JAK/STAT Signaling(JAK/STAT 信号通路)
Products for JAK/STAT Signaling
- Cat.No. 产品名称 Information
- GC72462 Serclutamab Serclutamab是一种针对EGFR IgG1-κ的人源化嵌合抗体。
- GC72453 Duligotuzumab Duligotuzumab(MEHD-7945A;RG 7597)是一种特异性靶向Her3(ErbB3)的人源化IgG-κ单克隆抗体。
- GC72263 OK2 OK2CCN2/EGFR相互作用的特异性抑制剂,通过与CCN2的CT结构域结合有效阻断CCN2/EGF相互作用。
- GC71575 Deuruxolitinib Deuruxolitinib氘代Ruxolitinib调节JAK1/JAK2的活性。
- GC71475 JAK1-IN-13 JAK1-IN-13(化合物36b)是一种具有口服活性、强效和高选择性的JAK1抑制剂,IC50为0.044 nM。
- GC71422 STX-721 STX-721是EGFR和HER2外显子20插入(ex20ins)突变体的突变选择性抑制剂。
- GC71392 Lepzacitinib Lepzacitinib是一种靶向JAK 1/3的Janus激酶抑制剂。
- GC71291 STAT6-IN-3 STAT6-IN-3(化合物18a)是STAT6抑制剂(IC50=44nM)。
- GC71213 JAK-IN-24 JAK-IN-24是一种JAK抑制剂,在4μM或1mM ATP存在下的IC50分别为0.534和24 nM。
- GC71201 PROTAC TYK2 degradation agent1 PROTAC TYK2 degradation agent1是一种有效的亚型选择性TYK2降解物。
- GC71187 STAT3-IN-15 STAT3-IN-15是一种有效的口服活性STAT3抑制剂,治疗特发性肺纤维化(IPF)。
- GC71049 Nimucitinib Nimucitinib是Janus激酶(JAK)抑制剂。
- GC71018 STAT6-IN-1 STAT6-IN-1(化合物19a)是一种STAT6抑制剂,对STAT6的SH2结构域具有高亲和力(IC50=0.028µM)。
- GC71017 PM-81I PM-81I是一种有效降低STAT6磷酸化水平的强效STAT6抑制剂(靶向SH2结构域)。
- GC71016 PM-43I PM-43I是一种强效的STAT6抑制剂,可以降低STAT6磷酸化水平。
- GC70307 Fosifidancitinib Fosifidancitinib是JAK激酶1/3的有效选择性抑制剂。
- GC70213 JAK 3i JAK 3i是一种高度选择性的JAK3抑制剂(IC50:0.43nM)。
- GC70211 Ritlecitinib tosylate Ritlecitinib tosylate是一种口服活性和选择性JAK3抑制剂,IC50为33.1 nM。
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GC70169
Zenocutuzumab
MCLA-128; PB4188; R040517
Zenocutuzumab (MCLA-128) 是一种双特异性人源化 IgG1 抗体,包含两个不同的 Fab 臂,靶向 HER2 和 HER3 的细胞外结构域。
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GC70165
Zanidatamab
ZW 25
Zanidatamab (ZW25) 是一种针对 2 个不同 HER2 表位 (ECD2 和 ECD4) 的人源双特异性单克隆抗体。Zanidatamab 具有抗肿瘤活性。 - GC70164 Zalutumumab Zalutumumab 是一种高亲和力的纯人类 IgG1 单克隆抗体,靶向 EGFR。Zalutumumab 与表皮生长因子受体的结构域 III 结合,通过阻断表皮生长因子的结合和干扰受体的活性构象发挥作用。Zalutumumab 与 IgG 及其 Fab 区段的 EC50 值分别为 7 和 19 nM。Zalutumumab 可用于癌症的研究。
- GC70140 W1131 W1131 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可引发铁死亡 (ferroptosis)。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化,包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis) 通路。
- GC69953 STAT3-IN-12 STAT3-IN-12 是一种有效的 STAT3 信号抑制剂,可以抑制 IL-6 诱导的 JAK/STAT3 信号通路的激活。STAT3-IN-12 可抑制癌细胞生长、迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 以及周期阻滞。STAT3-IN-12 可用于癌症相关研究,如肝细胞癌 (HCC) 和食管癌。
- GC69952 STAT3-IN-11 STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂,可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1) 的磷酸化,且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡,有望用于 STAT3 抑制剂和抗肿瘤试剂的发现。
- GC69854 Salviolone Salviolone 是一种天然的二萜衍生物,可以对抗黑色素瘤细胞。Salviolone 通过阻碍细胞周期进程、STAT3 信号和 A375 黑色素瘤细胞的恶性表型,对黑色素瘤表现出多效性作用。
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GC69843
Ruserontinib
SKLB1028
Ruserontinib (SKLB1028)是一种具有口服活性的 EGFR、FLT3 和Abl 多激酶抑制剂,作用于人FLT3 的 IC50 值为 55 nM,具有抗肿瘤活性。 - GC69836 (R,R)-VVD-118313 (R,R)-VVD-118313 是 VVD-118313 的异构体。VVD-118313 是一种选择性 JAK1 抑制剂,可阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。
- GC69780 Pumecitinib Pumecitinib 是一种具有抗炎活性的 JAK 抑制剂。
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GC69728
Ponezumab
PF-04360365; RN 1219
Ponezumab (PF-04360365) 是一种人源化抗淀粉样蛋白 IgG2 单克隆抗体。Ponezumab 可降低中枢神经系统的 Aβ 水平,并改善小鼠在各种学习和记忆模型中的表现。Ponezumab 可用于阿尔茨海默症的研究。 -
GC69690
Petosemtamab
MCLA 158
Petosemtamab (MCLA 158) 是一种抗 EGFR (Kd: 0.22 nM) 和抗 LGR5 (Kd: 0.86 nM) 单克隆抗体 (mAb)。Petosemtamab 导致 LGR5+ 癌细胞中的 EGFR 信号传导阻断和受体降解。Petosemtamab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、转移性结直肠癌 (CRC) 等实体瘤的研究。 -
