GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

Cat.No. 产品名称 Information

GC61850 Medroxyprogesterone acetate D3

醋酸甲羟孕酮 D3; Medroxyprogesterone 17-acetate-d3; Farlutin-d3

Medroxyprogesterone acetate D3 是 Medroxyprogesterone acetate 的氘代物。Medroxyprogesterone acetate 是一种广泛使用的合成类固醇，与孕酮 (progesterone)，雄激素 (androgen) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors) 都有作用。

GC61838 Pentoxyverine

枸橼酸喷托维林,Carbetapentane

Pentoxyverine Citrate (Carbetapentane) is an antitussive (cough suppressant) commonly used for cough associated with illnesses like common cold.

GC61822 DuP 734 DuP 734 是一种 sigma 受体拮抗剂，DuP 734 是一种有效的选择性 sigma 和 5-HT2 受体配体，对 D2 受体的亲和力弱。DuP 734 具有抗精神病活性，而没有抗精神病剂常见的副作用。

GC61816 LY367385 hydrochloride LY367385 hydrochloride 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂，抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 µM，而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 µM。LY367385 hydrochloride 具有神经保护，抗惊厥和抗癫痫作用。

GC61813 O-Desmethyl Mebeverine alcohol hydrochloride

Mebeverine metabolite O-desmethyl Mebeverine alcohol hydrochloride

O-DesmethylMebeverinealcoholhydrochloride是Mebeverine的代谢物，Mebeverine是一种有效的α1受体(α1repector)抑制剂，用作消化道的一种解痉药。

GC61809 Olanzapine D3

奥氮平 D3; LY170053-d3

OlanzapineD3(LY170053D3)是Olanzapine的氘代物。Olanzapine是一种选择性单胺能拮抗剂，高亲和力结合5-羟色胺H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6(Ki分别为7、4、11、57和5nM)，多巴胺D1-4(Ki=11-31nM)，毒蕈碱M1-5(Ki=1.9-25nM)和肾上腺素α1受体(Ki=19nM)。Olanzapine是一种非典型的抗精神病剂。

GC61805 Cefminox sodium

头孢米诺钠; MT-141

Cefminox Sodium (Meicelin, MT-141) is the sodium salt form of cefminox, a semi-synthetic, second-generation, beta-lactamase-stable cephalosporin with antibacterial activity.

GC61802 ML380 ML380是一种有效的，亚型选择性和可透过血脑屏障的M5mAChR正变构调节剂(PAM)，对人和大鼠M5的EC50值分别为190和610nM。ML380对M1和M3mAChR亚型具有中等选择性。ML380可以增加Ach对M5mAChR的亲和力。

GC61800 JMV 449 acetate JMV449acetate是一种有效的神经降压素受体(neurotensinreceptor)激动剂。JMV449acetate显示抑制125I-neurotensin与新生小鼠脑结合的IC50为0.15nM，对收缩豚鼠回肠的EC50为1.9nM。JMV449acetate对小鼠具有高效、持久的降温镇痛作用。

GC61789 Practolol

普拉洛尔

Practolol是一种有效和选择性的β1肾上腺素能受体拮抗剂。Practolol可用于心律失常的研究。

GC61778 BAY 38-7271 BAY38-7271是一个选择性、高效的大麻素受体CB1/CB2激动剂，对人重组CB1和CB2作用的Ki值分别为1.85nM和5.96nM。BAY38-7271具有很强的神经保护特性。

GC61770 Orexin receptor antagonist 2 Orexinreceptorantagonist2是一种有效的增食欲素受体(orexinreceptor)拮抗剂，pKi分别为7.69和9.78。Orexinreceptorantagonist2在失眠症研究中具有潜力。

GC61766 LC-2 LC-2 is a first PROTAC capable of degrading endogenous KRASG12C with DC50s between 0.25 μM and 0.76 μM. LC-2 covalently binds KRASG12C with a MRTX849 warhead and recruits the E3 ligase VHL, inducing rapid and sustained KRASG12C degradation leading to suppression of MAPK signaling.

