Endothelin Receptor(内皮素受体)
Endothelin receptors are members of rhodopsin-like g-protein coupled receptor (GPCRA) with 4 types (ETA, ETB1, ETB2 and ETC), which mediate various physiological processes including vasoconstriction, vasodilation, and neurotransmission etc.
Products for Endothelin Receptor
- Cat.No. 产品名称 Information
- GC72107 BQ-3020 ammonium BQ-3020 ammonium是选择性内皮素受体(ETB受体)激动剂。
- GC71536 SB-209670 SB-209670是一种极其有效和高度特异的非肽亚纳米内皮素(ET)受体拮抗剂。
- GC70458 BMS 182874 BMS 182874是一种口服活性、高选择性内皮素受体(ETA受体)拮抗剂,IC50值为0.150μM,Ki为0.055μM。
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GC68435
Clazosentan
Ro 61-1790; VML 588; AXV-034343
Clazosentan (Ro 61-1790) 是一种选择性的内皮素 A 受体 (ETA receptor) 拮抗剂。Clazosentan 抑制 ET-1 介导的血管收缩。Clazosentan 可预防脑血管痉挛、血管痉挛相关性脑梗死。 -
GC68320
Aprocitentan D4
ACT-132577 D4
Aprocitentan D4 (ACT-132577 D4) 是 Aprocitentan 氘代物。Aprocitentan 是 Macitentan 的主要且具有药理活性的代谢产物。Aprocitentan 是双重 ETA/ETB 拮抗剂,IC50 分别为 3.4 nM 和 987 nM,pA2 值分别为 6.7 和 5.5。 - GC64457 Endothelin 1 (swine, human) (TFA) Endothelin 1 (swine, human) (TFA)是一种具有人和猪内皮素1(ET-1)序列的合成肽,是有效的内源性血管收缩剂。
- GC63837 Ro 46-8443 Ro 46-844 是第一个非肽内皮素受体选择性拮抗剂。Ro 46-8443 对 ETB (IC50: 34-69 nM) 的选择性至少是 ETA 受体 (IC50: 6800 nM) 的100倍。
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GC61118
Nebentan potassium
YM598
Nebentanpotassium(YM598)是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体(ETAreceptor)拮抗剂,通过Bosentan修饰得到。Nebentanpotassium抑制[125I]内皮素-1与人内皮素ETA和ETB受体结合,Ki分别为0.697nM和569nM。Nebentanpotassium可用于改善肺心病和心肌梗死的相关研究。 - GC60544 A-192621 A-192621是一种有效的非肽,口服活性,选择性内皮素B(ETB)受体拮抗剂,IC50为4.5nM,Ki为8.8nM。A-192621的选择性比ETA高636倍(IC50为4280nM,Ki为5600nM)。A-192621促进PASMC细胞凋亡,并引起动脉血压升高和血浆ET-1水平升高。
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GC60266
Nebentan free base
YM598 free base
Nebentan free base (YM598 free base) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的非肽内皮素 ETA 受体拮抗剂,通过对波生坦的修饰。 - GC60094 BQ-3020 TFA BQ-3020 (TFA) 是一种选择性的内皮素受体 B (ETB receptor) 激动剂,抑制小脑 [125I]ET-1 与 ETB 受体结合,IC50 值为 0.2 nM。BQ-3020 (TFA) 可导致血管收缩。
- GC50247 A 127722 Highly potent, selective ETA antagonist; orally bioavailable
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GC45723
Macitentan-d4
马其顿D4,ACT-064992-d4
An internal standard for the quantification of macitentan - GC38641 IRL-1620 TFA IRL-1620 (TFA) 是高效,选择性的内啡肽受体 (endothelin receptor) B 型激动剂,Ki 值为 16 pM。
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GC37644
Sitaxsentan
N-(4-氯-3-甲基-5-异恶唑基)-2-[(2-甲基-4,5-亚甲二氧基苯基)乙酰]噻吩-3-磺酰胺,IPI 1040; TBC-11251
Sitaxsentan (IPI 1040; TBC-11251) 是选择性内皮素A (ETA) 受体拮抗剂。 -
GC36525
Macitentan n-butyl analogue
马西替坦正丁基类似物
Macitentan丁基类似物是Macitentan的丁基类似物。 -
GC35811
Darusentan
达卢生坦,Lu-135252
An ETA receptor antagonist -
GC35546
BQ-788
A peptide ETB receptor antagonist
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GC35426
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat TFA
Atrial natriuretic factor (1-28) (rat) TFA
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat (TFA) 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式,强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。 -
GC35424
Atrasentan
(2R,3R,4S)-4-(1,3-苯并二氧戊环-5-基)-1-[2-(二丁基氨基)-2-氧代乙基]-2-(4-甲氧基苯基)吡咯烷-3-羧酸,ABT-627; (+)-A 127722; A-147627
Atrasentan (A-147627; ABT 627)是高效内皮素受体拮抗剂,对ETA的IC50为0.0551 nM,可作用于前列腺癌。 - GC34031 PD-159020 PD-159020是一种非选择性的ETA/ETB拮抗剂,对hETA和hETB的IC50值分别为30和50nM。
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GC34025
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine Acetate
