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Potassium Channel(钾离子通道)

Potassium channels are voltage-gated ion channels that selectively permeate potassium ion through the excitable membrane. It regulates the release of neurotransmitters, insulin secretion, smooth muscle contraction and heart rate etc.

Products for  Potassium Channel

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC64274 AZD-5672 AZD-5672 是一种口服有效的强效选择性 CCR5 拮抗剂 (IC50=0.32 nM)。AZD-5672 对 hERG 离子通道具有中等活性 (结合 IC50=7.3 μM)。AZD5672是人 P-gp 的底物，抑制 P-gp 介导的地高辛转运 (IC50=32 μM)。AZD-5672 可用于类风湿性关节炎的研究。
  3. GC63928 Iptakalim hydrochloride Iptakalim hydrochloride 是亲脂性的对氨基化合物，是 ATP 敏感的钾通道 (KATP) 的开放剂，也是包含α4β2 的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR)拮抗剂。
  4. GC63830 Pinacidil

    吡那地尔,P-1134

     A potassium channel opener
  5. GC63568 Glibornuride

    格列波脲

     Glibornuride 是一种对 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP 通道) 阻滞剂，pKi 值为 5.75。Glibornuride 是一种抗糖尿病剂。
  6. GC63482 Rimtuzalcap

    CAD-1883

     Rimtuzalcap (CAD-1883) 是首创的，选择性的小电导钙激活钾通道 (SK 通道) 正变构调节剂。Rimtuzalcap 可用于运动障碍的研究，包括特发性震颤 (ET) 和脊髓小脑性共济失调 (SCA)。
  7. GC63367 Enflurane

    恩氟烷

     Enflurane 是一种挥发性麻醉剂，是一种有效的 Chara australis 高电导钙激活钾通道抑制剂。Enflurane 是通过顶空气相色谱-质谱法监测卤化挥发性麻醉剂的内标物。
  8. GC63286 KCNQ2/3 activator-1

    N-[4-(6-氟-3,4-二氢-2(1H)-异喹啉基)-2,6-二甲基苯基]-3,3-二甲基丁酰胺

     KCNQ2/3 activator-1 是 Kv7.2/Kv7.3 (KCNQ2/3) 钾通道的激活剂。KCNQ2/3 activator-1 具有缓解疼痛的潜力 (医疗的主要问题) (信息来自专利 WO2021113757A1，化合物 A)。
  9. GC63129 O-Nornuciferine

    O-去甲荷叶碱

     O-Noruciferine 是荷叶的一种卟啉型生物碱，是一种有效的 hERG 通道抑制剂。
  10. GC63001 Halothane

    氟烷

     Halothane (Narcotane) is a general inhalation anesthetic used for induction and maintenance of general anesthesia.
  11. GC62163 VU041 VU041 是第一个亚微摩尔亲和力 Anopheles (An.) gambiae 和 Aedes (Ae.) aegypti Kir1 通道的抑制剂，IC50 值分别为 2.5 μM 和 1.7 μM。VU041 明显抑制哺乳动物 Kir2.1 通道 (IC50 为12.7 μM)，对哺乳动物 Kir1.1，Kir4.1，Kir6.2/SUR1 和 Kir7.1 的抑制作用较小。VU041 也可导致 Malpighian 小管功能受损。
  12. GC61960 ASP2905 ASP2905 是由 Kcnh3/BEC1 基因编码的有效且选择性的钾通道 Kv12.2 抑制剂。ASP2905 可以穿越血脑屏障并具有抗精神病活性。
  13. GC61797 L-Palmitoylcarnitine TFA L-PalmitoylcarnitineTFA是一种长链酰基肉碱和脂肪酸代谢产物，在缺血期间积聚于肌膜并扰乱膜脂环境。L-PalmitoylcarnitineTFA通过与Kir6.2的相互作用抑制KATP通道活性，而不影响单通道电导。
  14. GC61534 Charybdotoxin TFA CharybdotoxinTFA是一种含37个氨基酸的肽，可从蝎子Leiurusquinquestriatusvar.hebraeus中分离得到的。CharybdotoxinTFA是一个K+通道阻滞剂。
  15. GC50702 GoSlo SR 5-69 GoSlo SR 5-69 是一种有效的大电导 Ca2+- 激活 K+ (BK) 通道激活剂，EC50 为 251 nM。
  16. GC50664 TRPV3 74a

