nAChR(烟碱型乙酰胆碱受体)

nAChRs (nicotinic acetylcholine receptors) are neuron receptor proteins that signal for muscular contraction upon a chemical stimulus. They are cholinergic receptors that form ligand-gated ion channels in the plasma membranes of certain neurons and on the presynaptic and postsynaptic sides of theneuromuscular junction. Nicotinic acetylcholine receptors are the best-studied of the ionotropic receptors. Like the other type of acetylcholine receptor-the muscarinic acetylcholine receptor (mAChR)-the nAChR is triggered by the binding of the neurotransmitter acetylcholine (ACh). Just as muscarinic receptors are named such because they are also activated by muscarine, nicotinic receptors can be opened not only by acetylcholine but also by nicotine —hence the name "nicotinic".

Products for nAChR

Cat.No. 产品名称 Information
GC72625 (±)-Coniine hydrochloride (±)-Coniine hydrochloride2-丙基哌啶盐酸盐是一种强效的nAChR激动剂，EC50值为0.3mM。
GC72246 αC-Conotoxin PrXA αC-Conotoxin PrXA是一种麻痹性肽神经毒素和竞争性nAChR拮抗剂，IC50分别为1.8 nM（α1β1εδ，成人）和3.0 nM（β1γδ，胎儿）。
GC72117 FITC-α-Bungarotoxin FITC-α-Bungarotoxin为FITC标记的α-Bungarotoxin。
GC70918 Dicloromezotiaz Dicloromezotiaz是一种作用于烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)的强效杀虫剂。
GC70809 Epiboxidine hydrochloride Epiboxidine hydrochloride是一种有效且选择性的神经nAChR激动剂，对大鼠和人类α4β2 nAChR的Kis分别为0.46 nM和1.2 nM。
GC70459 Sulfoxaflor Sulfoxaflor是一种磺酰亚胺杀虫剂，是nAChR1和nAChR2亚型的激动剂。
GC70230 Br-PBTC Br-PBTC是一种有效的、2/4亚型选择性的nAChRs(烟碱乙酰胆碱受体)正变质调节剂，其α2β2、α2β4、α4β2、(α4β2)2α4 β2和(α4β2)2β2 EC50范围为0.1~0.6 μM。
GC70179 α7 Nicotinic receptor agonist-1 α7 Nicotinic receptor agonist-1 (Preparation 5) 是一种 α7 nAChR 激动剂。α7 Nicotinic receptor agonist-1 可用于精神障碍 (如精神分裂症、躁狂或躁狂抑郁症和焦虑症) 和智力障碍 (如阿尔茨海默氏病、学习缺陷、认知缺陷、注意力缺陷、记忆丧失、路易体痴呆和注意力缺陷多动症) 的研究。
GC70130 VQW-765
AQW-051
VQW-765 (AQW-051) 是一种选择性的、具有口服活性的 alpha-7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂，对重组表达的人 α7-nAChR 的 pKD 值为 7.56。VQW-765 在体内表现出抗焦虑作用。VQW-765 可用于焦虑障碍和急性焦虑的研究。
GC70059 Tribendimidine
三苯双脒
Tribendimidine 一种广谱的、具有口服活性的驱虫剂，对 A. lumbricoides 和 N. americanus 具有特别高的活性。Tribendimidine 也是 L 型烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂。
GC69979 (S)-VQW-765
(S)-AQW-051
(S)-VQW-765 ((S)-AQW-051) 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 α7 烟碱 Ach 受体 (nAChR) 部分激动剂。(S)-VQW-765 在神经疾病相关的认知障碍中有潜在的应用，例如阿尔茨海默病或精神分裂症。
GC68602 Acetylcholine-d13 bromide
ACh-d₁₃ (bromide)
Acetylcholine-d13 (bromide) 是 Acetylcholine bromide 的氘代物。
GC66073 Flupyradifurone
氟吡呋喃酮
Flupyradifurone 是一种 nAChR 激动剂，可干扰害虫中枢神经系统的信号转导，可用作杀虫剂。
GC64735 (S)-(-)-Levamisole
左旋咪唑碱; Levamisole; L-Tetramisole; Levamisol
(S)-(-)-Levamisole (Levamisole)，一种驱虫剂，具有免疫调节特性的。(S)-(-)-Levamisole 作为 α3β2 (EC50=300 μM) 和 α3β4 (EC50=100 μM) 的正变构调节剂 (PAM) ) nAChRs 的亚型。具有口服活性。
GC64394 Flupyrimin Flupyrimin 是昆虫烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 的拮抗剂。
