Membrane Transporter/Ion Channel(跨膜转运)

Cat.No. 产品名称 Information

GC60750 Dehydrosoyasaponin I

大豆皂苷BE

DehydrosoyasaponinI(SoyasaponinBe;DHS-I)，一种三萜糖苷，是一种有效且可逆的钙激活钾(maxi-K)通道激活剂。

GC60723 COR659 COR659是GABAB的阳性变构调节剂(PAM)。COR659可缓解大鼠对酒精和巧克力的药物成瘾。

GC60718 Cloperastine hydrochloride

盐酸氯哌斯丁

Cloperastine (HT-11) is a drug with a central antitussive effect, and is also endowed with an antihistaminic activity.

GC60709 Cinnarizine D8

桂利嗪 D8

An internal standard for the quantification of cinnarizine

GC60642 Bifenthrin

联苯菊酯

A synthetic pyrethroid insecticide

GC60596 Arecaidine

槟榔次碱

Arecaidine，一种吡啶生物碱，是一种有效的GABA吸收抑制剂。Arecaidine是H+偶联的氨基酸转运蛋白1(PAT1，SLC36A1)的底物，竞争性抑制L-脯氨酸的摄取。

GC60549 ABT-418 hydrochloride

3-甲基-5-[(2S)-1-甲基-2-吡咯烷基]异恶唑盐酸盐

ABT-418hydrochloride是一种高效、选择性的nAChRs激动剂，具有增强认知和抗焦虑的作用。ABT-418hydrochloride激活胆碱能通道，可用于阿尔茨海默病的研究。

GC60545 A2793

2-[(5-氯-8-喹啉基)氧基]乙酸乙酯

A2793 (Ethyl [(5-Chloroquinolin-8-yl)oxy]acetate) is an efficient inhibitor of TWIK-related spinal cord potassium channel (TRESK, K2P18, KCNK18) and TASK-1 (KCNK3) with IC50 of 6.8 μM for mouse TRESK.

GC60542 8-Gingerol

8-姜辣醇

A natural TRPV1 agonist

GC60530 5-Hydroxylansoprazole

5-羟基兰索拉唑,AG1908

5-Hydroxylansoprazole(AG1908)是血浆中Lansoprazole的活性代谢产物。Lansoprazole由CYP2C19代谢形成5-Hydroxylansoprazole。Lansoprazole是一种胃质子泵(proton-pump)抑制剂，可有效研究各种消化系统疾病。

GC60517 4-Hydroxyatomoxetine

4'-羟基托莫西汀

A metabolite of atomoxetine

GC60455 2,2,2-Trichloroethanol

2,2,2-三氯乙醇

2,2,2-Trichloroethanol是镇静催眠药水合氯醛的活性形式，是非经典的K2P通道TREK-1和TRAAK的激动剂。

GC60425 (S)-Verapamil D7 hydrochloride

(S)-(-)-Verapamil D7 hydrochloride

(S)-VerapamilD7hydrochloride((S)-(-)-VerapamilD7hydrochloride)是(S)-Verapamilhydrochloride的一种氘代化合物。(S)-Verapamilhydrochloride(S(-)-Verapamilhydrochloride)通过MRP1抑制白三烯C4(LTC4)和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamilhydrochloride导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。

GC60423 (S)-UFR2709 hydrochloride (S)-UFR2709(hydrochloride)是一种竞争性的nAChR拮抗剂，并显示出较强的亲和力，对α4β2nAChR的亲和力比对α7nAChR的高。(S)-UFR2709(hydrochloride)在偏好酒精的老鼠中减少焦虑，并且可以减少其酒精摄入和对酒精偏好。(S)-UFR2709(hydrochloride)是抗焦虑试剂，可用于研究尼古丁成瘾。

GC60418 (S)-Lercanidipine hydrochloride

(S)-盐酸乐卡地平

(S)-Lercanidipinehydrochloride是Lercanidipinehydrochloride的S-对映体。(S)-lercanidipinehydrochloride是一个高效的钙离子通道阻断剂。

GC60413 (Rac)-NMDAR antagonist 1 (Rac)-NMDARantagonist1是NMDARantagonist1的消旋体。NMDARantagonist1是一种有效且口服生物可利用的，NR2B选择性的NMDAR拮抗剂。

