KEAP1-Nrf2

The KEAP1-Nrf2 pathway is the major regulator of cytoprotective responses to chemical and/or oxidative stresses caused by reactive oxygen species (ROS) and electrophiles. Nrf2 (nuclear factor erythroid 2-related factor 2) is a transcription factor that binds together with small Maf proteins to the antioxidant response element (ARE) in the regulatory regions of cellular defense enzyme genes leading to the activation of a wide rang of cell defense processes; while KEAP1 (Kelch ECH associating protein 1), a negative repressor of Nrf2, is an adaptor protein for a Cul3-based ubiqutitin E3 ligase that binds to Nrf2 and promotes its degradation by the ubiquitin proteasome pathway.

Products for KEAP1-Nrf2

Cat.No. 产品名称 Information
GC66054 Nrf2 activator-4 Nrf2 activator-4 (Compound 20a) 是一种高效的、具有口服活性的 Nrf2 激活剂，EC50 值为 0.63 µM。Nrf2 activator-4 抑制小神经胶质细胞中活性氧 (reactive oxygen species) 的产生。Nrf2 activator-4 在 scopolamine 诱导的小鼠模型中能有效地恢复学习和记忆损伤。
GC71031 Nrf2 activator-6 Nrf2 activator-6四氢异喹啉化合物是Nrf2活化剂。
GC70411 Nrf2-Activator-12G Nrf2-Activator-12G（compd 12g）是Nrf2的激活剂。
GC36773 Nrf2-IN-1 Nrf2-IN-1 (Compound 4f) 是 Nrf2 的抑制剂，具有作为治疗急性髓性白血病 (AML) 药物的前景。
GC73243 Nrf2-IN-3 Nrf2-IN-3（化合物R16）是一种Nrf2抑制剂。
GC71072 NXPZ-2 NXPZ-2是一种口服活性Keap1-Nrf2蛋白-蛋白相互作用（PPI）抑制剂，Ki值为95 nM，EC50值为120和170 nM。
GC12821 Oltipraz
奥替普拉; RP 35972; NSC 347901
A Nrf2 and CAR activator
GC13693 Omaveloxolone (RTA-408)
RTA 408
A synthetic triterpenoid that blocks Keap1/Nrf2 signaling
GC15457 Pyridoxine
吡哆醇; Pyridoxol
A 4-methanol form of vitamin B₆
GC17393 Pyridoxine HCl
吡哆醇盐酸盐; Pyridoxol hydrochloride; Vitamin B6 hydrochloride
A 4-methanol form of vitamin B₆
GC50242 RA 839 RA 839 是 Keap1 的非共价小分子结合剂，Kd 约为 6 μM，是 Nrf2 信号传导的选择性激活剂。
GC63933 S-Allylmercaptocysteine S-allylmercaptocysteine 是一种从大蒜中提取的有机硫化合物，对各种肺部疾病具有抗炎和抗氧化作用。S-allylmercaptocysteine 通过多种途径发挥抗癌作用，如通过 TGF-β 信号通路诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，或通过降低 NF-κb 活性和上调 Nrf2 来达到抗炎和抗氧化的作用。
GC14352 TAT 14 TAT 14 是一种 14 聚体肽，可作为具有抗炎作用的 Nrf2 激活剂。
GC34057 TBHQ (tert-Butylhydroquinone)
特丁基对苯二酚; tert-Butylhydroquinone
TBHQ(tert-Butylhydroquinone)是一种强效的酚类抗氧化剂，能够减轻氧化应激和炎症反应。
GC61338 Toralactone
决明内酯
Toralactone可从Cassiaobtusifolia中分离得到，通过Nrf2依赖的抗氧化机制介导肝保护。