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Ras(Ras蛋白)

Ras belongs to a class of small GTPase and is involved in transmitting signals within cells.

Products for  Ras

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC64657 (E/Z)-ZINC09659342 (E/Z)-ZINC09659342 是 Lbc-RhoA 相互作用的抑制剂。
  3. GC64558 KRA-533 KRA-533 是一种有效的 KRAS 激动剂。KRA-533 与 KRAS 蛋白中的 GTP/GDP binding pocket 结合，防止 GTP 切割，导致 GTP 结合 KRAS 的组成性活性积累，触发癌细胞中凋亡和自噬细胞死亡途径。
  4. GC64510 GDC-6036

    抑制剂

     GDC-6036 is a KRAS G12C inhibitor that binds irreversibly to switch II pocket of KRAS G12C (when in the inactive GDP-bound state) thereby blocking GTP binding and activation.
  5. GC64452 MRTX-EX185 MRTX-EX185 是负载 GDP 的 KRAS 和 KRAS(G12D) 的有效抑制剂，对 KRAS(G12D) 的 IC50 值为 90 nM。MRTX-EX185 还结合 GDP 负载的 HRAS。
  6. GC64447 KRpep-2d KRpep-2d is a K-Ras(G12D) selective inhibitory cyclic peptide with selectivity against wild-type (WT) K-Ras and the K-Ras(G12C) mutant. The IC50 value is 1.6 nM.
  7. GC64442 KRAS G12C inhibitor 14 KRAS G12C inhibitor 14 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 18 nM，详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 17。
  8. GC64365 MRTX0902 MRTX0902 is a potent SOS1 inhibitor for therapeutic intervention of KRAS-driven cancers with an IC50 of 46 nM.
  9. GC64341 ASP2453 ASP2453, a potent, selective and covalent KRAS G12C inhibitor, inhibits the Son of Sevenless (SOS)-mediated interaction between KRAS G12C and Raf. ASP2453 is a potential therapeutic agent for KRAS G12C-mutated cancer.
  10. GC64216 GGTI-286 GGTI-286 是一种高效的细胞通透性 GGTase I 抑制剂，(IC50 为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中，GGTI-286 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50=2和 >30 μM)。GGTI-286 还能有效抑制 K-Ras4B 刺激，IC50 为 1 μM。
  11. GC63875 KRAS G12C inhibitor 15 KRAS G12C inhibitor 15 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 5 nM，详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 22。
  12. GC63647 Rasarfin Rasarfin 是 Ras 和 ARF6 的双抑制剂。
  13. GC63564 JDQ-443

    NVP-JDQ443

     JDQ443, a potent and selective, orally bioavailable covalent inhibitor of GDP-bound KRASG12C with an IC50 of 0.012 ?M for inhibition of c-Raf recruitment.
  14. GC63562 RM-018 RM-018 是一种 KRASG12C 活性状态的抑制剂。RM-018 保留了结合和抑制 KRASG12C/Y96D 的能力。RM-018 与 GTP-bound 结合，激活 KRASG12C 的 ["RAS(ON)"] 状态。
  15. GC63079 MRTX1133 formic An inhibitor of K-RasG12D
  16. GC62699 MRTX1133 MRTX1133 是一种非常有效的选择性 KRASG12D 抑制剂，具有高亲和力 (<2nM)。
  17. GC62622 K-Ras G12C-IN-4 K-Ras G12C-IN-4，化合物 1，是 KRASG12C 的有效共价抑制剂。
  18. GC62504 RAS/RAS-RAF-IN-1 RAS/RAS-RAF-IN-1 是有效的 RAS 和 RAS-RAF 抑制剂。RAS/RAS-RAF-IN-1 对于亲环蛋白 A (CYPA) 结合亲和力的 KD 值为 5.0 μM-15 μM。RAS/RAS-RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性。
  19. GC62494 RMC-0331

