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Ras(Ras蛋白)

Ras belongs to a class of small GTPase and is involved in transmitting signals within cells.

Products for  Ras

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC74041 Pan-RAS-IN-3 Pan-RAS-IN-3是一种泛Ras抑制剂，可用于黑色素瘤和急性髓系白血病的研究。
  3. GC74016 XMU-MP-9 XMU-MP-9是一种双功能化合物，与Nedd4-1的C2结构域和K-Ras的变构位点结合。
  4. GC73998 MK-1084 MK-1084是一种选择性KRAS G12C抑制剂，目前处于I期临床试验（NCT05067283）。
  5. GC73892 DCC-3116 DCC-3116是一种口服活性ULK1/2抑制剂。
  6. GC73811 SOS1/EGFR-IN-1 SOS1/EGFR-IN-1（化合物SE-9）是治疗前列腺癌的双靶点抑制剂。
  7. GC73809 Rac1-IN-4 Rac1-IN-4 (Cas: 2924486-45-1)是一种Rac1抑制剂。
  8. GC73788 BBO-8520 BBO-8520是一种直接靶向KRAS G12C的小分子共价抑制剂，具有很高的口服可用性。
  9. GC73765 ADT-007 ADT-007是一种强效的口服活性泛RAS抑制剂，具有很强的抗癌作用。
  10. GC73724 KRASG12D-IN-2 KRASG12D-IN-2（化合物28）是KRASG12D抑制剂。
  11. GC73723 KRASG12D-IN-1 KRASG12D-IN-1（化合物22）是KRASG12D抑制剂。
  12. GC73709 RMC-9805

    KRAS G12D inhibitor 18

     RMC-9805（KRAS G12D抑制剂18）是KRAS G1二维抑制剂。
  13. GC73678 RMC-4998 RMC-4998是一种口服活性抑制剂，靶向KRASG12C突变体的活性或gtp结合状态。
  14. GC73656 pan-KRAS-IN-2 pan-KRAS-IN-2（化合物6）是KRAS WT和突变体（G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H）的ic50≤10 nM的pan抑制剂，对KRAS G13D的ic50≤10 μM。
  15. GC73607 LUNA18 LUNA18是一种口服的环肽KRAS和ERK抑制剂。
  16. GC73533 AZD4747 AZD4747是一种选择性的、可渗透血脑屏障的突变GTP酶KRASG12C抑制剂。
  17. GC73493 PROTAC KRAS G12C degrader-2 PROTAC KRAS G12C degrader-2（化合物432）是K-Ras蛋白水解的调节剂。
  18. GC73477 BI-2493 BI-2493是BI-2865的结构类似物，是一种高度选择性和口服活性的泛KRAS抑制剂。
  19. GC73443 Kras4B G12D-IN-1 Kras4B G12D-IN-1是一种具有抗癌作用的Kras4B G12D抑制剂。
  20. GC73381 PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1 PPI-GIT1/β-Pix interaction-IN-1是一种强效的口服活性GIT1/β-Pix蛋白-蛋白相互作用（PPI）抑制剂，KD值为7.7µM。
  21. GC73240 ARN22089 ARN22089是一类口服活性新型三取代嘧啶，阻断CDC42 GTP酶与特定下游效应器的相互作用。
  22. GC73160 BI-0474 BI-0474是一种有效的KRASG12C抑制剂，对GDP-KRAS::SOS1蛋白相互作用的IC50值为7.0 nM。
  23. GC73115 MRTX-EX185 formic MRTX-EX185 formic是负载GDP的KRAS和KRAS（G12D）的强效抑制剂，对KRAS（G10D）的IC50为90 nM。
  24. GC73110 PROTAC SOS1 degrader-1 TFA PROTAC SOS1 degrader-1 TFA是一种强效的PROTAC SOS1降解剂，DC50为98.4nM。
  25. GC73101 (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA是一种强效的PROTAC SOS1降解剂。
  26. GC72899 PRLX-93936 dihydrochloride PRLX-93936 dihydrochloride（化合物16）是一种具有抗癌活性的HIF-1α抑制剂。
  27. GC72868 AZA197 AZA197是Cdc42的选择性小分子抑制剂。
  28. GC72854 6-CEPN 6-CEPN是RAS抑制剂。
  29. GC69929 SOS1-IN-15 SOS1-IN-15 (Compound 37) 是一种具有口服活性的 SOS1 抑制剂，IC50 为 5 nM。SOS1-IN-15 可用于 KRAS 驱动型癌症研究。
  30. GC69904 (S)-JDQ-443

