  Epigenetic Reader Domain

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC74048 I-BET787 I-BET787是一种具有口服活性的泛bet溴结构域抑制剂。
  3. GC74035 AU-24118 AU-24118是mSWI/SNF ATP酶（SMARCA2和SMARCA4）和PBRM1的口服生物可利用蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）降解剂。
  4. GC74003 BBC0403 BBC0403是一种选择性BRD2抑制剂，对BRD2 （BD2）和BRD2 （BD1）的Kds分别为7.64 μM和41.37 μM。
  5. GC73990 SDU-071 SDU-071是BRD4-p53抑制剂的强效口服活性抑制剂。
  6. GC73958 BRD4 ligand 6 TFA BRD4 ligand 6 TFA是BRD4配体6的TFA盐形式。
  7. GC73953 BRD4/NAMPT-IN-1 BRD4/NAMPT-IN-1（化合物A2）对NAMPT和BRD4显示出强烈的抑制作用（IC50=35nM（NAMPT）和58nM（BRD4））。
  8. GC73885 PLK1/BRD4-IN-3 PLK1/BRD4-IN-3（化合物21）是溴结构域4 （BRD4）和polo样激酶1 （PLK1）的选择性双重抑制剂。
  9. GC73884 PLK1/BRD4-IN-2 PLK1/BRD4-IN-2（化合物15）是一种BI-2536类似物和双重抑制剂，靶向pol -like kinase 1 （PLK1）和BRD4bromodomain （BRD4-BD1 IC50=28 nM, PLK1 IC50=40 nM）。
  10. GC73879 BRD4 Inhibitor-30 BRD4 Inhibitor-30（化合物1）是一种BRD4抑制剂，IC50值为415 nM。
  11. GC73819 PROTAC BET Degrader-12 PROTAC BET Degrader-12（化合物8b）是含溴结构域和末端外结构域（BET）的蛋白质的PROTAC降解剂，其以DCAF11依赖的方式降解BRD3和BRD4。
  12. GC73773 PLK1/BRD4-IN-5 PLK1/BRD4-IN-5（化合物SC10）是一种口服活性PLK1和BRD4抑制剂，IC50值分别为0.3 nM和60.8 nM。
  13. GC73756 MMH2-NR MMH2-NRMMH2的负控制。
  14. GC73742 BET bromodomain inhibitor 4 BET bromodomain inhibitor 4（实施例7）是BET溴结构域的抑制剂。
  15. GC73661 SMD-3040 TFA SMD-3040 TFA是SMARCA2的选择性降解剂。
  16. GC73660 SMD-3040 SMD-3040是一种强效且选择性的SMARCA2 PROTAC降解剂（DC50:12nM）。
  17. GC73627 HDAC/JAK/BRD4-IN-1 HDAC/JAK/BRD4-IN-1（化合物25ap）是一种强效的HDAC/JAK/BRD4三重抑制剂。
  18. GC73598 IV-255 IV-255是BRG1溴结构域的选择性小分子抑制剂。
  19. GC73504 SRX3177 SRX3177是CDK4/6、PI3K和BRD4的三重抑制剂，IC50分别为33 nM（BRD4 BD1）、89 nM（BR D4 BD2）、79 nM（PI3Kα）、83 nM（PI 3Kδ）、3.18μM（PI3Kγ）、<2.5 nM（CDK4）、3.3 nM（CDK6）。
  20. GC73466 PROTAC BRD9 Degrader-6 PROTAC BRD9 Degrader-6是BRD9的有效降解剂（IC50=0.13 nM），可用于BAF复合物相关疾病的研究。
  21. GC73448 PROTAC BRD4 Degrader-19 PROTAC BRD4 Degrader-19（化合物176）是一种靶向BRD4蛋白进行降解的PROTAC。
  22. GC73425 GSK737 GSK737是一种BRD4 BD1和BD2抑制剂，pIC50值分别为5.3和7.3。
  23. GC73423 BET-IN-14 BET-IN-14是一种口服活性的pan BET抑制剂（IC50: 5.35 nM）。
  24. GC73365 CBP/p300-IN-20 CBP/p300-IN-20是一种强效且选择性的p300/CBP抑制剂，p300的pIC50为10.1。
  25. GC73359 ACBI2 ACBI2是一种高效且口服活性的VHL-PROTAC SMARCA2降解剂（EC50:7 nM），在RKO细胞中以1 nM的DC50值选择性降解SMARCA2。
  26. GC73357 Menin-MLL inhibitor-22 Menin-MLL inhibitor-22（化合物C20）是美宁与混合谱系白血病（MLL）之间相互作用的口服活性抑制剂（IC50=7nM）。
