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GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC67795 P2Y2R/GPR17 antagonist 1 P2Y2R/GPR17 antagonist 1 (Compound 14m) 是一种 P2Y2R 和 GPR17 双重拮抗剂，对 P2Y2R 和 GPR17 的 IC50 值分别为 3.17 µM 和 1.67 µM。P2Y2R/GPR17 antagonist 1 在人肝微粒体中具有极好的代谢稳定性。
  3. GC67788 CCR6 antagonist 1 CCR6 antagonist 1 是一种 CCR6 拮抗剂，可抑制 CCL20/CCR6 信号通路。 CCR6 antagonist 1 可用于自身免疫介导的炎症性疾病的研究，如炎症性肠病 (IBDs)。
  4. GC67786 THX-B THX-B 是一种有效的、非多肽类型的 p75NTR (神经营养蛋白受体 p75) 拮抗剂。THX-B 可用于糖尿病、肾病、神经退行性和炎症性疾病的研究。
  5. GC67768 TRV055 hydrochloride TRV055 hydrochloride，一种 G 蛋白-偏向激动剂，是 1 型血管紧张素 II 受体 (AT1R) 的 Gq-偏向配体。 TRV055 hydrochloride 可有效地刺激细胞内 Gq 介导的信号传导。
  6. GC67726 ONO-8711 dicyclohexylamine ONO-8711 dicyclohexylamine 是一种有效的选择性竞争性 EP1拮抗剂，对人和小鼠 EP1 的 Ki 值分别为 0.6 nM 和 1.7 nM。ONO-8711 dicyclohexylamine 有效降低结肠癌、乳腺癌和口腔癌小鼠模型的肿瘤发生率。
  7. GC67715 Upidosin

    Rec 15/2739; Recordati 15/2739; SB 216469

     Upidosin (Rec 15/2739) 是 α-1 肾上腺素受体 (α-1 AR) 拮抗剂。Upidosin 具有对 α-1A AR 亚型的中等选择性。Upidosin 具有尿选择性，在尿道和前列腺有更高的亲和力，Kb 值为 2-3 nM，在耳动脉和主动脉的 Kb 值为 20-100 nM。Upidosin 抑制 [3H]prazosin 与人 α-1A 肾上腺素受体结合。Upidosin 可用于尿道梗阻的研究。
  8. GC67702 Abanoquil

    U-K52046; Albanoquil

     Abanoquil (U-K52046) 是一种有效的选择性 α-1 肾上腺素受体 (α-1 adrenoceptor) 拮抗剂，是一种抗心律失常剂。Abanoquil 可用于勃起功能障碍研究。
  9. GC67692 Bufuralol

    丁呋洛尔; Ro 3-4787

     Bufuralol (Ro 3-4787) 是一种有效的非选择性，具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-adrenoreceptor) 拮抗剂，具有部分激动剂活性。Bufuralol hydrochloride 是一种 CYP2D6 探针的底物。
  10. GC67691 Midaglizole

    (±)-DG5128 free base; DG5128 free base

     Midaglizole ((±)-DG5128 free base, DG5128 free base) 是一种有效的 α2-adrenoceptor 拮抗剂。Midaglizole 是一种降血糖药。Midaglizole 在具有升高血压并降低血糖水平的作用。
  11. GC67683 Romifidine Romifidine 是 α2 肾上腺素受体激动剂。Romifidine 在体内显示出镇定作用。
  12. GC67681 (αR,8aS)-GSK1614343 (αR,8aS)-GSK1614343 (compound 18a, d2) 是环化胃促生长素拮抗剂，pIC50 值为 8.4. (αR,8aS)-GSK1614343 对 hGHSR1a 具有竞争性拮抗作用，平均 pKb 值为 8.06。
  13. GC67620 Methacholine bromide

