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MAPK Signaling(MAPK信号通路)

Products for  MAPK Signaling

  1. Cat.No. 产品名称 Information
  2. GC65303 Jaspamycin

    7-CN-7-C-Ino

     Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 是一种有效的 PKA 激活剂，在 Trypanosoma brucei 中，与其 R 位点 (PKAR) 结合，EC50 和 Kd 值分别为 6.5 nM 和 8 nM。Jaspamycin (7-CN-7-C-Ino) 不结合纯化的人 PKARIα。具有抗寄生虫活性。
  3. GC65298 DMX-5804 DMX-5804 is a potent, orally active and selective inhibitor of Mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase-4 (MAP4K4) with IC50 of 3 nM for human MAP4K4. DMX-5804 is more potent on human MAP4K4 with pIC50 of 8.55 than MINK1/MAP4K6 and TNIK/MAP4K7 with pIC50 of 8.18 and 7.96, respectively.
  4. GC65297 MW-150

    MW01-18-150SRM

     An inhibitor of p38α MAPK
  5. GC64904 MAP855 MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC50=3 nM, pERK EC50=5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。
  6. GC64828 PLX7922 PLX7922 是一种 RAF 抑制剂，可以与 BRAFV600E 结合。 PLX7922 抑制 BRAFV600E 细胞系中的 pERK，并激活突变 NRAS 细胞系中的 pERK。
  7. GC64634 MLK-IN-1 MLK-IN-1 是一种强效的脑渗透特异性 MLK-3 抑制剂，从专利 US20140256733A1 中获得的化合物 68。
  8. GC64580 MMI-0100 MMI-0100 是一种细胞渗透性肽抑制剂，抑制丝裂原活化蛋白激酶活化蛋白激酶 II (MK2)。MMI-0100 在体内外减少内膜增生。MMI-0100 抑制 IL-6 表达而不影响 IL-8 表达。MMI-0100 抑制纤维化过程，例如静脉移植疾病。
  9. GC64550 B-Raf IN 2 B-Raf IN 2 是一种有效和选择性的 BRAF 抑制剂，可用于癌症相关研究。详细信息请参考专利文献 WO2021116055A1 中的化合物 Ia。
  10. GC64496 EF24

    EF24 是一种姜黄素类似物，具有更强的抗肿瘤功效和口服生物利用度。
  11. GC64460 8-Chloro-cAMP

    8-氯腺苷-3',5'-环状磷酸钠盐

     8-Chloro-cAMP 是一种 cAMP 类似物，可诱导生长停滞，并调节 cAMP 依赖性 PKA 活性。8-Chloro-cAMP 具有抗癌活性。
  12. GC49763 S6K-18 A p70S6K1 inhibitor
  13. GC64292 MS432 MS432 是创新的、高度选择性的、基于 PD0325901 和 von Hippel-Lindau 配体的 MEK1 和 MEK2 的 PROTAC 降解剂。MS432 在小鼠体内显示了较高且长时间的血浆暴露量，对 HT29 细胞中 MEK1 和 MEK2 蛋白的DC50 值分别为 31 nM 和 17 nM。
  14. GC64287 SR15006 SR15006 是 Kruppel-like factor 5 (KLF5) 的抑制剂剂 (在 DLD-1 CRC 细胞的中，IC50 = 41.6 nM)。
  15. GC64035 Hirsutenone

    (4E)-1,7-双(3,4-二羟基苯基)-4-庚烯-3-酮

     Hirsutenone 是桤木中含有的一种活性二庚酮，具有抗炎、抗肿瘤和抗特应性皮炎等多种生物活性。Hirsutenone 减弱脂肪形成，可以直接与 PI3K 和 ERK1 以非 ATP 竞争的方式结合。Hirsutenone 可用于肥胖的研究。
  16. GC63903 (E)-Osmundacetone

    (E)-紫萁酮

     (E)-Osmundacetone 是 Osmundacetone 的异构体。Osmundacetone 可以显着抑制 MAPK 磷酸化，包括 JNK，ERK 和 p38 激酶，具有抗氧化应激的神经保护作用。
  17. GC49700 Takeda-6d A dual inhibitor of RAF kinases and VEGFR2
  18. GC49686 N-desmethyl Regorafenib N-oxide