    TRPV3 74a 是一种有效的选择性 TRPV3 拮抗剂。
  17. GC50661 BeKm 1

    通道阻滞剂多肽BEKM1

     BeKm 1 是一种 HERG（人类 ether-a-go-go 相关基因）阻断化合物。
  18. GC47751 Nateglinide-d5

    那格列奈-D5,A4166 D5; Senaglinide D5

     An internal standard for the quantification of nateglinide
  19. GC47260 Dofetilide-d4

    多非利特 D4; UK 68789 D4

     An internal standard for the quantification of dofetilide
  20. GC61379 VU0463271 quarterhydrate VU0463271quarterhydrate是神经特异性氯钾协同转运蛋白2(KCC2)的有效抑制剂，其IC50值为61nM。
  21. GC61288 Spadin TFA SpadinTFA是一种从血液中释放的前肽衍生的天然肽，能够阻断TREK-1(KCNK2或K2P2.1)通道的活性。SpadinTFA与TREK-1特异性结合，亲和力为10nM。SpadinTFA是一种有效的抗抑郁药。
  22. GC61251 Rosuvastatin D3

    ZD 4522 D3

     RosuvastatinD3(ZD4522D3)是Rosuvastatin的一种氘代化合物。Rosuvastatin(ZD4522)是一种竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂，IC50为11nM。Rosuvastatin有效阻断人类醚-a-go-go相关基因(hERG)电流，IC50为195nM，延迟心脏复极化，从而延长动作电位持续时间(APDs)和校正QT间期(QTc)间隔。
  23. GC61250 Ropivacaine

    罗哌卡因

     Ropivacaine is a member of the amino amide class of local anesthetics.
  24. GC61066 Minoxidil sulfate

    米诺地尔硫酸盐

     Minoxidil (U-58838) is a potent direct-acting peripheral vasodilator that reduces peripheral resistance and produces a fall in blood pressure.
  25. GC60750 Dehydrosoyasaponin I

    大豆皂苷BE

     DehydrosoyasaponinI(SoyasaponinBe;DHS-I)，一种三萜糖苷，是一种有效且可逆的钙激活钾(maxi-K)通道激活剂。
  26. GC60718 Cloperastine hydrochloride

    盐酸氯哌斯丁

     Cloperastine (HT-11) is a drug with a central antitussive effect, and is also endowed with an antihistaminic activity.
  27. GC60545 A2793

    2-[(5-氯-8-喹啉基)氧基]乙酸乙酯

     A2793 (Ethyl [(5-Chloroquinolin-8-yl)oxy]acetate) is an efficient inhibitor of TWIK-related spinal cord potassium channel (TRESK, K2P18, KCNK18) and TASK-1 (KCNK3) with IC50 of 6.8 μM for mouse TRESK.
  28. GC60455 2,2,2-Trichloroethanol

    2,2,2-三氯乙醇

     2,2,2-Trichloroethanol是镇静催眠药水合氯醛的活性形式，是非经典的K2P通道TREK-1和TRAAK的激动剂。
  29. GC60198 IK1 inhibitor PA-6

    PA-6

     IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 是一种喷他脒类似物，是有效的、选择性的 IK1 (KIR2.x离子通道携带向内整流电流) 抑制剂，人和老鼠中对KIR2.x 电流的 IC50 值为 12-15 nM。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 可上调 KIR2.1 的蛋白表达，诱导细胞内KIR2.1 的蛋白的积累。IK1 inhibitor PA-6 (PA-6) 有治疗房颤和心律失常的潜力。
  30. GC60029 5-Hydroxydecanoate sodium

    5-羟基癸酸钠盐

     5-Hydroxydecanoatesodium是一种选择性ATP敏感的K+(KATP)通道阻滞剂(IC50约为30μM)。5-Hydroxydecanoatesodium是线粒体外膜酰基辅酶A合成酶的底物，并具有抗氧化活性。
  31. GC39843 Ropivacaine mesylate

