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GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC63855 Peptide YY (PYY) (3-36), porcine TFA Peptide YY (PYY) (3-36), porcine TFA 是一种肠胃激素肽，作为 Y2 受体的激动剂，能够降低食欲。
  3. GC63842 Rodatristat

    KAR5417

     Rodatristat (KAR5417) 是一种有效的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 和 TPH2 抑制剂，其 IC50 值分别为 33 nM 和 7 nM，并显著降低小鼠肠道中的血清素 (5-HT) 水平。
  4. GC63837 Ro 46-8443 Ro 46-844 是第一个非肽内皮素受体选择性拮抗剂。Ro 46-8443 对 ETB (IC50: 34-69 nM) 的选择性至少是 ETA 受体 (IC50: 6800 nM) 的100倍。
  5. GC63827 Atropine sulfate monohydrate

    硫酸阿托品; Tropine tropate sulfate monohydrate; DL-Hyoscyamine sulfate monohydrate

     A non-selective muscarinic acetylcholine receptor antagonist
  6. GC63822 Ethyl linolenate

    亚麻酸乙酯

     An esterified form of α-linolenic acid
  7. GC63819 Asenapine maleate

    阿塞那平马来酸盐; Org 5222 maleate

     Asenapine maleate (Org 5222) is a high-affinity antagonist of serotonin, norepinephrine, dopamine and histamine receptors, used for the treatment of schizophrenia and acute mania associated with bipolar disorder.
  8. GC63801 CM398 CM398 是一种高选择性、具有口服活性的 sigma-2 受体配体 (Ki=0.43 nM)，具有高的 sigma-1/sigma -2 选择性比率 (1000 倍)。CM398 对多巴胺 (Ki=32.90 nM) 和血清素转运蛋白 (Ki=244.2 nM) 显示出显着的亲和力。 CM398 在小鼠炎症性疼痛的福尔马林模型中显示出有希望的抗炎缓解疼痛作用。
  9. GC49683 N-desethyl-N-methyl Vardenafil

    N-去乙基-N-甲基伐地那非

     A potential impurity found in commercial preparations of vardenafil
  10. GC49653 Ramipril Diketopiperazine

    雷米普利二酮哌嗪

     A potential impurity found in commercial preparations of ramipril
  11. GC49566 DX600 (trifluoroacetate salt) A peptide inhibitor of ACE2
  12. GC49511 Nicorandil N-oxide

    尼可地尔氮氧化物

     A metabolite of nicorandil
  13. GC49485 Ricinine

    蓖麻鹼

     A piperidine alkaloid with diverse biological activities
  14. GC63770 HS024 TFA HS024 是一种选择性的 MC4 受体拮抗剂，对 MC4、MC5、MC3 和 MC1 的 Ki 分别为 0.29、3.29、5.45 和 18.6 nM。HS024 增加食物摄入。
  15. GC63766 G-Protein antagonist peptide TFA G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽，与受体竞争 G 蛋白结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 Gi 或 Go 或 β 肾上腺素能受体激活 Gs。
  16. GC63756 PG106 TFA PG106 TFA 是一种有效的、选择性的 hMC3 receptor 拮抗剂 (IC50= 210 nM)，对 hMC4 受体(EC50=9900 nM) 和 hMC5 受体无活性。
  17. GC63745 Cinacalcet-D3

    AMG 073-D3

     An internal standard for the quantification of cinacalcet
  18. GC63739 Deflazacort-D5

    地夫可特 D5

     Deflazacort-D5 是 Deflazacort 的氘代物。Deflazacort 是一种糖皮质激素，一种无活性的前药，可迅速转化为活性代谢物 21-Desacetyldeflazacort。Deflazacort 可作为抗炎和免疫抑制剂。
  19. GC63738 Deflazacort-D7

    地夫可特 D7

     Deflazacort-D7 是 Deflazacort 的氘代物。Deflazacort 是一种糖皮质激素，一种无活性的前药，可迅速转化为活性代谢物 21-Desacetyldeflazacort。Deflazacort 可作为抗炎和免疫抑制剂。
  20. GC63737 21-Desacetyldeflazacort-D5
  21. GC63727 Relamorelin TFA

