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HDAC(组蛋白去乙酰化酶)

Histone deacetylases (HDACs), known for their ability to target histones as well as more than 50 non-histone proteins, are classified into three major classes according to their homology to yeast proteins, including class I (HDAC1, HDAC2, HDAC3 and HDAC8), class II (HDAC4, HDAC5, HDAC7 and HDAC9) and class IV (HDAC11). HDAC inhibitors, a large group of compounds that is able to induce the accumulation of acetylated histones as well as non-histone proteins, are divided into several structural classes including hydroxamates, cyclic peptides, aliphatic acids and benzamides. HDAC inhibitors have been investigated for their efficacy as anticancer agents in the treatment of a wild range of cancers.

Products for  HDAC

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1 是一种有效的 JAK2/HDAC 双重抑制剂，在一些血液学细胞系中具有抗增殖和促凋亡作用。JAK/HDAC-IN-1 对 JAK2 和 HDAC 的 IC50 值分别为 4 和 2 nM。
  3. GC64942 CHDI-390576 CHDI-390576，一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的 IC50 值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM，选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍，高于 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型约 150 倍。
  4. GC64729 MPT0B390 MPT0B390 是一种芳基磺酰胺衍生物，有效抑制 HDAC。MPT0B390 是 TIMP3 诱导剂，可抑制肿瘤生长、转移和血管生成。MPT0B390 对人结肠癌细胞系 HCT116 具有抗增殖活性，GI50 为 0.03 μM。
  5. GC64684 SB-429201 SB-429201 是一种有效的选择性 HDAC1 (IC50~1.5 μM)。SB-429201 对 HDAC1 抑制的偏好至少是 HDAC3 和 HDAC8 的 20 倍。
  6. GC19936 Quisinostat dihydrochloride

    QUISINOSTAT二盐酸盐,JNJ-26481585 dihydrochloride

     A pan-HDAC inhibitor
  7. GC64378 Valproic acid-d6

    丙戊酸-D6,VPA-d6; 2-Propylpentanoic Acid-d6

    Valproic acid-d6 (VPA-d6) 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，IC50 值为 0.5-2 mM，抑制 HDAC1 的活性，(IC50，400 μM)，同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
  8. GC64191 Elevenostat

    JB3-22

     Elevenostat (JB3-22) 是一种选择性 HDAC11 抑制剂 (IC50=0.235 µM)。抗多发性骨髓瘤 (MM) 活性。
  9. GC49693 HDAC5 (human, recombinant) Active, pure human recombinant enzyme
  10. GC63730 QTX125 TFA QTX125 TFA 是一种有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。与其他 HDAC 相比，QTX125 对 HDAC6 具有出色的选择性。QTX125 TFA 具有抗肿瘤作用。
  11. GC63703 Ivaltinostat formic

    CG-200745 formic

     Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine 和 5-Fluorouracil (5-FU; ) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。$
  12. GC49393 all-trans-13,14-Dihydroretinol A metabolite of all-trans retinoic acid
  13. GC49029 CAY17c An inhibitor of BRD4 and class I and class IIb HDACs
  14. GC48986 9-hydroxy Stearic Acid

    9-羟基十八酸

     A hydroxy fatty acid
  15. GC62461 FNDR-20123 FNDR-20123 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂，对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum) 无性期 (IC50=41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50=190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 抑制 HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8 的 IC50 分别为 25，29，2，11，282 nM，并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
  16. GC62430 KA2507 KA2507, a potent, orally active and selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 2.5 nM, shows antitumor activities and immune modulatory effects in preclinical models.
  17. GC62411 QTX125 QTX125 是一种有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。与其他 HDAC 相比，QTX125 对 HDAC6 具有出色的选择性。QTX125 具有抗肿瘤作用。
  18. GC62374 KA2507 monohydrochloride KA2507, a potent, orally active and selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 2.5 nM, shows antitumor activities and immune modulatory effects in preclinical models.
  19. GC62308 MPT0G211 MPT0G211 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50=0.291 nM)。MPT0G211 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障。MPT0G211 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
  20. GC61947 Triciferol Triciferol 是一种具有 VDR 激动剂和 HDAC 拮抗剂联合作用的多配体。Triciferol 直接与 VDR结合 (IC50=87 nM)，在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化，并增强组蛋白乙酰化。抗增殖和细胞毒性活性。
  21. GC48775 AES-350 An inhibitor of class I and class IIb HDACs
  22. GC48600 Panobinostat-d4 (hydrochloride)

    LBH589-d4 hydrochloride; NVP-LBH589-d4 hydrochloride

     An internal standard for the quantification of panobinostat
  23. GC48460 NR-160 An inhibitor of HDAC6
  24. GC48408 TW9 A dual inhibitor of BRD4 and HDAC1
  25. GC48084 Sodium 4-Phenylbutyrate-d11

    4-PBA-d11 sodium; 4-Phenylbutyric acid-d11 sodium; Benzenebutyric acid-d11 sodium

     An internal standard for the quantification of sodium 4-phenylbutyrate
  26. GC61029 Marein

