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GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC73658 (-)-5-HT2C agonist-3 (-)-5-HT2C agonist-3化合物-19是一种具有Gq信号偏好的5-HT2C选择性激动剂，5-HT2C的5-HT2受体的EC50值为103 nM；5-羟色胺2B：570 nM；5-HT2A:72nM。
  3. GC73656 pan-KRAS-IN-2 pan-KRAS-IN-2（化合物6）是KRAS WT和突变体（G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H）的ic50≤10 nM的pan抑制剂，对KRAS G13D的ic50≤10 μM。
  4. GC73631 FPR1 antagonist 1 FPR1 antagonist 1（化合物24a）是甲酰肽受体1（FPR1）拮抗剂，IC50为25nM。
  5. GC73616 GPR55 agonist 4 GPR55 agonist 4（化合物28）是GPR55激动剂（EC50:131nM，hGPR55和rGPR55为1.41nM）。
  6. GC73607 LUNA18 LUNA18是一种口服的环肽KRAS和ERK抑制剂。
  7. GC73533 AZD4747 AZD4747是一种选择性的、可渗透血脑屏障的突变GTP酶KRASG12C抑制剂。
  8. GC73499 Lotiglipron

    PF-07081532

     Lotiglipron（PF-07081532）是一种口服活性GLP-1R激动剂。
  9. GC73493 PROTAC KRAS G12C degrader-2 PROTAC KRAS G12C degrader-2（化合物432）是K-Ras蛋白水解的调节剂。
  10. GC73477 BI-2493 BI-2493是BI-2865的结构类似物，是一种高度选择性和口服活性的泛KRAS抑制剂。
  11. GC73470 IPG7236 IPG7236是一种选择性CCR8拮抗剂。
  12. GC73443 Kras4B G12D-IN-1 Kras4B G12D-IN-1是一种具有抗癌作用的Kras4B G12D抑制剂。
  13. GC73381 PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1是一种强效的口服活性GIT1/β-Pix蛋白-蛋白相互作用（PPI）抑制剂，KD值为7.7µM。
  14. GC73332 GPR84 antagonist 3 GPR84 antagonist 3（化合物42）是一种有效的GPR84 （g蛋白偶联受体84）拮抗剂。
  15. GC73297 SLB1122168 formic SLB1122168 formic是一种有效的spns2介导的S1P释放抑制剂，IC50为94 nM。
  16. GC73273 S1R agonist 1 S1R agonist 1（化合物6b）是选择性S1R激动剂，S1R和S2R的Kis分别为0.93 nM和72 nM。
  17. GC73240 ARN22089 ARN22089是一类口服活性新型三取代嘧啶，阻断CDC42 GTP酶与特定下游效应器的相互作用。
  18. GC73238 P2Y1/P2Y12 antagonist-1 P2Y1/P2Y12 antagonist-1（化合物24w）是一种口服的P2Y1和P2Y12双重抑制剂，具有抗血小板活性。
  19. GC73218 GPR35 agonist 5 GPR35 agonist 5（3,5-二硝基双酚A；化合物6）是一种弱GPR35激动剂。
  20. GC73217 FFN246 FFN246是血清素转运蛋白（SERT）探针和水疱单胺转运蛋白2 （VMAT2）的荧光双底物，激发和发射光谱为392/427 nm。
  21. GC73187 (R)-Sortilin antagonist 1 (R)-Sortilin antagonist 1是一种sortilin拮抗剂，通过干扰sortilin与其配体前神经营养因子的结合来阻断sortilin介导的凋亡途径。
  22. GC73182 PF-07054894 PF-07054894是一种口服活性和强效的C-C趋化因子细胞因子（趋化因子）受体6（CCR6）拮抗剂，在体外以5.7 nM的IC50值阻断CCR6介导的趋化性。
  23. GC73169 TUG-499 TUG-499是一种选择性游离脂肪酸受体1（FFAR1或GPR40）（游离脂肪酸接收器）激动剂，其pEC50为7.39。
  24. GC73162 (2R,2R)-PF-07258669 (2R,2R)-PF-07258669是MC4R黑素皮质素4受体拮抗剂。
  25. GC73160 BI-0474 BI-0474是一种有效的KRASG12C抑制剂，对GDP-KRAS::SOS1蛋白相互作用的IC50值为7.0 nM。
  26. GC73151 M1069 free base M1069 free base是一种选择性和口服活性的双A2A/A2B腺苷受体拮抗剂，对A1和A3受体的选择性>100倍。
  27. GC73150 M1069 M1069是一种选择性和口服活性的双A2A/A2B腺苷受体拮抗剂，对A1和A3受体的选择性>100倍。
  28. GC73145 I-287 I-287是一种口服活性选择性PAR2抑制剂，对g - αq和g - α12/13活性及其下游效应物起负变构调节作用。
  29. GC73137 Nenocorilant NenocorilantKi值为0.15 nM的强效口服活性糖皮质激素受体（GR）拮抗剂。
  30. GC73115 MRTX-EX185 formic MRTX-EX185 formic是负载GDP的KRAS和KRAS（G12D）的强效抑制剂，对KRAS（G10D）的IC50为90 nM。
  31. GC73110 PROTAC SOS1 degrader-1 TFA PROTAC SOS1 degrader-1 TFA是一种强效的PROTAC SOS1降解剂，DC50为98.4nM。
  32. GC73101 (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA是一种强效的PROTAC SOS1降解剂。
  33. GC73099 LX2931 LX2931是鞘氨醇1-磷酸裂合酶（S1PL）的抑制剂。
  34. GC73083 (S,S)-BMS-984923 (S,S)-BMS-984923是BMS-984923的活性较低的S，S对映体。
  35. GC73065 MRS 2211 sodium hydrate MRS 2211 sodium hydrate是竞争性P2Y13受体拮抗剂（pIC50= 5.97）。
  36. GC73062 Inupadenant hydrochloride

