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MAPK Signaling(MAPK信号通路)

Products for  MAPK Signaling

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC91576 Nedometinib

    NFX-179

     Nedometinib is a MEK1 inhibitor (IC50 = 135 nM).
  3. GC72124 CREBtide TFA CREBtide TFA是一种类似CREB (cAMP反应元件结合蛋白)的肽。
  4. GC72100 MK2-IN-5 acetate MK2-IN-5 acetate为Mk2假衬底(Ki= 8 μM)。
  5. GC72094 PKA RII peptide TFA PKA RII peptide TFA是一种PKA底物，在丝氨酸残基处磷酸化后，可用于钙调磷酸酶活性的检测。
  6. GC71682 Salbutamol Salbutamol（沙丁胺醇）是一种具有口服活性的短效β-2肾上腺素能受体激动剂。
  7. GC71195 DN-1289 DN-1289是一种口服活性和选择性的双亮氨酸拉链激酶（DLK；IC50=17 nM）和亮氨酸拉链携带激酶（LZK；IC5=40 nM）抑制剂。
  8. GC71114 JNK-IN-11 JNK-IN-11（化合物1）是一种强效的JNK抑制剂，对JNK1、JNK2、JNK3的IC50值分别为2.2、21.4、1.8µM。
  9. GC70928 Emprumapimod hydrochloride Emprumapimod hydrochloride是一种口服活性和选择性的p38α MAPK抑制剂。
  10. GC70927 Emprumapimod Emprumapimod (PF-07265803)是一种有效的口服选择性p38α MAPK抑制剂，可直接抑制lps诱导的RPMI-8226细胞产生IL-6 (IC50=100 pM)。
  11. GC70890 HPK1-IN-26 HPK1-IN-26是从专利WO2021254118A1化合物1中提取的HPK1和GLK抑制剂。
  12. GC70832 MNK1/2-IN-5 MNK1/2-IN-5是一种强效且选择性的MNK1/2抑制剂，作为治疗剂。
  13. GC70565 QL-X-138 QL-X-138是一种有效的选择性BTK/MNK双激酶抑制剂，与BTK共价结合，与MNK非共价结合。
  14. GC70391 GNE-8505 GNE-8505是一种口服双亮氨酸拉链激酶（DLK）抑制剂。
  15. GC90924 TNP-GTP (sodium salt)

    TNP-Guanosine 5'-triphosphate

    一种荧光标记的GTP衍生物
  16. GC90794 Adenosine 5'-methylenediphosphate (sodium salt)

    Adenosine 5'-(α,β-methylene)diphosphate, AMP-CP, APCP, 5'-APCP

    一种外切5'-核苷酸酶的抑制剂
  17. GC70053 Trametiglue Trametiglue 是 Trametinib 的衍生物，通过独特的界面结合相互作用，以前所未有的效力和选择性靶向 KSR-MEK 和 RAF-MEK。
  18. GC69984 TAK1-IN-4 TAK1-IN-4 (Compound 14) 是一种 TAK1 抑制剂。
  19. GC69821 RLX-33 RLX-33 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂，也阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1/2 磷酸化，对 RXFP3、以及 ERK1 和 ERK2 磷酸化的 IC50 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 能阻断 RXFP3 选择性激动剂 R3/I5 诱导的大鼠食物摄取增加。RLX-33 可用于代谢综合征的研究。
  20. GC69715 PKI (14-24)amide TFA PKI (14-24)amide TFA 是一种有效的 PKA 抑制剂。PKI (14-24)amide 在细胞匀浆中强烈抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶活性。
  21. GC69639 OVA-E1 peptide TFA OVA-E1 peptide TFA 是SIINFEKL [OVA (257-264)拮抗突变体。OVA-E1 peptide在突变型和野生型胸腺细胞中激活 p38 和 JNK 级联。
  22. GC69544 NecroIr2 NecroIr2 是一种铱 (III) 复合物，是顺铂 (Cisplatin, ) 耐药肺癌细胞 (A549R) 的坏死诱导剂。NecroIr2 选择性积累在线粒体中，导致氧化应激和线粒体膜电位 (MMP) 的损失。NecroIr2 能够激活受体相互作用的丝氨酸苏氨酸激酶 3 (RIPK3) 和混合谱系激酶结构域样假激酶 (MLKL)，调节 CDK4 表达。
  23. GC69543 NecroIr1 NecroIr1 是一种铱 (III) 复合物，是顺铂 (Cisplatin, ) 耐药肺癌细胞 (A549R) 的坏死诱导剂。NecroIr1 选择性积累在线粒体中，导致氧化应激和线粒体膜电位 (MMP) 的损失。NecroIr1 能够激活受体相互作用的丝氨酸苏氨酸激酶 3 (RIPK3) 和混合谱系激酶结构域样假激酶 (MLKL)，调节 CDK4 表达。
  24. GC69322 JTP10-Δ -TATi TFA JTP10-△-TATi TFA 是选择性的 JNK2 多肽抑制剂，其IC50 值为 92 nM，对 JNK2 的选择性是JNK1 和 JNK3 的10倍以上。
  25. GC69240 HPK1-IN-32 HPK1-IN-32 是一种有效的选择性 HPK1 抑制剂，IC50 为 65 nM。HPK1-IN-32 可用于 HPK1 相关疾病的研究。
  26. GC69239 ZYF0033

