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GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC69340 KRas G12R inhibitor 1 KRas G12R inhibitor 1 (compound 3) 是一种 KRas G12R 选择性共价抑制剂，可以利用突变半胱氨酸的强亲核性，在 K-Ras 的 Switch II 区域不可逆结合。KRas G12R inhibitor 1 可用于癌症研究。
  3. GC69339 KRAS G12D inhibitor 14 KRAS G12D inhibitor 14 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂，与 KRAS G12D蛋白结合的 KD 为 33 nM。KRAS G12D inhibitor 14 降低 KRAS G12D (KRAS G12D-GTP) 的活性形式，但不降低 KRAS G13D。
  4. GC69338 KRAS G12C inhibitor 19 KRAS G12C inhibitor 19 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。 KRAS G12C inhibitor 19 显着抑制肿瘤生长 (信息来自专利 WO2021118877A1)。
  5. GC69274 INCB13739 INCB13739 是一种口服有效的、选择性的和组织特异性 11β-HSD1 (11β- 羟类固醇脱氢酶 1) 抑制剂，IC50 值分别为 3.2 nM (11β-HSD1 酶)和 1.1 nM (11β-HSD1 PBMC)。INCB13739 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖研究。
  6. GC69224 HHS-0701 HHS-0701 是一种硫-三唑交换 (SuTEx) 配体，是一种有效的酪氨酸反应性前列腺素还原酶 2 (PTGR2) 抑制剂。HHS-0701 阻断脂质底物 15-Keto-PGE2 的 PTGR2 代谢。
  7. GC69201 GW438014A GW438014A 是一种有效的选择性 NPY-Y5 受体拮抗剂。GW438014A 抑制食物摄入并减少肥胖啮齿动物的体重增加。
  8. GC69193 GSK3004774 GSK3004774 是一种有效的、不能吸收的 CaSR 激动剂，对人、小鼠和大鼠 CaSR 的 pEC50 值分别为 7.3，6.6 和 6.5， 对人 CaSR 的 EC50 值为 50 nM。
  9. GC69187 GPR84 antagonist 2 GPR84 antagonist 2 (compound 33) 是一种口服有效的，选择性的 GPR84 拮抗剂(IC50=8.95 nM)。GPR84 antagonist 2 在钙动员试验中显示出更强的效力，并在 GPR84 激活时抑制中性粒细胞和巨噬细胞的趋化性。GPR84 antagonist 2 具有研究溃疡性结肠炎的潜力。
  10. GC69172 Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal 是一种糖皮质激素受体激动剂。Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal 可用于抗 CD40 抗体偶联活性分子 (ADC)。Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Ala-Ala-Mal 可用于炎症和免疫调节的研究。
  11. GC69143 Galantide TFA Galantide TFA 是一种可逆的非特异性甘丙肽 galanin (GAL) 受体拮抗剂。Galantide TFA 剂量依赖性显示出对 galanin 诱导的 K+ 电导的拮抗作用，IC50 值为 4 nM。Galantide TFA 可用于神经疾病和激素代谢的研究。
  12. GC69142 Galanin (1-29)(rat, mouse) TFA Galanin (1-29)(rat, mouse) TFA 是一种非选择性甘丙肽受体 (galanin receptor) 激动剂，对 GAL1、GAL2 和 GAL3 的 Ki 值分别为 0.98、1.48 和 1.47 nM。具有抗惊厥作用。
  13. GC69135 Fulimetibant Fulimetibant 是一种缓激肽受体 (bradykinin receptor) 拮抗剂。
  14. GC69120 Tivumecirnon

    FLX475

     Tivumecirnon (FLX475) 是一种有效的 CCR4 拮抗剂，可以阻断干扰有效抗肿瘤免疫反应的调节性 T 细胞，具有抗肿瘤活性。
  15. GC69095 Fasoracetam

    NS 105

     Fasoracetam (NS 105) 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 的激活剂。Fasoracetam (NS 105) 具有研究注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 和阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
  16. GC69035 E-3620 E-3620 是一种有效的 5-HT3 受体拮抗剂。E-3620 可用于运动障碍和胃肠动力障碍研究。
  17. GC69014 DS-3801b DS-3801b 是一种有效的非大环内酯类激动剂 GPR38。DS-3801b 有望成为用于研究胃轻瘫和慢性便秘等功能性胃肠疾病的新型胃肠促动力剂。
  18. GC69003 DOTA-LM3 TFA DOTA-LM3 TFA是一种生长抑素受体 (SSTR) 拮抗剂。LM3是指 p-Cl-Phe- cyclo(D-Cys-Tyr-D-4-amino-Phe(carbamoyl)-Lys-Thr-Cys)D-Tyr- NH2，也是一种生长抑素拮抗剂。DOTA-LM3 TFA 常被同位素标记用于体内肿瘤示踪，如 177Lu-DOTA-LM3 TFA 和 68 Ga-DOTA-LM3 TFA。68 Ga-DOTA-LM3 TFA 具有良好的生物分布、高肿瘤摄取、良好的肿瘤保留性和较少的安全性问题。177Lu-DOTA-LM3 TFA 可用于 DOTATOC 阴性肝转移的研究，例如胰腺 NET 和广泛的肿瘤血栓形成。
  19. GC68965 Dersimelagon

