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mAChR(毒蕈碱型乙酰胆碱受体)

mAChRs (muscarinic acetylcholine receptors) are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certainneurons and other cells. They play several roles, including acting as the main end-receptor stimulated by acetylcholine released from postganglionic fibersin the parasympathetic nervous system. mAChRs are named as such because they are more sensitive to muscarine than to nicotine. Their counterparts are nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), receptor ion channels that are also important in the autonomic nervous system. Many drugs and other substances (for example pilocarpineand scopolamine) manipulate these two distinct receptors by acting as selective agonists or antagonists. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter found extensively in the brain and the autonomic ganglia.

Products for  mAChR

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC39130 L-Hyoscyamine sulfate

    L-莨菪碱硫酸盐; Daturine sulfate

    L-Hyoscyamine sulfate (Daturine sulfate) 是一种莨菪烷生物碱,是茄科某些植物的次生代谢物。体外实验表明它是一种 mAChR 受体的拮抗剂。
  3. GC39076 Isopteropodine

    钩藤碱 E

    Isopteropodine 是从 Uncaria tomentosa 分离得到的一种异育亨宾型辛吲哚生物碱,是 M1 型毒蕈碱乙酰胆碱 (muscarinic M1) 受体及 5-HT2 受体的正向调节剂。
  4. GC38957 VU0467485

    AZ13713945

    VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性,在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透,并具有抗精神病样活性。
  5. GC38950 Thiochrome

    硫色素

    Thiochrome 是硫胺素的天然氧化产物和代谢产物,一种选择性的 M4 受体的乙酰胆碱 (ACh) 亲和力增强剂。Thiochrome 与 Ach 在 M1 至 M3 受体上具有中性协同作用。
  6. GC38933 Nebracetam hydrochloride

    WEB 1881 FU hydrochloride

    Nebracetam hydrochloride 是 M1 毒蕈碱的激动剂,会引起胞内 Ca2+ 浓度升高。其 EC50 值为1.59 mM。
  7. GC38693 Choline bitartrate

    酒石酸氢胆碱

    Choline bitartrate (2-hydroxyethyl(trimethyl)azanium, 2,3,4-trihydroxy-4-oxobutanoate) is a form of the nutrient choline which is found in foods. Choline is necessary for normal liver and kidney function and a component of the neurotransmitter acetylcholine, a chemical that facilitates communication between the nerves and muscles.
  8. GC38658 Oxotremorine M iodide

    Oxotremorine M iodide 是一种有效的,选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。Oxotremorine M iodide 通过毒蕈碱受体依赖和独立机制增强 NMDA 受体。

  9. GC38111 Rac-VU 6008667 Rac-VU 6008667 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5 (M5 NAM) 的选择性负变构调节剂,对于人和大鼠的 IC50 值分别为 1.2 μM 和 1.6 μM。Rac-VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
  10. GC37932 VU6005806

    AZN-00016130

    VU6005806 (AZN-00016130) 是一种有效的毒蕈乙酰胆碱受体亚型 4 (M4) 的正向别构调节剂,对人、大鼠、狗、猴 M4 的 EC50 值分别为 94 nM,28 nM,87 nM 和 68 nM。用于神经疾病的研究。
  11. GC37928 VU 6008667 VU 6008667 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5(M5 NAM)的选择性负变构调节剂,对于人和大鼠的 IC50 值分别为1.2 μM 和 1.6 μM。 VU 6008667具有高CNS渗透率。
  12. GC37749 TBPB An allosteric agonist of M1 receptors
  13. GC37731 Talsaclidine Talsaclidine 是一种毒蕈碱激动剂,具有优先神经刺激特性。Talsaclidine 是 M1 亚型的完全激动剂,M2 和M3 亚型的部分激动剂。
  14. GC37652 Smilagenin

    Smilagenin (SMI) 是一种脂溶性小分子甾体皂苷元,来自知母 Rhizoma anemarrhenae 和天竺葵 Radix asparagi,广泛用于治疗慢性神经退行性疾病的中药。Smilagenin (SMI) 通过增加毒蕈碱受体亚型 1 (M1)-受体的的密度来改善老年大鼠的记忆。Smilagenin (SMI) 通过刺激脑源性神经营养因子的基因表达减弱 Aβ(25-35) 诱导的神经变性,可能代表 AD 的新型治疗策略。

  15. GC37064 Racanisodamine

    消旋山莨菪碱

    A natural α1-adrenoceptor antagonist
  16. GC36524 mAChR-IN-1 hydrochloride mAChR-IN-1 hydrochloride是毒蕈碱的胆碱能受体 mAChR 的有效抑制剂,其IC50值为17nM。
  17. GC36523 mAChR-IN-1 mAChR-IN-1是mAChR高效抑制剂,IC50值为17nM。
  18. GC36442 Levetimide Levetimide 是一种有效的立体选择性 [3H](+)pentazocine 结合抑制剂,Ki 为 2.2 nM。
  19. GC35845 Dexetimide

    右苄替米特,(+)-Benzetimide; (S)-(+)-Dexetimide; Dexbenzetimide

    Dexetimide ((+)-Benzetimide) 是一种高亲和力的毒蕈碱受体拮抗剂,也是强效持久抗胆碱药,可用于治疗神经抑制性帕金森病。
  20. GC35842 Desfesoterodine

    (R)-5-羟甲基托特罗定; PNU-200577; 5-Hydroxymethyl Tolterodine

    5-hydroxymethyl Tolterodine (PNU 200577, 5-HMT, 5-HM,Desfesoterodine) is a new muscarinic receptor antagonist with Kb of 0.84 nM.
  21. GC35810 Darifenacin