    甲磺酸罗哌卡因

     Ropivacaine mesylate 是一种氨基酰胺化合物，有阻断神经性疼痛的作用。Ropivacaine mesylate 是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 抑制剂，在 COS-7 细胞膜上其 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine mesylate 能在急性高血压模型中抑制压力诱导的肺内皮细胞高通透性。
  32. GC39648 H3B-120 H3B-120 is a competitive, selective and allosteric inhibitor of carbamoyl phosphate synthetase 1 (CPS1) with IC50 of 1.5 μM and Ki of 1.4 μM. H3B-120 exhibits anti-tumor activity.
  33. GC39553 KCC2 blocker 1 KCC2 blocker 1 是一种口服有效的，选择性的 K+-Cl- 共转运蛋白 KCC2 阻滞剂，IC50 为 1 μM。KCC2 blocker 1 是一种脯氨酸苄酯，具有抗癫痫作用。
  34. GC39459 VU0810464 VU0810464 是有效的，选择性的非尿素蛋白门控的内向整流钾通道 (GIRK, Kir3) 激活剂。 VU0810464 对神经元 GIRK1/2 (EC50=165 nM) 和 GIRK1/4 (EC50=720 nM) 神经通道具有纳摩尔效价，并且具有脑部渗透性。
  35. GC39415 OR-1896

    左西孟旦杂质

     OR-1896 是 Levosimendan 的活性长寿代谢产物。OR-1896 是一种高选择性磷酸二酯酶 (PDE III) 抑制剂，是一种功能强大的血管扩张剂。OR-1896 可以打开 ATP 敏感的 K+ 通道，并具有 Ca2+ 致敏作用。OR-1896 可减轻心肌细胞的凋亡，心脏重塑和心肌炎症。
  36. GC39335 A2764 dihydrochloride An inhibitor of K2P18.1/TRESK
  37. GC50632 A 1899 Potent K2P3.1 (TASK-1) and K2P9.1 (TASK-3) blocker
  38. GC50596 ML 418 ML 418 是第一个有效的、选择性的和 CNS 穿透性的 Kir7.1 钾通道 (IC50, 310 nM) 阻断剂，它也有效地抑制 Kir6.2/SUR1，并且表现出优于其他 Kir 通道的选择性。
  39. GC50547 GI 530159

    2,2-双[4-(4-氨基苯氧基)苯基]-1,1,1,3,3,3-六氟丙烷

     GI 530159 是 TREK1 和 TREK2 钾通道的选择性开放剂。
  40. GC50471 AP 14145 hydrochloride KCa2 channel negative allosteric modulator
  41. GC50334 AMP PNP

    腺苷-5'-(Β,Γ-亚氨基)三磷酸四锂,Adenylyl imidodiphosphate

     AMP PNP (adenylyl-imidodiphosphate)是ATP的非水解类似物。
  42. GC50231 Guangxitoxin 1E

    通道阻滞剂多肽GUANGXITOXIN1E

     Guanxitoxin 1E 是 KV2.1 和 KV2.2 通道的有效选择性阻断剂。
  43. GC50207 Lei-Dab 7

    Lei-Dab 7 是一种有效的选择性 SK2 (KCa2.2) 通道阻滞剂，Kd 为 3.8 nM。
  44. GC50198 Topiramate - d12

    托吡酯-D12,McN 4853 D12 ; RWJ 17021 D12

     An internal standard for the quantification of topiramate
  45. GC50147 PK-THPP An inhibitor of K2P9.1/TASK-3
  46. GC50127 CLP 257 A KCC2 cotransporter activator
  47. GC50095 QO 58 QO 58 是 K(v)7 通道的有效调节剂。
  48. GC39260 OR-1855

    (R)-6-(4-氨基苯基)-4,5-二氢-5-甲基-3(2H)-哒嗪酮

     OR-1855 是 Levosimendan 的活性代谢产物，对人体肌层收缩力有影响。Levosimendan 是一种钙敏感性药物，用于治疗急性失代偿性充血性心力衰竭。
  49. GC46189 NS 8593 (hydrochloride)

    NS8593盐酸盐

     An inhibitory gating modifier of KCa2/SK channels
  50. GC39053 Saikogenin D

    皂苷元 D

     Saikogenin D 分离自 Bupleurum chinense ，具有抗炎作用。Saikogenin D 激活环氧合酶，将花生四烯酸转化为环氧二十烷酸和二羟基二十碳三烯酸，其代谢产物继而抑制前列腺素E2 (PGE2) 的产生。 由于细胞内 Ca2+ 的释放，Saikogenin D 导致 [Ca2+]i 升高。
  51. GC39006 Oxypeucedanin

    氧化前胡素

     Oxypeucedanin 是从 Angelica dahurica 中分离出来的呋喃香豆素衍生物。Oxypeucedanin 是一种选择性的开放通道阻滞剂，可抑制 hKv1.5 通道电流，IC50 值为 76 nM。Oxypeucedanin 延长心脏动作电位持续时间 (APD)，是一种潜在的抗心律失常试剂。Oxypeucedanin 通过抑制癌细胞迁移来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。

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