    瑞戈非尼杂质14

     An active metabolite of regorafenib
  19. GC63700 5,6,7-Trimethoxyflavone

    黄岑素-5,6,7-三甲醚,Baicalein trimethyl ether

     5,6,7-Trimethoxyflavone (Baicalein Trimethyl Ether), methylations of the hydroxyl groups of oroxylin A or baicalein, has various pharmacological activities including antiviral, anticancer and antibacterial.
  20. GC63680 MLKL-IN-2 MLKL-IN-2 是一种 MLKL 的抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2021224505A1 中的化合物 (i)。
  21. GC63569 HPK1-IN-4 HPK1-IN-4 (comp 22) 是 HPK1 (MAPK41) 的抑制剂 (IC50 = 0.061 nM)，用于免疫治疗的研究。
  22. GC63554 PD0325901-O-C2-dioxolane PD0325901-O-C2-dioxolane 含有 MEK 抑制剂 PD0325901 主要部分。PD0325901-O-C2-dioxolane 和 VHL 或 CRBN E3 连接酶的配体可用于 MEK1/2 降解剂的合成。
  23. GC63459 ERK-IN-3 benzenesulfonate

    ERK-IN-3 benzenesulfonate

     ERK-IN-3 benzenesulfonate 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ERK-IN-3 benzenesulfonate 以较低的 IC50 值抑制 ERK1/2。 ERK-IN-3 benzenesulfonate 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。
  24. GC63441 CC-99677 CC-99677 是一种有效的、共价的、不可逆的丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶活化蛋白激酶 -2 (MK2)通路抑制剂，在生化(IC50=156.3 nM) 和细胞基础检测 (EC50=89 nM) 中均有作用。CC-99677 来自专利 WO2020236636，化合物 1。
  25. GC63425 Zunsemetinib

    ATI-450; CDD-450

     Zunsemetinib (CDD-450) 是一种具有口服活性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2)通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于免疫炎症性疾病的研究。
  26. GC63317 HPK1-IN-8 HPK1-IN-8 是一种变构、非活性构象选择性全长 HPK1 抑制剂。
  27. GC63264 Zapnometinib

    PD0184264; ATR-002

     Zapnometinib (PD0184264, ATR-002), an major active metabolite of CI-1040, is a novel MEK inhibitor with an IC50 of 5.7 nM.
  28. GC63176 Rp-cAMPS sodium salt Rp-cAMPS sodium salt，一种 cAMP 的类似物，是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的，竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS sodium salt 耐磷酸二酯酶水解。
  29. GC63144 PF-05381941 PF-05381941 是一种有效的 TAK1/p38α 双抑制剂，IC50 值分别为 156 和 186 nM。
  30. GC63059 MAP4K4-IN-3 MAP4K4-IN-3 is a potent and selective Mitogen-activated protein kinase 4 (MAP4K4) inhibitor with an IC50 of 14.9 nM in kinase assay, an IC50 of 470 nM in cell assay.
  31. GC63006 HPK1-IN-7 HPK1-IN-7 是一种有效的口服活性 HPK1 (造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂(IC50=2.6 nM)，具有优良的家族和激酶组选择性。HPK1-IN-7 对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。HPK1-IN-7 联合抗 PD1 对 MC38 同基因肿瘤模型显示出强大的疗效。
  32. GC63000 Gypenoside L

    绞股蓝皂苷L

     Gypenoside L 是一种皂苷，存在于 Gynostemma pentaphyllum 中。Gypenoside L 增加 SA-β-半乳糖苷酶活性，促进衰老相关分泌细胞因子的产生。Gypenoside L 还可以激活 p38 和 ERK MAPK 通路和 NF-κB 通路以诱导衰老。Gypenoside L 具有抗肿瘤和抗炎活性。
  33. GC49440 ML-9

    ML-9盐酸盐

     A PKB/Akt inhibitor
  34. GC49285 Adenosine 5’-methylenediphosphate (hydrate)

    Adenosine 5'-(α,β-methylene)diphosphate, AMP-CP, APCP, 5'-APCP

     An inhibitor of ecto-5’-nucleotidase
  35. GC49265 PKI (14-22) amide (myristoylated) (trifluoroacetate salt)

