CXCR(CXC趋化因子受体)

Cat.No. 产品名称 Information

GC74478 Ulocuplumab

乌洛鲁单抗; BMS 936564; MDX 1338; Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody

Ulocuplumab（抗人CXCR4重组抗体/BMS-936564/MDX1338）是一种完全人IgG4抗CXCR4抗体。

GC74375 vMIP-II (1-21) TFA

NT21MP TFA; V1 peptide TFA

vMIP-II (1-21) TFA (NT21MP)是CXCR4的抑制剂。vMIP-II (1-21) TFA与CC和CXC趋化因子受体广泛相互作用。

GC74037 CXCL-CXCR1/2-IN-1 CXCL-CXCR1/2-IN-1是一种口服活性ELR+CXCL-CXCR1/2通路抑制剂，CXCR2的EC50为42.7nM。

GC72196 CTCE-0214 CTCE-0214是一种趋化因子CXC受体4 (CXCR4)激动剂，SDF-1α(基质细胞衍生因子-1α)肽类似物。

GC71248 Pentixafor Pentixafor是一种靶向CXCR4的肽。

GC71073 ACT-777991 ACT-777991是一种口服活性和选择性CXCR3拮抗剂。

GC70623 SX-517 SX-517是一种含有硼酸的双CXCR2/1拮抗剂。

GC69789 Quetmolimab Quetmolimab 是一种人源化抗趋化因子配体 1 (CX3CL1) 的单克隆抗体。然而，CX3CL1 是一种对趋化性和粘附有调节作用的趋化因子。

GC68917 CXCR2 antagonist 8 CXCR2 antagonist 8 是一种有效的选择性 CXCR2 拮抗剂。CXCR2 antagonist 8 可用于胰岛素抵抗研究。

GC68715 AZD8309 AZD8309 是一种口服有效的 CXCR2 拮抗剂。AZD8309 能够调节中性粒细胞的转运，能够用于炎症系列疾病的研究。

GC68619 ACT-660602 ACT-660602 是一种具有口服活性的趋化因子受体 CXCR3 拮抗剂， IC50 为 204 nM。ACT-660602 抑制 T 细胞迁移，并在体内急性肺损伤模型中表现出显著作用。ACT-660602 可用于自身免疫性疾病的研究。

GC68618 ACT-1004-1239 ACT-1004-1239 是一种有效的、选择性的、口服的 CXCR7 拮抗剂，IC50 值为 3.2 nM。

GC25120 Balixafortide (POL6326) Balixafortide (POL6326) is an orally bioavailable peptidic CXC chemokine receptor 4 (CXCR4) antagonist

GC68040 MSX-127 MSX-127 是一种 CXCR4 拮抗剂。MSX-127 可抑制肿瘤转移。

GC66332 Eldelumab

BMS-936557; MDX-1100

Eldelumab (BMS-936557) 是一种人源化抗 CXCL10 (IP-10) 单克隆抗体 (IgG1型)。Eldelumab 可选择性地与 CXCL10 结合，并阻断 CXCL10 诱导的钙通量和细胞迁移。Eldelumab 可用于自身免疫和自身炎症性疾病 (如类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎和克罗恩病) 的研究。

GC65908 CXCR2 antagonist 2 CXCR2 antagonist 2 是一种有效的癌症免疫治疗的 CXCR2 拮抗剂，IC50 值为 95 nM。

GC65476 CXCR7 antagonist-1 hydrochloride CXCR7 antagonist-1 hydrochloride 是一种 CXCR7 拮抗剂，可抑制 SDF-1 趋化因子（也称为 CXCL12 趋化因子）或 I-TAC（也称为 CXCL11）与趋化因子受体 CXCR7 的结合。CXCR7 antagonist-1 hydrochloride 用于预防肿瘤细胞增殖，肿瘤形成，炎症疾病和许多其他疾病（信息来自专利WO2014085490A1，化合物1.128）。

GC64312 AZD4721

AZD4721; RIST4721

AZD4721 (RIST4721) 是酸性 CXC 趋化因子受体 2 (CXCR2) 的有效且具有口服活性的拮抗剂。

GC64090 Corydalmine

紫堇达明碱,L-Corydalmine; TLZ-16

Corydalmine (L-Corydalmine) 抑制某些植物病原体的孢子萌发以及腐生真菌。Corydalmine 具有口服活性，可用于缓解疼痛的研究。Corydalmine 通过抑制 NF-κB 依赖性的 CXCL1/CXCR2 信号传导途径，可缓解 Vincristine 引起的神经性疼痛。

GC63411 CXCR7 antagonist-1

CXCR7 antagonist-1 是SDF-1 趋化因子 (CXCL12) 或 I-TAC (CXCL11) 与趋化因子受体 CXCR 结合的抑制剂。CXCR7 antagonist-1 可防止肿瘤细胞增殖、肿瘤形成、炎症性疾病和许多其他疾病 (信息来自专利WO2014085490A1，化合物1.128)。

