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JAK

Janus kinases (JAKs), belonging to a distinct family of tyrosine kinases, are non-receptor tyrosine kinases that transduce signals of cytokine receptors via diverse signal transduction pathways. Mammalian JAK family consists of four structurally similar members, JAK1, JAK2, JAK3 and Tyrosine kinase 2 (TYK2), which are characterized by containing seven JAK homology (JH) domains. The presence of JH1 and JH2 domains is the most intriguing feature of JAK proteins. JH1 domain is the main catalytic domain; while JH2 is usually considered as a catalytically inactive pseudokinase domain. However, results of recent studies have shown that JH2 acts as a dual-specificity protein kinase to phosphorylate two regulatory sites (Ser523 and Tyr570) in JAK2.

Products for  JAK

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC47450 IL-4 Inhibitor An IL-4 inhibitor
  3. GC46503 2-(1,8-Naphthyridin-2-yl)phenol

    3-氨基-2-氯-6-三氟甲基吡啶

     An enhancer of STAT1 activity
  4. GC50480 PF 06651600 malonate Potent and selective JAK3 inhibitor
  5. GC50066 Atiprimod dihydrochloride JAK2 inhibitor
  6. GC46191 Oclacitinib-13C-d3 A neuropeptide with diverse biological activities
  7. GC46148 Filgotinib-d4

    GLPG0634-d4

     An internal standard for the quantification of filgotinib
  8. GC39081 Reticuline

    番荔枝碱

     Reticuline 分离自 Litsea cubeba，通过 JAK2/STAT3 和 NF-κB 信号通路显示抗炎作用。Reticuline 还可抑制 TNF-α 和 IL-6 的 mRNA 表达，并降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。
  9. GC37971 ZM39923 A potent inhibitor of JAK3
  10. GC37847 Tyk2-IN-8 Ropsacitinib (PF-06826647, Tyk2-IN-8, compound 10) is a selective and orally administered inhibitor of tyrosine kinase 2 (TYK2) with IC50 of 17 nM for binding to TYK2 catalytically active JH1 domain. PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) also inhibits JAK1 and JAK2 with IC50 of 383 nM and 74 nM, respectively. PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) is used in the treatment of psoriasis (PSO).
  11. GC37846 Tyk2-IN-7 Tyk2-IN-7 (Compound 48) 是 TYK2 JH2 抑制剂，与 TYK2 JH2 结构域结合，IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 (Compound 48) 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代，抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 (Compound 48) 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
  12. GC37575 Ruxolitinib sulfate

    (BETAR)-BETA-环戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈硫酸盐,INCB018424 sulfate

     A potent, selective JAK1/JAK2 inhibitor
  13. GC37523 RGB-286638 free base

    N-[1,4-二氢-3-[4-[[4-(2-甲氧基乙基)-1-哌嗪基]甲基]苯基]-4-氧代茚并[1,2-C]吡唑-5-基]-N'-4-吗啉基脲

     A multi-kinase inhibitor
  14. GC37522 RGB-286638

    N-[1,4-二氢-3-[4-[[4-(2-甲氧基乙基)-1-哌嗪基]甲基]苯基]-4-氧代茚并[1,2-C]吡唑-5-基]-N'-4-吗啉基脲盐酸盐

     A multi-kinase inhibitor
  15. GC36882 PF-06263276 PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的抑制作用 IC50 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。
  16. GC36783 NVP-BSK805 dihydrochloride A potent, selective JAK2 inhibitor
  17. GC36646 Momelotinib Mesylate

    CYT387 Mesylate

     Momelotinib Mesylate (CYT387 Mesylate) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC50 值分别为 11 nM/18 nM，对其选择性约是 JAK3 的 10 倍。
  18. GC36366 JAK-IN-10 JAK-IN-10 是用于治疗和/或预防干眼症的有效化合物。
  19. GC36365 JAK3 covalent inhibitor-1 JAK3 covalent inhibitor-1 是一种 janus 激酶 3 (JAK3) 共价抑制剂，IC50 值为 11 nM，比其他的 JAK 激酶的选择性高 246 倍。
  20. GC36364 JAK2-IN-4 JAK2-IN-4 (compound 16h) 是选择性的JAK2/JAK3 的抑制剂，其对JAK2 和JAK3 的IC50 值分别为 0.7 nM 和 23.2 nM。
  21. GC36363 JAK1-IN-7

    JAK1-IN-7

     JAK1-IN-7 (JAK1-IN-7) 是从专利 WO2018134213A1 实施例 63 中提取的 Janus 相关激酶 1 (JAK1) 抑制剂，具有抗炎作用。
  22. GC36351 Itacitinib adipate

    伊他替尼己二酸; INCB039110 adipate

     A JAK1 inhibitor
  23. GC35554 Brevilin A

    短叶老鹳草素A

     A sesquiterpene lactone with anticancer activity
  24. GC34973 (3S,4S)-Tofacitinib

    (3S,4S)-托法替尼

     Tofacitinib(CP-690550)是高效JAK3抑制剂，IC50为1 nM，比对JAK2和JAK1的抑制性高20倍和100倍。
  25. GC34972 (3S,4R)-Tofacitinib

    (3S,4R)-托法替尼

     Tofacitinib(CP-690550)是高效JAK3抑制剂，IC50为1 nM，比对JAK2和JAK1的抑制性高20倍和100倍。
  26. GC34971 (3R,4S)-Tofacitinib