GC61742 Strictosidinic acid Strictosidinicacid是一种具有口服活性的，从Psychotriamyriantha叶中分离的糖苷吲哚单萜生物碱，抑制5-HT生物合成的前体酶并降低5-HT含量。Strictosidinicacid在小鼠中具有外周镇痛和解热活性。

GC61739 SORT-PGRN interaction inhibitor 1

1-苄基-3-叔丁基-1H-吡唑-5-羧酸

SORT-PGRNinteractioninhibitor1是一种有效的sortilin-progranulin相互作用的抑制剂，IC50为2μM。

GC61646 (-)-Camphoric acid

(-)-樟脑酸

(-)-Camphoricacid是Camphoricacid的低活性异构体。Camphoricacid刺激成骨细胞分化并诱导谷氨酸受体(glutamatereceptor)表达。Camphoricacid还诱导NF-κB和AP-1活化。

GC61583 Urotensin I TFA

Catostomus urotensin I TFA

UrotensinI(CatostomusurotensinI)TFA是一种类CRF样肽，可作为CRF受体激动剂，在细胞实验中，对人CRF1，CRF2和大鼠CRF2α受体的pEC50值分别为11.46，9.36和9.85，对hCRF1，rCRF2α和mCRF2β受体的Ki值分别为0.4，1.8和5.7nM。

GC61581 BAY 73-1449 BAY73-1449是一种选择性前列环素受体(prostacyclinreceptor,IP)的拮抗剂，在人HEL细胞和大鼠DRG的cAMP分析中具有很高的效价(IC50值小于0.1nM)。BAY73-1449可用于降血压的研究。

GC61565 Indophagolin

5-溴-N-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)-1-(环丙烷羰基)吲哚啉-6-磺酰胺

Indophagolin, a potent indoline-containing autophagy inhibitor with IC50 of 140 nM, antagonizes the purinergic receptor P2X4 as well as P2X1 and P2X3 with IC50s of 2.71, 2.40 and 3.49 μM, respectively, also has a strong antagonistic effect on serotonin receptor 5-HT6 with IC50 of 1.0 μM.

GC61546 Palosuran hydrochloride

ACT-058362 hydrochloride

A urotensin II receptor antagonist

GC61545 GLP-1(28-36)amide GLP-1(28-36)amide是一段GLP-1的C-端九肽，是一种中性内肽酶(NEP)裂解GLP-1的主要产物。GLP-1(28-36)amide是一种抗氧化剂，靶向线粒体，抑制线粒体通透性转变(MPT)。GLP-1(28-36)amide具有抗糖尿病和心脏保护作用。

GC61540 GLP-1(32-36)amide GLP-1(32-36)amide，一种衍生自糖调节激素GLP-1的C末端的五肽。GLP-1(32-36)amide可抑制糖尿病小鼠的体重增加并调节全身葡萄糖代谢。

GC61537 L-AP4 monohydrate

L-APB monohydrate

A selective Group III metabotropic glutamate receptor agonist

GC61536 Beclomethasone 17-propionate

9Α-氯-16Β-甲基孕甾-1,4-二烯-11Β,17Α,21-三醇-3,20-二酮-17-丙酸酯,Beclomethasone-17-monopropionate; 17-BMP

Beclomethasone17-propionate(Beclomethasone-17-monopropionate)是Beclomethasonedipropionate的活性代谢产物，是糖皮质激素受体(GR)激动剂。Beclomethasone17-propionate对GR的亲和力比Beclomethasonedipropionate高。Beclomethasone17-propionate有效抑制慢性阻塞性肺疾病(COPD)肺巨噬细胞中细胞因子的产生。

GC61535 Lys-[Des-Arg9]Bradykinin TFA Lys-[Des-Arg9]BradykininTFA是一种天然存在的激肽，是一种有效且高度选择性的缓激肽B1受体激动剂，对人，小鼠和兔子的B1受体的Ki值为0.12nM，1.7nM和0.23nM。Lys-[Des-Arg9]BradykininTFA对B2受体的抑制活性较低。

GC61530 BIBO3304 TFA BIBO3304 TFA 对人和大鼠神经肽 Y (NPY) Y1 受体具有亚纳摩尔亲和力，IC50 值分别为 0.38±0.06 nM 和 0.72±0.42 nM。

GC61519 Human growth hormone-releasing factor TFA

Growth Hormone Releasing Factor human TFA

Humangrowthhormone-releasingfactorTFA(GrowthHormoneReleasingFactorhumanTFA)是一种下丘脑多肽，通过与脑垂体前细胞生长激素释放激素受体(GHRHR)结合，从而刺激生长激素的生成和释放。

GC61499 Neuropeptide Y (human) (TFA) NeuropeptideY(human)TFA和阿尔兹海默症相关，能够保护老鼠皮质神经元对抗淀粉样蛋白毒性。

GC61496 Angiotensin (1-7) (acetate)

Ang-(1-7) (acetate)

Angiotensin (1-7) (Ang-(1-7), Angiotensin fragment 1-7) is a bioactive component of the renin-angiotensin system that is formed endogenously from either Ang I or Ang II. Angiotensin (1-7) is a canine ACE inhibitor with an IC50 of 0.65 μM and inhibits the activity mediated by myostatin through Mas receptor.

