JAK/STAT Signaling(JAK/STAT 信号通路)
Products for JAK/STAT Signaling
- Cat.No. 产品名称 Information
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GC34178
Isocryptotanshinone
异隐丹参酮
Isocryptotanshinone是一种有效的信号传导与转录激活因子3(STAT3)和蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)的抑制剂,其对PTP1B的IC50值为56.1μM。
- GC34138 M-110 M-110是Pim激酶抑制剂,抑制前列腺癌细胞系增殖IC50为0.6-0.9uM。
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GC34105
PD153035 Hydrochloride (ZM 252868)
SU-5271 Hydrochloride; AG1517 Hydrochloride; ZM 252868 Hydrochloride
A highly potent EGFR inhibitor -
GC34101
Dihydroisotanshinone I
二氢丹参酮
DihydroisotanshinoneI是一种来自应用广泛的传统中药丹参的活性物质。
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GC34076
C188-9
TTI-101
A STAT3 inhibitor -
GC34063
BP-1-102
A STAT3 inhibitor
- GC33382 JAK3-IN-7 JAK3-IN-7是一种有效的选择性JAK3抑制剂,详细信息请参考专利文献WO2011013785A1中表1-1中的化合物1和2,IC50<0.01μM。
- GC33258 JAK1-IN-4 JAK1-IN-4是一种有效、选择性的JAK1抑制剂,对JAK1,JAK2和JAK3的IC50值分别为85nM,12.8μM和>30μM。在NCI-H1975细胞中,JAK1-IN-4抑制STAT3的磷酸化,IC50值为227nM。
- GC33253 GNE-955 GNE-955是有效的泛Pim激酶抑制剂,Ki分别为18,110,8nM。
- GC33195 EGFR-IN-2 EGFR-IN-2是一种非共价的,不可逆的,突变选择性的二代EGFR抑制剂。
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GC33172
BGB-102 (JNJ-26483327)
17-溴-1,8,9,10,11,12,13,14-八氢-20-甲氧基-13-甲基-4,6-乙烯桥嘧啶并[4,5-B][6,1,12]苯并氧杂二氮杂环十五碳七烯,JNJ-26483327
BGB-102 (JNJ-26483327) 是一种有效的多激酶抑制剂,针对 EGFR、HER2 和 HER4,IC50 分别为 9.6 nM、18 nM 和 40.3 nM。 - GC33171 ZD-4190 ZD-4190 is a submicromolar inhibitor of VEGF RTK activity in vitro with IC50 values of 29 ± 4 nM and 708 ± 63 nM for KDR and Flt-1, respectively.
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GC33170
ENMD-119 (ENMD 1198)
IRC-110160
ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160) 是一种口服活性微管去稳定剂,是一种具有抗增殖和抗血管生成活性的 2-甲氧基雌二醇类似物。 ENMD-119 (ENMD 1198) 适用于抑制人类 HCC 细胞中的 HIF-1alpha 和 STAT3,并导致肿瘤生长和血管形成减少。 - GC33131 NRC-2694 NRC-2694是一种表皮生长因子受体(EGFR)拮抗剂,具有抗癌、抗增殖的活性。
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GC33096
AST2818 mesylate
甲磺酸伏美替尼; Furmonertinib mesylate; AST2818 mesylate
An inhibitor of mutant EGFRs -
GC33061
Rociletinib hydrobromide (CO-1686 (hydrobromide))
CO-1686氢溴酸盐,CO-1686 hydrobromide; AVL-301 hydrobromide; CNX-419 hydrobromide
Rociletinib hydrobromide (CO-1686 (hydrobromide)) (CO-1686 hydrobromide) 是一种口服激酶抑制剂,特异性靶向 EGFR 的突变形式,包括 T790M,EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的 Ki 值为 21.5 nM 和 303.3 nM,分别。 -
GC33053
HS-10296 hydrochloride
盐酸阿美替尼; HS-10296 hydrochloride
Almonertinib (HS-10296) hydrochloride 是一种口服的、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。 HS-10296 hydrochloride 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 具有很强的抑制活性(IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),而对野生型的抑制效果较差(3.39 nM)。 HS-10296 hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。 -
GC33048
Epertinib (S-22611)
艾培替尼,S-22611
Epertinib (S-22611) (S-22611) 是一种有效的、口服的、可逆的、选择性的 EGFR、HER2 和 HER4 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 分别为 1.48 nM、7.15 nM 和 2.49 nM。 Epertinib (S-22611) 显示出有效的抗肿瘤活性。 - GC33046 JAK3-IN-1 JAK3-IN-1是一种有效的JAK3抑制剂,IC50值为4.8nM,也能抑制JAK1(IC50=896nM)和JAK2(IC50=1050nM)。
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GC33041
Gusacitinib (ASN-002)
ASN-002
A dual inhibitor of JAKs and Syk family kinases -
GC33037
Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride)
NS-018 hydrochloride
Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) (NS-018 hydrochloride) 是一种高活性且具有口服生物利用度的 JAK2 抑制剂,其 IC50 为 0.72 nM,对 JAK2 的选择性比 JAK1 高 46、54 和 31 倍 (IC50, 33 nM)、JAK3 (IC50, 39 nM) 和 Tyk2 (IC50, 22 nM)。 -
GC33036
JAK1-IN-3
Golidocitinib; AZD4205
A JAK1 inhibitor -
GC33022
Naquotinib (ASP8273)
ASP8273
An irreversible inhibitor of mutant EGFRs -
GC33018
Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate))
NS-018 maleate
Ilginatinib maleate (NS-018 (maleate)) (NS-018 maleate) 是一种高活性且具有口服生物利用度的 JAK2 抑制剂,其 IC50 为 0.72 nM,对 JAK2 的选择性是对 JAK1 的 46、54 和 31 倍 (IC50 , 33 nM)、JAK3 (IC50, 39 nM) 和 Tyk2 (IC50, 22 nM)。 -
GC32989
Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate)
马来酸吡咯替尼,SHR-1258 dimaleate
Pyrotinib (SHR-1258, BLTN, Pyrroltinib) dimaleate is a potent and selective irreversible dual tyrosine kinase inhibitor of EGFR and HER2 with IC50 of 0.013 μM and 0.038 μM, respectively. - GC32958 GDC-0339 GDC-0339是Pim激酶抑制剂,作用于BaF3PIM1时,IC50为43.6nM。
- GC32928 SH5-07 SH5-07是一种基于异羟肟酸的Stat3抑制剂,在体外实验中的IC50值为3.9μM。
- GC32927 PF-06459988 PF-06459988是T790M-ContainingEGFRMutants不可逆性抑制剂。
- GC32862 inS3-54A18 inS3-54A18 is a potent inhibitor of STAT3 with anti-cancer properties.
