GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

Cat.No. 产品名称 Information

GC63251 Velusetrag

1,2-二氢-N-[(3-内)-8-[(2R)-2-羟基-3-[甲基(甲磺酰基)氨基]丙基]-8-氮杂双环[3.2.1]辛-3-基]-1-(1-甲基乙基)-2-氧代-3-喹啉甲酰胺,TD-5108

Velusetrag (TD-5108) 是一种具有口服活性，有效和选择性的血清素 5-HT4 受体 (5-HT4R) 激动剂，pKi 为 7.7。Velusetrag 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体没有亲和力 (Ki>10 μM)。Velusetrag 可用于胃肠道疾病和帕金森病的研究。

GC63241 Trifluoperazine D8 Trifluoperazine D8 是 Trifluoperazine 的氘代物。Trifluoperazine 是一种抗精神病药物吩噻嗪类药物，是一种选择性的 α1-肾上腺素能受体拮抗剂。Trifluoperazine 也是一种有效的多巴胺 D2 受体抑制剂。

GC63196 Sofpironium bromide

BBI 4000

Sofpironium bromide (BBI 4000) 是一种抗胆碱能剂，用于研究原发性腋窝多汗症 (PAH)。Sofpironium bromide 通过抑制应用部位外分泌腺中的 M3 毒蕈碱受体来减少出汗。Sofpironium bromide 对 M1、M2、M4 和 M5 亚型也有很高的亲和力。

GC63188 Serotonin

5-羟基色胺,5-Hydroxytryptamine; 5-HT

Serotonin HCl (5-HT) is a monoamine neurotransmitter and Endogenous 5-HT receptor agonist.

GC63182 Scopolamine hydrobromide trihydrate

东莨菪碱氢溴酸盐三水合物; Hyoscine hydrobromide trihydrate

An Analytical Reference Standard

GC63173 RO0711401 RO0711401 是一种选择性的具有口服活性的 mGlu1 受体的正变构调节剂，EC50 为 56 nM。

GC63169 Relenopride hydrochloride

YKP10811 hydrochloride

Relenopride (YKP10811) hydrochloride 是一种特异性和选择性的 5-HT4 受体激动剂 (Ki=4.96 nM)。与5-HT4相比，Relenopride hydrochloride 对 5-HT2A (Ki=600 nM)和5-HT2B (Ki=31 nM) 受体的亲和力分别低 120 倍和 6 倍。Relenopride hydrochloride 增加胃肠运动。

GC63153 PQCA PQCA 是一种高度选择性且有效的毒蕈碱 M1 受体阳性变构调节剂。PQCA 在恒河猴和人 M1 受体上的 EC50 值分别为 49 nM 和 135 nM，并对其他毒蕈碱受体无活性。PQCA 具有减少与阿尔茨海默氏病相关的认知缺陷的潜力。

GC63150 Pomaglumetad methionil hydrochloride

LY2140023 hydrochloride

Pomaglumetad methionil hydrochloride (LY2140023 hydrochloride) 是一种选择性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 的蛋氨酸前药，具有口服活性。Pomaglumetad methionil hydrochloride 可用于精神分裂症的研究。

GC63148 Pizuglanstat

TAS-205 free base

Pizuglanstat (compound 3) 是一种前列腺素 D 合酶 (prostaglandin D synthase) 抑制剂，对人造血前列腺素 D 合酶的 IC50 为 76 nM。Pizuglanstat 可用于肌再生性疾病研究，例如肌肉营养不良。

GC63137 Paltusotine

CRN00808

Paltusotine (CRN00808) is an orally active, nonpeptide selective somatostatin type 2 (SST2) receptor agonist, has the potential for maintaining GH and IGF-1 levels after depot somatostatin receptor ligand therapy.

GC63131 Orvepitant maleate

GW823296 maleate

Orvepitant maleate (GW823296 maleate) 是一种有效，选择性，口服活性且耐受性良好的 neurokinin-1 (NK-1) 受体拮抗剂，对人 neurokinin-1 受体的 pKi 为 10.2。Orvepitant maleate 可以穿越血脑屏障。Orvepitant maleate 可用于抑郁症和慢性顽固性咳嗽的研究。

GC63128 ONO-9780307 ONO-9780307 是一种特异性的 LPA1 (lysophosphatidic acid receptor 1) 拮抗剂，其IC50 的值为 2.7 nM。

GC63111 NLX-204 hydrochloride NLX-204 is a potent, selective agonist of ERK1/2 phosphorylation-preferring serotonin 5 HT1A receptor with pKi of 10.19.

