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GPCR/G protein(G 蛋白偶联受体/G 蛋白)

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65476 CXCR7 antagonist-1 hydrochloride CXCR7 antagonist-1 hydrochloride 是一种 CXCR7 拮抗剂，可抑制 SDF-1 趋化因子（也称为 CXCL12 趋化因子）或 I-TAC（也称为 CXCL11）与趋化因子受体 CXCR7 的结合。CXCR7 antagonist-1 hydrochloride 用于预防肿瘤细胞增殖，肿瘤形成，炎症疾病和许多其他疾病（信息来自专利WO2014085490A1，化合物1.128）。
  3. GC65450 CT1812

    Sigma-2 receptor antagonist 1

     CT1812 (Sigma-2 receptor antagonist 1) 是 sigma-2 (σ-2) 受体拮抗剂。
  4. GC65415 Felypressin acetate

    苯赖加压素乙酸酯,PLV-2 acetate

     Felypressin acetate (PLV-2 acetate) 是一种非儿茶酚胺的血管收缩剂，也是一种加压素 1 (vasopressin 1) 激动剂。Felypressin acetate 广泛用于牙科手术中。
  5. GC65389 Auglurant

    VU0424238

     Auglurant (VU0424238) 是一种新型的有选择性的 mGlu5 拮抗剂，抑制大鼠 mGlu5 的 IC50 值为 11 nM，人 mGlu5 的 IC50 值为 14 nM。Auglurant (VU0424238) 可渗透通过神经系统。
  6. GC65382 Orexin receptor antagonist 5

    (4-(5-氯苯并[D]恶唑-2-基)-7-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基)(5-甲基-2-(2

     Orexin receptor antagonist 5 (compound 1) 是一种有效的食欲素受体 (orexin receptor) 拮抗剂。rexin receptor antagonist 5 可用于原发性失眠的研究。
  7. GC65379 Guvacoline hydrochloride

    去甲槟榔碱

     Norarecoline hydrochloride (Guvacoline hydrochloride) is a pyridine alkaloid found in Areca triandra, which can act as a full agonist at both atrial and ileal muscarinic receptors.
  8. GC65370 ORIC-101 ORIC-101 是一种有效、选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 拮抗剂，EC50 值为 5.6 nM。抗癌作用。
  9. GC65345 BI 653048 BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103)，它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂，可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。
  10. GC65324 RP101988 RP101442 是 Ozanimod 的主要的活性代谢物，是一种选择性强的 S1PR1 激动剂，对 S1PR1 和 S1P5R 的 EC50 分别为 0.19 nM 和 32.8 nM。
  11. GC65317 EP2 receptor antagonist-1 EP2 receptor antagonist-1 (化合物 1) 是一种有效的，可逆和激动剂依赖性变构的前列腺素 EP2 受体拮抗剂。EP2 receptor antagonist-1 显示出抗炎作用。
  12. GC65313 SSTR5 antagonist 1 SSTR5 antagonist 1 是一种有效，选择性，可口服的生长抑素受体亚型5 (SSTR5) 拮抗剂，对hSSTR5和mSSTR5的 IC50 分别为9.6和 57 nM；(化合物25a)。
  13. GC65296 Pimethixene maleate

    匹美噻吨马来酸盐; Pimetixene maleate

     Pimethixene (Pimetixene) maleate, an antihistamine, anntimigraine agent and antiserotonergic compound, is a highly potent antagonist of a broad range of monoamine receptors, including a variety of serotonin receptors. Pimethixene maleate inhibits 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT6, 5-HT7, Adrenergic α-1A, Dopamine D1 Receptor, Dopamine D2 Receptor, Dopamine D4.4 Receptor, Histamine H1 Receptor, Muscarinic M1 and Muscarinic M2 with pKi of 10.22, 10.44, 8.42, 7.63, < 5, 7.30, 7.28, 7.61, 6.37, 8.19, 7.54, 10.14, 8.61 and 9.38, respectively.
  14. GC65277 Tedalinab

    GRC-10693

     Tedalinab (GRC-10693) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性大麻素受体 2 (CB2) 激动剂。Tedalinab 对 CB2 的选择性大 CB1 的 4700 多倍。Tedalinab 具有用于神经性疼痛和骨关节炎的潜力。
  15. GC65276 Tasipimidine sulfate Tasipimidine sulfate 是一种具有口服活性的、选择性的 α2A-adrenoceptor 激动剂，对人 α2A-adrenoceptor 的pEC50 为 7.57。Tasipimidine sulfate 可用于情境焦虑和恐惧的研究。
  16. GC65270 Digeranyl bisphosphonate

