mGluR (代谢型谷氨酸受体)
The mGluR (metabotropic glutamate receptor) is a group C GPCR and is active through an indirect metabotropic process.
Products for mGluR
- Cat.No. 产品名称 Information
- GC71533 Eglumegad hydrochloride Eglumegad hydrochloride是一种高效、选择性的II组(mGlu2/3)受体激动剂,对转染的人mGlu2和mGlu3受体的ic50分别为5 nM和24 nM。
- GC71532 (rel)-Eglumegad (rel)-Eglumegadrel-LY354740是Eglumegad的相对配置。
- GC71331 mGluR5 antagonist-1 mGluR5 antagonist-1(化合物10)是一种高亲和力mGluR5拮抗剂,IC50值为11.5 nM。mGluR5 antagonist-1具有抗抑郁作用。
- GC70637 mGluR2 modulator 1 mGluR2 modulator 1(化合物95)是一种强效的、穿透血脑屏障的mGluR2(代谢型谷氨酸受体-2)正变构调节剂,EC50为0.03μM。
- GC70527 VU6010572 VU6010572是一种有效且选择性的mGlu3负变构调节剂,IC50为245 nM。
- GC70503 VU0364289 VU0364289是一种高度选择性的mGlu5正变构调节剂(PAM)(与MPEP位点结合),EC50为1.6µM。
- GC70277 CBiPES CBiPES是一种有效的mGlu2阳性变构调节剂,EC50值为92.8 nM。
-
GC70108
Valiglurax
VU0652957; VU2957
Valiglurax (VU0652957) 是一种口服有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂,对 hmGlu4 和 rmGlu4 GIRK 的 EC50 值分别为 64.6 nM 和 197 nM。Valiglurax 是一种中枢神经系统 (CNS) 渗透剂。Valiglurax 可用于帕金森病的研究。 - GC69475 ML353 ML353 是 mGlu5 沉默变构调节剂 (SAM) 的选择性配体,Ki 值为 18.2 nM。ML353 提高了常见变构位点的亲和力,比以前的 mGlu5 SAM 工具化合物 5mpep 高 20 倍。ML353 在解决 SAM 体内固有活性或作为一种活性分子阻断剂方面具有潜在应用。
-
GC69373
L-Glutamine-5-13C
L-Glutamic acid 5-amide-5-13C
L-Glutamine-5-13C 是带有 13C 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。 -
GC69372
L-Glutamine-13C5,15N2
L-Glutamic acid 5-amide-13C5,15N2
L-Glutamine-13C5,15N2 是带有 13C 标记和 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。 -
GC69095
Fasoracetam
NS 105
Fasoracetam (NS 105) 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 的激活剂。Fasoracetam (NS 105) 具有研究注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 和阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。 - GC68915 CVN636 CVN636 是一种口服有效的选择性 mGluR7 变构激动剂,对 hu mGluR7 的 EC50 值为 7 nM。CVN636 具有中枢神经系统 (CNS) 通透性。
- GC68784 BMS-984923 BMS-984923 是有效的 mGluR5 沉默异构调节剂,具有良好的亲和力 (Ki = 0.6 nM),具有良好的口服生物利用度和血脑屏障透过性。BMS-984923 可有效抑制 PrPC-mGluR5 的相互作用,在不影响生理上谷氨酸信号的情况下,抑制病理上的Aβo 信号。
-
GC68442
L-Glutamine-15N-1
L-Glutamic acid 5-amide-15N-1
L-Glutamine-15N-1 (L-Glutamic acid 5-amide-15N-1) 是带有 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。 -
GC68381
L-Glutamine-1-13C
L-Glutamic acid 5-amide-1-13C
L-Glutamine-1-13C (L-Glutamic acid 5-amide-1-13C) 是带有 13C 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。 -
GC67974
L-Glutamine-15N2
L-Glutamic acid 5-amide-15N2
L-Glutamine-15N2 (L-Glutamic acid 5-amide-15N2) 是带有 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。 -
GC65971
L-Glutamine-13C5
L-Glutamic acid 5-amide-13C5
L-Glutamine-13C5 (L-Glutamic acid 5-amide-13C5) 是一种 13C 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。 -
GC65389
Auglurant
VU0424238
Auglurant (VU0424238) 是一种新型的有选择性的 mGlu5 拮抗剂,抑制大鼠 mGlu5 的 IC50 值为 11 nM,人 mGlu5 的 IC50 值为 14 nM。Auglurant (VU0424238) 可渗透通过神经系统。 - GC65081 CALP1 TFA CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM),与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道,并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
-
GC65068
L-Glutamine 15N
L-Glutamic acid 5-amide 15N
L-Glutamine-15N (L-Glutamic acid 5-amide-15N) 是 15N 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。 - GC64513 VU0360172 A positive allosteric modulator of mGluR5