    HPK1-IN-22

     ZYF0033 (HPK1-IN-22, compound ZYF0033) 是一种造血祖细胞激酶 1 (HPK1) 抑制剂，基于 MBP 蛋白的磷酸化抑制作用的 IC50 小于 10 nM。ZYF0033 降低 SLP76 (丝氨酸 376) 的磷酸化。ZYF0033 促进抗癌免疫反应。ZYF0033 抑制 4T-1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长并导致 DC、NK 细胞和 CD107a+CD8+ T 细胞的肿瘤内浸润增加，但导致 T 细胞、PD-1+CD8+ T 细胞、TIM-3+CD8+ T 细胞和 LAG3+CD8+ T 细胞的浸润减少。
  27. GC69238 HPK1-IN-19 KIF18A-IN-1 是一种造血祖细胞激酶 1 HPK1 的抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2018102366A1 中的化合物 I-47。
  28. GC69191 GSK1790627 GSK1790627 是 Trametinib 的 N-脱乙酰代谢物。Trametinib 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂，可激活自噬并诱导细胞凋亡。
  29. GC69064 Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA 是一种有效的血管收缩剂和血压升高剂。Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA 来源于 chymase 对大 ET-1 的选择性水解。
  30. GC69015 DS89002333 DS89002333 是一种口服有效的强效 PRKACA 抑制剂，其 IC50 值为 0.3 nM。DS89002333 在表达 DNAJB1-PRKACA 融合基因的 FL-HCC 患者源性异种移植模型中显示较好的抗肿瘤活性。DS89002333 可用于纤维化肝细胞癌 (FL-HCC) 的研究。
  31. GC69013 DS12881479 DS12881479 是一种有效的选择性 Mnk1 抑制剂，其 IC50 值为21 nM. DS12881479 可用于癌症研究。
  32. GC68937 Darizmetinib Darizmetinib 是一种丝裂原活化蛋白激酶激酶 (MAP2K) 的抑制剂。
  33. GC68923 Cyclocurcumin Cyclocurcumin 是一种有效的 p38α 抑制剂。Cyclocurcumin 具有抗风湿、抗血管收缩和抗氧化活性。
  34. GC68811 BSJ-04-122 BSJ-04-122 是一种共价 MKK4/7 双重抑制剂。BSJ-04-122 抑制 MKK4 和 MKK7，IC50 值分别为 4 nM 和 181 nM。BSJ-04-122 可用于癌症研究。
  35. GC68671 Anti-inflammatory agent 35 Anti-inflammatory agent 35 (化合物 5a27) 是一种口服有效的姜黄素类似物，具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 35 可阻断丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 信号和 NF-kB 的核易位。Anti-inflammatory agent 35 还抑制黄中性粒细胞浸润和促炎细胞因子产生。Anti-inflammatory agent 35 在体内研究中显著减轻脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI)。
  36. GC68597 ACA-28 ACA-28 (compound 2a) 是一种有效的 ERK MAPK 信号调节剂。ACA-28 通过 ERK 过度激活诱导凋亡，选择性抑制癌细胞生长。ACA-28 抑制黑色素瘤细胞 (SK-MEL-28) 和正常黑色素细胞 (NHEM) 生长，IC50 值分别为 5.3 和 10.1 μM。
  37. GC25982 Tanzisertib(CC-930)

