CRFR(促肾上腺皮质激素释放因子受体)
CRFR (Corticotropin-releasing Factor Receptor), also known as corticotropin-releasing hormone receptor (CRHR), belongs to the G protein-coupled receptor family. There are 3 types of this recetpor, CRF1, CRF2 and CRF3 receptor. CRF1 receptor (CRF1 or CRF1α) is functionally coupled to adenylate cyclase and it belongs to the secretin-like, family B of GPCRs. CRF1 receptor has several splice variants (CRF1c-CRF1m) including CRF1β. CRF2 receptor is a 411-amino acid protein with approximately 70% identity to the known CRF1 and it is functionally coupled to adenylate cyclase. The CRF2 receptor has been shown to be expressed as three functional splice variants, the CRF2α (411-413 amino acids), the CRF2β (431-438 amino acids) and the CRF2γ (397 amino acids). CRF3 receptor is a 428-amino acid protein, which binds CRF with a 5-fold higher affinity than URO and SVG and is expressed in the pituitary gland, urophysis, and brain.
CRFR subserves central functions related to stress physiology, and also exerts peripheral actions relevant to cardiovascular, muscular, gastrointestinal, pancreatic, inflammatory, and neoplastic diseases.
Products for CRFR
- Cat.No. 产品名称 Information
- GC72200 [DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA [DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA是一种选择性促肾上腺皮质激素释放因子/激素R2(CRH-R2)激动剂。
- GC72174 α-Helical Corticotropin Releasing Factor (9-41) α-Helical Corticotropin Releasing Factor (9-41)是促肾上腺皮质激素释放因子CRF拮抗剂。
- GC72120 Stressin I TFA Stressin I TFA是一种有效的CRF1受体选择性激动剂,Ki为1.7 nM。
- GC70559 Antalarmin Antalarmin是一种选择性非肽促肾上腺皮质激素释放因子受体1(CRHR1)拮抗剂,Ki为2.7 nM。
- GC66088 α-Helical CRF(9-41) TFA α-Helical CRF(9-41) TFA 是一种竞争性 CRF2 受体拮抗剂,KB 约为 100 nM。α-Helical CRF(9-41) TFA 也是一种 CRF1 受体的部分激动剂,EC50 为 140 nM。
- GC65893 Tildacerfont Tildacerfont 是一种有效且具有口服活性的促皮质素释放因子 I 型 (CRF1) 受体 抑制剂。Tildacerfont 能有效降低促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和肾上腺雄激素水平。Tildacerfont 具有良好的安全性。Tildacerfont 可用于研究先天性肾上腺增生症。
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GC61583
Urotensin I TFA
Catostomus urotensin I TFA
UrotensinI(CatostomusurotensinI)TFA是一种类CRF样肽,可作为CRF受体激动剂,在细胞实验中,对人CRF1,CRF2和大鼠CRF2α受体的pEC50值分别为11.46,9.36和9.85,对hCRF1,rCRF2α和mCRF2β受体的Ki值分别为0.4,1.8和5.7nM。 -
GC60724
Corticotropin-releasing factor (human) (acetate)
Human CRF acetate; Human corticotropin-releasing factor acetate
Corticotropin-releasingfactorhumanacetate(HumanCRFacetate)能够刺激垂体前叶的促肾上腺皮质激素的合成和分泌。 - GC50455 Cortagine Cortagine 是一种特异性促肾上腺皮质激素释放因子受体亚型 1 (CRF1) 激动剂,对 rCRF1 的 IC50 为 2.6 nM。
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GC38886
Antisauvagine-30 TFA
aSvg-30 TFA
Antisauvagine-30 TFA (aSvg-30 TFA) 是有效的、高度选择性的、竞争性的 CRF2 受体 的多肽拮抗剂。Antisauvagine-30 TFA 对 mCRFR2β 和 CRFR1 的 Kd 值分别为1.4 nM 和150 nM。 - GC37870 Urocortin III, mouse (TFA) Urocortin III, mouse TFA 是促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 的相关肽。Urocortin III 优先结合并激活 CRF-R2。Urocortin III (Ucn3) 是行为压力反应体系的一种的已知组分。Urocortin III 和 CRF-R2 存在于大脑杏仁核中,可调节复杂的社会动力学行为。
- GC37869 Urocortin III, mouse A neuropeptide hormone
- GC37868 Urocortin II, human A neuropeptide hormone
- GC36787 NVS-CRF38 NVS-CRF38是一新型CRF1受体拮抗剂,较低的水溶性。
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GC35748
CRF, bovine
CRF,CRH,促肾上腺皮质激素释放激素,Corticotropin Releasing Factor bovine
CRF, bovine 是一种有效的 CRF 受体激动剂,能够取代 [125I-Tyr]ovine CRF,Ki 值为3.52 nM。 -
GC34542
CRF, bovine TFA
Corticotropin Releasing Factor bovine TFA
CRF,bovine(TFA)是一种有效的CRF受体激动剂,能够取代[125I-Tyr]ovineCRF,Ki值为3.52nM。 -
GC33712
Pexacerfont (BMS-562086)
8-(6-甲氧基-2-甲基-3-吡啶基)-2,7-二甲基-N-[(1R)-1-甲基丙基]吡唑并[1,5-A]-1,3,5-三嗪-4-胺,BMS-562086
A CRF1 antagonist -
GC32590
Urotensin I (Catostomus urotensin I)
硬骨鱼紧张肽,Catostomus urotensin I
Urotensin I (Catostomus urotensin I) (Catostomus urotensin I),一种 CRF 样神经肽,作为 CRF 受体激动剂,对人 CRF1、人 CRF2 和大鼠 CRF2⋱ 的 pEC50 分别为 11.46、9.36 和 9.85; CHO 细胞中的受体,hCRF1、rCRF2α 的 Kis 分别为 0.4、1.8 和 5.7 nM;和 mCRF2β;受体,分别。 -
GC31166
Emicerfont (GW876008)
GW876008
Emicerfont (GW876008) 是一种促肾上腺皮质激素释放因子 1 型 (CRF1) 受体拮抗剂,IC50 为 66 nM。 -
GC31043
CP 316311
CP316311是一种有效的,选择性的CRF1receptor拮抗剂,IC50值为6.8nM。
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GC30863
CP 376395 (CP-316311)
CP 316,311
A CRF1 antagonist -
GC30792
R121919 (NBI30775)
3-(6-(二甲基氨基)-4-甲基吡啶-3-基)-2,5-二甲基-N,N-二丙基吡唑并[1,5-A]嘧啶-7-胺,NBI30775
R121919 (NBI30775) (NBI30775) 是一种有效的小分子 CRF1 受体拮抗剂,对 CRF1 受体的 Ki 为 2 至 5 nM,对 CRF2 受体、CRF 结合蛋白或 70 种其他受体类型的活性弱 1000 倍以上. -
GC19374
Verucerfont
3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-2,5-二甲基-N-[(1S)-1-(3-甲基-1,2,4-恶二唑-5-基)丙基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-7-胺,GSK561679
Verucerfont 是一种促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1) 拮抗剂,对 CRF1、CRF2 和 CRF-BP 的 IC50 分别为 ~6.1、>1000 和 >1000 nM。 -
GC12802
Urocortin (rat)
Urocortin (Rattus norvegicus); Rat urocortin;
A neuropeptide hormone -
GC17432
Urocortin (human)
人尿皮质素,Urocortin (human); Human urocortin; Human urocortin 1; Human urocortin I
A neuropeptide hormone