-
GC64319
LY487379
2,2,2-三氟-N-[4-(2-甲氧基苯氧基)苯基]-N-(3-吡啶基甲基)-乙磺酰胺
LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[35S]GTPγS 与 EC50 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性,促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。 - GC64218 MMPIP A reversible allosteric antagonist of mGluR7
- GC63922 AMN082 free base An allosteric mGluR7 agonist
- GC63173 RO0711401 RO0711401 是一种选择性的具有口服活性的 mGlu1 受体的正变构调节剂,EC50 为 56 nM。
-
GC63150
Pomaglumetad methionil hydrochloride
LY2140023 hydrochloride
Pomaglumetad methionil hydrochloride (LY2140023 hydrochloride) 是一种选择性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 的蛋氨酸前药,具有口服活性。Pomaglumetad methionil hydrochloride 可用于精神分裂症的研究。 -
GC63008
HTL14242
HTL0014242
HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器,其 pKi 和 pIC50 值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。 - GC61816 LY367385 hydrochloride LY367385 hydrochloride 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂,抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 µM,而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 µM。LY367385 hydrochloride 具有神经保护,抗惊厥和抗癫痫作用。
-
GC61646
(-)-Camphoric acid
(-)-樟脑酸
(-)-Camphoricacid是Camphoricacid的低活性异构体。Camphoricacid刺激成骨细胞分化并诱导谷氨酸受体(glutamatereceptor)表达。Camphoricacid还诱导NF-κB和AP-1活化。 -
GC61537
L-AP4 monohydrate
L-APB monohydrate
A selective Group III metabotropic glutamate receptor agonist - GC60614 AZD 2066 hydrate AZD2066hydrate是一种选择性的,具有口服活性和可透过血脑屏障的mGluR5的拮抗剂。AZD2066hydrate具有镇痛作用。
- GC60065 AZD-8529 mesylate AZD-8529 mesylate 是一种有效的,高度选择性的,可口服的 mGluR2 正向调节剂,EC50 值为 285 nM;在 20-25 M 的浓度范围内,对 mGluR1,3,4,5,6,7 和 8 没有正向调节作用。
- GC50612 VU 6001966 VU 6001966 (compound 15m) 是一种有效的可穿过血脑屏障 mGlu2(代谢型谷氨酸受体 2)负变构调节剂,对 mGlu2 和 mGlu3 的 IC50 分别为 78 nM 和 \u003e30 µM。
- GC50598 VU 0424465 VU 0424465 是一种有效的部分 PAM(正变构调节剂)激动剂,用于 mGlu5 介导的 iCa2+ 动员。
- GC50497 JF-NP-26 JF-NP-26 是 raseglurant 的无活性光笼衍生物,是第一个笼状 mGlu5 受体负变构调节剂。
- GC50245 (+/-)-ADX 71743 Negative allosteric modulator of mGlu7 receptors; brain penetrant
- GC50154 VU 0469650 hydrochloride A negative allosteric modulator of mGluR1
- GC50150 TASP 0433864 TASP 0433864 是一种代谢型谷氨酸 2 (mGlu2) 受体的选择性正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 mGlu2 受体的 EC50 值分别为 199 nM 和 206 nM。
- GC50144 VU 0409106 VU 0409106 是一种有效的选择性 mGlu5 负变构调节剂 (NAM),IC50 为 24 nM。
- GC50125 ABP 688 A non-competitive antagonist of mGluR5
- GC50087 FTIDC FTIDC 是一种口服活性、非竞争性、选择性变构代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 1 拮抗剂,对人 mGluR1a 的 IC50 为 5.8 nM。
-
GC50053
LY 341495 disodium salt
Selective antagonist of mGluR2 and mGluR3
- GC50025 Lamotrigine isethionate Inhibits glutamate release. Water-soluble salt of lamotrigine
-
GC46171
ML-396
ML396
A positive allosteric modulator of group III mGluRs -
GC46165
L-Cysteinesulfinic Acid (hydrate)
L-半胱氨酸亚磺酸一水合物
An excitatory amino acid and mGluR agonist - GC46092 AZ 12216052 A positive allosteric modulator of mGluR8
- GC38597 VU0364770 hydrochloride An mGluR4 and mGluR6 positive allosteric modulator and mGluR5 antagonist
-
GC38029
DHPG
DL-Α-(3,5-二羟基苯基)甘氨酸,(RS)-3,5-DHPG
An agonist of group I mGluRs - GC37931 VU6001376 VU6001376 是一种有效、选择性的变性谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGlu4 PAM), 其 EC50 值为 50.1 nM。