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Home >> Signaling Pathways >> GPCR/G protein >> Melanocortin (MC) Receptors

Melanocortin (MC) Receptors(黑皮质素 (MC) 受体)

Melanocortin receptors (MCRs) comprise a family of five, class A, G protein-coupled receptors designated MC1R-MC5R with diverse physiological roles. MCRs are found in chordates and are regarded as having evolved from a single ancestral receptor, possibly corresponding most closely to MC4R. Signaling by MCRs has primarily been observed as occurring through the stimulatory α unit Gs which activates adenylyl cyclase to produce cAMP.

The central nervous melanocortin system is involved in energy homeostasis, regulating food intake and energy expenditure. The brain melanocortin system is defined as the primary neurons that express neuropeptide ligands, and secondary neurons expressing the predominant neural melanocortin receptors (MC3R, MC4R). Mutations in the gene encoding melanocortin receptor agonists, or the genes encoding MC3R or MC4R cause obesity. The other members of the melanocortin receptor family are primarily expressed in the periphery, and are involved in regulating pigmentation (MC1R), adrenal gland function (MC2R), immune function (MC1R/MC3R), and sebaceous gland activity (MC5R).

Products for  Melanocortin (MC) Receptors

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC74400 Tetrapeptide-1 Tetrapeptide-1是一种具有抗氧化作用的生物活性肽，据报道被用作化妆品成分。
  3. GC74361 Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) (TFA) Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) (TFA)是刺豚鼠相关蛋白AGRP的一个片段，AGRP是一种在洞穴丘脑弓状核中大量发现的蛋白质。
  4. GC73162 (2R,2R)-PF-07258669 (2R,2R)-PF-07258669是MC4R黑素皮质素4受体拮抗剂。
  5. GC72893 MK-0493 hydrochloride MK-0493 hydrochloride是一种强效、口服活性和选择性的黑皮质素受体4（MC4R）激动剂，显示出能量摄入的显著减少。
  6. GC72325 hMC1R agonist 1 （EC50=3 nM）。hMC1R agonist 1与hMC3R（b>EC50=902 nM）、hMC4R（b>0.EC50=915 nM）和hMC5R（b>EC50=>1000 nM）相比，hMC1R的选择性至少为300倍。
  7. GC72308 TCMCB07 TFA TCMCB07 TFA是一种环九肽，是一种口服活性和脑渗透性黑皮质素受体4（MC4R）拮抗剂。
  8. GC72123 β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA是一种22残基肽，作为内源性黑素皮质素-4受体MC4-R激动剂。
  9. GC71439 CRN04894 CRN04894（化合物17h）是一种口服活性MC2R拮抗剂，在促肾上腺皮质激素（ACTH）刺激的大鼠皮质酮分泌模型中显示出体内疗效。
  10. GC71028 PF-07258669 PF-07258669是一种黑素皮质素-4受体(MC4)拮抗剂。
  11. GC69814 Resomelagon acetate

    AP1189 acetate

     Resomelagon (AP1189) acetate 是一种口服有效的黑素皮质素受体 (MR) 激动剂，包括 MC1 and 和MC3。Resomelagon acetate 诱导 ERK1/2 磷酸化和 Ca2+ 流动。Resomelagon acetate 具有抗炎活性。Resomelagon acetate 可用于肥胖和慢性炎症研究。
  12. GC69813 Resomelagon

    AP1189

     Resomelagon (AP1189) 是一种口服有效的黑素皮质素受体 (MR) 激动剂，包括 MC1 and 和MC3。Resomelagon 诱导 ERK1/2 磷酸化和 Ca2+ 流动。Resomelagon 具有抗炎活性。Resomelagon 可用于肥胖和慢性炎症研究。
  13. GC69472 ML00253764 ML00253764 是一种选择性的黑皮质素受体 4 (MC4R) 拮抗剂，可以通过抑制 ERK1/2 和 Akt 磷酸化诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌活性。
  14. GC68965 Dersimelagon

    MT-7117

     Dersimelagon (MT-7117) 是一种具有口服活性的选择性黑皮质素 1 受体(MC1R) 激动剂，对人 (h)、食蟹猴 (cm)、小鼠 (m) 和大鼠 (r) MC1R 的 EC50 值分别为 8.16、3.91、1.14 和 0.251 nM。Dersimelagon 对 hMC1R 和 hMC4R 表现出良好的亲和力，Ki 值分别为 2.26 和 32.9 nM。Dersimelagon可用于皮肤色素沉着的研究[1][2]。
  15. GC66383 ACTH (11-24) (acetate)