    RM-023

     RMC-0331 (RM-023) 是一种高效、选择性和口服生物利用度 SOS1 抑制剂。RMC-0331 是一种体内工具化合物，通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 激活。
  20. GC62486 KRAS inhibitor-10 KRAS inhibitor-10 选择性有效抑制 RAS 蛋白，特别是 KRAS 蛋白。KRAS inhibitor-10 是一种口服活性抗癌化合物，可用于癌症研究，如胰腺癌、乳腺癌、多发性骨髓瘤、白血病和肺癌。KRAS inhibitor-10 是一种四氢异喹啉化合物 (化合物 11)，详细信息请参考专利 WO2021005165 A1。
  21. GC62421 RAS inhibitor Abd-7 RAS inhibitor Abd-7 是一种有效的 RAS 结合物 (Kd=51 nM)，是 RAS 效应蛋白相互作用 (RAS-effector protein-protein interaction) 的抑制剂。RAS inhibitor Abd-7 与细胞内 RAS 相互作用，阻止 RAS-效应因子相互作用，抑制内源性 RAS 依赖性信号传导。RAS inhibitor Abd-7 破坏了突变体 KRAS 蛋白与 PI3K、CRAF 和 RALGDS 以及 NRAS Q61H 和 HRAS G12V 的蛋白-蛋白相互作用。
  22. GC62347 CMC2.24

    TRB-N0224

     CMC2.24 (TRB-N0224) 是一种口服活性三羰基甲烷制剂，通过抑制 Ras 及其下游效应子 ERK1/2 途径对小鼠胰腺肿瘤有效。CMC2.24 也是一种有效的锌依赖性 MMPs 抑制剂，IC50 范围为 2.0-69 μM。CMC2.24 通过恢复软骨内稳态和通过NF-κB/HIF-2α 轴抑制软骨细胞凋亡来减轻骨关节炎的进展。
  23. GC62238 Sotorasib

    索托拉西布; AMG-510

     Sotorasib（AMG510）是一种有效的KRASG12C（KRAS蛋白12位的甘氨酸突变为半胱氨酸）共价抑制剂，通过将KRASG12C锁定在无活性的GDP结合状态，特异性且不可逆地抑制KRASG12C。Sotorasib是一种手性化合物，具有潜在的抗肿瘤活性。
  24. GC62227 KRAS G12D inhibitor 1 KRAS G12D inhibitor 1 (example 243) 是 KRAS G12D 的抑制剂，其对KRAS G12D 介导的 ERK 磷酸化的 IC50 值为0.8 nM。
  25. GC61766 LC-2 LC-2 is a first PROTAC capable of degrading endogenous KRASG12C with DC50s between 0.25 μM and 0.76 μM. LC-2 covalently binds KRASG12C with a MRTX849 warhead and recruits the E3 ligase VHL, inducing rapid and sustained KRASG12C degradation leading to suppression of MAPK signaling.
  26. GC46893 Atranorin

    荔枝素

     A depside lichen metabolite with diverse biological activities
  27. GC61076 MLS000532223

    1-(3-硝基苯基)-3-苯基丙-2-炔-1-酮

     MLS000532223 is a high affinity, selective inhibitor of Rho family GTPases with EC50 ranging from 16 μM to 120 μM.
  28. GC60969 KRAS inhibitor-9

    4-(苯并[D]噻唑-2-基硫基)-3-氯苯胺

     KRASinhibitor-9是有效的KRAS抑制剂(Kd=92μM)，阻止GTP-KRAS的形成和KRAS下游激活。KRASinhibitor-9以中等的结合亲和力与KRASG12D，KRASG12C和KRASQ61H蛋白结合。KRASinhibitor-9导致G2/M细胞周期停滞并诱导凋亡(apoptosis)。KRASinhibitor-9选择性抑制具有KRAS突变的NSCLC细胞的增殖，但不抑制正常肺细胞的增殖。KRASinhibitor-9
  29. GC60533 6H05 (TFA) An allosteric inhibitor of oncogenic K-Ras(G12C)
  30. GC39763 Z62954982

    ZINC08010136

     Z62954982 (ZINC08010136) 是一种强效的、选择性的、细胞渗透性强的 Rac1 (IC50=12 μM) 抑制剂，比 NSC23766 (IC50=50 μM) 有效性强 4 倍。Z62954982 干扰 Rac1/Tiam1 复合物，降低活性 Rac1 (GTP 结合的 Rac1) 的细胞质水平，而不影响其他 Rho GTPases (如，Cdc42 或 RhoA) 的活性。
  31. GC50609 SAH-SOS1A SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。 SAH-SOS1A 以纳摩尔级亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS（G12D、G12V、G12C、G12S 和 Q61H）结合，直接且独立地阻断核苷酸结合，削弱 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过机制阻断 KRAS 下游的 ERK-MAPK 磷酸信号级联发挥其作用。
  32. GC38942 PROTAC K-Ras Degrader-1 PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种基于 PROTAC 技术的有效的 K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对其降解率为 ≥70%。
  33. GC38898 CCG-222740 CCG-222740 is a Rho/MRTF pathway inhibitor. CCG-222740 decreases the activation of stellate cells in vitro and in vivo, by reducing the levels of alpha smooth muscle actin(α-SMA) expression.
  34. GC38400 MRTX849