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine Acetate (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate) 是一种 28 个氨基酸的激素,通常由人类心脏对心脏损伤和机械拉伸的反应。 -
GC34023
Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine
卡培立肽,Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine
卡培肽Carperitide (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine) 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。 - GC32556 ZD-1611 ZD-1611是一种有效的,可口服的,选择性的ETAreceptor拮抗剂,可用于缺血性脑中风的研究。
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GC32548
Aminaftone (Aminaftone)
Aminaftone; Aminaphthone
Aminaftone (Aminaftone) 是 4-氨基苯甲酸的衍生物,通过干扰 pre-pro-ET-1 基因的转录,在体外下调 endothelin-1 (ET-1) 的产生。 - GC32528 Ro 46-2005 Ro46-2005是一种新型非肽类内皮素拮抗剂,抑制人血管平滑肌细胞(ETA受体),IC50分别为220nM。
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GC32479
Sparsentan (RE-021)
4'-[(2-丁基-4-氧代-1,3-二氮杂螺[4.4]壬-1-烯-3-基)甲基]-N-(4,5-二甲基-3-异恶唑基)-2'-(乙氧基甲基)-[1,1'-联苯]-2-磺酰胺,RE-021; DARA-a
A dual antagonist of AT1 and ETA -
GC30942
Tezosentan (RO 610612)
RO 610612
Tezosentan (RO 610612) (RO 610612) 是一种内皮素 (ET) 受体拮抗剂,ETA 和 ETB 受体的 pA2 分别为 9.5、7.7。 -
GC30937
IRL-1620
索伐肽
A peptide ETB receptor agonist -
GC30577
Endothelin Mordulator 1
N-(2-乙酰基-4,6-二甲基苯基)-3-[[(3,4-二甲基-5-异恶唑基)氨基]磺酰基]-2-噻吩甲酰胺
Endothelin Mordulator 1 是一种内皮素受体调节剂,用于研究内皮素介导的疾病。 -
GC30485
Endothelin 1 swine, human
内皮缩血管肽 1 (猪,人)
内皮素 1(猪、人)是一种 21aa 肽血管收缩剂和内皮素 (ET) 受体 ETA 和 ETB 的激动剂(IC50 分别 = 0.15 和 0.12 nM)。 -
GC18501
Kendomycin
(-)-TAN2162
A cytotoxic macrolide -
GC11314
Atrial natriuretic factor (1-28) (rat)
心钠肽,Atrial natriuretic factor (1-28) (rat)
Atrial natriuretic factor (1-28) (rat) 是大鼠体内 ANP 的主要循环形式,以浓度依赖性方式有效抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激的 endothelin-1 分泌。 - GC13175 Sarafotoxin S6a Sarafotoxin S6a 是一种 sarafotoxin 类似物,是一种内皮素受体激动剂,具有与 Endothelin-3 相似的 ETA/ETB 选择性特征。
- GC14678 Sarafotoxin S6b Sarafotoxin S6b 是一种血管收缩肽和非选择性内皮素受体激动剂。
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GC13924
Endothelin 3 (human, rat)
人内皮素3,Endothelin 3 (Rat,Human)
A peptide vasoconstrictor - GC15246 IRL-2500 IRL-2500 是一种有效的内皮素受体拮抗剂。
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GC15887
BQ-123
环(D-ALPHA-天冬氨酰-L-脯氨酰-D-缬氨酰-L-亮氨酰-D-色氨酰)
BQ-123是一种高效、选择性内皮素A(ETA)受体拮抗剂,IC50 值为7.3nM,Ki值为25nM。 -
GC12231
Sulfisoxazole
磺胺异恶唑; Sulfafurazole
An antibiotic and endothelin receptor antagonist -
GC11465
Bosentan Hydrate
波生坦水合物
An antagonist of endothelin receptors -
GC16269
Bosentan
波生坦
An antagonist of endothelin receptors -
GC17184
Ambrisentan
安倍生坦; BSF 208075; LU 208075
An ETA receptor antagonist -
GC17769
Sitaxentan sodium
西他生坦钠,IPI 1040 sodium; TBC11251 sodium
A potent ETA receptor antagonist -
GC13236
ACT-132577
N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧基]乙氧基]-4-嘧啶基]氨基磺酰胺,ACT-132577
A dual ETA and ETB receptor antagonist and an active metabolite of macitentan -
GC15916
BQ-788 sodium salt
BQ-788钠盐
A peptide ETB receptor antagonist -
GC17785
Macitentan
马西替坦; ACT-064992
A dual ETA/ETB receptor antagonist -
GC16862
Zibotentan (ZD4054)
齐泊腾坦,ZD4054
A selective ETA receptor antagonist -
GC11405
Avosentan
N-[6-甲氧基-5-(2-甲氧基苯氧基)-2-(4-吡啶基)-4-嘧啶基]-5-甲基吡啶-2-磺酰胺,Ro 67-0565; SPP-301
Avosentan (Ro 67-0565; SPP-301) 是一种有效的选择性内皮素受体 (ETA 受体) 拮抗剂。 -
GC11783
Atrasentan hydrochloride
盐酸阿曲生坦; ABT-627 hydrochloride; (+)-A 127722 hydrochloride; A-147627 hydrochloride
Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一种选择性内皮素 A 受体拮抗剂,对 ETA 的 IC50 为 0.0551 nM。