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iGluR(离子型谷氨酸受体)

iGluR (ionotropic glutamate receptor) is a ligand-gated ion channel that is activated by the neurotransmitter glutamate. iGluR are integral membrane proteins compose of four large subunits that form a central ion channel pore. Sequence similarity among all known glutamate receptor subunits, including the AMPA, kainate, NMDA, and δ receptors.

AMPA receptors are the main charge carriers during basal transmission, permitting influx of sodium ions to depolarise the postsynaptic membrane. NMDA receptors are blocked by magnesium ions and therefore only permit ion flux following prior depolarisation. This enables them to act as coincidence detectors for synaptic plasticity. Calcium influx through NMDA receptors leads to persistent modifications in the strength of synaptic transmission.

Products for  iGluR

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC73886 Remacemide

    FPL 12924; PR 934-423; FPL 13592

     Remacemide（FPL 12924）是一种口服活性、非竞争性、低亲和力NMDA受体拮抗剂。
  3. GC71497 ZCAN262 ZCAN262（化合物6）是AMPA调制器。
  4. GC70993 Dalzanemdor Dalzanemdor（SAGE-718）是一种N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体阳性变构调节剂。
  5. GC70946 AMPA receptor antagonist-3 AMPA receptor antagonist-3是一种AMPA受体拮抗剂，从专利US20070027143A1中提取。
  6. GC70850 4′-Demethylnobiletin 4′-Demethylnobiletin是一种生物活性代谢产物，可激活PKA/ERK/CREB信号通路，并通过刺激ERK信号传导逆转与NMDA受体拮抗相关的记忆损伤。
  7. GC70401 Neboglamine hydrochloride Neboglamine hydrochloride是一种口服活性NMDA受体甘氨酸位点阳性调节剂，可用于精神分裂症研究。
  8. GC70348 AMPA receptor modulator-1 AMPA receptor modulator-1是一种强效、口服活性和选择性AMPAR调节蛋白TARPγ-8阴性调节剂，pIC50为9.7，比GluA1/γ-2更具选择性（pIC50=5）。
  9. GC70084 UBP301 hydrochloride UBP301 hydrochloride 是一种有效的选择性红藻氨酸受体 (kainate receptor) 拮抗剂，其 IC50 和 KD 值分别为 164 μM 和 5.94 μM。UBP301 hydrochloride 对红藻氯酸受体的选择性比 AMPA 受体高 30 倍。UBP301 hydrochloride 是 Willardiine 的衍生物。
  10. GC70055 Crocetin meglumine

    Transcrocetin meglumine; trans-Crocetin meglumine

     Crocetin (Transcrocetin) meglumine 从藏红花 (Crocus sativus L.) 中提取的，是一种高亲和力的 NMDA 受体拮抗剂。
  11. GC69208 HBT1 HBT1 是一种有效的 α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑-丙酸 (AMPA) 受体 (AMPA-R) 增强剂。HBT1 以谷氨酸依赖性方式与AMPA-R 的配体结合域 (LBD) 中的 S518 结合。HBT1 在原代神经元的脑源性神经营养因子 (BDNF) 产生中没有显示出显着的钟形反应。
  12. GC69175 GluN2B-NMDAR antagonist-1 GluN2B-NMDAR antagonist-1 是一种具有口服活性的 GluN2B-NMDAR 拮抗剂。GluN2B-NMDAR antagonist-1 具有神经保护活性。 GluN2B-NMDAR antagonist-1 可用于缺血性损伤研究。
  13. GC69119 Fluoroethylnormemantine hydrochloride Fluoroethylnormemantine hydrochloride 是 Memantine 的衍生物，是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的拮抗剂。[18F]-Fluoroethylnormemantine hydrochloride 可用作正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。Fluoroethylnormemantine hydrochloride 具有抗遗忘、神经保护、抗抑郁样和减轻恐惧的作用。
  14. GC69118 Fluoroethylnormemantine Fluoroethylnormemantine 是 Memantine 的衍生物，是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的拮抗剂。[18F]-Fluoroethylnormemantine 可用作正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。Fluoroethylnormemantine 具有抗遗忘、神经保护、抗抑郁样和减轻恐惧的作用。
  15. GC68954 Decanoic acid-d5 Decanoic acid-d5 是 Decanoic acid 氘代物。Decanoic acid 是中链甘油三酯中的一种成分，是一种可透过血脑屏障的 AMPA 受体的非竞争性抑制剂。Decanoic acid 具有抗癫痫作用。
  16. GC25345 Deudextromethorphan (AVP-786) Deudextromethorphan (AVP-786) is an active N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor antagonist.
  17. GC68438 AMPA receptor modulator-3 AMPA receptor modulator-3 是一种变构的 AMPA 受体调节剂 (EC50: 4.4 μM)。AMPA receptor modulator-3 可用于哺乳动物神经系统的研究，如学习和记忆能力。
  18. GC67922 Zelquistinel