    MT-7117

     Dersimelagon (MT-7117) 是一种具有口服活性的选择性黑皮质素 1 受体(MC1R) 激动剂，对人 (h)、食蟹猴 (cm)、小鼠 (m) 和大鼠 (r) MC1R 的 EC50 值分别为 8.16、3.91、1.14 和 0.251 nM。Dersimelagon 对 hMC1R 和 hMC4R 表现出良好的亲和力，Ki 值分别为 2.26 和 32.9 nM。Dersimelagon可用于皮肤色素沉着的研究[1][2]。
  20. GC68917 CXCR2 antagonist 8 CXCR2 antagonist 8 是一种有效的选择性 CXCR2 拮抗剂。CXCR2 antagonist 8 可用于胰岛素抵抗研究。
  21. GC68915 CVN636 CVN636 是一种口服有效的选择性 mGluR7 变构激动剂，对 hu mGluR7 的 EC50 值为 7 nM。CVN636 具有中枢神经系统 (CNS) 通透性。
  22. GC68909 Cudarolimab

    IBI101

     Cudarolimab (IBI101) 是一种完全人抗 OX40 (CD134，一种由激活的免疫细胞表达的共刺激分子) 抗体。Cudarolimab 抑制 OX40 与其配体 OX40L 的结合。Cudarolimab 具有抗肿瘤活性，可用于癌症相关研究。
  23. GC68908 C-Type Natriuretic Peptide (1-53), human TFA C-Type Natriuretic Peptide (1-53), human TFA 是 C-型钠尿肽的 1-53 片段。C-Type Natriuretic Peptide TFA 是利尿钠肽家族肽，其参与维持电解质-液体平衡和血管张力。
  24. GC68879 CL 316243 CL 316,243 (disodium salt) 是一种高效的 β3 肾上腺素受体选择性激动剂，EC50 为 3 nM。它是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂，可增加棕色脂肪组织的产热和代谢率，具有治疗肥胖症、糖尿病和急迫性尿失禁的潜力。
  25. GC68878 CKLF1-C27 CKLF1-C27 是 CKLF1 的 C 末端肽，与 CCR4 受体结合并激活 ERK1/2 通路。CKLF1-C27 可以通过竞争 CCR4 受体来消除 CKLF1 对细胞的影响。CKLF1-C27对促进HUVECs增殖有很大的作用。CKLF1-C27 具有用于银屑病研究的潜力。
  26. GC68877 CKLF1-C19 CKLF1-C19 是人类趋化因子样因子 1 (CKLF1) 的 C 端肽。CKLF1-C19 与 CCR4 相互作用，抑制 CKLF1 和 CCL17 诱导的趋化性。CKLF1-C19 可以通过抑制 CCR3 和 CCR4 介导的趋化性来抑制过敏性肺部炎症。
  27. GC68832 Carlumab

    CNTO 888

     Carlumab (CNTO 888) 是一种具有高亲和力的人源化抗 CCL2 (趋化因子配体 2) 抗体。Carlumab 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。
  28. GC68814 Budesonide impurity C

    布地奈德杂质C

     Budesonide impurity C 是 Budesonide 的一种杂质。Budesonide 是一种吸入型糖皮质类固醇，一种具有口服活性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 激动剂。
  29. GC68806 Brexpiprazole S-oxide-d8

    DM-3411 d8

     Brexpiprazole S-oxide-d8 是 Brexpiprazole S-oxide 的氘代物。Brexpiprazole S-oxide 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物，并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药，是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂，Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为 0.47 nM。
  30. GC68786 BMY 14802 BMY 14802 是一种 sigma-1 受体 (σ1R) 的拮抗剂，也是血清素 1A 受体 (5-HT 1A Receptor) 和肾上腺素能受体 alpha-1 (α-1 adrenergic receptor) 的激动剂。 BMY 14802 在大鼠帕金森病 (PD) 模型中可抑制异常不自主运动 (AIM)，并下调 AIM 的表达。
  31. GC68784 BMS-984923 BMS-984923 是有效的 mGluR5 沉默异构调节剂，具有良好的亲和力 (Ki = 0.6 nM)，具有良好的口服生物利用度和血脑屏障透过性。BMS-984923 可有效抑制 PrPC-mGluR5 的相互作用，在不影响生理上谷氨酸信号的情况下，抑制病理上的Aβo 信号。
  32. GC68760 BI-2865 BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 与KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，KD 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865 抑制表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞的增殖 (平均 IC50: 大约为 140 nM)。
  33. GC68739 BAY-6672 hydrochloride BAY-6672 hydrochloride 是一种有效的、选择性的人前列腺素F（FP）受体拮抗剂，其 IC50 值为 11 nM。
  34. GC68738 BAY-6672 BAY-6672 是一种有效的、选择性的人前列腺素F（FP）受体拮抗剂，其 IC50 值为 11 nM。
  35. GC68715 AZD8309 AZD8309 是一种口服有效的 CXCR2 拮抗剂。AZD8309 能够调节中性粒细胞的转运，能够用于炎症系列疾病的研究。
  36. GC68708 Atrovastatin-PEG3-FITC Atorvastatin-PEG3-FITC (compound S31) 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用抑制剂。Atorvastatin-PEG3-FITC 在荧光各向异性测定中可以充当配体。
  37. GC68698 [Asp5]-Oxytocin [Asp5]-Oxytocin 是一种高效力的 5 位 (5-position)-神经垂体激素类似物。[Asp5]-Oxytocin 可引起体外大鼠子宫收缩，并能够被镁离子增强。[Asp5]-Oxytocin 具有大鼠子宫收缩素、禽血管抑制剂和大鼠抗利尿剂的能力。
  38. GC68687 Aripiprazole-d8

