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JAK/STAT Signaling(JAK/STAT 信号通路)

Products for  JAK/STAT Signaling

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC68759 BI-1622 BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂，IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果，具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
  3. GC25992 TG-89 TG-89 is an inhibitor of JAK2 with IC50 of 11.2 μM.
  4. GC25899 SC-1

    1-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-(4-cyanophenoxy)phenyl)urea, STAT3-IN-7

     SC-1 (1-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-(4-cyanophenoxy)phenyl)urea, STAT3-IN-7), a Sorafenib analogue and potently inhibits the phosphorylation of STAT3, induces cell apoptosis through SHP-1 dependent STAT3 inactivation.
  5. GC25869 RO495

    CS-2667

     RO495 (CS-2667) is a potent inhibitor of Non-receptor tyrosine-protein kinase 2 (TYK2).
  6. GC25559 Lapatinib (GW-572016) Ditosylate

    GW-572016

     Lapatinib (GW-572016) Ditosylate is a potent EGFR and ErbB2 inhibitor with IC50 of 10.8 and 9.2 nM in cell-free assays, respectively.
  7. GC25219 CH7233163 CH7233163 is a non-covalent ATP competitive inhibitor of EGFR-tyrosine kinase with antitumor activities against tumor with EGFR-Del19/T790M/C797S.
  8. GC25168 Brepocitinib (PF-06700841)

    PF-841

     Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is a potent inhibitor of Tyk2 and Jak1 with IC50s of 23 nM, 17 nM, 77 nM for Tyk2, Jak1 and Jak2 respectively. It has appropriate in-family selectivity against JAK2 and JAK3.
  9. GC68440 EGFR-IN-69 EGFR-IN-69 (compound 17g) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对EGFRL858R/T790M/C797S、EGFRL858R/T790M 和 EGFR19del/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR-IN-69 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
  10. GC68430 Selatinib Selatinib 是一种可逆且具有口服活性的双重 EGFR 和 ErbB2 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 22.5 nM。Selatinib 具有抗癌作用。
  11. GC68378 GDC-4379 GDC-4379 是一种 JAK1 抑制剂，可用于哮喘研究。
  12. GC68321 O-Desmethyl gefitinib-d8 O-Desmethyl gefitinib D8 是 O-Desmethyl gefitinib 的氘代物。O-Desmethyl gefitinib 是 Gefitinib 在人血浆中的活性代谢产物。O-Desmethyl gefitinib 的形成依赖于 CYP2D6 活性。在亚细胞试验中，O-Desmethyl gefitinib 抑制 EGFR，IC50 为 36 nM。
  13. GC68304 Margetuximab Margetuximab (MGAH22) 是一种嵌合抗 HER2 单克隆抗体，具有优化的 Fc 结构域，EC50 为 39.33 ng/mL。Margetuximab 可用于转移性 HER2 阳性乳腺癌研究。
  14. GC68000 JAK-IN-23 JAK-IN-23 是 JAK/STAT 和 NF-κB 的双重抑制剂，具有口服活性。JAK-IN-23 对J AK1/2/3 具有抑制作用，IC50 值分别为 8.9 nM、15 nM 和 46.2 nM。JAK-IN-23 对干扰素刺激基因 (ISG) 和 NF-κB 通路具有较强的抑制活性，IC50 值分别为 3.3 nM 和 150.7 nM。JAK-IN-23 具有很强的抗炎作用，可以减少各种促炎因子的释放。JAK-IN-23 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
  15. GC67958 HP590 HP590 是一种具有口服活性的、新型和强效的 STAT3 抑制剂 (STAT3 荧光素酶活性: IC50=27.8 nM; ATP 抑制: IC50=24.7 nM)。HP590 对胃癌细胞显示出抗增殖活性并可诱导细胞凋亡。
  16. GC67867 VVD-118313 VVD-118313 (compound 5a) 是一个有效的选择性 JAK1 抑制剂。VVD-118313 靶向异构体限制性变构半胱氨酸 (C817)，阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。
  17. GC67860 JBJ-09-063 TFA JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
  18. GC67779 STX-0119 STX-0119 是一种选择性的、具有口服活性的 STAT3 二聚抑制剂。STX-0119 抑制 STAT3 转录，IC50 为 74 μM。
  19. GC67759 Lapatinib-d4