    DGBP

     Digeranyl bisphosphonate (DGBP) 是一种有效的香叶基焦磷酸香叶酯 (GGPP) 合酶抑制剂，抑制 Rac1 的香叶基焦磷酸化。
  17. GC65265 UNC9994 hydrochloride UNC9994 hydrochloride 是一种功能选择性的 β-arrestin 偏向的多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂，可选择性激活 β- arresttin 招募和信号转导。对 D2R 的 Ki 值为 79 nM。UNC9994 hydrochloride 也是 Gi 调节 cAMP 产生的拮抗剂和 D2R/β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂。UNC9994 hydrochloride 具有稳定精神效果。
  18. GC65263 SOS1-IN-11

    SOS1抑制剂

     SOS1-IN-11 是一种有效的 SOS1 抑制剂，其 IC50 值为 30 nM。
  19. GC65252 Benoxathian hydrochloride Benoxathian hydrochloride 是一种有效的 α1 肾上腺素受体 拮抗剂，可用于研究厌食症。
  20. GC65213 AZ084 AZ084 是一种具有口服活性的选择性 CCR8 的变构拮抗剂，其Ki 值为 0.9 nM。AZ084 可通过下调 Treg 的分化来抑制免疫耐受性 PMN 的形成和肿瘤细胞在肺部的转移。AZ084 可用于哮喘和癌症的研究。
  21. GC65178 KB-5492 free base KB-5492 free base 是一种有效的和选择性的 sigma 受体抑制剂，抑制 [3H]1,3-di(2-tolyl)guanidine (DTG) 与 sigma 受体结合，IC50 值为 3.15 μM。KB-5492 free base 是一种抗溃疡剂。
  22. GC65141 CCR8 antagonist 1 CCR8 antagonist 1 (compound 15) 是一种有效的人 CCR8 拮抗剂，Ki 为 1.6 nM。
  23. GC65106 Pregnenolone-d4-1

    妊娠烯醇酮-D4,3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one-d4-1

     Pregnenolone-d4-1 (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one-d4-1) 是一种氘代标记的 Pregnenolone。Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂，也可以弱激活 TRPM1 通道。
  24. GC65081 CALP1 TFA CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM)，与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道，并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
  25. GC65068 L-Glutamine 15N

    L-Glutamic acid 5-amide 15N

     L-Glutamine-15N (L-Glutamic acid 5-amide-15N) 是 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
  26. GC65032 KRpep-2d TFA KRpep-2d (TFA) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d (TFA) 可用于癌症研究。
  27. GC65014 DSP-1053 DSP-1053 是一种苄基哌啶衍生物，一种有效的血清素转运蛋白 (SERT) 抑制剂，Ki 值为 1.02 nM。DSP-1053 显示部分 5-HT1A 受体激动活性，Ki 值为 5.05 nM。DSP-1053 具有抗抑郁活性。
  28. GC64970 VU6000918 VU6000918 是毒蕈碱乙酰胆碱 (M4) 阳性变构调节剂，其对hM4 的EC50 值为 19 nM。
  29. GC64964 MRTX-1257 A covalent inhibitor of K-RasG12C
  30. GC64958 BAY-1316957 BAY-1316957 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的前列腺素 E2 受体亚型 4 (EP4-R) 的拮抗剂，对人 EP4-R 的 IC50 为 15.3 nM。BAY-1316957 具有出色的药物代谢和药代动力学特性，并可用于子宫内膜异位的研究。
  31. GC64949 AZD5423 AZD5423 是一种可吸入的，有效选择性非甾体糖皮质激素受体 (GR) 调节剂 (SGRM)。AZD5423 可有效降低轻度过敏性哮喘患者的过敏原诱导反应。
  32. GC64943 Taminadenant

    5-溴-2,6-二(1-H吡唑)基-4-氨基嘧啶,NIR178; PBF509

     Taminadenant 是腺苷受体 (adenosine receptor) 的拮抗剂。
  33. GC64923 Upacicalcet sodium Upacicalcet sodium 是一种静脉内拟钙剂。Upacicalcet 通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌，从而降低血液中的 PTH 水平。Upacicalcet 可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT)。
  34. GC64921 Pexopiprant Pexopiprant 是一种前列腺素 D2 受体 2 (DP2)，Ki < 100nM 的口服拮抗剂。Pexopiprant 可用于哮喘研究。
  35. GC64905 (Rac)-Upacicalcet (Rac)-Upacicalcet 是 Upacicalcet 的消旋体。Upacicalcet 是一种静脉内拟钙剂。Upacicalcet 通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌，从而降低血液中的 PTH 水平。Upacicalcet 可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT)。
  36. GC64843 Prenalterol

    普瑞特罗

     Prenalterol 是一种选择性 β1- 肾上腺素能受体激动剂。Prenalterol 对肠道平滑肌收缩活动无影响。Prenalterol 可用于心血管疾病的研究。
  37. GC64826 Vornorexant

