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Home >> Signaling Pathways >> JAK/STAT Signaling >> JAK

JAK

Janus kinases (JAKs), belonging to a distinct family of tyrosine kinases, are non-receptor tyrosine kinases that transduce signals of cytokine receptors via diverse signal transduction pathways. Mammalian JAK family consists of four structurally similar members, JAK1, JAK2, JAK3 and Tyrosine kinase 2 (TYK2), which are characterized by containing seven JAK homology (JH) domains. The presence of JH1 and JH2 domains is the most intriguing feature of JAK proteins. JH1 domain is the main catalytic domain; while JH2 is usually considered as a catalytically inactive pseudokinase domain. However, results of recent studies have shown that JH2 acts as a dual-specificity protein kinase to phosphorylate two regulatory sites (Ser523 and Tyr570) in JAK2.

Products for  JAK

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC71575 Deuruxolitinib Deuruxolitinib氘代Ruxolitinib调节JAK1/JAK2的活性。
  3. GC71475 JAK1-IN-13 JAK1-IN-13(化合物36b)是一种具有口服活性、强效和高选择性的JAK1抑制剂，IC50为0.044 nM。
  4. GC71392 Lepzacitinib Lepzacitinib是一种靶向JAK 1/3的Janus激酶抑制剂。
  5. GC71213 JAK-IN-24 JAK-IN-24是一种JAK抑制剂，在4μM或1mM ATP存在下的IC50分别为0.534和24 nM。
  6. GC71201 PROTAC TYK2 degradation agent1 PROTAC TYK2 degradation agent1是一种有效的亚型选择性TYK2降解物。
  7. GC71049 Nimucitinib Nimucitinib是Janus激酶（JAK）抑制剂。
  8. GC70307 Fosifidancitinib Fosifidancitinib是JAK激酶1/3的有效选择性抑制剂。
  9. GC70213 JAK 3i JAK 3i是一种高度选择性的JAK3抑制剂（IC50:0.43nM）。
  10. GC70211 Ritlecitinib tosylate Ritlecitinib tosylate是一种口服活性和选择性JAK3抑制剂，IC50为33.1 nM。
  11. GC69780 Pumecitinib Pumecitinib 是一种具有抗炎活性的 JAK 抑制剂。
  12. GC69306 JAK-IN-25 JAK-IN-25 (compound 19) 是一种有效的 JAK 抑制剂，对 TYK2、JAK1、JAK2、JAK3 的 IC50 分别为 6 nM、21 nM、8 nM、1051 nM。JAK-IN-25 抑制人全血 IL-12 (HEB IL-12)，IC50 为 28 nM。JAK-IN-25 具有用于癌症研究的潜力。
  13. GC69305 JAK2/FLT3-IN-1 JAK2/FLT3-IN-1 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 具有抗癌活性。
  14. GC69190 GS-829845 GS-829845 是 Filgotinib 的主要活性代谢物。GS-829845 是一种 JAK1 抑制剂，但其效力比母体低约 10 倍且半衰期更长。
  15. GC68819 Butyzamide Butyzamide 是一种具有口服有效的 Mpl 激活剂，Mpl 是一种血小板生成素 (TPO) 受体。 Butyzamide 增加 JAK2、STAT3、STAT5 和 MAPK 的磷酸化水平。Butyzamide 在小鼠异种移植试验中增加人血小板水平。
  16. GC25992 TG-89 TG-89 is an inhibitor of JAK2 with IC50 of 11.2 μM.
  17. GC25869 RO495

    CS-2667

     RO495 (CS-2667) is a potent inhibitor of Non-receptor tyrosine-protein kinase 2 (TYK2).
  18. GC25168 Brepocitinib (PF-06700841)