    达非那新,(±)-UK-88525

    Darifenacin HBr (UK-88525) is a selective M3 muscarinic receptor antagonist with pKi of 8.9.
  22. GC35524 Biperiden

    比哌立登; 碧卜利旦; KL 373

    Biperiden(KL 373)有抗帕金森症活性,是中枢M1胆碱受体阻断剂。
  23. GC35492 Benzamide Derivative 1 Benzamide Derivative 1是来自专利EP0213775A1,化合物18,的苯甲酰胺衍生物。Benzamide Derivative 1可能用于治疗胃肠疾病的研究。
  24. GC35428 Atropine sulfate

    硫酸阿托品; 硫酸阿妥品; 硫酸阿托平; 硫酸阿脱品; Tropine tropate sulfate; DL-Hyoscyamine sulfate; Sulfatropinol

    A non-selective muscarinic acetylcholine receptor antagonist
  25. GC35427 Atropine methyl bromide

    甲溴阿托品; Methylatropine bromide

    A muscarinic acetylcholine receptor antagonist
  26. GC35381 Arborine

    山柑子碱

    Arborine 可从 Glycosmis arborea 中分离。Arborine 抑制乙酰胆碱的外周作用并诱导血压下降。
  27. GC34957 (+)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate

    (-)-SNI-2011; (-)-AF102B hydrochloride hemihydrate

    (_addition_)-Cevimeline盐酸水合物是mAChR激动剂。
  28. GC44601 Perlapine

    MP-11

    An atypical neuroleptic
  29. GC44588 Peimisine (hydrochloride)

    贝母辛盐酸盐,Ebeiensine hydrochloride

    A steroidal alkaloid
  30. GC43347 Cyclopentolate (hydrochloride)

    盐酸环喷托酯,DL-Cyclopentolate hydrochloride

    A muscarinic receptor antagonist
  31. GC43232 Cevimeline (hydrochloride)

    盐酸西维美林; AF102B hydrochloride

    A muscarinic receptor agonist
  32. GC33878 Irsogladine maleate (Dicloguamine maleate)

    马来酸伊索拉定; Dicloguamine maleate; MN1695

    A gastroprotective agent
  33. GC33434 Methacholine chloride

    醋甲胆碱; Acetyl-β-methylcholine chloride

    A muscarinic receptor agonist
  34. GC32667 Nuvenzepine

    奴文西平

    Nuvenzepine是mAChR的拮抗剂,之前在临床一期试验中用来治疗胃痉挛。
  35. GC32666 Timepidium bromide (Sesden)

    噻哌溴铵,Sesden; SA504

    Timepidium bromide (Sesden) (Sesden; SA504) 是一种抗胆碱能药物。
  36. GC32478 Pirmenol hydrochloride (Cl-845)

    盐酸吡美诺; Cl-845; (±)-Pirmenol hydrochlorid

    A class I antiarrhythmic agent
  37. GC32416 YM-46303 YM-46303是一种毒蕈碱受体拮抗剂,对M1和M3受体表现出最高的亲和力,对M3受体的选择性较M2受体高。
  38. GC32049 Oxitropium Bromide

    氧托溴铵

    Oxitropiumbromide是毒蕈碱受体拮抗剂。它是一种用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病的抗胆碱能支气管扩张剂药物。

  39. GC32039 BTM-1086 BTM-1086是一种有效的抗溃疡和胃分泌抑制剂。
  40. GC31984 M3 receptor antagonist 1 M3 受体拮抗剂 1 是一种选择性、长效和竞争性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。
  41. GC31946 Methylbenactyzium Bromide

    溴甲贝那替秦

    Methylbenactyzine Bromide (Gastrimade, Noinarin, Paragone, Semulgin) is a kind of muscarinic cholinergic receptor antagonist with antispasmodic activity.
  42. GC31942 Beperidium iodide (SX 810)

    贝哌碘铵,SX 810

    Beperidium iodide (SX 810) 对乙酰胆碱受体具有竞争性拮抗作用,pA2 为 7.93。
  43. GC31815 Ambutonium bromide (BL700)

    BL700

    Ambutonium bromide (BL700) 是一种乙酰胆碱拮抗剂。
  44. GC31761 Revefenacin (TD-4208)

    雷芬那辛,TD-4208; GSK1160724

    Revefenacin (TD-4208, GSK-1160724) is a potent, lung-selective, long-acting muscarinic antagonist that may be for the treatment of respiratory disease.
  45. GC31690 Batefenterol (GSK961081)

    GSK961081; TD-5959

    A muscarinic receptor antagonist and β2-adrenergic receptor agonist
  46. GC31265 Tematropium (CDDD3602)

    CDDD3602; HGP6

    Tematropium (CDDD3602) (CDDD3602) 是一种软性抗胆碱能药。
  47. GC31262 Vinconate (Chanodesethylapovinc amine)

    长春考酯,Chanodesethylapovinc?amine

    Vinconate (Chanodesethylapovinc amine) 是一种吲哚萘啶衍生物,可刺激毒蕈碱乙酰胆碱受体。
  48. GC31255 CDD0102 (CDD0102A)

    CDD0102A

    CDD0102 (CDD0102A) 是一种有效的 M1 毒蕈碱受体激动剂。
  49. GC31209 Cyclodrine hydrochloride

    盐酸环戊君

    Cyclodrinehydrochloride是一种胆碱能(毒蕈碱,烟碱)受体(mAChR和nAChR)拮抗剂。
  50. GC31136 Darenzepine

    达仑西平

    Darenzepine是一种毒蕈碱受体抑制剂,来自专利US20170095465A1。
  51. GC31086 TAK-071 TAK-071是一种新型,高效,选择性的毒蕈碱乙酰胆碱受体1(M1R)正变构调节剂。TAK-071激活M1R的EC50为520nM。

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