    Acetyl-β-methylcholine bromide

     Methacholine (Acetyl-β-methylcholine) bromide 是一种有效的 muscarinic-3 (M3) 激动剂。Methacholine bromide 直接作用于平滑肌上的乙酰胆碱受体，导致支气管收缩和气道变窄。Methacholine bromide 对识别支气管高反应性 (BHR) 显示出高灵敏度。Methacholine bromide 可用于测量气道高反应性 (AHR)，作为评估具有哮喘样症状和正常静息呼气流速的个体的诊断辅助[2]。
  14. GC66678 2-(3-Trifluoromethylphenyl)glycine hydrochloride 2-(3-Trifluoromethylphenyl)glycine hydrochloride 是 substituted 2-acetamido-5-aryl-l, 2,4-triazolones 的前体化合物。substituted 2-acetamido-5-aryl-l, 2,4-triazolones 是 V1a/V2 受体拮抗剂，可用于心血管疾病的研究。
  15. GC66645 L-Adenosine

    L-腺苷

     L-Adenosine 是一种代谢稳定的对映异构体类似物，也是一种潜在的探针。L-Adenosine 具有弱抑制性腺苷脱氨酶 (ADA) 活性，Ki 值为 385 μM。L-Adenosine 可用于腺苷摄取和积累的研究。
  16. GC66473 ESI-08 ESI-08 是一种有效的选择性 EPAC 拮抗剂，可以完全抑制 EPAC1 和 EPAC2 (IC50 为 8.4 μM) 的活性。ESI-08 选择性阻断 cAMP 诱导的 EPAC 激活，但不抑制 cAMP 介导的 PKA 激活。
  17. GC66468 Azilsartan mepixetil Azilsartan mepixetil 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 的拮抗剂。Azilsartan mepixetil 具有更强更持久的降压作用，更明显和更持久的降心率作用，安全性高。Azilsartan mepixetil 对心脏和肾脏功能具有理想的保护作用。Azilsartan mepixetil 具有研究高血压、慢性心力衰竭和糖尿病肾病的潜力 (信息摘自专利 CN107400122A)。
  18. GC66459 SLF1081851 SLF1081851 是一种 Spns2 抑制剂，抑制 S1P 释放 (IC50=1.93 μM)。SLF1081851 在发育和免疫系统中起关键作用。
  19. GC66440 Azilsartan mopivabil Azilsartan mopivabil 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 的强效拮抗剂。
  20. GC66431 NCRW0005-F05 NCRW0005-F05 是一种有效的 GPR139 激动剂，IC50 为 0.21 μM。NCRW0005-F05 可用于糖尿病、肥胖症和帕金森的研究。
  21. GC66413 RVD-Hpα TFA RVD-Hpα TFA is the N-terminally extended form of human hemopressin that acts as a selective CB1 receptor agonist. RVD-Hpα TFA increases intracellular Ca2+ levels in cells expressing CB1 receptors in vitro. RVD-Hpα TFA also high affinity CB2 positive allosteric modulator (Ki=50 nM).
  22. GC66383 ACTH (11-24) (acetate)

    Adrenocorticotropic Hormone (11-24) (acetate)

     ACTH (11-24) (acetate) 是一种促肾上腺皮质激素 (ACTH) 受体拮抗剂。ACTH (11-24) 是促肾上腺皮质激素的一个片段，可诱导皮质醇释放。ACTH（11-24）可用于中枢神经系统的研究。
  23. GC66332 Eldelumab