    阿立哌唑-D8; OPC-14597-d8

     Aripiprazole-d8 是 Aripiprazole 的氘代物。
  39. GC68683 ARC 239 ARC 239 是一种 α2B/C-肾上腺素能受体 (α2B/C-adrenergic receptor) 拮抗剂，对大鼠肾 α2B 和人肾 α2C 的 pKi 分别为 7.06 和 6.95。ARC 239 还抑制 5-HT1A 受体，Ki 为 63.1 nM。
  40. GC68638 Allisartan isoproxil

    阿利沙坦酯

     Allisartan isoproxil(ALS-3) 是一种口服有效的、选择性的、血管紧张素 II 型 1 受体 (Angiotensin II Type 1) 的非肽抑制剂。Allisartan isoproxil也是一种降压剂。Allisartan isoproxil 可能抑制血管紧张素-醛固酮系统和氧化应激。Allisartan isoproxil 可降低血压和保护器官，防止脑血管损伤。Allisartan isoproxil (80-320 mg/kg/d) 在大鼠模型中，靶向肝脏器官而显示出毒性。
  41. GC68627 ADRA1D receptor antagonist 1 ADRA1D receptor antagonist 1 是一个高效、选择性的，有口服活性的 α1D 肾上腺素受拮抗剂，Ki 值为 1.6 nM。
  42. GC68619 ACT-660602 ACT-660602 是一种具有口服活性的趋化因子受体 CXCR3 拮抗剂， IC50 为 204 nM。ACT-660602 抑制 T 细胞迁移，并在体内急性肺损伤模型中表现出显著作用。ACT-660602 可用于自身免疫性疾病的研究。
  43. GC68618 ACT-1004-1239 ACT-1004-1239 是一种有效的、选择性的、口服的 CXCR7 拮抗剂，IC50 值为 3.2 nM。
  44. GC26069 WAY-639889 WAY-639889 is a bioactive compound relative to neuropeptide Y-5.
  45. GC26027 V-0219 V-0219 is an orally active, positive allosteric modulator (PAM) of the glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R), can be used for obesity-associated diabetes research.
  46. GC26016 TSHR antagonist S37 TSHR antagonist S37 is a selective and competitive antagonist of the thyrotropin receptor (TSHR).
  47. GC26002 Trazodone

    AF-1161

     Trazodone (AF-1161) is a 5-HT 2A/2C receptor antagonist that is used as an antidepressant for treating major depressive disorder and anxiety disorders.
  48. GC25898 SB 200646

    SB 200646A

     SB 200646 (SB 200646A) is a potent, selective and oral-active antagonist of 5-HT2B/2C over 5-HT2A receptor with 50 fold selectivity. The pKi for rat 5-HT2C receptor, rat 5-HT2B receptor and rat 5-HT2A receptor are 6.9, 7.5 and 5.2, respectively. SB 200646 has electrophysiological and anxiolytic properties in vivo.
  49. GC25786 Propafenone

    SA-79

     Propafenone (SA-79) is an orally active sodium channel blocking agent and a beta-adrenoceptor (β-adrenergic receptor) antagonist. Propafenone offers a broad spectrum of activity in the treatment of cardiac arrhythmias.
  50. GC25756 Pirenperone

    R-47456, R-50656

     Pirenperone (R-47456, R-50656), a quinazoline derivative, is a selective antagonist of SR-2A (5-HT2 serotonin receptor) when employed in low doses. Pirenperone behaves like a typical neuroleptic when used in higher doses (greater than 0.1 mg/kg).
  51. GC25728 PF-4136309

    INCB8761, PF-04136309

     PF-4136309 (INCB8761, PF-04136309) is a potent, selective, and orally bioavailable CCR2 antagonist with an IC50 of 5.2 nM for human CCR2.

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