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Home >> Signaling Pathways >> GPCR/G protein

GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC49308 Ungeremine

    石蒜碱内铵盐

     A betaine-type alkaloid with diverse biological activities
  3. GC49299 Ipidacrine

    伊匹达克林

     An AChE inhibitor
  4. GC49293 Dichlorvos-d6

    敌敌畏

     An internal standard for the quantification of dichlorvos
  5. GC49228 Ganoderol B

    灵芝醇 B; Ganodermadiol

     A triterpenoid with diverse biological activities
  6. GC49086 Nicorandil-d4

    尼可地尔 d4

     An internal standard for the quantification of nicorandil
  7. GC49036 15-(6-nitroxyhexanoyl)-17-phenyl trinor Prostaglandin F2α

    15-(6-nitroxyhexanoyl)-17-phenyl trinor PGF2α, 15-(6-nitroxyhexanoyl)-Bimatoprost, NCX 470

     A nitric oxide-donating derivative of 17-phenyl trinor prostaglandin F2α
  8. GC19840 ALTENUENE

    (-)-交链孢霉烯

     A natural mycotoxin
  9. GC62724 R243 R243 is an inhibitor of Chemokine (C-C motif) receptor 8 (CCR8) signaling and chemotaxis.
  10. GC62708 σ1 Receptor antagonist-1 WQ 1 is a high affinity and selective σ1 receptor antagonist with pKi values of 10.85, 6.53 and 5.80 at σ1, σ2 receptors and dopamine transporter (DAT), displaying σ1/σ2 selectivity ratio of 20893.
  11. GC62699 MRTX1133 MRTX1133 是一种非常有效的选择性 KRASG12D 抑制剂，具有高亲和力 (<2nM)。
  12. GC62667 KW-8232 KW-8232 是一种具有口服活性的抗骨质疏松剂，可以减少前列腺素 PGE2 的生物合成。
  13. GC62663 Glucocorticoid receptor agonist-1 Glucocorticoid receptor agonist-1 是一种有效的选择性 glucocorticoid receptor 激动剂，IC50 为 2.8 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017210471A1 中的化合物 41。
  14. GC62650 Tulobuterol

    妥布特罗,C-78 free base

     A long-acting β2-AR agonist
  15. GC62648 Bupranolol

    布拉洛尔

     A β-AR antagonist
  16. GC62642 (rac)-Dobutamine-d6 hydrochloride

    多巴酚丁胺盐酸盐 d6 (盐酸盐)

     (Rac)-Dobutamine-d6 hydrochloride 是 Dobutamine hydrochloride 氘代消旋体。Dobutamine hydrochloride 是合成的儿茶酚胺，作用于肾上腺素能受体 α1-AR, β1-AR 和 β2-AR。Dobutamine hydrochloride 是一种选择性的 β1-AR 受体激动剂,对 α1-AR 和 β2-AR 作用相对较弱。Dobutamine hydrochloride 可增加心输出量，矫正低灌注。
  17. GC62622 K-Ras G12C-IN-4 K-Ras G12C-IN-4，化合物 1，是 KRASG12C 的有效共价抑制剂。
  18. GC62610 Aplaviroc hydrochloride

    AK602 hydrochloride; GSK-873140 hydrochloride; GW-873140 hydrochloride

     Aplaviroc (AK 602) hydrochloride，SDP的一个衍生物，是 CCR5 的拮抗剂，其对 HIV-1Ba-L， HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。
  19. GC62588 (R,R)-CXCR2-IN-2 (R,R)-CXCR2-IN-2 是 CXCR2-IN-2 (compound 68) 的非对映异构体，是一种可透过血脑屏障的 CXCR2 拮抗剂，在 TANGO 试验中 pIC50 为 9，在 HWB Gro-α 诱导 CD11b 表达实验中 pIC50 为6.8。
  20. GC62519 TSHR antagonist S37a TSHR antagonist S37a 是一个高选择性的促甲状腺激素受体 TSHR 拮抗剂，具有研究格雷夫斯眼窝病的潜力 。
  21. GC62506 TSHR antagonist S37b TSHR antagonist S37b 是 TSHR antagonist S37a 的低活性异构体，对促甲状腺激素受体 TSHR 有较小的抑制作用。TSHR antagonist S37b 可以用于甲状腺功能的研究。
  22. GC62504 RAS/RAS-RAF-IN-1 RAS/RAS-RAF-IN-1 是有效的 RAS 和 RAS-RAF 抑制剂。RAS/RAS-RAF-IN-1 对于亲环蛋白 A (CYPA) 结合亲和力的 KD 值为 5.0 μM-15 μM。RAS/RAS-RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性。
  23. GC62494 RMC-0331