GC62588 (R,R)-CXCR2-IN-2 (R,R)-CXCR2-IN-2 是 CXCR2-IN-2 (compound 68) 的非对映异构体，是一种可透过血脑屏障的 CXCR2 拮抗剂，在 TANGO 试验中 pIC50 为 9，在 HWB Gro-α 诱导 CD11b 表达实验中 pIC50 为6.8。

GC62475 CXCR2-IN-2 CXCR2-IN-2 是一种选择性的，可穿过血脑屏障的，具有口服生物利用的 CXCR2 拮抗剂 (在 β-arrestin 和 CXCR2 Tango 实验中，IC50 分别为 5.2nM/1nM)。CXCR2-IN-2 比 CXCR1 具有 ~730 倍的选择性，比所有其他趋化因子受体的选择性大于 1900 倍。CXCR2-IN-2 抑制人全血 Gro-α 诱导的 CD11b 表达，IC50 值为 0.04 μM。

GC62296 Ladarixin sodium

DF 2156A

Ladarixin sodium (DF 2156A) 是一种具有口服活性的，非竞争性的 CXCR1 和 CXCR2 的变构抑制剂。Ladarixin sodium 可用于 COPD 和哮喘的研究。

GC62256 Ladarixin

DF 2156A free base

Ladarixin (DF 2156A free base) 是一种具有口服活性的，非竞争性的 CXCR1 和 CXCR2 的变构抑制剂。Ladarixin 可用于 COPD 和哮喘的研究。

GC61219 PS372424 hydrochloride PS372424hydrochloride，CXCL10的三个氨基酸片段，是一种特异的人CXCR3激动剂，具有抗炎活性。在关节炎炎症模型中，PS372424hydrochloride可抑制T细胞迁移。

GC50230 SB 332235 A CXCR2 antagonist

GC38541 ATI-2341 TFA ATI-2341, pepducin targeting the C-X-C chemokine receptor type 4 (CXCR4), is an allosteric agonist activating the inhibitory heterotrimeric G protein (Gi) to promote inhibition of cAMP production and induce calcium mobilization.

GC38217 VUF11207 fumarate VUF11207 fumarate (Compound 29) 是一种 CXCR7 激动剂和高效 CXCR7 (pKi 为 8.1) 配体，可诱导 CXCR7 的 β-arrestin2 募集 (pEC50 为 8.8) 和随后的内在化 (pEC50 为 7.9)。

GC38204 SX-682 SX-682 is an orally bioavailable small-molecule allosteric inhibitor of CXCR1 and CXCR2 that blocks tumor MDSC recruitment and enhances T cell activation and antitumor immunity.

GC37724 TAK-779

Takeda 779

An antagonist of CCR5, CXCR3, and CCR2b

GC37605 SCH 546738

3-氨基-6-氯-5-[(3S)-4-[1-[(4-氯苯基)甲基]-4-哌啶基]-3-乙基-1-哌嗪基]-2-哌嗪甲酰胺

SCH 546738 是一种有效、可口服的非竞争性 CXCR3 拮抗剂，结合到人 CXCR3 受体的亲和常数 (Ki) 为 0.4 nM。

GC37022 PS372424 PS372424，CXCL10 的三个氨基酸片段，是一种特异的人 CXCR3 激动剂，具有抗炎活性，它抑制 CXCR3 配体 CXCL10 与 CXCR3 受体的结合，IC50 值为 42 nM。

GC36737 Nicotinamide N-oxide

烟酰胺-N-氧化物

A metabolite of nicotinamide

GC36704 NBI-74330

N-[(1R)-1-[3-(4-乙氧基苯基)-3,4-二氢-4-氧代吡啶并[2,3-D]嘧啶-2-基]乙基]-4-氟-N-(3-吡啶基甲基)-3-(三氟甲基)苯乙酰胺

A CXCR3 antagonist

GC36550 Mavorixafor trihydrochloride

AMD-070 trihydrochloride

A CXCR4 antagonist

GC36411 Kynurenic acid sodium Kynurenic acid sodium 是一种内源性色氨酸代谢物，是针对靶点 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 的光谱性拮抗剂。Kynurenic acid sodium 也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。

GC36350 IT1t A CXCR4 antagonist

GC36184 GPR35 agonist 1 GPR35 agonist 1 (compound 50)是一种高效特异性的 GPR35/CXCR8 激动剂，EC50 值为 5.8 nM，具有很好的成药性。

GC36033 FC131 TFA An inhibitor of CXCR4 activation

GC35763 CXCR7 modulator 1 CXCR7 modulator 1 (compound 25) 是具有口服活性的、CXCR7 类肽调节剂，其 Ki 值为 9 nM。

GC42817 Antileukinate A CXCR2 chemokine receptor antagonist

GC34386 ALX 40-4C Trifluoroacetate ALX40-4CTrifluoroacetate是一种趋化因子受体(CXCR4)抑制剂，能够抑制SDF-1与CXCR4结合，Ki值为1μM，具有抗HIV-1作用；ALX40-4CTrifluoroacetate同时为APJ受体拮抗剂，IC50值为2.9μM。