  27. GC73356 dBRD4-BD1 dBRD4-BD1是一种选择性和持久的BRD4降解剂，DC50值为280 nM（Dmax=77%）。dBRD4-BD1上调BRD2/3蛋白水平，显示出比iBRD4-BD1低的细胞毒性。
  28. GC73352 PBRM1-BD2-IN-8 PBRM1-BD2-IN-8（化合物34）是一种强效的PBRM1溴胺抑制剂（PBRM1-BD2 Kd=4.4μM，PBRM1-BL2 IC50=0.16μM；PBRM1-BD 5 Kd=25μM）。
  29. GC73351 PBRM1-BD2-IN-5 PBRM1-BD2-IN-5是一种强效的PBRM1溴胺抑制剂，对PBRM1-BD2和PBRM1-BD的Kd值分别为1.5μM和3.9μM，对PBRM 1-BD2的IC50值为0.26μM。
  30. GC73350 PBRM1-BD2-IN-2 PBRM1-BD2-IN-2是一种选择性和细胞活性的多溴-1 （PBRM1）溴域抑制剂。
  31. GC73295 DC-BPi-03 DC-BPi-03是一种有效的BPTF-BRD抑制剂，ic50为698.3 nM， Kd为2.81 μM。
  32. GC73279 BD-9136 BD-9136是一种高选择性BRD4降解剂。
  33. GC73208 (Z)-JQ1-TCO (Z)-JQ1-TCOJQ1反式环辛烯是BET抑制剂JQ1的衍生物。
  34. GC73207 JQ1-TCO JQ1-TCO为JQ1-TCO的双键E构型。
  35. GC72992 ZEN-2759 ZEN-2759是一种强效的BET（溴胺和末端外结构域）抑制剂，对BRD4（BD1）、BRD4（BD 2）和BRD4（B D1BD2）的IC50值分别为0.23、0.08和0.28μM。
  36. GC72960 BET-IN-19 BET-IN-19（化合物146）是一种BET抑制剂。
  37. GC72904 XX-650-23 XX-650-23是一种强效的CREB抑制剂。
  38. GC72887 GNE-886 GNE-886（化合物21）是猫眼综合征染色体区域候选2溴结构域（CECR2）（BRD）的强效选择性抑制剂，IC50值为0.016µM，EC50值为370 nM。
  39. GC72866 (S)-GSK852 (S)-GSK852是GSK852的非对映异构体。
  40. GC72800 cis-MZ 1 hydrate cis-MZ 1 hydrate是BRD4靶向PROTAC MZ 1的阴性对照。
  41. GC72765 Tz-Thalidomide Tz-Thalidomide是一种四嗪标记的沙利度胺（E3连接酶的配体）。
  42. GC91602 PFI-6 PFI-6 is a chemical probe for the YEATS domain-containing proteins MLLT1 and MLLT3 (IC50s = 140 and 160 nM, respectively).
  43. GC71490 DW71177 DW71177是一种新型的[1,2,4]三唑并[4,3-a]喹喔啉类强效BD1选择性BET抑制剂，可用于急性髓系白血病的研究。
  44. GC71159 iBRD4-BD1 diTFA iBRD4-BD1 diTFA是选择性BRD4溴结构域抑制剂。iBRD4-BD1 diTFA对BRD4溴结构域具有抑制活性，IC50值为12nM。
  45. GC71158 iBRD4-BD1 iBRD4-BD1是选择性BRD4溴结构域抑制剂。
  46. GC71086 BRD7-IN-2 BRD7-IN-2(化合物2-77)是一种有效的含溴结构域蛋白7 (BRD7)抑制剂，靶向前列腺癌细胞。
  47. GC70314 Ischemin sodium Ischemin sodium是一种CBP溴结构域抑制剂，可抑制p53与CBP的相互作用和细胞中的转录活性。
  48. GC70037 TMX1 TMX1 是一种 BRD4 共价分子胶降解剂。TMX1 选择性地将 DCAF16 招募到 BRD4BD2 上，导致 BRD4 的降解。
  49. GC69601 OARV-771 OARV-771 是一种基于 VHL 的 BET 降解剂 (PROTAC)，具有改善的细胞通透性。OARV-771 显示 Brd4、Brd2 和 Brd3 的 DC50 分别为 6、1 和 4 nM。
  50. GC69456 MI-2-2 MI-2-2 是一种有效的 menin-MLL 抑制剂。MI-2-2 以低纳摩尔亲和力 (Kd=22 nM) 与 menin 结合，并非常有效地破坏 menin 和 MLL 之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2 在 MLL 白血病细胞中具有特异且非常显著的活性，包括抑制细胞增殖、下调 Hoxa9 表达和分化。
  51. GC69197 GSK761 GSK761 是 Sp 140 核体蛋白 (SP140) 的选择性抑制剂，IC50 值为 77.79 nM。GSK761 减少了单核细胞向炎性巨噬细胞的分化和脂多糖 (LPS) 诱导的炎症激活。GSK761 通过抑制 SP140 诱导了 CD206+ 调节巨噬细胞的产生。

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