    PF-841

     Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is a potent inhibitor of Tyk2 and Jak1 with IC50s of 23 nM, 17 nM, 77 nM for Tyk2, Jak1 and Jak2 respectively. It has appropriate in-family selectivity against JAK2 and JAK3.
  19. GC68378 GDC-4379 GDC-4379 是一种 JAK1 抑制剂，可用于哮喘研究。
  20. GC68000 JAK-IN-23 JAK-IN-23 是 JAK/STAT 和 NF-κB 的双重抑制剂，具有口服活性。JAK-IN-23 对J AK1/2/3 具有抑制作用，IC50 值分别为 8.9 nM、15 nM 和 46.2 nM。JAK-IN-23 对干扰素刺激基因 (ISG) 和 NF-κB 通路具有较强的抑制活性，IC50 值分别为 3.3 nM 和 150.7 nM。JAK-IN-23 具有很强的抗炎作用，可以减少各种促炎因子的释放。JAK-IN-23 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
  21. GC67867 VVD-118313 VVD-118313 (compound 5a) 是一个有效的选择性 JAK1 抑制剂。VVD-118313 靶向异构体限制性变构半胱氨酸 (C817)，阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。
  22. GC66329 NDI-034858 NDI-034858 是一种 Tyk2 抑制剂，靶向 Tyk2 的 JH2 结构域，结合常数 Kd <200 pM。
  23. GC65453 JAK-IN-3 JAK-IN-3 (compound 22) 是一种有效的 JAK 抑制剂，其对 JAK3、JAK1、TYK2 和JAK2 的 IC50 值分别为 3 nM、5 nM、34 nM 和 70 nM。
  24. GC65405 JAK2-IN-6 JAK2-IN-6 是一种多取代的氨基噻唑衍生物，是一种有效的选择性 JAK2 抑制剂，IC50 为 22.86 μg/mL。JAK2-IN-6 对 JAK1 和 JAK3 没有活性，对癌细胞具有抗增殖作用。
  25. GC65387 Tyk2-IN-5 Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一个强效的、选择性的、具有口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 的抑制剂，作用于 JH2 结构域，其对 Tyk2 JH2 的 Ki 值为 0.086 nM，对 IFNα 的 IC50 值为 25 nM。能够高效抑制药效学老鼠模型中的 IFNγ 的产生，对老鼠关节炎模型具有完全的疗效。
  26. GC64959 JAK/HDAC-IN-1 JAK/HDAC-IN-1 是一种有效的 JAK2/HDAC 双重抑制剂，在一些血液学细胞系中具有抗增殖和促凋亡作用。JAK/HDAC-IN-1 对 JAK2 和 HDAC 的 IC50 值分别为 4 和 2 nM。
  27. GC64701 Povorcitinib

    INCB54707

     Povorcitinib 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂。Povorcitinib 具有研究选自皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP) 的疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021076124A1)。
  28. GC64700 Povorcitinib phosphate

    POVORCITINIB磷酸盐

     Povorcitinib phosphate 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂。Povorcitinib phosphate 可用于皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP) 的疾病的研究。
  29. GC64372 Lorpucitinib

    JNJ-64251330

     Lorpucitinib 是一种肠道 JAK 激酶的抑制剂，用于炎症性肠病的研究。
  30. GC64108 Ifidancitinib

    ATI-50002; ATI-502

     Ifidancitinib (ATI-50002) 是一种 JAK 激酶 1/3 的有效和选择性抑制剂。Ifidancitinib 可用于过敏、哮喘和自身免疫性疾病的研究。
  31. GC63864 (E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride

    (E/Z)-TG02 hydrochloride; (E/Z)-SB1317 hydrochloride

     (E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种有效的 CDK2，JAK2 和 FLT3 抑制剂，用于癌症研究。
  32. GC63448 JAK-IN-14 JAK-IN-14 是一种有效和选择性的 JAK1 抑制剂，IC50 值小于5μM。JAK-IN-14 对 JAK1 的选择性是 JAK2 和 JAK3 的 >8倍 (专利WO201611970A1，化合物16).
  33. GC63416 Itacnosertib