    Adrenocorticotropic Hormone (11-24) (acetate)

     ACTH (11-24) (acetate) 是一种促肾上腺皮质激素 (ACTH) 受体拮抗剂。ACTH (11-24) 是促肾上腺皮质激素的一个片段，可诱导皮质醇释放。ACTH（11-24）可用于中枢神经系统的研究。
  16. GC64525 Fenoprofen

    3-(4-苯氧基苯基)丙酸,LILLY-53858

     An NSAID
  17. GC64427 MK-0493 MK-0493 是有效的、具有口服活性的、选择性的黑皮质激素受体4 (MC4R) 的激动剂，可明显减少食物摄入。
  18. GC63770 HS024 TFA HS024 是一种选择性的 MC4 受体拮抗剂，对 MC4、MC5、MC3 和 MC1 的 Ki 分别为 0.29、3.29、5.45 和 18.6 nM。HS024 增加食物摄入。
  19. GC63756 PG106 TFA PG106 TFA 是一种有效的、选择性的 hMC3 receptor 拮抗剂 (IC50= 210 nM)，对 hMC4 受体(EC50=9900 nM) 和 hMC5 受体无活性。
  20. GC63724 HS014 TFA HS014 TFA 是一种高效、选择性的黑素皮质素-4 (MC4) 受体拮抗剂，对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。HS014 TFA 调节吗啡对小鼠行为的影响。HS014 TFA 增加自由喂养大鼠的食物摄取量。
  21. GC61462 γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), amide γ-1-MelanocyteStimulatingHormone(MSH),amide是一种含11个氨基酸的多肽。γ-1-MelanocyteStimulatingHormone通过激活黑皮质素受体3(MC3-R)来调节钠(Na+)平衡和血压。
  22. GC50303 MSG 606 MSG-606 对人黑皮质素 1 受体 (hMC1R) 具有强效拮抗活性和受体选择性（IC50 = 17 nM）。
  23. GC38107 SNT-207858 free base SNT-207858 free base 是一种选择性，能透过血脑屏障的，有口服活性的黑皮质素 (melanocortin; MC-4) 受体拮抗剂，SNT-207858 free base 抑制与 MC-4 受体结合，IC50 为 22 nM。SNT-207858 抑制 MC-4 活性，IC50 为 11 nM。
  24. GC38007 β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA

    Beta-MSH (1-22) (human) TFA

     β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human TFA, 是一个 22 肽，是一种内源性黑皮质素-4 受体 (melanocortin-4 receptor; MC4-R) 激动剂。
  25. GC37629 Setmelanotide TFA Setmelanotide TFA (RM-493 TFA; BIM-22493 TFA; IRC-022493 TFA) 是一种黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂，作用于人和大鼠黑皮质素 4 受体，EC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM。
  26. GC36756 Nonapeptide-1 acetate salt

    Melanostatine-5 acetate salt

     An MC1R antagonist
  27. GC36727 Neuropeptide EI, rat Neuropeptide EI, rat 是一种黑色素聚集激素 (MCH) 拮抗剂，同时是一种黑素细胞刺激素 (MSH) 激动剂。
  28. GC35255 Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat TFA

    ACTH (1-39) (mouse, rat) TFA

     Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat (TFA) 是一种有效的黑皮质素 2 型受体 (melanocortin 2 receptor, MC2) 激动剂。
  29. GC35254 Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat

    ACTH (1-39) (mouse, rat)

     Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-39), rat 是一种有效的黑皮质素 2 型受体 (melanocortin 2 receptor, MC2) 激动剂。
  30. GC35244 ACTH (1-17) TFA

    α1-17-ACTH TFA

     ACTH (1-17) TFA 是促肾上腺皮质激素类似物，是一种有效的人黑皮素受体 (human melanocortin 1 (MC1) receptor) 激动剂，Ki 值为 0.21 nM。
  31. GC34231 γ-1-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), amide γ-1-MelanocyteStimulatingHormone(MSH),amide是一种含11个氨基酸的多肽。γ-1-MelanocyteStimulatingHormone通过激活黑皮质素受体3(MC3-R)来调节钠(Na+)平衡和血压。
  32. GC34002 Bremelanotide Acetate (PT-141 Acetate)