GC60408 (R)-Verapamil hydrochloride

R-维拉帕米,(R)-(+)-Verapamil hydrochloride

(R)-Verapamilhydrochloride((R)-(+)-Verapamilhydrochloride)是一种P-糖蛋白(P-Glycoprotein)抑制剂。(R)-Verapamilhydrochloride抑制MRP1介导的转运，导致MRP1过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。

GC60407 (R)-Verapamil D7 hydrochloride

(R)-(+)-Verapamil D7 hydrochloride

(R)-VerapamilD7hydrochloride((R)-(+)-VerapamilD7hydrochloride)是(R)-Verapamilhydrochloride的一种氘代化合物。(R)-Verapamilhydrochloride((R)-(+)-Verapamilhydrochloride)是一种P-糖蛋白抑制剂。(R)-Verapamilhydrochloride抑制MRP1介导的转运，导致MRP1过表达细胞对抗癌药产生化学敏感性。

GC60377 Urolithin C

尿石素C

UrolithinC，是鞣花酸的多酚类肠道微生物代谢产物，是胰岛素分泌(insulinsecretion)的葡萄糖依赖性激活剂。UrolithinC是一种L型Ca2+通道开放剂，可增强Ca2+的流入。UrolithinC通过线粒体介导的途径诱导细胞凋亡(apoptosis)，并刺激活性氧(ROS)的形成。

GC60354 Tat-NR2Baa Tat-NR2BAA 是 Tat-NR2B9c 的对照肽 (control peptide)，没有活性。Tat-NR2BAA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似，但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变，这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c 是一种可通透细胞膜的多肽，破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。

GC60348 Supinoxin

RX-5902

Supinoxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶 (P-p68) 的强效口服活性抑制剂，并且是一个一流的抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent)。Supinoxin 与 Y593 磷酸化的 p68 相互作用并减弱 β-catenin 的核穿梭性。 Supinoxin 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 TNBC 癌细胞系的生长，IC50 的范围为 10 nM 至 20 nM。

GC60330 Ru360

Ru360，一种氧桥联的双核钌胺络合物，是一种选择性的线粒体钙摄取(mitochondrialcalciumuptake)抑制剂。Ru360有效抑制Ca2+吸收到线粒体中，IC50为0.184nM。Ru360以高亲和力(Kd为0.34nM)与线粒体结合。Ru360具有抗心律失常和心脏保护作用。

GC60327 RO2959 hydrochloride RO2959hydrochloride是一种有效的选择性CRAC通道抑制剂，IC50为402nM。RO2959hydrochloride是由Orai1/Stim1通道介导的钙存储进入(SOCE)的有效阻滞剂，IC50为25nM。RO2959hydrochloride还是人IL-2产生的有效抑制剂，有效阻断T细胞受体触发的基因表达和T细胞功能途径。

GC60284 PF-03463275 PF-03463275是一种中枢神经系统渗透性、具有口服活性、选择性、竞争性甘氨酸转运蛋白-1(GlyT1)可逆抑制剂，Ki为11.6nM。PF-03463275有可能用于精神分裂症的研究。

GC60198 IK1 inhibitor PA-6

PA-6

IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 是一种喷他脒类似物，是有效的、选择性的 IK1 (KIR2.x离子通道携带向内整流电流) 抑制剂，人和老鼠中对KIR2.x 电流的 IC50 值为 12-15 nM。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 可上调 KIR2.1 的蛋白表达，诱导细胞内KIR2.1 的蛋白的积累。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 有治疗房颤和心律失常的潜力。

GC60167 Fipronil

氟虫腈

An insecticide

GC60165 Ferulamide

阿魏酸酰胺

Ferulamide是从PortulacaoleraceaL.中分离的具有抗胆碱酯酶活性的阿魏酸衍生物。

GC60090 BLU-5937

BLU-5937 是一种有效的，选择性的，口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂，对人 P2X3，大鼠 P2X3 和豚鼠 P2X3 受体的 IC50 分别为 25 nM，92 nM 和 126 nM。BLU-5937 对人，大鼠和豚鼠 P2X2/3 异三聚体受体的活性较低。BLU-5937 具有很强的镇咳作用。

GC60029 5-Hydroxydecanoate sodium

5-羟基癸酸钠盐

5-Hydroxydecanoatesodium是一种选择性ATP敏感的K+(KATP)通道阻滞剂(IC50约为30μM)。5-Hydroxydecanoatesodium是线粒体外膜酰基辅酶A合成酶的底物，并具有抗氧化活性。