    马里甙

     A glucoside chalcone with diverse biological activities
  27. GC60310 Psammaplin A PsammaplinA是一种海洋代谢产物，是HDAC和DNA甲基转移酶(DNAmethyltransferases)的有效抑制剂。PsammaplinA是一种高效的选择性HDAC1抑制剂，IC50为0.9nM，对HDAC1的选择性是DAC6的360倍，对HDAC7和HDAC8的效力低1000倍以上。PsammaplinA对革兰氏阳性细菌(Gram-positivebacteria)具有抗菌作用，并抑制DNA合成和DNA促旋酶(DNAgyrase)活性。抗肿瘤活性。
  28. GC39679 CG347B CG347B 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂。
  29. GC39551 BRD3308 An HDAC3 inhibitor
  30. GC50322 BRD 9757 Potent and selective HDAC6 inhibitor
  31. GC39214 1-Naphthohydroxamic acid

    1-萘羟肟酸

     1-Naphthohydroxamic acid是强效、细胞渗透性和选择性组蛋白脱乙酰酶抑制剂 (HDAC8) 抑制剂（IC?50?= 14 μM）。在体外有抗癌活性。
  32. GC46226 SS-208 An HDAC6 inhibitor
  33. GC38742 BRD-6929

    JQ12

     An HDAC1 and HDAC2 inhibitor
  34. GC45906 MC1742 An inhibitor of class I and class IIb HDACs
  35. GC45717 Chlamydocin An HDAC inhibitor
  36. GC38412 Crotonoside

    巴豆苷; Isoguanosine

     Crotonoside是一种FLT3和HDAC3/6抑制剂，可用于研究急性髓系白血病(AML)。
  37. GA20605 Ac-Lys-AMC Ac-Lys-AMC（己酰胺），也称为 MAL，是组蛋白去乙酰化酶 HDAC 的荧光底物。
  38. GA20481 Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC 是 HDAC 的底物。
  39. GC37845 Tucidinostat

    西达本胺; Chidamide; HBI-8000; CS 055

     Tucidinostat，也称为Chidamide或CS055/HBI-8000，是HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC10的抑制剂，IC50值分别为95 nM、160 nM、67 nM和78 nM。
  40. GC37753 Tefinostat

    CHR-2845

     Tefinostat (CHR-2845) 是一种单核细胞/巨噬细胞靶向的 HDAC 广谱抑制剂，通过细胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 切割成活性酸 CHR-2847。具有抗抗单核细胞系白血病活性。
  41. GC37643 SIS17 SIS17 is a mammalian histone deacetylase 11 (HDAC 11)-specific inhibitor with IC50 of 0.83 μM. SIS17 inhibits the demyristoylation of HDAC11 substrate, serine hydroxymethyl transferase 2, without inhibiting other HDACs.
  42. GC36905 PI3K/HDAC-IN-1 PI3K/HDAC-IN-1 是一种有效的 (PI3K/HDAC) 双重抑制剂，高效抑制 PI3Kδ 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 8.1 nM 和 1.4 nM。
  43. GC36691 Nanatinostat

    CHR-3996

     Nanatinostat (CHR-3996) 是一种有效的，有口服活性、I 类选择性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，IC50 值为 8 nM。
  44. GC36690 Nampt-IN-3 Nampt-IN-3 (Compound 35) 同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 和 HDAC，IC50 分别为 31 nM 和 55 nM。Nampt-IN-3 有效诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，最终导致细胞死亡。
  45. GC35893 Domatinostat

    (2E)-N-(2-氨基苯基)-3-[1-[[4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基]磺酰基]-1H-吡咯-3-基]-2-丙烯酰胺,4SC-202 free base

     Domatinostat (4SC-202) is a selective class I HDAC inhibitor with IC50 of 1.20 μM, 1.12 μM, and 0.57 μM for HDAC1, HDAC2, and HDAC3, respectively. Also displays inhibitory activity against Lysine specific demethylase 1 (LSD1). Phase 1.
  46. GC35668 CG-200745

    CG-200745

     CG-200745 (CG-200745) 是一种具有口服活性的强效 pan-HDAC 抑制剂，其异羟肟酸部分可与催化袋底部的锌结合。 CG-200745 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的去乙酰化。 CG-200745 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。 CG-200745 增强了吉西他滨耐药细胞对吉西他滨和 5-氟尿嘧啶 (5-FU;) 的敏感性。 CG-200745 诱导细胞凋亡并具有抗肿瘤作用。
  47. GC35551 BRD 4354 ditrifluoroacetate BRD 4354 (ditrifluoroacetate) 是 HDAC5 和 HDAC9 抑制剂，其 IC50 值分别为 0.85，1.88 μM。
  48. GC45095 Tubastatin A (trifluoroacetate salt)

    N-羟基-4-((2-甲基-3,4-二氢-1H-吡啶并[4,3-B]吲哚-5(2H)-基)甲基)苯甲酰胺2,2,2-三氟乙酸盐

     A potent HDAC6 inhibitor
  49. GC44866 SAHA-d5

    SAHA-d5; Suberoylanilide hydroxamic acid-d5

     An internal standard for the quantification of SAHA
  50. GC44865 SAHA-BPyne

    Click Tag SAHA-BPyne, Suberoylanilide Hydroxamic AcidBPyne

     A probe for HDAC activity
  51. GC43318 coumarin-SAHA

    coumarin-Suberoylanilide Hydroxamic Acid

     A fluorescent probe for HDAC

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