    BMS-936557; MDX-1100

     Eldelumab (BMS-936557) 是一种人源化抗 CXCL10 (IP-10) 单克隆抗体 (IgG1型)。Eldelumab 可选择性地与 CXCL10 结合，并阻断 CXCL10 诱导的钙通量和细胞迁移。Eldelumab 可用于自身免疫和自身炎症性疾病 (如类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎和克罗恩病) 的研究。
  24. GC66088 α-Helical CRF(9-41) TFA α-Helical CRF(9-41) TFA 是一种竞争性 CRF2 受体拮抗剂，KB 约为 100 nM。α-Helical CRF(9-41) TFA 也是一种 CRF1 受体的部分激动剂，EC50 为 140 nM。
  25. GC66030 CB1 agonist 1 CB1 agonist 1 (compound 22) 是 CB1 的激动剂。CB1 agonist 1 与 CB1 受体的亲和力的 pIC50 值为 5.7。CB1 agonist 1可以用于大脑失调的研究。
  26. GC66025 Angiotensin III, human, mouse TFA An agonist at AT1 and AT2 receptors
  27. GC66020 ZINC69391 ZINC69391 是一种特异的 Rac1 抑制剂，通过在 Rac1 表面掩蔽 Trp56 残基来干扰 Rac1-GEF 的相互作用。ZINC69391 干扰 Rac1 与 Dock180 的相互作用，降低 Rac1-GTP水平。ZINC69391 诱导细胞凋亡，具有抗增殖和抗转移作用。
  28. GC66007 Adenosine receptor antagonist 3 Adenosine receptor antagonist 3 是一种有效的腺苷受体拮抗剂。Adenosine receptor antagonist 3 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019233994A1，化合物1)。
  29. GC66001 RBC10 RBC10 是一种抗癌剂。RBC10 抑制 Ral 与其效应器 RALBP1 的结合。RBC10 还抑制 Ral 介导的鼠胚胎成纤维细胞扩散和人癌细胞系的非贴壁依赖性生长。
  30. GC65990 MLN3126 MLN3126 是一种具有口服活性的强效 CCR9 拮抗剂。 MLN3126 抑制 CCL25 诱导的钙动员 (calcium mobilization) 和小鼠初级胸腺细胞趋化 (chemotaxis)，抑制钙内流的 IC50 为 6.3 nM。
  31. GC65987 EP3 antagonist 3 EP3 antagonist 3 (compound 2) 是一种口服有效的、选择性的 EP3 拮抗剂，其 pKi 为 8.3。EP3 antagonist 3 具有良好的药代动力学特性。EP3 antagonist 3 可用于膀胱过度活动症 (OAB) 的研究。
  32. GC65986 SAE-14

    GPR183 antagonist-1

     SAE-14 (compound SAE-14) 是一种有效、特异的 GPR183 拮抗剂，IC50值为 28.5 nM，可抑制 HL-60 细胞中 7α, 25-OHC 诱导的钙信号转导， IC50 值低于 50 nM。SAE-14 可逆转小鼠的异位性疼痛。
  33. GC65983 5-HT3 antagonist 5 5-HT3 antagonist 5 是一种喹喔啉 -2- 甲酰胺化合物，是 5-HT3 受体拮抗剂。5-HT3 antagonist 5 对 5-HT3 激动剂和 2- 甲基 -5-HT 也具有拮抗作用，并在小鼠中表现出抗抑郁效果。
  34. GC65971 L-Glutamine-13C5

    L-Glutamic acid 5-amide-13C5

     L-Glutamine-13C5 (L-Glutamic acid 5-amide-13C5) 是一种 13C 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
  35. GC65955 Denopamine

    (R)-(-)-Denopamine; TA-064

     Denopamine ((R)-(-)-Denopamine) 是一种有效的，具有口服活性的的选择性 β1-肾上腺素能 (β1-adrenergic) 激动剂。Denopamine 可延长病毒性心肌炎诱发的充血性心力衰竭小鼠模型的存活时间:抑制心脏中肿瘤坏死因子-α 的产生。具有心血管效应。
  36. GC65946 VA-K-14 hydrochloride VA-K-14 hydrochloride 是一种特异性促甲状腺激素受体 (TSHR) 拮抗剂 (IC50= 12.3 μM)。
  37. GC65910 SAR247799