GC60027 5-AMAM-2-CP 5-AMAM-2-CP是一种Acetamiprid的主要代谢产物。Acetamiprid是一种广泛使用的新烟碱类杀虫剂，是nAChR的激动剂。

GC60026 5-AAM-2-CP

N-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]乙酰胺

5-AAM-2-CP是一种Acetamiprid的主要代谢产物。Acetamiprid是一种广泛使用的新烟碱类杀虫剂，是nAChR的激动剂。

GC60017 2'-O-Methylisoliquiritigenin

4,4'-二羟基-2'-甲氧基查耳酮

2'-O-Methylisoliquiritigenin可从Arachis中分离得到，可上调5-HT、NE、DA和GABA信号通路，对NE通路影响不大。

GC60008 (S)-Verapamil hydrochloride

S-维拉帕米,(S)-(-)-Verapamil hydrochloride

(S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。

GC60000 (2S)-6-Prenylnaringenin

(2S)-6-异戊烯基柚皮素

A prenylated flavonoid with diverse biological activities

GC39848 Indole-2-carboxylic acid

2-吲哚甲酸

Indole-2-carboxylic acid is a strong inhibitor of lipid peroxidation.

GC39843 Ropivacaine mesylate

甲磺酸罗哌卡因

Ropivacaine mesylate 是一种氨基酰胺化合物，有阻断神经性疼痛的作用。Ropivacaine mesylate 是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 抑制剂，在 COS-7 细胞膜上其 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine mesylate 能在急性高血压模型中抑制压力诱导的肺内皮细胞高通透性。

GC39810 CID44216842

Cdc42-IN-1

CID44216842 (Cdc42-IN-1) is a potent Cdc42-selective guanine nucleotide binding lead inhibitor with EC50s of 1.0 μM and 1.2 μM for Cdc42WT and Cdc42Q61L mutant in GTP binding assay, respectively.

GC39806 Isotachysterol 3

异速甾醇3

An impurity in the preparation of vitamin D₃

GC39792 Halazone

哈拉宗

Halazone (Pantocide, p-sulfondichloramidobenzoic acid) is widely used to disinfect drinking water.

GC39748 Facinicline hydrochloride

RG3487 hydrochloride

Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂，对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 对5-HT3 受体 (拮抗剂)的Ki 值为 1.2 nM。

GC39743 Bepridil hydrochloride hydrate

盐酸苄普地尔,(±)-Bepridil hydrochloride hydrate; Org 5730 hydrochloride hydrate

Bepridil hydrochloride(CERM 1978) is an anti-anginal drug classified as a calcium channel blocker. It also blocks multiple other ion channels, including sodium and potassium channels.

GC39734 Diphyllin

二叶草素

A lignan with diverse biological activities

GC39719 Nigericin

尼日利亚霉素

A potassium ionophore

GC39701 Convallatoxin

铃兰毒苷

Convallatoxin 是从 Adonis amurensis Regel et Radde 分离得到的强心苷。Convallatoxin 通过激活 PPARγ 和抑制 NF-κB 改善结肠炎。Convallatoxin 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 底物，并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。Convallatoxin 是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂，具有很高的效力和功效。具有抗炎和抗增殖特性。

GC39699 Aurintricarboxylic acid

金精三羧酸

A protein synthesis inhibitor with diverse biological activities

GC39648 H3B-120 H3B-120 is a competitive, selective and allosteric inhibitor of carbamoyl phosphate synthetase 1 (CPS1) with IC50 of 1.5 μM and Ki of 1.4 μM. H3B-120 exhibits anti-tumor activity.

GC39646 Carboxyamidotriazole Orotate

L-651582 Orotate; CAI Orotate

A non-selective calcium channel blocker

GC39618 Mexiletine D6 hydrochloride

美西律-D6,KOE-1173-d6 hydrochloride

Mexiletine D6 hydrochloride (KOE-1173 D6 hydrochloride) 是 Mexiletine hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride) 的氘代物。Mexiletine hydrochloride，一种 Class IB 类抗心律失常化合物，是钠离子通道 (voltage-gated sodium channel) 阻断剂。

GC39553 KCC2 blocker 1 KCC2 blocker 1 是一种口服有效的，选择性的 K+-Cl- 共转运蛋白 KCC2 阻滞剂，IC50 为 1 μM。KCC2 blocker 1 是一种脯氨酸苄酯，具有抗癫痫作用。

GC39546 Bevantolol hydrochloride

贝凡洛尔盐酸盐

A β1-AR antagonist