    RM-023

     RMC-0331 (RM-023) 是一种高效、选择性和口服生物利用度 SOS1 抑制剂。RMC-0331 是一种体内工具化合物，通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 激活。
  24. GC62493 MF-766 An EP4 receptor antagonist
  25. GC62486 KRAS inhibitor-10 KRAS inhibitor-10 选择性有效抑制 RAS 蛋白，特别是 KRAS 蛋白。KRAS inhibitor-10 是一种口服活性抗癌化合物，可用于癌症研究，如胰腺癌、乳腺癌、多发性骨髓瘤、白血病和肺癌。KRAS inhibitor-10 是一种四氢异喹啉化合物 (化合物 11)，详细信息请参考专利 WO2021005165 A1。
  26. GC62475 CXCR2-IN-2 CXCR2-IN-2 是一种选择性的，可穿过血脑屏障的，具有口服生物利用的 CXCR2 拮抗剂 (在 β-arrestin 和 CXCR2 Tango 实验中，IC50 分别为 5.2nM/1nM)。CXCR2-IN-2 比 CXCR1 具有 ~730 倍的选择性，比所有其他趋化因子受体的选择性大于 1900 倍。CXCR2-IN-2 抑制人全血 Gro-α 诱导的 CD11b 表达，IC50 值为 0.04 μM。
  27. GC62458 Rodatristat ethyl

    KAR5585

    Rodatristat ethyl (KAR5585) 是一种首创的,具有口服活性的 tryptophan hydroxylase 1 (TPH1) 抑制剂，具有体外纳摩尔浓度，可降低 5-hydroxytryptamine (5-HT) 的水平并显着降低肺动脉高压 (PAH)，
  28. GC62421 RAS inhibitor Abd-7 RAS inhibitor Abd-7 是一种有效的 RAS 结合物 (Kd=51 nM)，是 RAS 效应蛋白相互作用 (RAS-effector protein-protein interaction) 的抑制剂。RAS inhibitor Abd-7 与细胞内 RAS 相互作用，阻止 RAS-效应因子相互作用，抑制内源性 RAS 依赖性信号传导。RAS inhibitor Abd-7 破坏了突变体 KRAS 蛋白与 PI3K、CRAF 和 RALGDS 以及 NRAS Q61H 和 HRAS G12V 的蛋白-蛋白相互作用。
  29. GC62417 Alniditan dihydrochloride

    阿尼地坦,Alnitidan dihydrochloride

     Alniditan (Alnitidan) dihydrochloride 是一种有效的 5-HT1B 和 5-HT1D 受体激动剂，在 HEK 293 细胞中，对人 5-HT1B 和 人 5-HT1D 受体的 IC50 分别为 1.7 nM 和 1.3 nM。Alniditan dihydrochloride 具有预防偏头痛的作用。
  30. GC62412 BI-6901 BI-6901 是一种有效的选择性CCR10 拮抗剂 (pIC50=9.0)。BI-6901 对其他 GPCRs 表现出高选择性，包括许多其他趋化因子受体。BI-6901 对接触性超敏小鼠 DNFB 模型有效，可用于炎症研究。
  31. GC62381 BIM-23190 hydrochloride BIM-23190 hydrochloride 是 somatostatin 的类似物，是 SSTR2 和SSTR5 的选择性激动剂，对SSTR2 和SSTR5 的Ki 值分别为 0.34 nM 和 11.1 nM。BIM-23190 可用于糖尿病和癌症研究。
  32. GC62347 CMC2.24

    TRB-N0224

     CMC2.24 (TRB-N0224) 是一种口服活性三羰基甲烷制剂，通过抑制 Ras 及其下游效应子 ERK1/2 途径对小鼠胰腺肿瘤有效。CMC2.24 也是一种有效的锌依赖性 MMPs 抑制剂，IC50 范围为 2.0-69 μM。CMC2.24 通过恢复软骨内稳态和通过NF-κB/HIF-2α 轴抑制软骨细胞凋亡来减轻骨关节炎的进展。
  33. GC62327 Mocravimod hydrochloride

    2-氨基-2-[2-[2-氯-4-[[3-(苄氧基)苯基]硫]苯基]乙基]-1,3-丙二醇盐酸盐,KRP-203

     Mocravimod hydrochloride (KRP-203) 是一种免疫抑制剂，有效的，具有口服活性的 S1PR1 (1-磷酸鞘氨醇受体 1 型) 激动剂。
  34. GC62296 Ladarixin sodium

    DF 2156A

     Ladarixin sodium (DF 2156A) 是一种具有口服活性的，非竞争性的 CXCR1 和 CXCR2 的变构抑制剂。Ladarixin sodium 可用于 COPD 和哮喘的研究。
  35. GC62256 Ladarixin