    AGN-241751; GATE-251

     Zelquistinel (AGN-241751) 是一种 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体部分激动剂，用于抑郁、焦虑和其他相关精神疾病的研究。
  19. GC66843 L-Homocysteic acid

    L-HCA

     L-Homocysteic acid (L-HCA) 是一种内源性兴奋性氨基酸，可作为 NMDA 受体激动剂 (EC50: 14 μM)。L-Homocysteic acid 具有神经毒性，可用于神经系统疾病的研究。
  20. GC65954 Plazinemdor Plazinemdor 是一种 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体正变构调节剂，用于精神、神经、神经发育障碍以及神经系统疾病的研究。
  21. GC65095 L-Glutamic acid-d5

    L-谷氨酸 d5

     L-Glutamic acid-d5 是 L-Glutamic acid 的氘代物。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
  22. GC65050 L-Phenylalanine-d2

    L-苯丙氨酸-Β,Β-D2,(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-d2

     L-Phenylalanine-d2 ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-d2) 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
  23. GC64929 Pesampator

    PF-04958242

     Pesampator (PF-04958242) 是一种有效的、高选择性的 AMPA 受体的正变构调节剂 (AMPA 增强剂)，EC50 为 310 nM，Ki 为 170 nM。
  24. GC64650 TAK-653

    9-(4-(环己氧基)苯基)-7-甲基-3,4-二氢吡嗪[2,1-C][1,2,4]噻二嗪-2,2-二氧化物

     TAK-653 是一种具有 AMPA 受体激动活性的化合物，在大鼠体内产生抗抑郁样作用，具有良好的安全性。
  25. GC64574 BZAD-01 BZAD-01 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 NMDA NR2B 抑制剂，Ki 值为 72 nM。BZAD-01 可以改善姿势不对称以及阿扑吗啡引起的旋转。
  26. GC64521 NMDAR/TRPM4-IN-2 free base

    N'-[(3-溴苯基)甲基]-N'-乙基乙烷-1,2-二胺

     NMDAR/TRPM4-IN-2 free base (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍，其 IC50 值为 2.1 μM。NMDAR/TRPM4-IN-2 free base 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
  27. GC64352 L-Glutamic acid-15N

    L-谷氨酸 15N

     L-Glutamic acid-15N 是一种 15N 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
  28. GC64290 L-Phenylalanine-d8

    氘代L-苯丙氨酸,(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-d8

     L-Phenylalanine-d8 ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-d8) 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
  29. GC64249 Glycine-15N

    甘氨酸 15N

     Glycine-15N 是一种 15N 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
  30. GC64245 Glycine-13C2

    甘氨酸 13C2

     Glycine-13C2 是带有 13C 标记的 Glycine。Glycine 是中枢神经系统的一种抑制性神经递质，同时也是 glutamate 的一种联合激动剂，有促进谷氨酸能 NMDA (N-methyl-D-aspartic acid ) 受体兴奋的潜能。
  31. GC64244 CX 717

    苯并[C][1,2,5]恶二唑-5-基(吗啉)甲酮

     CX 717 是AMPA 受体的正变构调节剂。具有抗抑郁样作用。可用于成人注意力缺陷多动障碍（ADHD）的研究。
  32. GC64148 L-Phenylalanine-15N

    L-苯丙氨酸-15N,(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-15N

     L-Phenylalanine-15N ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid-15N) 是一种 15N 标记的 L-Phenylalanine。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Pheny
  33. GC64133 NS-102 NS-102 是一种选择性红藻氨酸 (GluK2) 受体拮抗剂。NS-102 是一种有效的 GluR6/7 受体拮抗剂。
  34. GC63982 L-Phenylalanine-d5

    L-苯丙氨酸-d5

     L-Phenylalanine-d5 是 L-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine ((S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylalanine 是 NMDARs (KB 573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-Phenylalanine 广泛用于食品香料和药品的生产中。
  35. GC63881 DL-Phenylalanine-d5 hydrochloride

    2-Amino-3-phenylpropionic acid-d5 hydrochloride

     DL-Phenylalanine-d5 (2-Amino-3-phenylpropionic acid-d5) hydrochloride 是 DL-Phenylalanine 的氘代物。L-Phenylalanine hydrochloride 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸。L-Phenylalanine hydrochloride 是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+ 通道拮抗剂，Ki 为 980 nM。L-Phenylala
  36. GC63112 N-Methyl-DL-aspartic acid