    PT-141 Acetate

     A cyclic peptide agonist of MC4R
  33. GC33693 β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human (Beta-MSH (1-22) (human))

    Β-促黑激素(人),Beta-MSH (1-22) (human)

     β-黑素细胞刺激素 (MSH)，人 (Beta-MSH (1-22) (human))，一种 22 残基肽，作为内源性黑皮质素 4 受体 (MC4-R) 激动剂。
  34. GC32420 PF-00446687 PF-00446687是一种有效的，脑渗透性的，选择性黑皮质素4受体(MC4R)激动剂，EC50为12 ± 1nM。
  35. GC31954 ACTH 11-24 (Adrenocorticotropic Hormone (11-24))

    促肾上腺皮质激素-(11-24)-十四肽,Adrenocorticotropic Hormone (11-24)

     ACTH 11-24 (Adrenocorticotropic Hormone (11-24)) 是一种促肾上腺皮质激素 (ACTH) 受体拮抗剂。
  36. GC31629 MC-4R Agonist 1 MC-4RAgonist1是一种黑素皮质素受体4(humanmelanocortin-4receptor)的激动剂，可用于肥胖、糖尿病及性功能紊乱等疾病的研究。
  37. GC31600 SNT-207707 SNT-207707是一种有效，选择性，有口服活性的黑素皮质素受体(melanocortinMC-4)拮抗剂，IC50值为8nM(结合)和5nM(功能)。
  38. GC31560 SNT-207858 SNT-207858是一种选择性，有口服活性的黑皮质素(melanocortinMC-4)受体拮抗剂，选择性分别是MC-3和MC-5的170和40倍。SNT-207858对MC-4受体的IC50值为8nM(结合)and5nM(功能)。
  39. GC31109 ACTH 1-17 (α1-17-ACTH)

    α1-17-ACTH

     ACTH 1-17 (α1-17-ACTH) 是一种促肾上腺皮质激素类似物，是一种有效的人黑皮质素 1 (MC1) 受体激动剂，Ki 为 0.21 nM。
  40. GC30372 Setmelanotide (RM-493)

    司美诺肽

     Setmelanotide (RM-493, BIM-22493, CAM 4072) is a cyclic peptide full agonist of melanocortin-4 receptor (MC4R) with an EC50 of 0.27 nM and a Ki of 2.1 nM.
  41. GC30194 JNJ-10229570 JNJ-10229570 (UNII-N9IX402L35) is a potent MC1R and MC5R antagonist.
  42. GC18458 Terrein

    土曲霉酮

     A fungal metabolite with diverse biological activities
  43. GC13798 ML 00253764 hydrochloride A MC4R antagonist
  44. GC17626 PG 931 PG 931 是 SHU 9119 的类似物，是一种有效的黑皮质素 4 (MC4) 受体 (IC50\u003d0.58 nM) 激动剂，比对 hMC3R (IC50\u003d55 nM) 或 hMC5R (IC50\u003d2.4 nM) 更具选择性。
  45. GC12163 PG 106 PG 106 是一种有效的选择性人黑皮质素 3 (hMC3) 受体拮抗剂 (IC50\u003d210 nM)，对 hMC4 受体 (EC50\u003d9900 nM) 和 hMC5 受体没有活性。
  46. GC13806 Lys-γ3-MSH Lys-γ3-MSH 是一种源自阿片黑皮质素原 (POMC) 片段 C 末端的黑皮质素肽。
  47. GC12239 ACTH (1-39)

    丝拉克肽,1-39-Corticotropin (human)

     A MC2R agonist
  48. GC14127 MCL 0020 MCL 0020 是一种有效的选择性黑皮质素 MC4 受体拮抗剂，IC50 为 11.63 nM。
  49. GC10701 JKC 363 JKC 363 是一种选择性黑皮质素 MC4 受体拮抗剂，对 MC4 受体的亲和力 (IC50\u003d0.5 nM) 是对 MC3 受体 (44.9 nM) 的 90 倍。
  50. GC17002 γ1-MSH γ1-MSH 是一种黑皮质素 MC3 受体激动剂，对大鼠 MC3 受体的 Ki 值为 34 nM。
  51. GC13565 SHU 9119 An MC1R agonist and MC4R antagonist

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