    JNK-930, JNKI-1

     Tanzisertib (CC-930, JNK-930, JNKI-1) is kinetically competitive with ATP in the JNK-dependent phosphorylation of the protein substrate c-Jun and potent against all isoforms of JNK (Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM) and selective against MAP kinases ERK1 and p38a with IC50 of 0.48 and 3.4 μM respectively.
  38. GC25521 IMM-H007 IMM-H007, an adenosine derivative, is an activator of AMP-Activated Protein Kinase (AMPK). IMM-H007 is a potential drug for treating cardiac dysfunction. IMM-H007 negatively regulates endothelium inflammation through inactivating NF-κB and JNK/AP1 signaling. IMM-H007 inhibits ABCA1 (ATP binding cassette subfamily a member 1) degradation and facilitates its cell-surface localization in macrophages, thereby promotes cholesterol efflux.
  39. GC25420 Fipexide hydrochloride Fipexide (hydrochloride) is a psychoactive drug of the piperazine class.
  40. GC25289 CompK

    compound K

     CompK (compound K), a potent and selective hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1 or MAP4K1) small molecule inhibitor, significantly improves human T-cell functions, with enhanced T-cell receptor avidity to recognize tumor-associated antigens and tumor cytolytic activity by CD8+ T cells.
  41. GC68350 Tinlorafenib

    替洛拉芬尼; PF-07284890; ARRY-461

     Tinlorafenib (PF-07284890) (compound 10) 是一种口服有效的 BRAF kinase 抑制剂，其 IC50 值分别为 4.25 和 2.7 nM (BRAFV600E/V600K)。Tinlorafenib 具有中枢神经系统 (CNS) 渗透性，可用于研究 BRAF 相关的中枢神经系统恶性和良性肿瘤以及颅外恶性肿瘤。
  42. GC67964 Exarafenib

    RAF/KIN_2787

     Exarafenib (RAF/KIN_2787) 是一种口服有效的 pan-RAF 抑制剂。Exarafenib 通过抑制下游 MAPK 通路信号而具有抗癌活性。Exarafenib 可用于癌症研究。
  43. GC67905 ERK1/2 inhibitor 7 ERK1/2 inhibitor 7 是一种有效的 ERK 抑制剂，对 ERK2 IC50 为 0.94 nM。
  44. GC67800 B-Raf IN 11 B-Raf IN 11 (ZINC72115182) 是一种选择性的 B-RafV600E 抑制剂 (IC50=76 nM)，其对 B-RafV600E 的选择性高于 B-RafWT，选择性为 3.1 倍，可用于结直肠癌的研究。
  45. GC65978 B-Raf IN 10 B-Raf IN 10 (Compound C09) 是一种 BRAF 抑制剂，IC50 在 50-100 nM。B-Raf IN 10 具有抗肿瘤活性。
  46. GC65949 GNE-9815 GNE-9815 is a highly selective, pan-Raf inhibitor with good oral bioavailability. GNE-9815 exhibits Ki values of 0.062 and 0.19 nM for c-Raf and b-Raf, respectively.
  47. GC65917 Andrograpanin Andrograpanin 是来自穿心莲的活性化合物，具有抗炎和抗感染性能。
  48. GC20007 Ginsenoside CK

    20(S)-人参皂苷 C-K

    A metabolite of ginsenoside Rb1 with diverse biological activity
  49. GC65510 ERK1/2 inhibitor 1 ERK1/2 inhibitor 1 是一种有效的，口服生物可利用的 ERK1/2 抑制剂，在 1 nM 时抑制 ERK1 达60％，抑制 ERK2 的 IC50 为 3.0 nM。
  50. GC65479 PROTAC B-Raf degrader 1 PROTAC B-Raf degrader 1 (compound 2) 是基于 Cereblon 配体的一种 B-Raf PROTAC。有抗肿瘤活性。
  51. GC65329 EW-7195 EW-7195 是一种有效的、选择性 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂，IC50 为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的选择性是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 能有效抑制 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移。

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