    N-甲基-DL-天冬氨酸

     O-N-Methyl-DL-aspartic acid 是谷氨酸类似物，是一种 NMDA receptor 激动剂，可用于神经疾病的研究。
  37. GC62874 BPAM344 BPAM344 是红藻氨酸受体 (KAR) 亚基 GluK1b、GluK2a 和 GluK3a 的正变构调节剂 (PAM)。
  38. GC62840 AMPA receptor modulator-2 AMPA receptor modulator-2 (Example 134) 是 AMPA 受体的调节剂，对TARPγ2 依赖的AMPA 受体的 pIC50 值为 10.1。
  39. GC62746 (RS)-AMPA monohydrate

    (±)-AMPA monohydrate

     (RS)-AMPA ((±)-AMPA) monohydrate 是一种谷氨酸类似物，是一种有效的选择性兴奋性神经递质 L-谷氨酸 (L-glutamic acid) 激动剂。(RS)-AMPA monohydrate 不会干扰海藻酸或 NMDA 受体的结合位点。
  40. GC61963 Caroverine hydrochloride

    Tinnex hydrochloride

     Caroverine hydrochloride 是一种有效，竞争性和可逆的 NMDA 和 AMPA 谷氨酸受体拮抗剂。Caroverine hydrochloride 也是一种抗氧化剂和钙阻断剂，具有血管舒张作用。Caroverine hydrochloride 可用于内耳耳鸣的研究。
  41. GC61847 (R)-Lanicemine

    (R)-拉尼西明; (R)-AZD6765

    (R)-Lanicemine ((R)-AZD6765) 是 Lanicemine 的低活性的 R 型异构体。Lanicemine (AZD6765) 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂，Ki 为 0.56-2.1 µM。CHO 和爪蟾卵母细胞中，IC50 分别为 4-7 µM 和 6.4 µM。具有抗抑郁作用。
  42. GC61842 Lanicemine dihydrochloride

    拉尼西明二盐酸盐; AZD6765 dihydrochloride; ARL 15896AR

     Lanicemine (AZD6765) dihydrochloride 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂，Ki 为 0.56-2.1 µM。CHO 和爪蟾卵母细胞中，IC50 分别为 4-7 µM 和 6.4 µM。具有抗抑郁作用。
  43. GC61751 Cycloleucine

    环亮氨酸

     Cycloleucine是一种S-腺苷甲硫氨酸介导的甲基化的特异性抑制剂。Cycloleucine是NMDA受体甘氨酸变构位点的拮抗剂，Ki值为600μM。Cycloleucine在体外也是ATP:L-蛋氨酸-S-腺苷基转移酶的竞争性抑制剂。Cycloleucine具有抗焦虑和抑制细胞作用。
  44. GC61580 Sepimostat

    司匹司他,FUT-187 free base

     Sepimostat(FUT-187freebase)通过拮抗NR2BN-methyl-D-aspartate受体发挥神经保护作用，作用位点在NR2B亚基的Ifenprodil结合位点。Sepimostat抑制Ifenprodil结合的Ki值为27.7 µM。
  45. GC61570 Sepimostat dimethanesulfonate

    6-甲脒基萘-2-基4-((4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)氨基)苯甲酸酯二甲磺酸盐,FUT-187

     Sepimostatdimethanesulfonate(FUT-187)通过拮抗NR2BN-methyl-D-aspartate受体发挥神经保护作用，作用位点在NR2B亚基的Ifenprodil结合位点。Sepimostatdimethanesulfonate抑制Ifenprodil结合的Ki值为27.7 µM。
  46. GC61446 (Rac)-Lanicemine

    (Rac)-拉尼西明; (Rac)-AZD6765

     (Rac)-Lanicemine((Rac)-AZD6765)是Lanicemine的外消旋体。Lanicemine(AZD6765)是一种低捕获的NMDA受体拮抗剂，Ki为0.56-2.1 μM。CHO和爪蟾卵母细胞中，IC50分别为4-7μM和6.4μM。具有抗抑郁作用。
  47. GC60413 (Rac)-NMDAR antagonist 1 (Rac)-NMDARantagonist1是NMDARantagonist1的消旋体。NMDARantagonist1是一种有效且口服生物可利用的，NR2B选择性的NMDAR拮抗剂。
  48. GC60354 Tat-NR2Baa Tat-NR2BAA 是 Tat-NR2B9c 的对照肽 (control peptide)，没有活性。Tat-NR2BAA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似，但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变，这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c 是一种可通透细胞膜的多肽，破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。
  49. GC39848 Indole-2-carboxylic acid

    2-吲哚甲酸

     Indole-2-carboxylic acid is a strong inhibitor of lipid peroxidation.
  50. GC50433 GNE 9278 Positive allosteric modulator of NMDA receptors; acts in transmembrane domain
  51. GC50198 Topiramate - d12

    托吡酯-D12,McN 4853 D12 ; RWJ 17021 D12

     An internal standard for the quantification of topiramate

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