mAChR(毒蕈碱型乙酰胆碱受体)
mAChRs (muscarinic acetylcholine receptors) are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certainneurons and other cells. They play several roles, including acting as the main end-receptor stimulated by acetylcholine released from postganglionic fibersin the parasympathetic nervous system. mAChRs are named as such because they are more sensitive to muscarine than to nicotine. Their counterparts are nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), receptor ion channels that are also important in the autonomic nervous system. Many drugs and other substances (for example pilocarpineand scopolamine) manipulate these two distinct receptors by acting as selective agonists or antagonists. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter found extensively in the brain and the autonomic ganglia.
Products for mAChR
- Cat.No. 产品名称 Information
-
GC39130
L-Hyoscyamine sulfate
L-莨菪碱硫酸盐; Daturine sulfate
L-Hyoscyamine sulfate (Daturine sulfate) 是一种莨菪烷生物碱,是茄科某些植物的次生代谢物。体外实验表明它是一种 mAChR 受体的拮抗剂。 -
GC39076
Isopteropodine
钩藤碱 E
Isopteropodine 是从 Uncaria tomentosa 分离得到的一种异育亨宾型辛吲哚生物碱,是 M1 型毒蕈碱乙酰胆碱 (muscarinic M1) 受体及 5-HT2 受体的正向调节剂。 -
GC38957
VU0467485
AZ13713945
VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性,在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透,并具有抗精神病样活性。 -
GC38950
Thiochrome
硫色素
Thiochrome 是硫胺素的天然氧化产物和代谢产物,一种选择性的 M4 受体的乙酰胆碱 (ACh) 亲和力增强剂。Thiochrome 与 Ach 在 M1 至 M3 受体上具有中性协同作用。 -
GC38933
Nebracetam hydrochloride
WEB 1881 FU hydrochloride
Nebracetam hydrochloride 是 M1 毒蕈碱的激动剂,会引起胞内 Ca2+ 浓度升高。其 EC50 值为1.59 mM。 -
GC38693
Choline bitartrate
酒石酸氢胆碱
Choline bitartrate (2-hydroxyethyl(trimethyl)azanium, 2,3,4-trihydroxy-4-oxobutanoate) is a form of the nutrient choline which is found in foods. Choline is necessary for normal liver and kidney function and a component of the neurotransmitter acetylcholine, a chemical that facilitates communication between the nerves and muscles. -
GC38658
Oxotremorine M iodide
Oxotremorine M iodide 是一种有效的,选择性毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 激动剂。Oxotremorine M iodide 通过毒蕈碱受体依赖和独立机制增强 NMDA 受体。
- GC38111 Rac-VU 6008667 Rac-VU 6008667 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5 (M5 NAM) 的选择性负变构调节剂,对于人和大鼠的 IC50 值分别为 1.2 μM 和 1.6 μM。Rac-VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
-
GC37932
VU6005806
AZN-00016130
VU6005806 (AZN-00016130) 是一种有效的毒蕈乙酰胆碱受体亚型 4 (M4) 的正向别构调节剂,对人、大鼠、狗、猴 M4 的 EC50 值分别为 94 nM,28 nM,87 nM 和 68 nM。用于神经疾病的研究。 - GC37928 VU 6008667 VU 6008667 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5(M5 NAM)的选择性负变构调节剂,对于人和大鼠的 IC50 值分别为1.2 μM 和 1.6 μM。 VU 6008667具有高CNS渗透率。
- GC37749 TBPB An allosteric agonist of M1 receptors
- GC37731 Talsaclidine Talsaclidine 是一种毒蕈碱激动剂,具有优先神经刺激特性。Talsaclidine 是 M1 亚型的完全激动剂,M2 和M3 亚型的部分激动剂。
-
GC37652
Smilagenin
Smilagenin (SMI) 是一种脂溶性小分子甾体皂苷元,来自知母 Rhizoma anemarrhenae 和天竺葵 Radix asparagi,广泛用于治疗慢性神经退行性疾病的中药。Smilagenin (SMI) 通过增加毒蕈碱受体亚型 1 (M1)-受体的的密度来改善老年大鼠的记忆。Smilagenin (SMI) 通过刺激脑源性神经营养因子的基因表达减弱 Aβ(25-35) 诱导的神经变性,可能代表 AD 的新型治疗策略。
-
GC37064
Racanisodamine
消旋山莨菪碱
A natural α1-adrenoceptor antagonist - GC36524 mAChR-IN-1 hydrochloride mAChR-IN-1 hydrochloride是毒蕈碱的胆碱能受体 mAChR 的有效抑制剂,其IC50值为17nM。
- GC36523 mAChR-IN-1 mAChR-IN-1是mAChR高效抑制剂,IC50值为17nM。
- GC36442 Levetimide Levetimide 是一种有效的立体选择性 [3H](+)pentazocine 结合抑制剂,Ki 为 2.2 nM。
-
GC35845
Dexetimide
右苄替米特,(+)-Benzetimide; (S)-(+)-Dexetimide; Dexbenzetimide
Dexetimide ((+)-Benzetimide) 是一种高亲和力的毒蕈碱受体拮抗剂,也是强效持久抗胆碱药,可用于治疗神经抑制性帕金森病。 -
GC35842
Desfesoterodine