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GC32836
Naquotinib mesylate (ASP8273)
ASP8273 (mesylate)
An irreversible inhibitor of mutant EGFRs -
GC32809
Ilginatinib (NS-018)
NS-018
Ilginatinib (NS-018) (NS-018) 是一种高活性且具有口服生物利用度的 JAK2 抑制剂,其 IC50 为 0.72 nM,对 JAK2 的选择性是 JAK1 的 46、54 和 31 倍(IC50,33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) 和 Tyk2 (IC50, 22 nM)。 -
GC32807
HJC0152 hydrochloride
2-(2-氨基乙氧基)-5-氯-N-(2-氯-4-硝基苯基)苯甲酰胺盐酸盐
An orally bioavailable inhibitor of STAT3 -
GC32789
Mogrol
罗汉果醇
Mogrol是罗汉果甜甙的生物代谢物,能够抑制ERK1/2和STAT3的信号通路,同时能降低CREB的活性,活化AMPK。 -
GC32752
TAS6417
TAS6417; CLN-081
TAS6417 (CLN-081, TPC-064) is a novel EGFR inhibitor that targets EGFR exon 20 insertion mutations while sparing wild-type (WT) EGFR. IC50 values ranges from 1.1 ± 0.1 to 8.0 ± 1.1 nmol/L. -
GC32733
Pyrotinib (SHR-1258)
吡咯替尼; SHR-1258
Pyrotinib (SHR-1258) (SHR-1258) 是一种有效的选择性 EGFR/HER2 双重抑制剂,IC50 分别为 13 和 38 nM。 -
GC32726
Tucatinib (Irbinitinib)
妥卡替尼,Irbinitinib; ARRY-380; ONT-380
An inhibitor of HER2 -
GC32100
Tarloxotinib bromide (TH-4000)
TH-4000
Tarloxotinib bromide (TH-4000)是一种不可逆的EGFR/HER2抑制剂前体。 - GC32052 Tyk2-IN-3 Tyk2-IN-3是Tyk2pseudokinase的一个抑制剂,其IC50值为485nM。
- GC32028 BMS-066 BMS-066是IKKβ/Tyk2的抑制剂,其IC50值分别为9nM,72nM。
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GC32023
Abrocitinib (PF-04965842)
PF-04965842(阿布罗替尼),PF-04965842
A JAK1 inhibitor - GC31999 JAK-IN-1 JAK-IN-1是JAK1/2/3抑制剂,IC50分别为0.26,0.8和3.2nM。JAK-IN-1对JAK3的选择性比JAK1高。
- GC31902 JAK3-IN-6 Selective JAK3 inhibitor 1 is an irreversible JAK3 inhibitor with Ki values of 0.07 nM, 320 nM, 740 nM for JAK3, JAK1 and JAK2 respectively. It is also selective over the other kinases possessing a cysteine in the same region as JAK3, such as BMX, EGFR, ITK, and BTK.
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GC31866
JAK inhibitor 1
JAK inhibitor 1 是从专利 US20170121327A1 化合物实施例 283 中提取的 JAK 抑制剂。
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GC31752
Tesevatinib (XL-647)
XL-647; EXEL-7647; KD-019
A multi-kinase inhibitor -
GC31677
Oclacitinib maleate (PF-03394197 maleate)
奥拉替尼马来酸盐; PF-03394197 maleate
A JAK family kinase inhibitor - GC31668 TYK2-IN-2 TYK2-IN-2是TYK2的抑制剂,可用于炎症及自身免疫病的研究。
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GC31660
Delgocitinib (JTE-052)
迪高替尼,JTE-052
Delgocitinib (JTE-052) (JTE-052) 是一种特异性 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 分别为 2.8、2.6、13 和 58 nM。 -
GC31659
Tyk2-IN-4 (BMS-986165)
BMS-986165
An allosteric inhibitor of TYK2 - GC30601 Propanamide Propanamide 是一种从专利 WO2012122452A1 化合物 II 中提取的强效选择性 JAK 抑制剂,具有治疗皮肤疾病(如皮肤狼疮)的潜力。
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GC19419
PIM inhibitor 1 phosphate
INCB053914 phosphate
Uzansertib (INCB053914) phosphate 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性泛 PIM 激酶抑制剂,对 PIM1、PIM2、PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM、30 nM、0.12 nM。 PIM inhibitor 1 phosphate 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。