GC64064 Bradanicline
TC-5619
Bradanicline 是一种高度选择性的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂 (对人 α7 nAChR 的 EC50=17 nM; Ki= 1.4 nM)。Bradanicline 可用于研究认知障碍。
GC63928 Iptakalim hydrochloride Iptakalim hydrochloride 是亲脂性的对氨基化合物，是 ATP 敏感的钾通道 (KATP) 的开放剂，也是包含α4β2 的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR)拮抗剂。
GC63868 COG 133 TFA COG 133 TFA 是载脂蛋白 E (Apolipoprotein E, APOE) 肽的片段。COG 133 与 ApoE 全息蛋白竞争结合 LDL 受体，具有有效的抗炎和神经保护作用。COG 133 TFA 也是 nAChR 拮抗剂，IC50 为 445 nM。
GC63723 α-Conotoxin PnIA TFA
α-芋螺毒素 PnIA 三氟乙酸盐
α-Conotoxin PnIA TFA 是一种有效的选择性哺乳动物 α7nAChR 拮抗剂，具有研究神经性疼痛和阿尔茨海默氏病等神经系统疾病的潜力。
GC63583 CP-601932
(1S,5R)-CP-601927
CP-601932 是 α3β4 nAChR 的高亲和力部分激动剂 (Ki=21; EC50=~3 μM)。CP-601932 对 α3β4 和 α4β2 nAChR 具有相同的高结合亲和力，对 α6 和 α7 nAChR 亚型亲和力降低一个数量级。CP-601932 在长期暴露后选择性地减少乙醇消耗，但不减少蔗糖消耗和操作性自我给药。CP-601932 可透过血脑屏障。
GC63582 CP-601927 CP-601927 是一种选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂(Ki=1.2 nM; EC50=2.6 μM)。CP-601927 具有良好的脑渗透性以及具有抗抑郁样特性。
GC63548 Ispronicline
(2S,4E)-5-(5-异丙基吡啶-3-)-N-甲基戊-4-烯-2-胺,TC-1734; ACD3480
Ispronicline (TC-1734) 是一种有效的，具有口服活性的大脑选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂，具有增强记忆的特性和良好的耐受性。Ispronicline 高亲和力与 α4β2 nAChR 结合，Ki= 11 nM。
GC63511 (Rac)-CP-601927 hydrochloride (Rac)-CP-601927 hydrochloride 是 CP-601927 的外消旋物。CP-601927 是一种 nAChR 激动剂，对 α4β2 和 α3β4 nAChR 的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 102 nM。
GC63269 α-Conotoxin PIA TFA
α-芋螺毒素 PIA 三氟乙酸盐
α-Conotoxin PIA TFA 是一种烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂，靶向包含 α6 和 α3 亚基的 nAChR。α-Conotoxin PIA 具有研究帕金森氏症和精神分裂症的潜力。
GC63094 nAChR agonist 1 nAChR agonist 1 是一种有效的、脑通透性强的、口服有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nicotinic acetylcholine receptor) 的正向变构调节剂。nAChR agonist 1 在 Ca2+ 中，对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的 EC50 为 0.32 μM。nAChR agonist 1 可用于阿尔茨海默病的研究。
GC61317 Tebanicline dihydrochloride
Ebanicline dihydrochloride; ABT-594 dihydrochloride
Tebaniclinedihydrochloride(Ebaniclinedihydrochloride)是nAChR的调节物，具有有效的口服止痛活性。抑制cytisine与神经元nAChR的结合的Ki值为37pM。
GC60549 ABT-418 hydrochloride
3-甲基-5-[(2S)-1-甲基-2-吡咯烷基]异恶唑盐酸盐
ABT-418hydrochloride是一种高效、选择性的nAChRs激动剂，具有增强认知和抗焦虑的作用。ABT-418hydrochloride激活胆碱能通道，可用于阿尔茨海默病的研究。
GC60423 (S)-UFR2709 hydrochloride (S)-UFR2709(hydrochloride)是一种竞争性的nAChR拮抗剂，并显示出较强的亲和力，对α4β2nAChR的亲和力比对α7nAChR的高。(S)-UFR2709(hydrochloride)在偏好酒精的老鼠中减少焦虑，并且可以减少其酒精摄入和对酒精偏好。(S)-UFR2709(hydrochloride)是抗焦虑试剂，可用于研究尼古丁成瘾。
GC60165 Ferulamide
阿魏酸酰胺
Ferulamide是从PortulacaoleraceaL.中分离的具有抗胆碱酯酶活性的阿魏酸衍生物。
GC60027 5-AMAM-2-CP 5-AMAM-2-CP是一种Acetamiprid的主要代谢产物。Acetamiprid是一种广泛使用的新烟碱类杀虫剂，是nAChR的激动剂。
GC60026 5-AAM-2-CP
N-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]乙酰胺

5-AAM-2-CP是一种Acetamiprid的主要代谢产物。Acetamiprid是一种广泛使用的新烟碱类杀虫剂，是nAChR的激动剂。