    ORN-0829; TS-142

     Vornorexant (ORN-0829; TS-142) 是一种有效的 OX1R 和 OX2R 双拮抗剂，IC50 值分别为 1.05 nM 和 1.27 nM。Vornorexant 在动物模型中表现出有效的睡眠促进作用，可作用于治疗失眠。
  38. GC64793 Penehyclidine hydrochloride

    盐酸戊乙奎醚(同分异构体混合物),Penequinine hydrochloride

     Penehyclidine (Penequinine) hydrochloride 是一种抗胆碱能药物，选择性的 M1 和 M3 受体拮抗剂。Penehyclidine hydrochloride 可激活肺组织中的 NF-kβ 并抑制炎症因子的释放。Penehyclidine hydrochloride 可减轻慢性阻塞性肺病 (COPD) 大鼠机械通气时的肺部炎症反应。
  39. GC64784 GGTI-286 hydrochloride GGTI-286 hydrochloride 是一种高效的 GGTase I 抑制剂，IC50 为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中，GGTI-286 hydrochloride 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50=2和 >30 μM)。GGTI-286 hydrochloride 还能有效抑制 K-Ras4B，IC50 为 1 μM。
  40. GC64765 Ridogrel

    利多格雷,R 68070

     Ridogrel (R 68070) 是一种口服活性的血栓素 A2 合成酶 (combined thromboxane A2 synthetase) 抑制剂和血栓素 A2/前列腺素内过氧化物受体 (thromboxane A2/prostaglandin endoperoxide receptor) 阻滞剂。Ridogrel 是一种有效的抗血小板剂，具有抗炎活性。
  41. GC64711 Fosnetupitant

    福奈妥匹坦,Pronetupitant

     Fosnetupitant (Pronetupitant) 是 Netupitant 的亚甲基磷酸前体药物。Fosnetupitant (Pronetupitant) 对人 NK1 受体的 pKi 值为 9.5。
  42. GC64665 AGI-41998 AGI-41998 是一种有效的蛋氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 抑制剂。AGI-41998 是一种脑渗透化合物。AGI-41998 具有探索 SAM 调节在中枢神经系统 (CNS) 中的作用和癌症疾病研究的潜力。
  43. GC64660 Usmarapride free base

    SUVN-D4010 free base

     Usmarapride (SUVN-D4010) free base 是一种有效的、具有选择性、口服活性和可透过血脑屏障的 5-HT4 受体部分激动剂 (EC50=nM)。Usmarapride (SUVN-D4010) free base 可用于阿尔茨海默病相关认知缺陷的研究。
  44. GC64657 (E/Z)-ZINC09659342 (E/Z)-ZINC09659342 是 Lbc-RhoA 相互作用的抑制剂。
  45. GC64647 Binodenoson

    比诺地松,MRE-0470; WRC 0470

     Binodenoson (MRE-0470) 是一种有效且选择性 A2A 腺苷受体激动剂(KD=270 nM)。Binodenoson 是一种短效冠状动脉扩张剂，作为放射性示踪剂的辅助物，用于心肌负荷显像。
  46. GC64635 AGI-43192 AGI-43192 是一种有效的蛋氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 抑制剂。AGI-43192 是一种有效但有限的脑渗透化合物。AGI-43192 具有探索 SAM 调节在中枢神经系统 (CNS) 中的作用和癌症疾病研究的潜力。
  47. GC64606 Ro60-0175 A 5-HT2 receptor agonist
  48. GC64604 Mopivabil Mopivabil 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 的拮抗剂。
  49. GC64563 α-Methylserotonin

    Α-甲基-5-羟色胺马来酸盐

     α-Methylserotonin 是5-HT2受体的有效和选择性激动剂。α-Methylserotonin 是由α-甲基色氨酸在体内形成的5-羟色胺类似物。α-Methylserotonin 介导淋巴平滑肌收缩并防止血清素受体介导的磷酸肌醇水解的上调。
  50. GC64558 KRA-533 KRA-533 是一种有效的 KRAS 激动剂。KRA-533 与 KRAS 蛋白中的 GTP/GDP binding pocket 结合，防止 GTP 切割，导致 GTP 结合 KRAS 的组成性活性积累，触发癌细胞中凋亡和自噬细胞死亡途径。
  51. GC64546 Xanthine amine congener hydrochloride

    N-(2-氨基乙基)-2-(4-(2,6-二氧代-1,3-二丙基-2,3,6,7-四氢-1H-嘌呤-8-基)苯氧基)乙酰胺盐酸盐,XAC hydrochloride

     Xanthine amine congener (XAC) hydrochloride 是一种非选择性腺苷受体拮抗剂，在小鼠中可诱发惊厥。

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