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Neurokinin Receptor(神经激肽受体)

There are three main classes of neurokinin receptors: NK1R (the substance P preferring receptor), NK2R, and NK3R. These tachykinin receptors belong to the class I (rhodopsin-like) G-protein coupled receptor (GPCR) family. The various tachykinins have different binding affinities to the neurokinin receptors: NK1R, NK2R, and NK3R. These neurokinin receptors are in the superfamily of transmembrane G-protein coupled receptors (GPCR) and contain seven transmembrane loops. Neurokinin-1 receptor interacts with the Gαq-protein and induces activation of phospholipase C followed by production of inositol triphosphate (IP3) leading to elevation of intracellular calcium as a second messenger. Further, cyclic AMP (cAMP) is stimulated by NK1R coupled to the Gαs-protein. The neurokinin receptors are expressed on many cell types and tissues.

Products for  Neurokinin Receptor

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC72212 Substance P (5-11) (TFA) Substance P (5-11) (TFA)TFA是P物质P的C末端七肽，是一种神经肽。
  3. GC72115 [D-Pro2] Spantide I TFA [D-Pro2] Spantide I TFA是Spantide的类似物。
  4. GC71154 MEN 10207 MEN 10207是一种选择性NK-2速激肽受体（神经激肽受体）拮抗剂。
  5. GC69933 Spantide I TFA Spantide I TFA 是substance P 的类似物，是选择性的神经激肽-1 受体 (NK1 receptor) 的拮抗剂，其对NK1 和NK2 受体的Ki 值分别为 230 nM 和8150 nM。Spantide I可减少感染角膜的1型细胞因子和增强2型细胞因子IL-10，从而显著减少角膜穿孔。
  6. GC69805 (R)-Casopitant

    (R)-GW679769

     (R)-Casopitant ((R)-GW679769) 是 Casopitant 的异构体。Casopitant 是一种 NK(1)-受体拮抗剂。Casopitant 可用于化疗引起的恶心和呕吐的研究。
  7. GC69568 NK1 receptor antagonist 2 NK1 receptor antagonist 2 是一种 NK1 受体拮抗剂。NK1 receptor antagonist 2 可用于耳鸣和听力损失的研究。
  8. GC25618 Maropitant citrate Maropitant citrate is a novel neurokinin type-1 (NK1) receptor antagonist with anti-inflammatory and analgesic properties
  9. GC64711 Fosnetupitant

    福奈妥匹坦,Pronetupitant

     Fosnetupitant (Pronetupitant) 是 Netupitant 的亚甲基磷酸前体药物。Fosnetupitant (Pronetupitant) 对人 NK1 受体的 pKi 值为 9.5。
  10. GC63131 Orvepitant maleate

    GW823296 maleate

     Orvepitant maleate (GW823296 maleate) 是一种有效，选择性，口服活性且耐受性良好的 neurokinin-1 (NK-1) 受体拮抗剂，对人 neurokinin-1 受体的 pKi 为 10.2。Orvepitant maleate 可以穿越血脑屏障。Orvepitant maleate 可用于抑郁症和慢性顽固性咳嗽的研究。
  11. GC62951 Elinzanetant

    NT-814; BAY3427080

     Elizanetant 是一种神经激肽受体拮抗剂，用于精神分裂症研究。
  12. GC62888 Casopitant mesylate

    GW679769B

     Casopitant mesylate (GW679769B) 是一种有效的，选择性的，脑通透性和口服活性神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂。Casopitant mesylate 是第二类止吐药，可拮抗 substance P 的催吐作用。Casopitant mesylate 也是一种 CYP3A4 的底物和弱至中度抑制剂。Casopitant mesylate 可用于化疗引起的恶心和呕吐 (CINV) 和术后恶心和呕吐 (PONV)。
  13. GC61486 Neurokinin A TFA

    Substance K TFA; Neurokinin α TFA; Neuromedin L TFA

     NeurokininATFA(SubstanceKTFA)是速激肽家族的一种肽类神经递质，通过NK-2受体发挥作用。在人气道和胃肠道组织中作为主要的介体。
  14. GC39509 Substance P TFA

    Neurokinin P TFA

     An endogenous NK1 receptor agonist
  15. GC50069 GR 203040 Potent and selective NK1 antagonist
  16. GC50042 CP 122721 hydrochloride High affinity NK1 antagonist
  17. GC38829 Osanetant

    奥沙奈坦,SR142801

     An NK3 receptor antagonist
  18. GC45824 Netupitant-d6

    奈妥吡坦 D6; CID-6451149-d6

     An internal standard for the quantification of netupitant
  19. GC38013 [Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA [Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA 是一种选择性的速激肽 NK1 受体激动剂。
  20. GA20847 Biotinyl-Substance P Biotinyl-Substance P 是生物素标记的 Substance P。
  21. GC37918 Vofopitant dihydrochloride

    GR 205171A

     Vofopitant dihydrochloride (GR 205171A) 是一种有效、选择性的，口服有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂，在大鼠和人类细胞膜上抑制 [3H]SP 与 NK1 结合的 pKi 值分别为 9.5 和 10.6，具有成为广谱的止吐剂的潜力。
  22. GC37730 Talnetant hydrochloride