    RM-131 TFA; BIM-28131 TFA

     Relamorelin (RM-131) TFA，一种生长素类似物，是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂，对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin TFA 是一种五肽，具有中枢渗透性。Relamorelin TFA 增加生长激素水平，加速胃排空，具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
  22. GC63724 HS014 TFA HS014 TFA 是一种高效、选择性的黑素皮质素-4 (MC4) 受体拮抗剂，对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。HS014 TFA 调节吗啡对小鼠行为的影响。HS014 TFA 增加自由喂养大鼠的食物摄取量。
  23. GC63682 Felcisetrag

    TD-8954

     Felcisetrag (TD-8954) 是一种具有口服活性，有效和选择性 5-HT4 受体激动剂，具有胃肠道促动力特性。Felcisetrag 对人类重组 5-HT4(c) (h5-HT4(c)) 受体具有高亲和力 (pKi =9.4)。
  24. GC63647 Rasarfin Rasarfin 是 Ras 和 ARF6 的双抑制剂。
  25. GC63632 (Rac)-Lorcaserin

    8-氯-2,3,4,5-四氢-1-甲基-1H-3-苯并氮杂卓

     (Rac)-Lorcaserin ((Rac)-APD356 free base) 是一种减肥药和 5-HT2C 受体激动剂。
  26. GC63630 VU0152099

    3-氨基-N-(苯并[D][1,3]二氧戊环-5-基甲基)-4,6-二甲基噻吩并[2,3-B]吡啶-2-甲酰胺

     VU0152099 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 mAChR M4 正变构调节剂，对大鼠 M4 受体的 EC50 为 0.4 µM。VU0152099 对其他 mAChR 亚型或其他 GPCR 无活性。VU0152099 没有激动剂活性，但增强了 M4 对乙酰胆碱的反应。
  27. GC63617 RTICBM-189 RTICBM-189 is a potent, brain-penetrant allosteric modulator of the cannabinoid type-1 (CB1) receptor with a pIC50 of 7.54 in Ca2+ mobilization assay.
  28. GC63599 Bufotenidine

    蟾蜍特尼定

     Bufotenidine 是天然的生物碱，是色氨酸受体的阻滞剂。
  29. GC63566 Montelukast-d6 sodium

    MK0476-d6

     An internal standard for the quantification of montelukast (sodium salt)
  30. GC63564 JDQ-443

    NVP-JDQ443

     JDQ443, a potent and selective, orally bioavailable covalent inhibitor of GDP-bound KRASG12C with an IC50 of 0.012 ?M for inhibition of c-Raf recruitment.
  31. GC63562 RM-018 RM-018 是一种 KRASG12C 活性状态的抑制剂。RM-018 保留了结合和抑制 KRASG12C/Y96D 的能力。RM-018 与 GTP-bound 结合，激活 KRASG12C 的 ["RAS(ON)"] 状态。
  32. GC63484 Emraclidine

    CVL-231

     Emraclidine 是一个毒蕈碱 M4 受体阳性变构调节剂 (WO2018002760，化合物 11)。Emraclidine 可用于神经系统疾病的研究。
  33. GC63452 (Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine

    苯甲醇,3-[3-[双(1-甲基乙基)氨基]-1-苯基丙基]-4-羟基-,(Rac)-Desfesoterodine; (Rac)-PNU-200577

     (Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine ((Rac)-Desfesoterodine) 是 Tolterodine 的一种活性代谢物，是一种 mAChR 拮抗剂 (M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的 Ki 值分别为 2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM 和 2.9 nM)。(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine 可用于膀胱过度活动症研究。
  34. GC63433 Bambuterol-d9 hydrochloride

    班布特罗-D9盐酸盐,(±)-Bambuterol-d9 hydrochloride; KWD-2183-d9 hydrochloride

     Bambuterol-D9 ((±)-Bambuterol-D9) hydrochloride 是 Bambuterol 的氘代物。Bambuterol ((±)-Bambuterol) 是长效 β-肾上腺素受体激动剂 (LABA)，是terbutaline的原药。
  35. GC63432 Sertindole-d4

