Membrane Transporter/Ion Channel(跨膜转运)

Cat.No. 产品名称 Information

GC36510 LY3130481 LY3130481 是一种跨膜 AMPA 受体调节蛋白 TARP γ-8 依赖性的 AMPA 受体拮抗剂，选择性抑制 AMPA/TARP γ-8 的 IC50 值为 65 nM。

GC36439 Lesinurad sodium

RDEA-594 sodium

A URAT1 inhibitor

GC36411 Kynurenic acid sodium Kynurenic acid sodium 是一种内源性色氨酸代谢物，是针对靶点 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 的光谱性拮抗剂。Kynurenic acid sodium 也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。

GC36408 Kv3 modulator 4 Kv3 modulator 4 是一种 Kv3.1 (pEC50=5.45) 和 Kv3.2 调节剂，详细信息请参考专利 WO2018020263A1，Cyclobutyl structure。

GC36407 Kv3 modulator 3 Kv3 modulator 3 (Compound 4) 是一种选择性的 Kv3.1/Kv3.2/Kv3.3 channels 调节剂，具有镇痛活性，用于预防或治疗疼痛，详细信息请参考专利 WO2017098254A1，化合物 4。

GC36406 Kv3 modulator 2 Kv3 modulator 2 (formula (I)) 是一种有效的 Kv3 channels 调节剂，具有止疼活性，用于相关疾病的预防以及治疗，详细信息请参考专利 WO2018109484A1，化合物 formula (I)。

GC36405 Kv3 modulator 1 Kv3 modulator 1 是一种 Kv3 电压门控钾通道调节剂，详细信息请参考专利文献 WO2018020263A1 中的化合物 X。Kv3 modulator 1 可用于治疗炎性疼痛。

GC36371 JTV-519 free base

K201 free base

JTV-519 free base (K201 free base) 是 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA) 阻断剂。JTV-519 free base (K201 free base) 也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptors) 的部分激动剂。JTV-519 free base (K201 free base) 是一种心脏保护剂。

GC36345 Isosinensetin

异橙黄酮

A polymethoxylated flavone with anticancer and anti-inflammatory activities

GC36277 Hydroxy-α-sanshool

羟基-α-山椒素

Hydroxy-α-sanshool是一种TRPA1和TRPV1激动剂，其EC₅₀值分别为69和1.1µM，常用于高脂血症的研究。

GC36202 GW791343 dihydrochloride GW791343 dihydrochloride是P2X7变构调节剂，有种属特异性，对人P2X7的pIC50为6.9-7.2。

GC36178 Gomisin J

戈米辛J

A lignan with diverse biological activities

GC36169 GNE-616 GNE-616 是一种高效的，代谢稳定的，口服生物可利用的，亚型选择性的 Nav1.7 抑制剂 (对 hNav1.7 的 Ki 值为 0.79 nM，Kd 值为 0.38 nM)，用于治疗慢性疼痛。与 hNav1.1，hNav1.3, hNav1.4，hNav1.5 相比，GNE-616 显示大于 1000 nM 的 Kd 值和大于 2500 倍的选择性。对 hNav1.2 和 hNav1.6 的选择性分别是 31 倍和 73 倍。

GC36149 GLPG2451 GLPG2451 是一种囊性纤维化跨膜电导调节器 (CFTR) 的增强剂，有效增强低温挽救的 F508del CFTR，EC50 为 11.1 nM。

GC36105 Gallopamil

戈洛帕米,Methoxyverapamil

Gallopamil (Methoxyverapamil) 是一种维拉帕米的甲氧基衍生物 (methoxy derivative of verapamil)，也是一种苯基烷基胺钙 (phenylalkylamine calcium)拮抗剂。Gallopamil 可以作用于血管系统，心脏及其淋巴结构。Gallopamil 以浓度依赖性方式抑制酸分泌，IC50 为 10.9 μM.