    SB 223412 hydrochloride; SB 223412-A

     A nonpeptide NK3 antagonist
  23. GC37698 Substance P 7-11 Substance P (7-11) 是神经肽物质P的C-末端片段，其可引起细胞内钙浓度的增加。
  24. GC37697 Substance P 1-9 Substance P (1-9) 是一种九肽，能够降低豚鼠回肠和膀胱中 substance P 的非活化程度。
  25. GC37696 Substance P 1-7 Substance P (7-11) 是神经肽P物质 (SP) 的片段。Substance P (7-11) 可对孤束核产生抑制和缓和作用。
  26. GC37695 Substance P (1-7)(TFA) Substance P (1-7)(TFA) 是神经肽 P 物质 (SP) 的片段。Substance P (1-7)(TFA) 可对孤束核产生抑制和缓和作用。
  27. GC37680 SSR-241586 SSR-241586 是一种神经激肽受体拮抗剂。SSR-241586 在抑郁症，精神分裂症，泌尿系统疾病，呕吐和肠易激综合征 (IBS) 的治疗中具有活性。
  28. GC36749 NKP608

    (2R,4S)-N-[1-[3,5-双(三氟甲基)苯甲酰]-2-(4-氯苄基)哌啶-4-基]喹啉-4-甲酰胺

     NKP608为非肽类4-氨基哌啶衍生物，是神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂，IC50为2.6 nM。
  29. GC36725 Neurokinin A(4-10)

    神经激肽 A (4-10)

     Neurokinin A (4-10) 是速激肽 NK2 受体激动剂。
  30. GC36582 Men 10376 TFA

    Neurokinin-2 receptor antagonist TFA

     An NK2 receptor antagonist
  31. GC36543 Maropitant

    马罗皮坦

     An NK1 receptor antagonist
  32. GC35751 CS-003 Free base CS-003 Free base (CS-003)是一种三速激肽受体拮抗剂，对人神经激肽 (Neurokinin) NK1，NK2 和 NK3 受体具有高亲和力，Ki 值分别为 2.3 nM，0.54 nM 和 0.74 nM。CS-003 Free base (CS-003) 对与神经激肽有关的呼吸系统疾病具有治疗功效。
  33. GC35027 [Sar9] Substance P [Sar9] Substance P 是一种有效的选择性神经激肽 (NK)-1 受体激动剂。
  34. GC35019 [Nle11]-Substance P [Nle11]-Substance P 是物质 P 类似物，避免了甲硫氨酸氧化问题。
  35. GC34684 Neurokinin B TFA

    神经激肽 B 三氟乙酸盐

     NeurokininBTFA属于速激肽家族。Neurokinin结合到一系列G蛋白偶联受体(GPCR)-包括神经激肽受体1(NK1R)，NK2R和NK3R，且介导其生物学作用。
  36. GC34683 Neurokinin A(4-10) TFA NeurokininA(4-10)TFA是速激肽NK2受体激动剂。
  37. GC34418 Netupitant D6 (CID-6451149 D6) An internal standard for the quantification of netupitant
  38. GC34408 Monohydroxy Netupitant D6 MonohydroxyNetupitantD6是MonohydroxyNetupitant的氘代化合物标准品。
  39. GC33747 Vofopitant (GR 205171)

    GR 205171

     Vofopitant (GR 205171) 是有效的速激肽 NK1 受体拮抗剂，对人、大鼠和雪貂 NK1 受体的 pKis 分别为 10.6、9.5 和 9.8。
  40. GC33735 Tradipitant (VLY-686)

    VLY-686; LY686017

     Tradipitant (VLY-686) (VLY-686) 是一种神经激肽-1 (NK-1) 拮抗剂。
  41. GC33724 Befetupitant (Ro67-5930)

    Ro67-5930

     Befetupitant (Ro67-5930) 是一种高亲和力、非肽、竞争性速激肽 1 受体 (NK1R) 拮抗剂。
  42. GC33691 Serlopitant (VPD-737)

    司洛匹坦,VPD-737; MK-0594

     Serlopitant (VPD-737) 是一种选择性 Neurokinin-1 (NK-1) 受体拮抗剂。
  43. GC33559 Netupitant metabolite Monohydroxy Netupitant (Monohydroxy Netupitant)

    奈妥匹坦杂质A,Monohydroxy Netupitant

     Monohydroxy Netupitant 是 Netupitant 的代谢物，Netupitant 是一种高选择性的 NK1 受体拮抗剂。
  44. GC32020 Neurokinin antagonist 1

    Neurokininantagonist1是Neurokinin的拮抗剂，来自专利WO1998045262A1。
  45. GC31300 MEN11467 MEN11467是一种有效的选择性拟肽速激肽NK1受体拮抗剂。
  46. GC31221 Tachykinin angatonist 1 Tachykininangatonist1是一种神经激肽受体(neurokininreceptor)拮抗剂，详细信息请参考专利文献US5968923中的化合物example32。
  47. GC31199 Ibodutant (MEN 15596)

    MEN 15596

     Ibodutant (MEN 15596) (MEN 15596) 是一种有效的选择性速激肽 NK2 受体拮抗剂，pKi 为 10.1。
  48. GC31198 Scyliorhinin II ScyliorhininII是一种选择性的神经激肽-3(neurokinin-3tachykinin)受体激动剂，对大鼠脑皮层的neurokinin-3受体的Ki值为2.5nM。
  49. GC31156 Physalaemin

    Physalaemin是一种非哺乳动物类的速激肽，选择性地高亲和力结合到神经激肽-1(NK1)受体。
  50. GC31145 Kassinin

    肛褶蛙肽

     Kassinin是一种衍生自Kassina蛙的肽。Kassinin属于速激肽家族的神经肽。Kassinin分泌作为防御信号，并参与神经肽信号传导。
  51. GC31143 Saredutant (SR 48968)

    SR 48968; SR 48968C

     Saredutant (SR 48968) 是一种选择性 NK2 受体拮抗剂。

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