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Home >> Signaling Pathways >> GPCR/G protein >> Endothelin Receptor

Endothelin Receptor(内皮素受体)

Endothelin receptors are members of rhodopsin-like g-protein coupled receptor (GPCRA) with 4 types (ETA, ETB1, ETB2 and ETC), which mediate various physiological processes including vasoconstriction, vasodilation, and neurotransmission etc.

Products for  Endothelin Receptor

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC72942 PD-156707 PD-156707是一种口服活性，非肽和选择性内皮素- a受体拮抗剂。
  3. GC72107 BQ-3020 ammonium BQ-3020 ammonium是选择性内皮素受体(ETB受体)激动剂。
  4. GC71536 SB-209670 SB-209670是一种极其有效和高度特异的非肽亚纳米内皮素（ET）受体拮抗剂。
  5. GC70458 BMS 182874 BMS 182874是一种口服活性、高选择性内皮素受体（ETA受体）拮抗剂，IC50值为0.150μM，Ki为0.055μM。
  6. GC68435 Clazosentan

    Ro 61-1790; VML 588; AXV-034343

     Clazosentan (Ro 61-1790) 是一种选择性的内皮素 A 受体 (ETA receptor) 拮抗剂。Clazosentan 抑制 ET-1 介导的血管收缩。Clazosentan 可预防脑血管痉挛、血管痉挛相关性脑梗死。
  7. GC68320 Aprocitentan D4

    ACT-132577 D4

     Aprocitentan D4 (ACT-132577 D4) 是 Aprocitentan 氘代物。Aprocitentan 是 Macitentan 的主要且具有药理活性的代谢产物。Aprocitentan 是双重 ETA/ETB 拮抗剂，IC50 分别为 3.4 nM 和 987 nM，pA2 值分别为 6.7 和 5.5。
  8. GC64457 Endothelin 1 (swine, human) (TFA) Endothelin 1 (swine, human) (TFA)是一种具有人和猪内皮素1（ET-1）序列的合成肽，是有效的内源性血管收缩剂。
  9. GC63837 Ro 46-8443 Ro 46-844 是第一个非肽内皮素受体选择性拮抗剂。Ro 46-8443 对 ETB (IC50: 34-69 nM) 的选择性至少是 ETA 受体 (IC50: 6800 nM) 的100倍。
  10. GC61118 Nebentan potassium

    YM598

     Nebentanpotassium(YM598)是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体(ETAreceptor)拮抗剂，通过Bosentan修饰得到。Nebentanpotassium抑制[125I]内皮素-1与人内皮素ETA和ETB受体结合，Ki分别为0.697nM和569nM。Nebentanpotassium可用于改善肺心病和心肌梗死的相关研究。
  11. GC60544 A-192621 A-192621是一种有效的非肽，口服活性，选择性内皮素B(ETB)受体拮抗剂，IC50为4.5nM，Ki为8.8nM。A-192621的选择性比ETA高636倍(IC50为4280nM，Ki为5600nM)。A-192621促进PASMC细胞凋亡，并引起动脉血压升高和血浆ET-1水平升高。
  12. GC60266 Nebentan free base

    YM598 free base

     Nebentan free base (YM598 free base) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的非肽内皮素 ETA 受体拮抗剂，通过对波生坦的修饰。
  13. GC60094 BQ-3020 TFA BQ-3020 (TFA) 是一种选择性的内皮素受体 B (ETB receptor) 激动剂，抑制小脑 [125I]ET-1 与 ETB 受体结合，IC50 值为 0.2 nM。BQ-3020 (TFA) 可导致血管收缩。
  14. GC50247 A 127722 Highly potent, selective ETA antagonist; orally bioavailable
  15. GC45723 Macitentan-d4

    马其顿D4,ACT-064992-d4

     An internal standard for the quantification of macitentan
  16. GC38641 IRL-1620 TFA IRL-1620 (TFA) 是高效，选择性的内啡肽受体 (endothelin receptor) B 型激动剂，Ki 值为 16 pM。
  17. GC37644 Sitaxsentan

    N-(4-氯-3-甲基-5-异恶唑基)-2-[(2-甲基-4,5-亚甲二氧基苯基)乙酰]噻吩-3-磺酰胺,IPI 1040; TBC-11251

     Sitaxsentan (IPI 1040; TBC-11251) 是选择性内皮素A (ETA) 受体拮抗剂。
  18. GC36525 Macitentan n-butyl analogue

    马西替坦正丁基类似物

     Macitentan丁基类似物是Macitentan的丁基类似物。
  19. GC35811 Darusentan

    达卢生坦,Lu-135252

     An ETA receptor antagonist
  20. GC35546 BQ-788

    A peptide ETB receptor antagonist
  21. GC35426 Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat TFA

    Atrial natriuretic factor (1-28) (rat) TFA

     Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat (TFA) 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式，强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
  22. GC35424 Atrasentan

    (2R,3R,4S)-4-(1,3-苯并二氧戊环-5-基)-1-[2-(二丁基氨基)-2-氧代乙基]-2-(4-甲氧基苯基)吡咯烷-3-羧酸,ABT-627; (+)-A 127722; A-147627

     Atrasentan (A-147627; ABT 627)是高效内皮素受体拮抗剂，对ETA的IC50为0.0551 nM，可作用于前列腺癌。
  23. GC34031 PD-159020 PD-159020是一种非选择性的ETA/ETB拮抗剂，对hETA和hETB的IC50值分别为30和50nM。
  24. GC34025 Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine Acetate

