JAK/STAT Signaling(JAK/STAT 信号通路)

Cat.No. 产品名称 Information

GC13296 Afatinib(BIBW2992)

阿法替尼

A selective dual inhibitor of EGFR/HER2

GC15600 Erlotinib Hydrochloride

盐酸埃罗替尼; CP-358774 hydrochloride; NSC 718781 hydrochloride; OSI-774 hydrochloride

An EGFR tyrosine kinase inhibitor

GC16737 Gefitinib (ZD1839)

吉非替尼; ZD1839

吉非替尼(Gefitinib, ZD1839)是一种强效的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),IC50为0.033 µM,能选择性抑制表皮生长因子刺激的肿瘤细胞生长,IC50为0.054 µM,并能阻断表皮生长因子刺激的表皮生长因子受体(EGFR)在肿瘤细胞中的自身磷酸化。

GC13608 Lapatinib

拉帕替尼; GW572016; GW2016

A dual inhibitor of EGFR and ErbB2

GC16593 Lapatinib Ditosylate

二甲苯磺酸拉帕替尼; GW572016 ditosylate monohydrate; GW2016 ditosylate monohydrate

Lapatinib Ditosylate (GW572016 ditosylate monohydrate) 是有效的 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。

GC17762 NSC 33994 NSC 33994 (G6) 是一种选择性 JAK2 抑制剂，IC50 为 60 nM。

GC17178 TCS PIM-1 1

SC 204330

A Pim-1 kinase inhibitor

GC13488 R8-T198wt R8-T198wt 是一种细胞可渗透的羧基末端 p27Kip1 肽，通过抑制 Pim-1 激酶表现出抗肿瘤活性。

GC13558 PIM-1 Inhibitor 2

PIMi II

A potent PIM-1 kinase inhibitor

GC15125 ZM 449829

2-萘乙烯基酮

An inhibitor of JAK3

GC16584 TCS 21311

NIBR3049

A JAK3 inhibitor

GC12118 SD 1008

SD 1008 是一种有效的 JAK 抑制剂。 SD 1008 抑制 STAT3、JAK2 和 Src 的酪氨酰磷酸化。 SD 1008 还降低 STAT3 依赖性荧光素酶活性。 SD 1008 通过直接阻断 JAK-STAT3 信号通路增强紫杉醇诱导的卵巢癌细胞凋亡。

GC17033 Lestaurtinib

来他替尼; CEP-701; KT-5555

A potent JAK2 and PRK1 kinase inhibitor

GC13347 Cucurbitacin I

葫芦素I,Elatericin B; JSI-124; NSC-521777

An inhibitor STAT3/JAK signaling

GC15391 Cercosporamide

尾孢素酰胺,(-)-Cercosporamide

A potent inhibitor of fungal Pkc1 and mammalian Mnk isoforms

GC17055 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane

1,2,3,4,5,6-六溴化环己烷

1,2,3,4,5,6-六溴环己烷（1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane）直接抑制JAK2激酶结构域内的口袋，抑制自身磷酸化。

GC12660 AZD1208

AZD 1208;AZD-1208

AZD1208 是一种有效、高选择性且可口服的 Pim 激酶抑制剂，对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 IC50 值分别为 0.4、5 和 1.9nM。

GC14327 XL019

XL-019;XL 019

A potent, bioavailable JAK2 inhibitor

GC15956 WHI-P97

4-(3',5'-二溴-4-羟基苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉,WHI-P-97;WHI P97

WHI-P97 是一种有效的选择性 JAK-3 抑制剂。

GC12064 SB1317

14-甲基-20-氧杂-5,7,14,27-四氮杂四环[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]二十七碳-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-十烯,TG02;SB 1317;TG 02;SB-1317;TG-02

A multi-kinase inhibitor

GC16124 Ruxolitinib phosphate

鲁索利替尼磷酸盐,INCB018424 phosphate;INCB 018424 phosphate;INCB-018424 phosphate;Ruxolitinib

A potent and selective JAK1/JAK2 inhibitor

GC11525 Pyridone 6

吡啶酮6

吡啶酮 6 抑制 Jak3，K(I)=5 nM； Pyridone 6 还抑制 Jak 家族成员 Tyk2 和 Jak2，IC(50)=1 nM 和 Jak1，IC(50)=15 nM。

GC13229 NVP-BSK805

BSK 805;BSK-805;BSK805;NVP-BSK 805

A potent, selective JAK2 inhibitor

GC13154 LKB1(AAK1 dual inhibitor)

N-[5-(4-氰基苯基)-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基]-3-吡啶甲酰胺,LKB1/AAK1 dual inhibitor

LKB1(AAK1 dual inhibitor) 是一种有效的多激酶抑制剂，对 Pim1/AKK1/MST2/LKB1 的 Kd 值分别为 35 nM/53 nM/75 nM/380 nM，并且还抑制 MPSK1 和 TNIK。

GC14671 JANEX-1

4-(4'-羟基苯基)氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉,WHI-P131;Janex 1;WHI-P 131

A selective JAK3 inhibitor

GC13826 JAK2 Inhibitor V, Z3

Z3; NSC 42834;1-Butanone, 2-methyl-1-phenyl-4-(2-pyridinyl)-2-[2-(2-pyridinyl)ethyl]-

A selective inhibitor of the autophosphorylation of wild type and V617F mutant forms of JAK

GC16244 Icotinib Hydrochloride

盐酸埃克替尼; BPI-2009H

An EGFR inhibitor

GC14295 Gefitinib hydrochloride

盐酸吉非替尼; ZD-1839 hydrochloride

An EGFR inhibitor

GC10627 Erlotinib

埃罗替尼; CP-358774; NSC 718781; OSI-774

Erlotinib是一种有效且口服生物可利用的表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀值为2 nM。

GC16468 CYT387 sulfate salt

N-(氰基甲基)-4-[2-[[4-(4-吗啉基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺硫酸盐(1:2),CYT-387 sulfate;CYT 387 sulfate

A potent inhibitor of JAK1 and JAK2

GC13056 CX-6258

CX6258;CX 6258

A pan-Pim kinase inhibitor

GC14695 CO-1686 (AVL-301)

AVL-301;CNX-419; Rociletinib

A selective inhibitor of mutant EGFR

GC12087 Canertinib dihydrochloride

卡纽替尼二盐酸盐,PD-183805; CI-1033;Canertinib HCl;PD183805; CI103;PD 183805; CI 103

A pan-ErbB tyrosine kinase inhibitor

GC13873 BMS-690514

(3R,4R)-4-氨基-1-[[4-[(3-甲氧基苯基)氨基]吡咯并[2,1-F][1,2,4]三嗪-5-基]甲基]哌啶-3-醇,BMS690514;BMS 690514

BMS-690514 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR 和 VEGFR 抑制剂；对 EGFR、HER 2 和 HER 4 的 IC50 分别为 5、20 和 60 nM。

GC10606 BMS-599626 Hydrochloride

AC480;BMS-599626 HCl;BMS599626;BMS 599626;AC-480

BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种选择性的口服生物可利用的 HER1 和 HER2 抑制剂，IC50 分别为 20 和 30 nM。 BMS-599626 Hydrochloride 对 HER4 (IC50=190 nM) 的效力降低约 8 倍，对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK 的效力超过 100 倍。 BMS-599626 Hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。