(R)-5-羟甲基托特罗定; PNU-200577; 5-Hydroxymethyl Tolterodine
5-hydroxymethyl Tolterodine (PNU 200577, 5-HMT, 5-HM,Desfesoterodine) is a new muscarinic receptor antagonist with Kb of 0.84 nM. -
GC35810
Darifenacin
达非那新,(±)-UK-88525
Darifenacin HBr (UK-88525) is a selective M3 muscarinic receptor antagonist with pKi of 8.9. -
GC35524
Biperiden
比哌立登; 碧卜利旦; KL 373
Biperiden(KL 373)有抗帕金森症活性,是中枢M1胆碱受体阻断剂。 - GC35492 Benzamide Derivative 1 Benzamide Derivative 1是来自专利EP0213775A1,化合物18,的苯甲酰胺衍生物。Benzamide Derivative 1可能用于治疗胃肠疾病的研究。
-
GC35428
Atropine sulfate
硫酸阿托品; 硫酸阿妥品; 硫酸阿托平; 硫酸阿脱品; Tropine tropate sulfate; DL-Hyoscyamine sulfate; Sulfatropinol
A non-selective muscarinic acetylcholine receptor antagonist -
GC35427
Atropine methyl bromide
甲溴阿托品; Methylatropine bromide
A muscarinic acetylcholine receptor antagonist -
GC35381
Arborine
山柑子碱
Arborine 可从 Glycosmis arborea 中分离。Arborine 抑制乙酰胆碱的外周作用并诱导血压下降。 -
GC34957
(+)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate
(-)-SNI-2011; (-)-AF102B hydrochloride hemihydrate
(_addition_)-Cevimeline盐酸水合物是mAChR激动剂。 -
GC44601
Perlapine
MP-11
An atypical neuroleptic -
GC44588
Peimisine (hydrochloride)
贝母辛盐酸盐,Ebeiensine hydrochloride
A steroidal alkaloid -
GC43347
Cyclopentolate (hydrochloride)
盐酸环喷托酯,DL-Cyclopentolate hydrochloride
A muscarinic receptor antagonist -
GC43232
Cevimeline (hydrochloride)
盐酸西维美林; AF102B hydrochloride
A muscarinic receptor agonist -
GC33878
Irsogladine maleate (Dicloguamine maleate)
马来酸伊索拉定; Dicloguamine maleate; MN1695
A gastroprotective agent -
GC33434
Methacholine chloride
醋甲胆碱; Acetyl-β-methylcholine chloride
A muscarinic receptor agonist -
GC32667
Nuvenzepine
奴文西平
Nuvenzepine是mAChR的拮抗剂,之前在临床一期试验中用来治疗胃痉挛。 -
GC32666
Timepidium bromide (Sesden)
噻哌溴铵,Sesden; SA504
Timepidium bromide (Sesden) (Sesden; SA504) 是一种抗胆碱能药物。 -
GC32478
Pirmenol hydrochloride (Cl-845)
盐酸吡美诺; Cl-845; (±)-Pirmenol hydrochlorid
A class I antiarrhythmic agent - GC32416 YM-46303 YM-46303是一种毒蕈碱受体拮抗剂,对M1和M3受体表现出最高的亲和力,对M3受体的选择性较M2受体高。
-
GC32049
Oxitropium Bromide
氧托溴铵
Oxitropiumbromide是毒蕈碱受体拮抗剂。它是一种用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病的抗胆碱能支气管扩张剂药物。
- GC32039 BTM-1086 BTM-1086是一种有效的抗溃疡和胃分泌抑制剂。
- GC31984 M3 receptor antagonist 1 M3 受体拮抗剂 1 是一种选择性、长效和竞争性毒蕈碱 M3 受体拮抗剂。
-
GC31946
Methylbenactyzium Bromide
溴甲贝那替秦
Methylbenactyzine Bromide (Gastrimade, Noinarin, Paragone, Semulgin) is a kind of muscarinic cholinergic receptor antagonist with antispasmodic activity. -
GC31942
Beperidium iodide (SX 810)
贝哌碘铵,SX 810
Beperidium iodide (SX 810) 对乙酰胆碱受体具有竞争性拮抗作用,pA2 为 7.93。 -
GC31815
Ambutonium bromide (BL700)
BL700
Ambutonium bromide (BL700) 是一种乙酰胆碱拮抗剂。 -
GC31761
Revefenacin (TD-4208)
雷芬那辛,TD-4208; GSK1160724
Revefenacin (TD-4208, GSK-1160724) is a potent, lung-selective, long-acting muscarinic antagonist that may be for the treatment of respiratory disease. -
GC31690
Batefenterol (GSK961081)
GSK961081; TD-5959
A muscarinic receptor antagonist and β2-adrenergic receptor agonist -
GC31265
Tematropium (CDDD3602)
CDDD3602; HGP6
Tematropium (CDDD3602) (CDDD3602) 是一种软性抗胆碱能药。 -
GC31262
Vinconate (Chanodesethylapovinc amine)
长春考酯,Chanodesethylapovinc?amine
Vinconate (Chanodesethylapovinc amine) 是一种吲哚萘啶衍生物,可刺激毒蕈碱乙酰胆碱受体。 -
GC31255
CDD0102 (CDD0102A)
CDD0102A
CDD0102 (CDD0102A) 是一种有效的 M1 毒蕈碱受体激动剂。 -
GC31209
Cyclodrine hydrochloride
盐酸环戊君
Cyclodrinehydrochloride是一种胆碱能(毒蕈碱,烟碱)受体(mAChR和nAChR)拮抗剂。 -
GC31136
Darenzepine
达仑西平
Darenzepine是一种毒蕈碱受体抑制剂,来自专利US20170095465A1。 - GC31086 TAK-071 TAK-071是一种新型,高效,选择性的毒蕈碱乙酰胆碱受体1(M1R)正变构调节剂。TAK-071激活M1R的EC50为520nM。