    (S)-NVP-JDQ443

     (S)-JDQ-443 是 JDQ-443 的异构体。JDQ-443 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。JDQ-443 具有抗肿瘤活性。
  31. GC69822 RMC-6291 RMC-6291 是一种口服有效的 KRASG12C(ON) 共价抑制剂。RMC-6291 在 KRASG12C(ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞内形成三复合物。因此，RMC-6291 通过空间阻断 RAS 效应子结合来阻止 KRASG12C(ON) 发出信号。RMC-6291 在 KRASG12C 肿瘤模型中对 RAS 通路活性产生了深度和持久抑制。
  32. GC69653 Pan KRas-IN-1 Pan KRas-IN-1 是一种泛 KRas 抑制剂，能够用于对 KRas G12C 抑制剂产生的癌症耐药性的研究。
  33. GC69498 MRTF/SRF-IN-1 MRTF/SRF-IN-1 (example 41) 是心肌素相关转录因子和血清反应因子 (MRTF/SRF) 的抑制剂。MRTF/SRF-IN-1 可用于预防癌症和纤维化的研究。
  34. GC69341 KRAS inhibitor-3 KRAS inhibitor-3 是一种 KRAS 抑制剂。KRAS inhibitor-3 以高亲和力结合野生型 和致癌型 KRAS 突变体 (KD: KRAS WT 为 0.28 μM，KRAS G12C 为 0.63 μM，KRAS G12D 为 0.37 μM，KRAS Q61H 为 0.74 μM)。KRAS inhibitor-3 也会扰乱 KRAS 与 Raf 的相互作用。
  35. GC69340 KRas G12R inhibitor 1 KRas G12R inhibitor 1 (compound 3) 是一种 KRas G12R 选择性共价抑制剂，可以利用突变半胱氨酸的强亲核性，在 K-Ras 的 Switch II 区域不可逆结合。KRas G12R inhibitor 1 可用于癌症研究。
  36. GC69339 KRAS G12D inhibitor 14 KRAS G12D inhibitor 14 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂，与 KRAS G12D蛋白结合的 KD 为 33 nM。KRAS G12D inhibitor 14 降低 KRAS G12D (KRAS G12D-GTP) 的活性形式，但不降低 KRAS G13D。
  37. GC69338 KRAS G12C inhibitor 19 KRAS G12C inhibitor 19 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。 KRAS G12C inhibitor 19 显着抑制肿瘤生长 (信息来自专利 WO2021118877A1)。
  38. GC68760 BI-2865 BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 与KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，KD 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865 抑制表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞的增殖 (平均 IC50: 大约为 140 nM)。
  39. GC68708 Atrovastatin-PEG3-FITC Atorvastatin-PEG3-FITC (compound S31) 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用抑制剂。Atorvastatin-PEG3-FITC 在荧光各向异性测定中可以充当配体。
  40. GC68004 GDC-6036-NH GDC-6036-NH 来源于专利 WO2020097537A2，是化合物 17 a/b 的前体化合物。化合物 17 a/b 是 Ras 抑制剂，可用于癌症的研究。
  41. GC66473 ESI-08 ESI-08 是一种有效的选择性 EPAC 拮抗剂，可以完全抑制 EPAC1 和 EPAC2 (IC50 为 8.4 μM) 的活性。ESI-08 选择性阻断 cAMP 诱导的 EPAC 激活，但不抑制 cAMP 介导的 PKA 激活。
  42. GC66020 ZINC69391 ZINC69391 是一种特异的 Rac1 抑制剂，通过在 Rac1 表面掩蔽 Trp56 残基来干扰 Rac1-GEF 的相互作用。ZINC69391 干扰 Rac1 与 Dock180 的相互作用，降低 Rac1-GTP水平。ZINC69391 诱导细胞凋亡，具有抗增殖和抗转移作用。
  43. GC66001 RBC10 RBC10 是一种抗癌剂。RBC10 抑制 Ral 与其效应器 RALBP1 的结合。RBC10 还抑制 Ral 介导的鼠胚胎成纤维细胞扩散和人癌细胞系的非贴壁依赖性生长。
  44. GC65904 KRAS G12C inhibitor 28 KRAS G12C inhibitor 27 是一种 KRAS G12C 抑制剂，其 IC50 为 57 nM，具有抗肿瘤作用 (WO2021113595A1; Example 1)。
  45. GC65873 SOS1-IN-14 SOS1-IN-14 是一种有效的、具有选择性和口服活性的 SOS1 抑制剂，IC50 值为 3.9 nM。SOS1-IN-14 可通过 P-糖蛋白介导的外排机制在肠道内被吸收。SOS1-IN-14 可用于研究 KRAS 突变的癌症。SOS1-IN-14 的抑瘤效果优于 BI-3406 。$
  46. GC65480 ARS-1323-alkyne ARS-1323-alkyne，一种 switch-II pocket (S-IIP) 抑制剂，是活体细胞中 KRASG12C 核苷酸状态的构象特异性化学报告者。
  47. GC65270 Digeranyl bisphosphonate

    DGBP

     Digeranyl bisphosphonate (DGBP) 是一种有效的香叶基焦磷酸香叶酯 (GGPP) 合酶抑制剂，抑制 Rac1 的香叶基焦磷酸化。
  48. GC65263 SOS1-IN-11

    SOS1抑制剂

     SOS1-IN-11 是一种有效的 SOS1 抑制剂，其 IC50 值为 30 nM。
  49. GC65032 KRpep-2d TFA KRpep-2d (TFA) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d (TFA) 可用于癌症研究。
  50. GC64964 MRTX-1257 A covalent inhibitor of K-RasG12C
  51. GC64784 GGTI-286 hydrochloride GGTI-286 hydrochloride 是一种高效的 GGTase I 抑制剂，IC50 为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中，GGTI-286 hydrochloride 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50=2和 >30 μM)。GGTI-286 hydrochloride 还能有效抑制 K-Ras4B，IC50 为 1 μM。

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