GC36097 Gabapentin enacarbil

加巴喷丁酯; XP-13512

Gabapentin enacarbil (XP-13512)是gabapentin的原药。

GC36091 Furosemide sodium

呋塞米钠

A loop diuretic and an inhibitor of NKCC1 and NKCC2

GC36060 Flupirtine

氟吡汀,D 9998

An activator of Kv7 channels

GC36058 Flumazenil acid

4H-咪唑并[1,5-A][1,4]苯并二氮杂环庚烷-3-甲酸,8-氟-5,6-二氢-5-甲基-6-氧代-,Ro 15-3890

Flumazenil acid 是 Flumazenil 的一种代谢产物。Flumazenil 是一种 GABAA 受体拮抗剂。

GC36034 FD 12-9

Ac12Az9

FD 12-9 是一种类黄酮二聚体，为 P-gp 和 BCRP 的双重抑制剂，EC50 值分别为 285 nM 和 0.9 nM。具有抗胶质细胞瘤活性。

GC36027 Fanapanel hydrate

ZK200775 hydrate; MPQX hydrate

Fanapanel hydrate (ZK200775 hydrate) 是高选择性AMPA拮抗剂。

GC36012 Etifoxine

艾替伏辛,HOE 36-801

A positive allosteric modulator of GABA_A receptors

GC36009 Esomeprazole magnesium salt

(S)-Omeprazole magnesium salt; (-)-Omeprazole magnesium salt

An H⁺/K⁺-ATPase inhibitor

GC35993 Eniporide hydrochloride

EMD-96785 hydrochloride

A NHE-1 inhibitor

GC35991 Endoxifen Z-isomer hydrochloride

Z-因多昔芬盐酸盐

Endoxifen HCl, the active metabolite of Tamoxifen, ia a potent and selective estrogen receptor antagonist. Phase 2.

GC35982 EN6 An activator of autophagy

GC35975 Emamectin Benzoate

甲胺基阿维菌素苯甲酸盐; MK-244

Emamectin Benzoate (EMB, MK-244) activates gamma-amino butyric acid (GABA) transporter. Emamectin Benzoate induces of reactive oxygen species (ROS)-mediated DNA damage and apoptosis.

GC35970 EIPA hydrochloride

L593754 hydrochloride; MH 12-43 hydrochloride

EIPA hydrochloride (L593754 hydrochloride) 是一种 TRPP3 channel 抑制剂，其 IC50 值为 10.5 μM。EIPA 还抑制 Na+/H+ 交换器 (NHE) 和巨噬细胞。

GC35963 Efonidipine hydrochloride monoethanolate

盐酸依福地平一乙醇盐; NZ-105 hydrochloride monoethanolate

An L- and T-type calcium channel inhibitor

GC35918 Dynorphin A 1-10 Dynorphin A (1-10) 是一种内源性的阿片样神经肽，与 κ 阿片受体 (κ-opioid receptor) 结合。Dynorphin A (1-10) 也阻断 NMDA 激活的电流，IC50 为 42.0 μM。

GC35917 Dynorphin A (1-10) TFA Dynorphin A (1-10) (TFA) 是一种内源性的阿片样神经肽，与 κ 阿片受体 (κ-opioid receptor) 结合。Dynorphin A (1-10) (TFA) 也阻断 NMDA 激活的电流，IC50 为 42.0 μM。

GC35903 DSP-2230 DSP-2230 是选择性的 Nav1.7/Nav1.8 通道阻断剂。

GC35892 Dofequidar

1-[4-[2-羟基-3-(5-喹啉基氧基)丙基]-1-哌嗪基]-2,2-二苯基乙酮

A quinoline derivative and inhibitor of multidrug resistance

GC35860 Dibucaine hydrochloride Dibucaine 盐酸盐 (Cinchocaine hydrochloride) 有局部麻醉活性。

GC35858 Dianicline Dianicline是一种α4β2烟碱型乙酰胆碱受体部分激动剂，一类包括伐尼克兰和金雀花碱的戒烟药物。

GC35738 CP-060 CP-?060 是一种 Ca2+ 拮抗剂，能够抑制 Ca2+ 过载，具有抗氧化、保护心脏的作用。

GC35727 Coniferyl ferulate

阿魏酸松柏酯

A monolignal conjugate with diverse biological activities

GC35713 CLP290 A prodrug form of CLP 257

GC35692 Chrysosplenetin

猫眼草黄素

A flavonoid with diverse biological activities

GC35669 CGP 36742

SGS-742

A GABA_B receptor antagonist

GC35667 CFTR corrector 1

VX-445

An F508del-CFTR corrector and potentiator

GC35619 Cav 2.2 blocker 1 Cav 2.2 blocker 1 (compound 9) is a N-type calcium channel (Cav 2.2) blocker for the treatment of pain with IC50 of 0.001 μM.

GC35568 Bulleyaconitine A

草乌甲素

Bulleyaconi cine A (Bulleyaconitine A, BLA) is an active ingredient of Aconitum bulleyanum plants and classified as an "aconitine-like" alkaloid. It is a potent use-dependent blocker for both Nav1.7 and Nav1.8 Na+ currents.

GC35567 Bullatine A

雪上一枝蒿甲素

Bullatine A (BLA) 雪上一枝蒿甲素是乌头属 genus Aconitum 的二萜类生物碱，具有抗风湿，抗炎和抗伤害感受作用。 Bullatine A 是一种有效的 P2X7 拮抗剂，可抑制 ATP 诱导的细胞凋亡和 P2X 受体介导的炎症反应。Bullatine A 能缓解过敏反应。