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Neurotensin Receptors(神经降压素受体)

Neurotensin receptors are transmembrane receptors that bind the neurotransmitter neurotensin. Two of the receptors encoded by the NTSR1 and NTSR2 genes contain seven transmembrane helices and are G protein coupled. The third receptor has a single transmembrane domain and is encoded by the SORT1 gene. Neurotensin (NTS) is a 13-amino-acid peptide that functions as both a neurotransmitter and a hormone through the activation of the neurotensin receptor NTSR1, a G-protein-coupled receptor (GPCR). In the brain, NTS modulates the activity of dopaminergic systems, opioid-independent analgesia, and the inhibition of food intake; in the gut, NTS regulates a range of digestive processes.

Products for  Neurotensin Receptors

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC71039 Sortilin antagonist 1 Sortilin antagonist 1(化合物44)是sortilin拮抗剂，IC50值为20 nM，可抑制神经紧张素(NTS)与sortilin的结合。
  3. GC70925 (S)-Osanetant (S)-Osanetant是奥沙尼坦的s对映体。
  4. GC69940 SR 142948 dihydrochloride SR 142948 dihydrochloride 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT) 拮抗剂，在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 dihydrochloride 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成，IC50 为 3.9 nM。SR 142948 dihydrochloride 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 dihydrochloride 可以透过血脑通透性，可用于精神疾病的研究。
  5. GC69419 [Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13)

    JMV438

     [Lys8, Lys9]-Neurotensin (8-13) (JMV438) 是神经降压素的类似物，通过激活 G 蛋白偶联受体 NTS1 和 NTS2 来发挥作用，其对 hNTS1 和 hNTS2 受体的 Ki 值分别为 0.33 nM 和 0.95 nM，可用于缓解疼痛的研究。
  6. GC69360 Latozinemab

    AL001

     Latozinemab (AL001) 是一种重组人源化抗 Sortilin 单克隆抗体。Latozinemab 以高亲和力有效结合 Sortilin，并阻断颗粒蛋白前体 (PGRN) 和 Sortilin 受体之间的相互作用。Latozinemab 具有引起额颞叶痴呆 (FTD) (FTD-GRN) 研究的颗粒蛋白原基因 (GRN) 突变的潜力。
  7. GC67786 THX-B THX-B 是一种有效的、非多肽类型的 p75NTR (神经营养蛋白受体 p75) 拮抗剂。THX-B 可用于糖尿病、肾病、神经退行性和炎症性疾病的研究。
  8. GC61800 JMV 449 acetate JMV449acetate是一种有效的神经降压素受体(neurotensinreceptor)激动剂。JMV449acetate显示抑制125I-neurotensin与新生小鼠脑结合的IC50为0.15nM，对收缩豚鼠回肠的EC50为1.9nM。JMV449acetate对小鼠具有高效、持久的降温镇痛作用。
  9. GC61739 SORT-PGRN interaction inhibitor 1

    1-苄基-3-叔丁基-1H-吡唑-5-羧酸

     SORT-PGRNinteractioninhibitor1是一种有效的sortilin-progranulin相互作用的抑制剂，IC50为2μM。
  10. GC50164 NTRC 824 NTRC 824 (Compound 5) 是一种有效的、选择性的神经降压素样非肽类神经降压素受体 2 (NTS2) 拮抗剂，IC50 为 38 nM，Ki 为 202 nM。
  11. GC50096 TC NTR1 17 Selective NTS1 partial agonist
  12. GC38847 SBI-553 A β-arrestin-biased positive allosteric modulator of NTSR1
  13. GC38586 AF40431 AF40431 是首个报道的 sortilin 小分子配体，IC50 为 4.4 µM，Kd 为 0.7 µM。AF40431 结合在 sortilin 的神经降压素结合位点。
  14. GC36729 Neurotensin(8-13)

    神经降压素(8-13)

     A neuropeptide
  15. GC19441 Levocabastine (hydrochloride)

    R 50547 hydrochloride

     A histamine H1 receptor antagonist
  16. GC19023 AF38469 An inhibitor of sortilin
  17. GC18216 ML314 An NTS1 agonist
  18. GC13242 SR 48692

    2-[[[1-(7-氯-4-喹啉基)-5-(2,6-二甲氧基苯基)-1H-吡唑-3-基]羰基]氨基]-金刚烷-2-羧酸

     An allosteric antagonist of NTS1
  19. GC16683 SR 142948 A neurotensin receptor antagonist
  20. GC11333 Xenin 8 Xenin 8 是一种 C 末端八肽，是 Xenin 的生物活性片段。
  21. GC17784 JMV 449 JMV 449 是一种强效、长效的神经降压素受体激动剂。
  22. GC14971 Kinetensin (human)

    升压素,Kinetensin (human)

     A peptide
  23. GC16357 Neurotensin

    神经降压素

     A neuropeptide with diverse biological activities

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