TRP Channel(瞬时受体电位离子通道)

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GC74418 Wasabi Receptor Toxin TFA

WaTx TFA

Wasabi Receptor Toxin TFA (WaTx TFA)是山葵受体毒素的TFA盐形式。

GC74345 SOR-C13 acetate SOR-C13 acetate是SOR-C13的醋酸盐形式。

GC74344 SOR-C13 SOR-C13羧基末端截短肽是一种高亲和力TRPV6拮抗剂，IC50值为14 nM。

GC73917 RN-1665 RN-1665是一种口服活性TRPV4拮抗剂，对TRPV1、TRPV3和TRPM8等相关TRP受体具有极好的选择性。

GC73075 (rel)-ML-SI3

trans-ML-SI3

(rel)-ML-SI3是ML-SI3的活性成分之一，另一个成分是cis-ML-SI3，靶向TRPML的三种亚型。

GC73042 (1S,2S)-ML-SI3

(+)-trans-ML-SI3

(1S,2S)-ML-SI3是ML-SI3的反式异构体，靶向TRPML的所有三种异构体。

GC72821 RN-9893 RN-9893是一种强效且选择性的TRPV4受体拮抗剂，对小鼠、人类和大鼠通道的IC50值分别为320、420和660 nM。

GC71419 TRPV2-selective blocker 1 TRPV2-selective blocker 1（化合物IV2-1）是一种选择性TRPV2通道阻断剂，IC50为6.3μM。

GC71398 GDC-6599 GDC-6599（实施例8）是口服活性TRPA1抑制剂。

GC70794 Palvanil Palvanil辣椒素类似物显示出对TRPV1受体的强脱敏能力。

GC70676 Tivanisiran sodium Tivanisiran sodium是一种用于研究干眼病的siRNA。

GC70412 GDC-0334 GDC-0334是一种选择性TRPA1拮抗剂。

GC70321 TRPV1 antagonist 5 TRPV1 antagonist 5（化合物1）是一种强效的TRPV1拮抗剂。

GC70305 Elismetrep Elismetrep（MT-8554）是一种口服活性TRPM8抑制剂，可用于镇痛研究。

GC70067 TRPV1 antagonist 3 TRPV1 antagonist 3 (Compound 7q) 是一种有效的 TRPV1 拮抗剂，对 capsaicin 的 IC50 值为 2.66 nM。 TRPV1 antagonist 3 具有模式选择性和良好的口服生物利用度 (F = 60%)，可透过血脑屏障。

GC70066 TRPC6-IN-3 TRPC6-IN-3 (compound 17) 是一种口服有效的瞬时受体电位 C6 离子通道 (TRPC6) 抑制剂。TRPC6-IN-3 不仅可以调节细胞内钙浓度，还可以通过调节包括钙离子和钠离子在内的阳离子通量来调节膜电位。TRPC6-IN-3 可用于呼吸系统的研究。

GC69928 SOR-C13 TFA SOR-C13 TFA，一种羧基末端截短肽，是一种高亲和力的 TRPV6 拮抗剂，IC50 值为 14 nM。TRPV6 是一种非电压门控钙通道，与乳腺癌的恶性肿瘤和预后不良有关。SOR-C13 TFA 具有抗癌活性。

GC69508 MSP-3 MSP-3 是一种有效的 TRPV1 激动剂，EC50 值为 0.87 μM。MSP-3 具有神经保护作用。

GC69478 ML-SA5 ML-SA5 是一种强效的 TRPML1 阳离子通道激动剂，能激活 DMD 肌细胞中的整个内溶体 TRPML1（ML1）电流，EC50 值为 285 nM ，其效力高于 ML-SA1。ML-SA5 具有抗癌活性，可以抑制肿瘤生长。

GC69450 Mesendogen Mesendogen 是 TRPM6 抑制剂。Mesendogen 促进人胚胎干细胞 (hESCs) 和人诱导多能干细胞 (hiPSCs) 的中胚层和内胚层分化。Mesendogen 可用于早期胚胎细胞发育的镁稳态研究。

GC69317 JNJ-28583113 JNJ-28583113 是一种具有脑透性的 TRPM2 拮抗剂。JNJ-28583113 抑制 TRPM2 阻断 GSK3α 和 β 亚基的磷酸化。JNJ-28583113 保护细胞免受氧化应激诱导的细胞死亡。JNJ-28583113 还抑制小胶质细胞响应促炎刺激而释放细胞因子。

GC68735 BAY-390 BAY-390 是一种选择性的，跨物种活跃的，可穿透大脑的 TRPA1 抑制剂。BAY-390 抑制 hTRPA1 FLIPR，hTRPA1 Ephys，rTRPA1 FLIPR 和 rDRG Ephys，IC50 值分别为 16，82，63 和 35 nM。BAY-390 可用于炎症的研究。

GC68080 4-(Phenyldiazenyl)benzoic acid 4-(Phenyldiazenyl)benzoic acid 是一种光敏和可控的 TRPA1 激动剂，可作为研究疼痛信号的药理学工具。

GC68002 TRPM4-IN-2

NBA

TRPM4-IN-2 (NBA) 是一种有效的瞬时受体电位 M4 型 (TRPM4) 抑制剂，IC50 为 0.16 μM。TRPM4-IN-2 可用于前列腺癌和结直肠癌的研究。

GC67924 Dihydrocapsiate Dihydrocapsiate 作为二氢 capsinoid 家族的化合物，是一种口服活性 TRPV1 激动剂。Dihydrocapsiate 可用于代谢疾病的研究。

GC67784 ML-SI3 ML-SI3 是一种 TRPML 通道抑制剂。ML-SI3 可阻断 TRPML1 和 TRPML2，IC50s 分别为 4.7 µM 和 1.7 µM。ML-SI3 抑制溶酶体钙外流并阻断下游 TRPML1 介导的自噬。

GC67739 D-erythro-Sphingosine hydrochloride

Erythrosphingosine hydrochloride; erythro-C18-Sphingosine hydrochloride; trans-4-Sphingenine hydrochloride

D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) hydrochloride 是一种特异性 TRPM3 活化剂。D-erythro-Sphingosine 还诱导视网膜母细胞瘤蛋白 (retinoblastoma protein) 去磷酸化。

GC66436 FEMA 4809 FEMA 4809 是一种 TRPM8 受体激动剂 (EC50=0.2 nM)，用作清凉剂。TRPM8 是负责冷感的离子通道。

GC66016 Evifacotrep Evfacotrep 是一种短期瞬态受体电位通道5 (TRPC5) 拮抗剂 (WO2020061162，化合物 100)，可用于神经系统疾病的研究。

GC65611 AMG 333 A TRPM8 antagonist

GC65536 TRPV4 agonist-1 TRPV4 agonist-1 是一种瞬时受体电位香草酸亚型 4 (TRPV4) 激动剂，在 hTRPV4 Ca2+ 实验中 EC50 为 60 nM。

GC65211 Umbellulone Umbellulone 是 Umbellularia californica 叶中的一种活性成分。在肽能、伤害感受神经元亚群中，Umbellulone 刺激 TRPA1通道，并通过这一机制激活三叉神经血管系统。

GC65106 Pregnenolone-d4-1

妊娠烯醇酮-D4,3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one-d4-1

Pregnenolone-d4-1 (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one-d4-1) 是一种氘代标记的 Pregnenolone。Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂，也可以弱激活 TRPM1 通道。