    EOS-850 hydrochloride

     Inupadenant hydrochloride (EOS-850)是一种口服活性高选择性A2A受体拮抗剂。
  37. GC73052 PSB 0777 ammonium hydrate PSB 0777 ammonium hydrate是一种有效的选择性腺苷A2A受体完全激动剂，对大鼠和人A2A受体的Ki值分别为44.4 nM和360 nM。
  38. GC72981 Apomorphine

    (-)-Apomorphine

     Apomorphine是多巴胺受体的口服活性激动剂。
  39. GC72978 Rauwolscine

    萝芙素; α-Yohimbine; Corynanthidine; Isoyohimbine

     Rauwolscine是一种选择性α2肾上腺素受体拮抗剂，可抑制肿瘤生长并诱导细胞凋亡。
  40. GC72942 PD-156707 PD-156707是一种口服活性，非肽和选择性内皮素- a受体拮抗剂。
  41. GC72941 trans-R-138727 trans-R-138727是R-138727的反式异构体。
  42. GC72925 PCS1055 PCS1055是毒蕈碱M4受体的选择性和竞争性拮抗剂，IC50为18.1 nM，Kd为5.72 nM。
  43. GC72920 Ketanserinol

    R 46742

     Ketanserinol (R 46742)是酮色胺的代谢物。
  44. GC72919 Anatibant hydrochloride

    LF 16-0687 hydrochloride; XY-2405 hydrochloride

     Anatibant hydrochloride（LF 16-0687；XY-2405）是一种选择性非肽缓激肽B2受体拮抗剂。
  45. GC72914 L-674573 L-674573是一种喹啉白三烯合成抑制剂，选择性抑制5-脂氧合酶易位。
  46. GC72907 Cycrimine

    赛克立明

     Cycrimine是一种口服活性毒蕈碱胆碱能受体（mAChR）M1拮抗剂，可降低帕金森模型中的乙酰胆碱水平。
  47. GC72900 AZD6538 AZD6538是一种强效、选择性和脑渗透性的mGluR5负变构调节剂。
  48. GC72899 PRLX-93936 dihydrochloride PRLX-93936 dihydrochloride（化合物16）是一种具有抗癌活性的HIF-1α抑制剂。
  49. GC72895 LY456066 LY456066是一种选择性非竞争性代谢型谷氨酸受体（mGluR1）拮抗剂，IC50值为52.0nM。
  50. GC72893 MK-0493 hydrochloride MK-0493 hydrochloride是一种强效、口服活性和选择性的黑皮质素受体4（MC4R）激动剂，显示出能量摄入的显著减少。
  51. GC72891 Nafetolol

    K 5407 free base

     Nafetolol (K 5407)，对心脏(β1)-肾上腺素受体特别有效，是一种口服活性β阻断剂，在狗中有1/2 ~ 2小时。

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