    S1P1 agonist 3

     SAR247799 (S1P1 agonist 3) 是一种具有口服活性的，选择性 G 蛋白偏向的鞘氨醇-1 磷酸受体-1 (S1P1) 激动剂，在 S1P1 过表达细胞和 HUVEC 中的 EC50 为 12.6-493 nM。SAR247799 可用于内皮保护的研究，包括 2 型糖尿病、代谢综合征。
  38. GC65908 CXCR2 antagonist 2 CXCR2 antagonist 2 是一种有效的癌症免疫治疗的 CXCR2 拮抗剂，IC50 值为 95 nM。
  39. GC65904 KRAS G12C inhibitor 28 KRAS G12C inhibitor 27 是一种 KRAS G12C 抑制剂，其 IC50 为 57 nM，具有抗肿瘤作用 (WO2021113595A1; Example 1)。
  40. GC65901 Adenosine receptor antagonist 2 Adenosine receptor antagonist 2 是一种口服有效的 A2a/A2b 腺苷受体拮抗剂，IC50 分别为 1 nM 和 3 nM。Adenosine receptor antagonist 2 具有抗肿瘤活性。
  41. GC65893 Tildacerfont Tildacerfont 是一种有效且具有口服活性的促皮质素释放因子 I 型 (CRF1) 受体 抑制剂。Tildacerfont 能有效降低促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和肾上腺雄激素水平。Tildacerfont 具有良好的安全性。Tildacerfont 可用于研究先天性肾上腺增生症。
  42. GC65874 Medroxalol

    RMI81968

     Medroxalol (RMI81968) 是一种具有口服活性的肾上腺素受体拮抗剂，可阻断 α- 和 β- 肾上腺素受体。Medroxalol 具有抗高血压和血管扩张的活性。
  43. GC65873 SOS1-IN-14 SOS1-IN-14 是一种有效的、具有选择性和口服活性的 SOS1 抑制剂，IC50 值为 3.9 nM。SOS1-IN-14 可通过 P-糖蛋白介导的外排机制在肠道内被吸收。SOS1-IN-14 可用于研究 KRAS 突变的癌症。SOS1-IN-14 的抑瘤效果优于 BI-3406 。$
  44. GC65614 Ticlopidine hydrochloride

    盐酸噻氯匹定

     A P2Y12 receptor antagonist with antiplatelet activity
  45. GC65579 ONO-0300302 ONO-0300302 是一种口服有效的 LPA1 (溶血磷脂酸受体 1) 拮抗剂，其 IC50 为0.086 μM。ONO-0300302 是一种缓慢的紧密结合抑制剂，其结合亲和力随时间增加，其 Kd 为0.34 nM (37°C, 2 h)。ONO-0300302 可用于良性前列腺增生 (BPH) 的研究。
  46. GC65568 5-HT2B antagonist-1 WAY-388264-A is a bioactive compound.
  47. GC65567 M4 mAChR agonist-1 M4 mAChR agonist-1 (compound 10a) 是一种有效的 M4 mAChR 激动剂，对人 M4 的 IC50 >10 μM。
  48. GC65565 Cyproheptadine

    塞庚啶

     Cyproheptadine HCl(Periactin) is a hydrochloride salt form of cyproheptadine which is a histamine receptor antagonist.
  49. GC65550 Danavorexton

    TAK-925

     Danavorexton 是促食素受体 (orexin receptor) 的激动剂。
  50. GC65504 L-Hyoscyamine-d3

    Daturine-d3

     L-Hyoscyamine-d3 (Daturine-d3) 是 L-Hyoscyamine 的氘代物。L-Hyscyamine (Daturine) 是一种天然的植物托烷生物碱，是有效的，竞争性的毒蕈碱受体 (MR) 拮抗剂。L-Hyscyamine 是 Atropine 的左旋异构体。
  51. GC65480 ARS-1323-alkyne ARS-1323-alkyne，一种 switch-II pocket (S-IIP) 抑制剂，是活体细胞中 KRASG12C 核苷酸状态的构象特异性化学报告者。

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