    GW572016-d4; GW2016-d4

     Lapatinib-d4 (GW572016-d4) 是 Lapatinib 的氘代物。Lapatinib 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
  20. GC67749 Amivantamab

    JNJ-61186372

    Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体，具有免疫抗癌活性。Amivantamab 可以抑制配体结合，促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解，并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
  21. GC67706 LY5 LY5 是 STAT3 的抑制剂，IC50 值为 0.5 μM。LY5 诱导细胞凋亡并抑制 STAT3 磷酸化。LY5 具有体内抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。
  22. GC67690 JBJ-09-063 hydrochloride JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
  23. GC52293 STAT3 Inhibitor 4m

    Signal Transducer and Activator of Transcription 3 Inhibitor 4m

     A STAT3 inhibitor
  24. GC66432 EAI001 EAI001 是一个有效的选择性突变体表皮生长因子受体 (EGFR) 变构抑制剂，抑制 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值为 24 nM。EAI001 可用于癌症研究。
  25. GC66428 EGFR-IN-5 EGFR-IN-5是 EGFR 的抑制剂，对EGFR，EGFRL858R，EGFRL858R/T790M和EGFRL858R/T790M/C797S的IC50分别为10.4，1.1，34，7.2 nM。
  26. GC66405 Panitumumab

    ABX-EGF

     Panitumumab (anti-EGFR, ABX-EGF) is a recombinant, fully human IgG2 monoclonal antibody that binds to the epidermal growth factor receptor (EGFR).
  27. GC66333 Panitumumab (anti-EGFR)

    帕尼单抗 (anti-EGFR)

     Panitumumab (anti-EGFR) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。Panitumumab (anti-EGFR) 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab (anti-EGFR) 可用于癌症研究，例如结肠癌。
  28. GC66329 NDI-034858 NDI-034858 是一种 Tyk2 抑制剂，靶向 Tyk2 的 JH2 结构域，结合常数 Kd <200 pM。
  29. GC65992 FGFR2-IN-3 FGFR2-IN-3 是一种具有口服活性的 FGFR2 选择性抑制剂。
  30. GC65991 FGFR2-IN-3 hydrochloride FGFR2-IN-3 hydrochloride 是一种具有口服活性的 FGFR2 选择性抑制剂。
  31. GC65974 EGFR-IN-9 EGFR-IN-9 (化合物8) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。
  32. GC65572 EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate 是EGFR 酪氨酸激酶的底物。
  33. GC65453 JAK-IN-3 JAK-IN-3 (compound 22) 是一种有效的 JAK 抑制剂，其对 JAK3、JAK1、TYK2 和JAK2 的 IC50 值分别为 3 nM、5 nM、34 nM 和 70 nM。
  34. GC65436 JND3229 JND3229 is a potent reversible inhibitor of EGFRC797S with an IC50 value of 5.8 nM. JND3229 also potently suppresses EGFRL858R/T790M and EGFRWT with IC50 values of 30.5 nM and 6.8 nM, respectively.
  35. GC65405 JAK2-IN-6 JAK2-IN-6 是一种多取代的氨基噻唑衍生物，是一种有效的选择性 JAK2 抑制剂，IC50 为 22.86 μg/mL。JAK2-IN-6 对 JAK1 和 JAK3 没有活性，对癌细胞具有抗增殖作用。
  36. GC65387 Tyk2-IN-5 Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一个强效的、选择性的、具有口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 的抑制剂，作用于 JH2 结构域，其对 Tyk2 JH2 的 Ki 值为 0.086 nM，对 IFNα 的 IC50 值为 25 nM。能够高效抑制药效学老鼠模型中的 IFNγ 的产生，对老鼠关节炎模型具有完全的疗效。
  37. GC65344 STAT5-IN-2 STAT5-IN-2 inhibits the growth of acute and chronic myeloid leukemia cells and the phosphorylation and transcriptional activity of STAT5, but not STAT3, AKT, or Erk1/2 phosphorylation, with minimal effects on bone marrow stromal cells that play vital functions in the microenvironment of hematopoietic and leukemic cells.
  38. GC65310 TAS0728 A covalent HER2 inhibitor
  39. GC65278 PIM1-IN-1 PIM1-IN-1 是一种有效、高度选择性的 PIM1/3 抑制剂，对 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 值分别为 7，5530 和 70 nM。PIM1-IN-1 抑制 PIM 下游蛋白 BAD 的磷酸化，EC50 值为 262 nM，而对 FLT3 或 hERG 无作用。具有抗增殖、抗肿瘤作用。
  40. GC65201 Quercetagetin