GC69665
Patritumab
Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody
Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab与 Cetuximab 具有协同作用,可有效抑制 EGFR,HER2,HER3,ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis),也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。 - GC69635 OSM-SMI-10B OSM-SMI-10B 是 OSM-SMI-10 的衍生物。OSM-SMI-10B 与 OSM (Oncostatin M) 共孵育可显著降低 OSM 诱导的癌细胞 STAT3 磷酸化。
- GC69596 NSC689857 NSC689857 是一种有效的 EGFR 和 SCFSKP2 抑制剂,对 Skp2-Cks1 的 IC50 为 36 μM。NSC689857 可抑制 p27 磷酸化 (IC50=30 μM)。NSC689857 在不同的癌症类型中具有不同的活性,对白血病细胞系的抗性活性高于其他癌细胞。
- GC69594 NSC-370284 NSC-370284 是一种 10-11 易位 1 (TET1) 和 5-羟甲基胞嘧啶 (5hmC) 的选择性抑制剂。NSC-370284 通过靶向 STAT3/5 显著抑制 TET1 表达水平。
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GC69436
Matuzumab
EMD 72000
Matuzumab (EMD 72000) 是一种人源化的抗 EGFR 单克隆抗体,可阻断 EGFR 活化和下游信号传导,抑制肿瘤生长。 -
GC69410
Lumretuzumab
Anti-Human ERBB3 Recombinant Antibody
Lumretuzumab (Anti-Human ERBB3 Recombinant Antibody) 是一种人源化的抗 HER3 (ERBB3) 单克隆抗体,可用于癌症研究。 - GC69384 LLL12 LLL12 是一种 STAT3 小分子抑制剂,抑制 STAT3 磷酸化。LLL12 增强顺铂 和紫杉醇 对卵巢癌症细胞生成、迁徙、和生长的抑制作用。
- GC69358 Larotinib mesylate hydrate Larotinib mesylate hydrate 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),以 EGFR 为主要靶点,IC50 为 0.6 nM。
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GC69356
Laprituximab
J2898A
Laprituximab (J2898A) 是一种人源化 IgG1 抗 EGFR 抗体,可用于合成 ADC IMGN289。 - GC69306 JAK-IN-25 JAK-IN-25 (compound 19) 是一种有效的 JAK 抑制剂,对 TYK2、JAK1、JAK2、JAK3 的 IC50 分别为 6 nM、21 nM、8 nM、1051 nM。JAK-IN-25 抑制人全血 IL-12 (HEB IL-12),IC50 为 28 nM。JAK-IN-25 具有用于癌症研究的潜力。
- GC69305 JAK2/FLT3-IN-1 JAK2/FLT3-IN-1 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂,对 JAK2,FLT3,JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 具有抗癌活性。
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GC69300
IST5-002
N6-Benzyladenosine-5'-phosphate
IST5-002,一种有效的 Stat5a/b 抑制剂,选择性地抑制 Stat5a/b 的转录活性,IC50 值分别为 1.5 μM (Stat5a) 和 3.5 μM (Stat5b)。 IST5-002 诱导前列腺癌细胞和慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 (apoptotic) 和死亡。IST5-002 可用于前列腺癌和慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。 - GC69190 GS-829845 GS-829845 是 Filgotinib 的主要活性代谢物。GS-829845 是一种 JAK1 抑制剂,但其效力比母体低约 10 倍且半衰期更长。
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GC69111
Fidasimtamab
IBI-315; BH2950
Fidasimtamab (IBI-315; BH2950) 是一种重组人 IgG1 双特异性抗体,可同时靶向、结合并抑制 HER2 和 PD-1 及其下游信号通路,并将表达 PD-1 的 T 细胞与表达 HER2 的肿瘤细胞连接起来。Fidasimtamab 具有潜在的免疫抑制和抗肿瘤活性。 - GC69075 Epidermal growth factor (EGF) (phosphate) Epidermal growth factor (EGF) 是一种有效的表皮生长因子,刺激表皮细胞的增殖,并用于伤口愈合应用。
- GC69043 EGFR-IN-70 EGFR-IN-70 (compound 18j) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对于 EGFRLR/TM/CS 和 EGFRWT,其 IC50 值分别为 23.6 和 307.5 nM。EGFR-IN-70 具有抗增殖活性并抑制 EGFR 的磷酸化。EGFR-IN-70 可用于癌症研究。
- GC69000 Dosimertinib-d5 mesylate Dosimertinib-d5 (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d5 (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d5 (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d5 (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
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GC68986
Disitamab
RC48-0
Disitamab (RC48-0) 是一种靶向 HER2 的人源化单克隆抗体。Disitamab 可用于合成抗体-活性分子偶联物 (ADC),Disitamab vedotin (Disitamab vedotin )。 - GC68819 Butyzamide Butyzamide 是一种具有口服有效的 Mpl 激活剂,Mpl 是一种血小板生成素 (TPO) 受体。 Butyzamide 增加 JAK2、STAT3、STAT5 和 MAPK 的磷酸化水平。Butyzamide 在小鼠异种移植试验中增加人血小板水平。
- GC68762 BI-4142 BI-4142 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 HER2 抑制剂,IC50 值为 5 nM。