GC61486 Neurokinin A TFA

Substance K TFA; Neurokinin α TFA; Neuromedin L TFA

NeurokininATFA(SubstanceKTFA)是速激肽家族的一种肽类神经递质，通过NK-2受体发挥作用。在人气道和胃肠道组织中作为主要的介体。

GC61464 GR 125743 GR125743是一种选择性的5-HT1B/1D受体拮抗剂，与野生型的人h5-HT1B和5-HT1D结合的pKi分别为8.85和8.31。GR125743可用于帕金森病和心血管疾病的研究。

GC61462 γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), amide γ-1-MelanocyteStimulatingHormone(MSH),amide是一种含11个氨基酸的多肽。γ-1-MelanocyteStimulatingHormone通过激活黑皮质素受体3(MC3-R)来调节钠(Na+)平衡和血压。

GC61413 J-2156 TFA J-2156TFA是一种高效，选择性的生长抑素受体4型(SST4)激动剂，对于人和大鼠SST4受体的IC50分别为0.05nM和0.07nM。J-2156TFA具有抗炎作用，可以缓解大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛和机械性痛觉过敏。

GC61401 Oxatomide

欧诗美锭

Oxatomide是一种有效的具有口服活性的双重H1组胺受体(H1-histaminereceptor)和P2X7受体拮抗剂，具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide几乎完全阻断人P2X7受体中ATP诱导的电流(IC50为0.95μM)。Oxatomide可抑制ATP诱导的Ca2+内流，IC50值为0.43μM，并且还抑制5-羟色胺(serotonin)。

GC19630 Adenosine 2′-monophosphate

腺苷-2'-一磷酸,2'-AMP; Adenosine 2'-phosphate; AMP 2'-phosphate

腺苷 &2#8242;-一磷酸 (2'-AMP) 被细胞外 2',3'-CAMP 转化。

GC19627 Docosahexaenoyl Ethanolamide

Dehydroepiandrosteron(DHEA); Docosahexaenoyl ethanolamide

An endocannabinoid found in brain and retina

GC14816 L-Adrenaline

肾上腺素,L(-)-Epinephrine

An adrenergic receptor agonist

GC48870 Anagrelide-13C3

BL 4162A-13C3, BMY 26538-01-13C3

An internal standard for the quantification of anagrelide

GC48855 Mirtazapine (CRM)

米氮平; Org3770; 6-Azamianserin

An Analytical Reference Material

GC48513 Quinapril-d5

[2H5]-喹那普利

An internal standard for the quantification of quinapril

GC48509 Apigenin 7-O-Glucuronide (hydrate) Apigenin 7-O-glucuronide is a flavonoid that has been found in J

GC48494 BIBP3226 A nonpeptide antagonist of NPY receptor Y₁

GC50742 Chemerin-9, Mouse Chemokine-like receptor 1 (CMKLR1) agonist (EC50 = 42 nM)

GC50741 BIIE 0246 hydrochloride Potent, selective and competitive nonpeptide antagonist for the neuropeptide Y Y2 receptor (IC50 = 15 nM)

GC50722 ER 819762 ER 817692 是一种具有口服活性的高选择性前列腺素 E2 (PGE2) EP4 受体拮抗剂，对人 EP4 受体的 EC50 为 70 nM。

GC50717 PKRA 7 Potent prokineticin (PK) receptor antagonist (IC50 values are 5

GC50711 ML 339 Potent and selective hCXCR6 antagonist (IC50 = 140 nM); 100-fold less active at the murine CXCR6 receptor (IC50 = 18 μM)

GC50695 ABT 702 hydrochloride Potent non-nucleoside adenosine kinase inhibitor (IC50 = 1

GC50682 JHU 37160 JHU 37160 是一种有效的脑渗透性 DREADD 激动剂，在 HEK-293 细胞中对 hM3Dq 和 hM4Di DREADD 的 EC50 分别为 18.5 nM 和 0.2 nM。

GC50681 JHU 37152 JHU 37152 是一种有效的脑渗透性 DREADD 激动剂，在 HEK-293 细胞中对 hM3Dq 和 hM4Di DREADD 的 EC50 分别为 5 nM 和 0.5 nM。