GC39748 Facinicline hydrochloride
RG3487 hydrochloride
Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 是具有口服活性的烟碱 α7 receptor 部分激动剂，对人nAChR 的 Ki 值为 6 nM。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 可改善啮齿类动物的认知和感觉运动门控。Facinicline hydrochloride (RG3487 hydrochloride) 对5-HT3 受体 (拮抗剂)的Ki 值为 1.2 nM。
GC50355 NS 6740
High affinity α7 nAChR partial agonist; anti-inflammatory
GC50306 CMPI hydrochloride Potent positive allosteric modulator of α4β2 nAChRs; also inhibitor of (α4)2(β2)3, muscle-type and Torpedo nAChRs
GC50202 SSR 180711 hydrochloride SSR 180711 hydrochloride 是一种具有口服活性、选择性和可逆的 α7 乙酰胆碱烟碱受体 (n-AChRs) 部分激动剂。
GC50126 CC4
野决明定
High affinity and subtype-selective α6β2 and α4β2 nAChR partial agonist
GC50088 A 85380 dihydrochloride High affinity and selective α4β2 nAChR agonist
GC39254 Anatabine dicitrate
柠檬酸新烟草碱
Anatabine dicitrate 是一种烟草生物碱，可以穿过血脑屏障。Anatabine dicitrate 是一种有效的 α4β2 nAChR 激动剂。Anatabine dicitrate 通过阻止淀粉样蛋白前体蛋白的 β 裂解，抑制 NF-κB 激活，并降低淀粉样 β (Aβ) 的产生。Anatabine dicitrate 具有抗炎作用，可用于神经退行性疾病的研究。
GC38940 Pozanicline dihydrochloride
ABT-089 dihydrochloride
Pozanicline dihydrochloride (ABT-089 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂，与 [3H] 胱氨酸位点结合，Ki 为 16.7 nM。Pozanicline dihydrochloride 是一种 α4β2 选择性 nAChR 激动剂，与大鼠脑 α4β2 nAChR 结合，Ki 为 17 nM，而与 α7nAChR 的结合力很弱。
GC38938 Pipecuronium bromide
哌库溴铵
Pipecuronium bromide 是一种有效的长效非去极化甾体神经肌肉阻滞剂 (NMBA)，是一种双季铵化合物。Pipecuronium bromide 是一种功能强大的竞争性 nAChR 拮抗剂，Kd 为 3.06 μM。
GC45987 NS 9283 A positive allosteric modulator of α4β2 subunit-containing nAChRs
GA22579 H-Ile-Trp-OH
H-Ile-Trp-OH; IW-2143
H-Ile-Trp-OH (H-Ile-Trp-OH) 是一种具有口服活性的 α7 nAChR 负性改变调节剂 (NAM)，没有明显的副作用。
GC45387 Aspergillimide
(rel)-Aspergillimide; (rel)-VM55598
A fungal metabolite
GC37662 Sofiniclin
ABT 894
Sofiniclin (ABT 894) 是nAChR的激动剂，是一种有潜力的非兴奋剂来，可用于注意力缺陷症的研究。
GC37544 Rivanicline hemioxalate
RJR-2403 hemioxalate; (E)-Metanicotine hemioxalate
Rivanicline hemioxalate (RJR-2403 hemioxalate) 是神经元烟碱受体激动剂，对α4β2亚型有高度选择性，Ki为26 nM，而对α7受体的Ki则为36000 nM。
GC37543 Rivanicline
(E)-位变异烟碱,RJR-2403; (E)-Metanicotine
Rivanicline (RJR-2403) 是神经元烟碱受体，对α4β2亚型有高度选择性，Ki为26 nM，比对α7受体的抑制性高超过1000倍。
GC36952 Pozanicline
ABT-089
Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能药物，是 α4β2* nAChRs 部分激动剂，显示对 α6β2* 和 α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。Pozanicline 与 [3H] cytisine位点的结合亲和力 (Ki; rat) 为 16.7 nM。Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷，可能是尼古丁成瘾的新治疗策略的有效组成部分。
GC36942 PNU-282987 S enantiomer free base PNU-282987 S enantiomer free base is the S-enantiomer of PNU-282987 free base, which is an α7 nicotinic acetylcholine receptor (α7 nAChR) agonist.
GC35858 Dianicline Dianicline是一种α4β2烟碱型乙酰胆碱受体部分激动剂，一类包括伐尼克兰和金雀花碱的戒烟药物。
GC35538 BNC375 BNC375 是一种口服有效的选择性 α7nAChRs I 型正向变构调节剂，EC50 为 1.9 μM。