    TP-0184

     Itacnosertib (TP-0184) 是JAK2，ACVR1 (ALK2)和ALK5的抑制剂，如WO2014151871所述。
  34. GC63309 Ilunocitinib Ilunocitinib (compound 27) 是JAK 的抑制剂 (信息来自专利WO2009114512A1)。
  35. GC63029 JAK1-IN-8 JAK1-IN-8，有效的 JAK1 抑制剂 (IC50< 500 nM)，化合物 28，从专利 WO2016119700A1 中获得。
  36. GC62908 Coumermycin A1

    香豆霉素

    Coumermycin A1 是一种 JAK2 信号激活剂。Coumermycin A1 抑制 DNA 旋转酶 (DNA Gyrase)，从而抑制细菌的细胞分裂。
  37. GC62665 JAK2/FLT3-IN-1 TFA JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 具有抗癌活性。
  38. GC62500 JAK2-IN-7 JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。
  39. GC62491 BMS-986202 BMS-986202 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Tyk2 抑制剂，可与 Tyk2 JH2 结合，IC50 为 0.19 nM，Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂，IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症，抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。
  40. GC62313 Izencitinib

    TD-1473; JNJ-8398

     Izencitinib (TD-1473) 是具有口服活性的、非选择性的、肠道限定的 JAK 抑制剂。Izencitinib (TD-1473) 可用于溃疡性结肠炎研究。
  41. GC62246 G5-7 G5-7 is an orally active and allosteric JAK2 inhibitor, selectively inhibits JAK2 mediated phosphorylation and activation of EGFR (Tyr1068) and STAT3 by binding to JAK2.
  42. GC62233 2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide A TYK2 inhibitor
  43. GC62130 (2R,5S)-Ritlecitinib

    (2R,5S)-PF-06651600

     (2R,5S)-Ritlecitinib (2R,5S)-PF-06651600) 是一种有效的选择性的 JAK3 抑制剂 (IC50=144.8 nM)。详细信息请参考专利US20150158864A1，example 68。
  44. GC62112 Zotiraciclib Zotiraciclib (SB1317; TG02) is a novel small molecule potent CDK/JAK2/FLT3 inhibitor, emerged with potent CDK (IC50 against CDKs 1, 2 and 9 = 9, 5 and 3 nM, respectively), FLT3 (IC50 = 19 nM) and JAK2 (IC50 = 19 nM) potency.
  45. GC61807 (E/Z)-AG490

    酪氨酸磷酸化抑制剂AG490,(E/Z)-Tyrphostin AG490; (E/Z)-Tyrphostin B42

    (E/Z)-AG490((E/Z)-TyrphostinAG490)是(E)-AG490和(Z)-AG490的消旋体。(E)-AG490是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制EGFR，Stat-3和JAK2/3。
  46. GC50480 PF 06651600 malonate Potent and selective JAK3 inhibitor
  47. GC50066 Atiprimod dihydrochloride JAK2 inhibitor
  48. GC39081 Reticuline

    番荔枝碱

     Reticuline 分离自 Litsea cubeba，通过 JAK2/STAT3 和 NF-κB 信号通路显示抗炎作用。Reticuline 还可抑制 TNF-α 和 IL-6 的 mRNA 表达，并降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。
  49. GC37971 ZM39923 A potent inhibitor of JAK3
  50. GC37847 Tyk2-IN-8 Ropsacitinib (PF-06826647, Tyk2-IN-8, compound 10) is a selective and orally administered inhibitor of tyrosine kinase 2 (TYK2) with IC50 of 17 nM for binding to TYK2 catalytically active JH1 domain. PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) also inhibits JAK1 and JAK2 with IC50 of 383 nM and 74 nM, respectively. PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) is used in the treatment of psoriasis (PSO).
  51. GC37846 Tyk2-IN-7 Tyk2-IN-7 (Compound 48) 是 TYK2 JH2 抑制剂，与 TYK2 JH2 结构域结合，IC50 和 Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 (Compound 48) 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代，抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 (Compound 48) 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。

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