    六羟黄酮/栎草亭,6-Hydroxyquercetin

     A selective Pim-1 inhibitor
  41. GC65020 Danvatirsen

    AZD9150

     Danvantisen 是一种靶向 STAT3 的反义寡核苷酸，具有潜在的抗肿瘤活性。Danvantisen 与 STAT3 mRNA结合，从而抑制转录本的翻译。抑制 STAT3 的表达可诱导肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞生长。
  42. GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1 是一种有效的 JAK2/HDAC 双重抑制剂，在一些血液学细胞系中具有抗增殖和促凋亡作用。JAK/HDAC-IN-1 对 JAK2 和 HDAC 的 IC50 值分别为 4 和 2 nM。
  43. GC64891 YM-341619

    AS1617612

     YM-341619 (AS1617612) 是一种有效的口服 STAT6 抑制剂，IC50 为 0.70 nM。YM-341619 可抑制 IL-4 诱导的小鼠脾脏 T 细胞 Th2 分化 (IC50=0.28 nM)，但不影响 Th1 细胞的分化。YM-341619 是一种很有希望的化合物，可用于过敏性疾病研究的化合物，如过敏性哮喘。
  44. GC64774 SEL24-B489 SEL24-B489 是有效的、I 型的、口服有效的、PIM 和 FLT3-ITD 的双抑制剂，其对PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Kd 值分别为 2 nM、2 nM、和 3 nM。
  45. GC64770 Oritinib

    SH-1028

     SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI，可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂，抑制 EGFRWT、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFRL858R/T790M、EGFRd746-750 和 EGFRd746-750/T790M 激酶，IC50 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。
  46. GC64710 MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 MC-Val-Cit-PAB-Amide-TLR7 agonist 4 (example 15) 是一种 HER2-TLR7 和 HER2-TLR8 免疫激动剂复合物。
  47. GC64701 Povorcitinib

    INCB54707

     Povorcitinib 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂。Povorcitinib 具有研究选自皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP) 的疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021076124A1)。
  48. GC64700 Povorcitinib phosphate

    POVORCITINIB磷酸盐

     Povorcitinib phosphate 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂。Povorcitinib phosphate 可用于皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP) 的疾病的研究。
  49. GC64497 EGFR-IN-17 EGFR-IN-17 是一种有效且选择性的表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂（IC50 0.0002 μM），用于克服 C797S 介导的耐药性。
  50. GC64398 Almonertinib mesylate

    HS-10296 mesylate

     Almonertinib (HS-10296) mesylate 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib mesylate 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib mesylate 用于非小细胞肺癌的研究。
  51. GC64372 Lorpucitinib

    JNJ-64251330

     Lorpucitinib 是一种肠道 JAK 激酶的抑制剂，用于炎症性肠病的研究。

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