    DF 2156A free base

     Ladarixin (DF 2156A free base) 是一种具有口服活性的，非竞争性的 CXCR1 和 CXCR2 的变构抑制剂。Ladarixin 可用于 COPD 和哮喘的研究。
  36. GC62238 Sotorasib

    索托拉西布; AMG-510

     Sotorasib（AMG510）是一种有效的KRASG12C（KRAS蛋白12位的甘氨酸突变为半胱氨酸）共价抑制剂，通过将KRASG12C锁定在无活性的GDP结合状态，特异性且不可逆地抑制KRASG12C。Sotorasib是一种手性化合物，具有潜在的抗肿瘤活性。
  37. GC62228 (rac)-Nebivolol-d4 (Rac)-Nebivolol-d4 ((Rac)-R 065824-d4) 是 Nebivolol 氘代消旋体。Nebivolol 是 β1-肾上腺素受体选择性抑制剂，IC50 为 0.8 nM。
  38. GC62227 KRAS G12D inhibitor 1 KRAS G12D inhibitor 1 (example 243) 是 KRAS G12D 的抑制剂，其对KRAS G12D 介导的 ERK 磷酸化的 IC50 值为0.8 nM。
  39. GC62225 Urotensin II, mouse acetate Urotensin II, mouse acetate 是孤儿 G 蛋白偶联受体 GPR14 或 SENR 的一种内源性配体。Urotensin II, mouse acetate 是一种有效的血管收缩剂。在中枢神经系统中起着重要作用。
  40. GC62219 Olodaterol hydrochloride

    盐酸奥达特罗,BI1744 hydrochloride

     Olodaterol hydrochloride (BI-1744) is the hydrochloride salt form of Olodaterol, which is a long-acting beta2-adrenergic agonist.
  41. GC62194 Pasireotide acetate

    SOM230 acetate

     Pasireotide (SOM230) acetate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物，可以提高生长抑素受体的激动剂活性，对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide acetate 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌，可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide acetate 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
  42. GC61959 D[LEU4,LYS8]-VP TFA D[LEU4,LYS8]-VP TFA 是血管加压素 V1b 受体的选择性激动剂，对大鼠，人类和小鼠 V1b 受体的 Ki 值分别为 0.16 nM，0.52 nM 和 1.38 nM。D[LEU4,LYS8]-VP TFA 具有较弱的抗利尿剂、升压药和体外催产素活性。
  43. GC61952 Angiotensin I/II (1-6) (TFA) Angiotensin I/II (1-6) TFA 含有 1-6 个氨基酸，由血管紧张素 I/II 肽转化而来。前体血管紧张素原被肾素裂解形成 Angiotensin I。Angiotensin I 被血管紧张素转换酶 (ACE)水解形成具有生物活性的 angiotensin II。Angiotensin II 用于高血压、肾素-血管紧张素系统和特发性膜性肾病的研究。
  44. GC61933 Propiverine hydrochloride

    盐酸丙哌维林

     A muscarinic acetylcholine receptor antagonist
  45. GC61926 Panamesine

    EMD 57445

     Panamesine (EMD 57445) 是一种高亲和力的 sigma 受体配体，IC50 为 6 nM，有潜力用于非典型抗精神病的研究。
  46. GC61889 OPC-14523 hydrochloride

    OPC-14523盐酸盐

     OPC-14523 hydrochloride 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂，对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 hydrochloride 显示抗抑郁药样活性。
  47. GC61882 Guanoxabenz hydrochloride

    Hydroxyguanabenz hydrochloride

     Guanoxabenz (Hydroxyguanabenz) hydrochloride是 α2 肾上腺素能 (α2 adrenergic receptor) 受体激动剂，Ki 值为 4000 nM，对 α2A 的 Ki 值为 40 nM。
  48. GC61879 Nifeviroc

    尼非韦罗

     Nifeviroc 是具有口服活性的 CCR5 拮抗剂。Nifeviroc 可用于 HIV-1 感染研究。
  49. GC61875 Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) An endogenous C-terminal NPY fragment
  50. GC61872 LUF6096 LUF6096 是一种有效的腺苷 A3 受体 (adenosine A3 receptor) 变构增强剂。LUF6096 对任何腺苷受体显示出低正构亲和力。LUF6096 在心肌缺血/再灌注损伤中显示出保护作用。
  51. GC61871 Ro 363 hydrochloride Ro 363 hydrochloride，一种有效的正性肌力活化剂，是一种有效且高度选择性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 激动剂。Ro 363 hydrochloride 是一种心血管调节剂，可降低舒张压并显着增加心肌收缩力。

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