    舍吲哚 d4

     Sertindole-d4 (Lu 23-174-d4) 是 Sertindole 的氘代物。Sertindole是5-HT2A，5-HT2C，D2和αl受体拮抗剂。
  36. GC63427 Velufenacin Velufenacin 是毒蕈碱型受体 (muscarinic receptor) 的拮抗剂。
  37. GC63415 JNJ-54717793 JNJ-54717793 作为脑渗透剂，是一种具有口服活性、选择性和高亲和力的 orexin-1 receptor (OX1R) 拮抗剂(血浆EC50=85 ng/mL)。JNJ-54717793 的 hOX1R 和 hOX2R Ki值分别为 16 nM 和 700 nM。JNJ-54717793 是焦虑症的有效化合物。
  38. GC63414 Zectivimod Zectivimod 是一种 1-磷酸鞘氨醇受体激动剂。Zectivimod 可用于自身免疫性疾病、慢性炎症性疾病和免疫调节障碍的研究。
  39. GC63411 CXCR7 antagonist-1

    CXCR7 antagonist-1 是SDF-1 趋化因子 (CXCL12) 或 I-TAC (CXCL11) 与趋化因子受体 CXCR 结合的抑制剂。CXCR7 antagonist-1 可防止肿瘤细胞增殖、肿瘤形成、炎症性疾病和许多其他疾病 (信息来自专利WO2014085490A1，化合物1.128)。
  40. GC63410 (Rac)-MRI-1867

    (Rac)-MRI-1867

     (Rac)-MRI-1867 ((Rac)-MRI-1867, Compound 6b) 是一种大麻素受体 1 型 (CB1R)/iNOS 拮抗剂，对 CB1R 的 Ki 为 5.7 nM。
  41. GC63349 Tulobuterol-D9 hydrochloride

    妥布特罗-D9,C-78-D9

     Tulobuterol-D9 hydrochloride (C-78-D9) 是 Tulobuterol 的氘代物。Tulobuterol (C-78 free base) 是一种长效的 β2 肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂，可减少慢性阻塞性肺疾病和支气管哮喘的发作频率。Tulobuterol 也是一种拟交感神经药，用作透皮贴剂，可增加正常的横膈膜肌肉力量。
  42. GC63345 CYM50358 CYM50358 是一种有效和选择性的 S1PR4 拮抗剂，IC50 值为 25 nM。CYM50358 可用于流感感染的研究。
  43. GC63310 Tizanidine-d4 An internal standard for the quantification of tizanidine
  44. GC63304 MIPS521 MIPS521 is a positive allosteric modulator of the A1R that exhibits analgesic efficacy in rats in vivo.
  45. GC63298 Ganoderic acid N

    灵芝酸 N

     A triterpene with ACE inhibitory activity
  46. GC63296 Montelukast-d6

    孟鲁斯特-D6,MK0476-d6 free acid

     Montelukast-d6 (MK0476-d6 free acid) 是 Montelukast 的氘代物。Montelukast sodium 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (Cysltr1) 拮抗剂。Montelukast sodium 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast sodium 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用，还可以减少心脏损伤。
  47. GC63284 AZD-4818 AZD-4818 是趋化因子 CCR1 的有效拮抗剂。AZD-4818 可用于治疗慢性阻塞性肺病 (COPD)。
  48. GC63260 Xanomeline

    占诺美林,LY-246708

     Potent agonist of muscarinic receptors
  49. GC63258 VU0453595 VU0453595 是一种高选择性、全身活性的 M1 正变构调节剂 (PAM, EC50=2140 nM)，可用于精神分裂症的研究[1]。
  50. GC63254 Vibegron

    MK-4618

     Vibegron (MK-4618) 是一种有效的，高选择性的 β3-adrenoceptor 激动剂(EC50=1.1 nM)。Vibegron 可用于膀胱过度活动相关的严重急症尿失禁。
  51. GC63252 Velusetrag hydrochloride

    TD-5108 hydrochloride

     Velusetrag (TD-5108) hydrochloride 是一种具有口服活性，有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4R) 激动剂，pKi 为 7.7。Velusetrag hydrochloride 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki>10 μM)。Velusetrag hydrochloride 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。

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