GC63079 MRTX1133 formic An inhibitor of K-Ras^G12D

GC63068 Methoxyphenamine hydrochloride

盐酸甲氧那明,NSC-65644

An Analytical Reference Standard

GC63067 Methoxyphenamine

甲氧那明,NSC-65644 free base

Methoxyphenamine Hydrochloride (2-methoxy-N-methylamphetamine, OMMA) is a β-adrenergic receptor agonist of the amphetamine class used as a bronchodilator.

GC63054 Mabuterol-D9

马布特罗-D9

Mabuterol-D9 是 Mabuterol 的一种氘代化合物。Mabuterol 是 β2-肾上腺素能受体 (β2-adrenergic receptor) 激动剂。

GC63036 L-372662 L-372662 是一种有效的具有口服活性的非肽催产素拮抗剂，其 Ki 值为 4.8。野生型 hOTR 和[A318G]OTR 的 L-372662 的 Kd 值分别为 5.8 nM 和 73 nM。L-372,662 对 OTR:V1a 具有选择性。

GC63022 Inupadenant

EOS-850

Inupadenant (EOS-850) 是一种具有口服活性的，高选择性 A2A 受体拮抗剂。Inupadenant 不能透过血脑屏障。Inupadenant 具有抗肿瘤活性。

GC63015 Iferanserin

S-MPEC

Iferanserin (S-MPEC) 是一种对 5-HT2A 受体具有亲和力的选择性 5-HT 受体拮抗剂。Iferanserin 可用于内痔疾病的研究。

GC63010 HWL-088 HWL-088 是一种高效的，具有口服活性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂 (EC50 为 18.9 nM)，并具有中等 PPARδ 活性 (EC50 为 570.9 nM)。HWL-088 改善葡萄糖和脂质代谢，并具有抗糖尿病作用。

GC63008 HTL14242

HTL0014242

HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器，其 pKi 和 pIC50 值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。

GC62990 GLPG2938 An S1P₂ antagonist

GC62967 F13714 fumarate

F 14679 fumarate

F13714 fumarate 是一种选择性 5-HT1A 受体偏向激动剂，在慢性轻度应激小鼠模型中单次给药后具有抗抑郁样特性。

GC62960 EST73502 hydrochloride EST73502 hydrochloride 是一种选择性、口服活性和血脑屏障 (BBB) 渗透双重 μ-阿片受体 (MOR) 激动剂和 σ1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对 MOR 和σ1R，分别。

GC62959 EST64454 hydrochloride EST64454 hydrochloride 是一种选择性且具有口服活性的 sigma-1 受体拮抗剂，Ki 为 22 nM。EST64454 hydrochloride 具有研究疼痛的潜力。

GC62951 Elinzanetant

NT-814; BAY3427080

Elizanetant 是一种神经激肽受体拮抗剂，用于精神分裂症研究。

GC62932 Didesmethyl cariprazine Didesmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的代谢物，作为主要的循环活性部分。Didesmethyl cariprazine 的半衰期较长，为 1-3 周。Cariprazine是一种新型抗精神病候选药物，能结合 D3, D2 和 5-HT1A 。

GC62900 Clenproperol-D7

克伦丙罗-D7

Clenproperol-D7 是一种 Clenproperol 的氘代物。Clenproperol 是一种 β2 肾上腺素能 (β2-adrenergic) 激动剂。

GC62897 Cimbuterol-D9

西布特罗-D9(塞布特罗)

Cimbuterol-D9 是一种 Cimbuterol 氘代物。Cimbuterol 是一种 β 肾上腺素能激动剂。

GC62888 Casopitant mesylate

GW679769B

Casopitant mesylate (GW679769B) 是一种有效的，选择性的，脑通透性和口服活性神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂。Casopitant mesylate 是第二类止吐药，可拮抗 substance P 的催吐作用。Casopitant mesylate 也是一种 CYP3A4 的底物和弱至中度抑制剂。Casopitant mesylate 可用于化疗引起的恶心和呕吐 (CINV) 和术后恶心和呕吐 (PONV)。