    (2S)-4-[7-(8-氯-1-萘)-5,6,7,8-四氢-2-[[((2S)-1-甲基-2-吡咯烷基]甲氧基]吡啶基[3,4-d]嘧啶-4-基]-1-(2-氟-1-氧代-2-丙烯-1-基)-2-哌嗪乙腈,MRTX849

     MRTX849 (Adagrasib)是一种KRASG12C的高效、选择性共价抑制剂，IC50值为5nM。
  35. GC37973 ZT-12-037-01 ZT-12-037-01 is a specific and ATP-competitive STK19 inhibitor with IC50s of 23.96 nM and 27.94 nM for STK19 (WT) and STK19 (D89N), respectively. It displays extremely high kinase selectivity using KINOMEscan against a panel of 468 diverse kinases using an in vitro ATP-site competition binding assay at 1 μM.
  36. GC36901 PHT-7.3 PHT-7.3 是一种选择性的 Ras 激酶抑制因子连接增强蛋白 1 (Cnk1) PH 结构域的抑制剂，抑制突变型 KRas，但不抑制野生型 KRas 癌细胞和肿瘤的生长和信号传导。
  37. GC36599 Methylophiopogonanone B

    甲基麦冬黄烷酮B

     An isoflavone with diverse biological activities
  38. GC36400 K-Ras G12C-IN-3 K-Ras G12C-IN-3是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。
  39. GC36399 K-Ras G12C-IN-2 K-Ras G12C-IN-2 是一种不可逆的 K-Ras G12C 抑制剂。
  40. GC36398 K-Ras G12C-IN-1 K-Ras G12C-IN-1是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。
  41. GC36397 KRAS G12C inhibitor 13 KRAS G12C inhibitor 13 是一种有效的选择性 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2018143315A1 中的化合物 30。
  42. GC36134 GGTI298 A geranylgeranyltransferase I inhibitor
  43. GC35859 Diazepinomicin

    ECO-4601; TLN-4601; BU 4664L

     Diazepinomicin (TLN-4601) 是Micromonospora sp 的次生代谢产物，可抑制EGF 诱导的 Ras-ERK MAPK 信号通路，可诱导凋亡。是一种可用于 K-Ras 突变型的抗肿瘤药物。
  44. GC35513 BI-2852 BI-2852 is a potent inhibitor of KRAS that binds with nanomolar affinity to a pocket between switch I and II on RAS. BI-2852 blocks all GEF, GAP, and effector interactions with KRAS, leading to inhibition of downstream signaling and an antiproliferative effect in the low micromolar range in KRAS mutant cells.
  45. GC35361 Antineoplaston A10

    3-苯基乙酰氨基-2,6-哌啶二酮

     Antineoplaston A10 is a naturally occurring substance in the human body that that can be potentially used for the treatment of glioma, lymphoma, astrocytoma and breast cancer. The main ingredient active of antineoplaston A10 (Phenylacetylglutamine, PG) inhibits RAS and promotes apoptosis.
  46. GC19546 AMG-510 racemate

    AMG-510(消旋体),AMG-510 racemate

     A covalent inhibitor of K-RasG12C
  47. GC19541 (rac)-Antineoplaston A10

    3-苯基乙酰氨基-2,6-哌啶二酮

     (rac)-Antineoplaston A10 是 Antineoplaston A10 的外消旋体。 Antineoplaston A10 是一种潜在的 Ras 抑制剂，可用于治疗神经胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤和乳腺癌。
  48. GC34427 6H05 trifluoroacetate (K-Ras inhibitor) 6H05 is a selective, and allosteric inhibitor of oncogenic K-Ras(G12C).
  49. GC34198 KRas G12C inhibitor 1 KRasG12Cinhibitor1是KRasG12C的抑制剂，来自专利US20180072723A1。
  50. GC34196 KRas G12C inhibitor 3 KRasG12Cinhibitor3是KRasG12C的抑制剂，来自专利US20180072723A1。
  51. GC34192 KRas G12C inhibitor 4 KRasG12Cinhibitor1是KRasG12C的抑制剂，来自专利US20180072723A1。

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