    (3R,4S)-托法替尼

     Tofacitinib(CP-690550)是高效JAK3抑制剂，IC50为1 nM，比对JAK2和JAK1的抑制性高20倍和100倍。
  27. GC44476 NVP-BSK805 (hydrochloride) A potent, selective JAK2 inhibitor
  28. GC43406 Delphinidin (chloride)

    氯化花翠素

     Natural vasorelaxant and inhibitor of EGFRs and HATs
  29. GC40791 MS-1020 A cell-permeable inhibitor of JAK3
  30. GC34742 Protosappanin A

    原苏木素A; PTA

    ProtosappaninA(PTA)，是一种免疫制剂，是从CaesalpiniasappanL中分离得到的一种主要联苯化合物，通过下调JAK2和STAT3的磷酸化，抑制JAK2/STAT3依赖的炎症通路。
  31. GC33382 JAK3-IN-7 JAK3-IN-7是一种有效的选择性JAK3抑制剂，详细信息请参考专利文献WO2011013785A1中表1-1中的化合物1和2，IC50<0.01μM。
  32. GC33258 JAK1-IN-4 JAK1-IN-4是一种有效、选择性的JAK1抑制剂，对JAK1，JAK2和JAK3的IC50值分别为85nM，12.8μM和>30μM。在NCI-H1975细胞中，JAK1-IN-4抑制STAT3的磷酸化，IC50值为227nM。
  33. GC33046 JAK3-IN-1 JAK3-IN-1是一种有效的JAK3抑制剂,IC50值为4.8nM,也能抑制JAK1(IC50=896nM)和JAK2(IC50=1050nM)。
  34. GC33041 Gusacitinib (ASN-002)

    ASN-002

     A dual inhibitor of JAKs and Syk family kinases
  35. GC33037 Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride)

    NS-018 hydrochloride

     Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) (NS-018 hydrochloride) 是一种高活性且具有口服生物利用度的 JAK2 抑制剂，其 IC50 为 0.72 nM，对 JAK2 的选择性比 JAK1 高 46、54 和 31 倍 (IC50, 33 nM)、JAK3 (IC50, 39 nM) 和 Tyk2 (IC50, 22 nM)。
  36. GC33036 JAK1-IN-3

    Golidocitinib; AZD4205

     A JAK1 inhibitor
  37. GC33018 Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate))

    NS-018 maleate

     Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate)) (NS-018 maleate) 是一种高活性且具有口服生物利用度的 JAK2 抑制剂，其 IC50 为 0.72 nM，对 JAK2 的选择性是对 JAK1 的 46、54 和 31 倍 (IC50 , 33 nM)、JAK3 (IC50, 39 nM) 和 Tyk2 (IC50, 22 nM)。
  38. GC32809 Ilginatinib (NS-018)

    NS-018

     Ilginatinib (NS-018) (NS-018) 是一种高活性且具有口服生物利用度的 JAK2 抑制剂，其 IC50 为 0.72 nM，对 JAK2 的选择性是 JAK1 的 46、54 和 31 倍（IC50，33 nM）， JAK3 (IC50, 39 nM) 和 Tyk2 (IC50, 22 nM)。
  39. GC32052 Tyk2-IN-3 Tyk2-IN-3是Tyk2pseudokinase的一个抑制剂，其IC50值为485nM。
  40. GC32028 BMS-066 BMS-066是IKKβ/Tyk2的抑制剂，其IC50值分别为9nM，72nM。
  41. GC32023 Abrocitinib (PF-04965842)

    PF-04965842(阿布罗替尼),PF-04965842

     A JAK1 inhibitor
  42. GC31999 JAK-IN-1 JAK-IN-1是JAK1/2/3抑制剂，IC50分别为0.26，0.8和3.2nM。JAK-IN-1对JAK3的选择性比JAK1高。
  43. GC31902 JAK3-IN-6 Selective JAK3 inhibitor 1 is an irreversible JAK3 inhibitor with Ki values of 0.07 nM, 320 nM, 740 nM for JAK3, JAK1 and JAK2 respectively. It is also selective over the other kinases possessing a cysteine in the same region as JAK3, such as BMX, EGFR, ITK, and BTK.
  44. GC31866 JAK inhibitor 1

    JAK inhibitor 1 是从专利 US20170121327A1 化合物实施例 283 中提取的 JAK 抑制剂。
  45. GC31677 Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate)

    奥拉替尼马来酸盐; PF-03394197 maleate

     A JAK family kinase inhibitor
  46. GC31668 TYK2-IN-2 TYK2-IN-2是TYK2的抑制剂，可用于炎症及自身免疫病的研究。
  47. GC31660 Delgocitinib (JTE-052)

    迪高替尼,JTE-052

     Delgocitinib (JTE-052) (JTE-052) 是一种特异性 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 分别为 2.8、2.6、13 和 58 nM。
  48. GC31659 Tyk2-IN-4 (BMS-986165)

    BMS-986165

     An allosteric inhibitor of TYK2
  49. GC30601 Propanamide Propanamide 是一种从专利 WO2012122452A1 化合物 II 中提取的强效选择性 JAK 抑制剂，具有治疗皮肤疾病（如皮肤狼疮）的潜力。
  50. GC19408 FM381 A potent JAK3 inhibitor
  51. GC19405 PF-06700841 P-Tosylate

    PF-06700841 P-Tosylate

     An inhibitor of JAK1 and TYK2

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