    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate

     Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine Acetate (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate) 是一种 28 个氨基酸的激素，通常由人类心脏对心脏损伤和机械拉伸的反应。
  25. GC34023 Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine

    卡培立肽,Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine

     卡培肽Carperitide (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine) 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。
  26. GC32556 ZD-1611 ZD-1611是一种有效的，可口服的，选择性的ETAreceptor拮抗剂，可用于缺血性脑中风的研究。
  27. GC32548 Aminaftone (Aminaftone)

    Aminaftone; Aminaphthone

     Aminaftone (Aminaftone) 是 4-氨基苯甲酸的衍生物，通过干扰 pre-pro-ET-1 基因的转录，在体外下调 endothelin-1 (ET-1) 的产生。
  28. GC32528 Ro 46-2005 Ro46-2005是一种新型非肽类内皮素拮抗剂,抑制人血管平滑肌细胞(ETA受体),IC50分别为220nM。
  29. GC32479 Sparsentan (RE-021)

    4'-[(2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-3-基)甲基]-N-(4,5-二甲基-3-异恶唑基)-2'-(乙氧基甲基)-[1,1'-联苯]-2-磺酰胺,RE-021; DARA-a

     A dual antagonist of AT1 and ETA
  30. GC30942 Tezosentan (RO 610612)

    RO 610612

     Tezosentan (RO 610612) (RO 610612) 是一种内皮素 (ET) 受体拮抗剂，ETA 和 ETB 受体的 pA2 分别为 9.5、7.7。
  31. GC30937 IRL-1620

    索伐肽

     A peptide ETB receptor agonist
  32. GC30577 Endothelin Mordulator 1

    N-(2-乙酰基-4,6-二甲基苯基)-3-[[(3,4-二甲基-5-异恶唑基)氨基]磺酰基]-2-噻吩甲酰胺

     Endothelin Mordulator 1 是一种内皮素受体调节剂，用于研究内皮素介导的疾病。
  33. GC30485 Endothelin 1 swine, human

    内皮缩血管肽 1 (猪,人)

     内皮素 1（猪、人）是一种 21aa 肽血管收缩剂和内皮素 (ET) 受体 ETA 和 ETB 的激动剂（IC50 分别 = 0.15 和 0.12 nM）。
  34. GC18501 Kendomycin

    (-)-TAN2162

     A cytotoxic macrolide
  35. GC11314 Atrial natriuretic factor (1-28) (rat)

    心钠肽,Atrial natriuretic factor (1-28) (rat)

     Atrial natriuretic factor (1-28) (rat) 是大鼠体内 ANP 的主要循环形式，以浓度依赖性方式有效抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激的 endothelin-1 分泌。
  36. GC13175 Sarafotoxin S6a Sarafotoxin S6a 是一种 sarafotoxin 类似物，是一种内皮素受体激动剂，具有与 Endothelin-3 相似的 ETA/ETB 选择性特征。
  37. GC14678 Sarafotoxin S6b Sarafotoxin S6b 是一种血管收缩肽和非选择性内皮素受体激动剂。
  38. GC13924 Endothelin 3 (human, rat)

    人内皮素3,Endothelin 3 (Rat,Human)

     A peptide vasoconstrictor
  39. GC15246 IRL-2500 IRL-2500 是一种有效的内皮素受体拮抗剂。
  40. GC15887 BQ-123

    环(D-ALPHA-天冬氨酰-L-脯氨酰-D-缬氨酰-L-亮氨酰-D-色氨酰)

     BQ-123是一种高效、选择性内皮素A（ETA）受体拮抗剂，IC50 值为7.3nM，Ki值为25nM。
  41. GC12231 Sulfisoxazole

    磺胺异恶唑; Sulfafurazole

     An antibiotic and endothelin receptor antagonist
  42. GC11465 Bosentan Hydrate

    波生坦水合物

     An antagonist of endothelin receptors
  43. GC16269 Bosentan

    波生坦

     An antagonist of endothelin receptors
  44. GC17184 Ambrisentan

    安倍生坦; BSF 208075; LU 208075

     An ETA receptor antagonist
  45. GC17769 Sitaxentan sodium

    西他生坦钠,IPI 1040 sodium; TBC11251 sodium

     A potent ETA receptor antagonist
  46. GC13236 ACT-132577

    N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧基]乙氧基]-4-嘧啶基]氨基磺酰胺,ACT-132577

     A dual ETA and ETB receptor antagonist and an active metabolite of macitentan
  47. GC15916 BQ-788 sodium salt

    BQ-788钠盐

     A peptide ETB receptor antagonist
  48. GC17785 Macitentan

    马西替坦; ACT-064992

     A dual ETA/ETB receptor antagonist
  49. GC16862 Zibotentan (ZD4054)

    齐泊腾坦,ZD4054

     A selective ETA receptor antagonist
  50. GC11405 Avosentan

    N-[6-甲氧基-5-(2-甲氧基苯氧基)-2-(4-吡啶基)-4-嘧啶基]-5-甲基吡啶-2-磺酰胺,Ro 67-0565; SPP-301

     Avosentan (Ro 67-0565; SPP-301) 是一种有效的选择性内皮素受体 (ETA 受体) 拮抗剂。
  51. GC11783 Atrasentan hydrochloride

    盐酸阿曲生坦; ABT-627 hydrochloride; (+)-A 127722 hydrochloride; A-147627 hydrochloride

     Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一种选择性内皮素 A 受体拮抗剂，对 ETA 的 IC50 为 0.0551 nM。

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