GC62867 BGC-20-1531 free base

PGN 1531 free base

BGC-20-1531 (PGN 1531) free base 是一种有效的选择性前列腺素 EP4 受体拮抗剂， pKB 值为 7.6。BGC-20-1531 free base 具有研究偏头痛的潜力。

GC62855 AZD1940 AZD1940 是一种具有口服活性，高亲和力的大麻素 CB1/CB2 受体激动剂，对 CB1R 和 CB2R 的 pKi 值分别为 7.93 和 9.06，并具有强大的镇痛作用。

GC62851 ASP-4058 hydrochloride ASP-4058 hydrochloride 是一个选择性的、口服活性的鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的二代激动剂，能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎，具有良好的安全性。

GC62844 Angiotensin II human TFA

Angiotensin II TFA; Ang II TFA; DRVYIHPF TFA

Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂，是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用，主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激，增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长，增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成，导致血管壁和心肌增厚，并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。

GC62843 Angiopeptin TFA

血管抑肽三氟乙酸盐

Angiopeptin TFA 是生长抑素的环状八肽类似物，是一种 sst2/sst5 受体部分激动剂，IC50 值分别为 0.26 nM 和 6.92 nM。Angiopeptin TFA 可以抑制生长激素释放和胰岛素样生长因子-1 (IGF-1) 产生。Angiopeptin TFA 抑制腺苷酸环化酶或刺激细胞外酸化。Angiopeptin TFA 具有用于冠状动脉粥样硬化研究的潜力。

GC62835 AM-6538 AM6538 是一种长效、高亲和力、伪不可逆的 cannabinoid (CB) 拮抗剂。AM6538 是利莫那班的结构类似物。AM6538可有效评价大麻素完全和部分激动剂的表观疗效。AM6538 可能在未来需要暂时减少大麻素受体可用性的研究中有用。

GC62833 ALK4290

AKST4290

ALK4290 (AKST4290) 是一种有效的，具有口服活性的 CCR3 抑制剂，对 hCCR3 的 Ki 值为 3.2 nM，详细信息请参考专利文献 US20130261153A1 中的化合物 Example 2。ALK4290 可用于研究新生血管性年龄相关性黄斑变性和帕金森症。

GC62825 ACH-000143 ACH-000143 是有效的、具有口服活性的褪黑素受体的激动剂，对MT1 和MT2 的EC50 值分别为0.06 nM 和0.32 nM。

GC62820 A2B receptor antagonist 2

N-(4,6,7-三甲基喹唑啉-2-基)胍

A2B receptor antagonist 2 (compound 18) 是腺苷受体 A2B 的拮抗剂，其对rA1、rA2A 和 hA2BKi 值分别为2.30 μM、6.8 μM 和3.44 μM。

GC62799 4,4-Diphenylbutylamine hydrochloride

4,4-二苯基丁胺(盐酸盐)

4,4-Diphenylbutylamine 对 5-HT2A 和 H1 受体的 Ki 值分别为 2589 和 1670 nM。

GC62783 2-Methylthio-AMP diTEA

2-MeSAMP diTEA; 2-Methylthioadenosine 5′-monophosphate diTEA; 2-Methylthioadenosine 5′-phosphate diTEA

2-Methylthio-AMP (2-MeSAMP) diTEA 是一种选择性和直接的 P2Y12 拮抗剂。2-Methylthio-AMP diTEA 是 ADP 依赖性血小板聚集的抑制剂。

GC62753 [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide TFA [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide TFA 是一种有效的胰高血糖素受体的肽拮抗剂，pA2 值为 7.2。 [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide TFA 在糖尿病的发病机理研究中有用。

GC62727 (±)-Penbutolol-d9 hydrochloride

喷布特罗-D9,(Rac)-Penbutolol-d9 hydrochloride; (±)-Isopenbutolol-d9 hydrochloride

(±)-Penbutolol-d9 hydrochloride ((Rac)-Penbutolol-d9) 是一种氘标记的 (±)-Penbutolol hydrochloride。(±)-Penbutolol hydrochloride 是一种 β-肾上腺素受体拮抗剂，IC50 为 0.74 μM。