    Myr-Gly-Arg-Thr-Gly-Arg-Arg-Asn-Ala-Ile-NH2, Myr-GRTGRRNAI-NH2, Myristoylated PKI-(14-22)-amide, PKI-(Myr-14-22)-amide

     A PKA inhibitor
  36. GC49241 Methyl Diethyldithiocarbamate

    S-甲基N,N二乙基二硫代氨基甲酸

     An active metabolite of disulfiram
  37. GC49186 O-Demethyl Apremilast

    阿普斯特杂质

     An active metabolite of apremilast
  38. GC49150 Tpl2 Kinase Inhibitor (hydrochloride)

    c-Cot Kinase Inhibitor, MAP3K8 Kinase Inhibitor, Tumor Progression Locus 2 Kinase Inhibitor

     A Tpl2 inhibitor
  39. GC19843 Nimbolide

    印苦楝内酯

     An anticancer phytochemical
  40. GC62675 SM1-71 SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂，Ki 值为 160 nM，同时可以共价抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。
  41. GC62528 (Rac)-Hesperetin

    3′,5,7-三羟基-4-甲氧基黄酮

     (Rac)-Hesperetin 是Hesperetin 的外消旋体。 Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质，为有效的，广谱的人 UGT 抑制剂。Hesperetin 可通过激活 p38 MAPK 来诱导凋亡。
  42. GC62514 HPK1-IN-3 HPK1-IN-3 是一种有效的选择性 ATP 竞争性造血祖细胞激酶 1 (HPK1; MAP4K1) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。HPK1-IN-3 具有 IL-2 细胞效力，在人外周血单核细胞 (PBMC) 中的 EC50 为 108 nM。
  43. GC62504 RAS/RAS-RAF-IN-1 RAS/RAS-RAF-IN-1 是有效的 RAS 和 RAS-RAF 抑制剂。RAS/RAS-RAF-IN-1 对于亲环蛋白 A (CYPA) 结合亲和力的 KD 值为 5.0 μM-15 μM。RAS/RAS-RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性。
  44. GC62497 TAK1-IN-2 TAK1-IN-2 是一种有效和选择性的 TAK1 抑制剂，IC50> 值为 2 nM。
  45. GC62492 CC-90001 CC-90001 是一种有效，选择性和具有口服活性的 c-Jun N 末端激酶 (JNK) 抑制剂。CC-90001 在基于细胞的模型中显示出对 JNK1 的选择性是 JNK2 的 12.9 倍。CC-90001 可用于特发性肺纤维化的研究。
  46. GC62448 Rineterkib hydrochloride Rineterkib hydrochloride (compound B) 是具有口服活性的 RAF 和ERK1/2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。
  47. GC62426 ASK1-IN-2 ASK1-IN-2 is a potent and orally active inhibitor of apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1), with an IC50 of 32.8 nM.
  48. GC62404 p38α inhibitor 2 p38α inhibitor 2 是一种高效选择性 p38α MAPK 抑制剂，pIC50 为 9.6。p38α inhibitor 2 抑制 hERG 离子通道 (IC50=27 μM)，在 51 个其他蛋白激酶组 (10 μM 浓度下抑制率 <30%) 和 141 个其他生物靶点组中测试时显示出良好的选择性。
  49. GC62315 MKK7-COV-9 MKK7-COV-9 是一种有效的、选择性的 MKK7 共价抑制剂，靶向 MKK7 的一种特异性蛋白-蛋白相互作用。MKK7-COV-9 阻断了原代 B 细胞应对 LPS 的激活的 EC50 值为 4.98 μM.
  50. GC62269 RRD-251

    (2,4-二氯苯基)甲基硫基甲烷脒盐酸盐

     RRD-251 是一种视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb)-Raf-1相互作用 (Rb-Raf-1 interaction) 的抑制剂，具有高效的抗增殖、抗血管生成和抗肿瘤活性。
  51. GC62229 ERK-IN-3

    ERK-IN-3

     ASN007(ERAS 007, ERK-IN-3) is a potent and orally active inhibitor of ERK. ERK-IN-3 inhibits ERK1/2 with 2 nM IC50 values. ERK-IN-3 can be used for the research of cancers driven by RAS mutations.

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