MAPK Signaling(MAPK信号通路)

Cat.No. 产品名称 Information

GC49686 N-desmethyl Regorafenib N-oxide

瑞戈非尼杂质14

An active metabolite of regorafenib

GC63700 5,6,7-Trimethoxyflavone

黄岑素-5,6,7-三甲醚,Baicalein trimethyl ether

5,6,7-Trimethoxyflavone (Baicalein Trimethyl Ether), methylations of the hydroxyl groups of oroxylin A or baicalein, has various pharmacological activities including antiviral, anticancer and antibacterial.

GC63680 MLKL-IN-2 MLKL-IN-2 是一种 MLKL 的抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2021224505A1 中的化合物 (i)。

GC63569 HPK1-IN-4 HPK1-IN-4 (comp 22) 是 HPK1 (MAPK41) 的抑制剂 (IC50 = 0.061 nM)，用于免疫治疗的研究。

GC63554 PD0325901-O-C2-dioxolane PD0325901-O-C2-dioxolane 含有 MEK 抑制剂 PD0325901 主要部分。PD0325901-O-C2-dioxolane 和 VHL 或 CRBN E3 连接酶的配体可用于 MEK1/2 降解剂的合成。

GC63459 ERK-IN-3 benzenesulfonate

ERK-IN-3 benzenesulfonate

ERK-IN-3 benzenesulfonate 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ERK-IN-3 benzenesulfonate 以较低的 IC50 值抑制 ERK1/2。 ERK-IN-3 benzenesulfonate 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。

GC63441 CC-99677 CC-99677 是一种有效的、共价的、不可逆的丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶活化蛋白激酶 -2 (MK2)通路抑制剂，在生化(IC50=156.3 nM) 和细胞基础检测 (EC50=89 nM) 中均有作用。CC-99677 来自专利 WO2020236636，化合物 1。

GC63425 Zunsemetinib

ATI-450; CDD-450

Zunsemetinib (CDD-450) 是一种具有口服活性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2)通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于免疫炎症性疾病的研究。

GC63317 HPK1-IN-8 HPK1-IN-8 是一种变构、非活性构象选择性全长 HPK1 抑制剂。

GC63264 Zapnometinib

PD0184264; ATR-002

Zapnometinib (PD0184264, ATR-002), an major active metabolite of CI-1040, is a novel MEK inhibitor with an IC50 of 5.7 nM.

GC63176 Rp-cAMPS sodium salt Rp-cAMPS sodium salt，一种 cAMP 的类似物，是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的，竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS sodium salt 耐磷酸二酯酶水解。

GC63144 PF-05381941 PF-05381941 是一种有效的 TAK1/p38α 双抑制剂，IC50 值分别为 156 和 186 nM。

GC63059 MAP4K4-IN-3 MAP4K4-IN-3 is a potent and selective Mitogen-activated protein kinase 4 (MAP4K4) inhibitor with an IC50 of 14.9 nM in kinase assay, an IC50 of 470 nM in cell assay.

GC63006 HPK1-IN-7 HPK1-IN-7 是一种有效的口服活性 HPK1 (造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂(IC50=2.6 nM)，具有优良的家族和激酶组选择性。HPK1-IN-7 对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。HPK1-IN-7 联合抗 PD1 对 MC38 同基因肿瘤模型显示出强大的疗效。

GC63000 Gypenoside L

绞股蓝皂苷L

Gypenoside L 是一种皂苷，存在于 Gynostemma pentaphyllum 中。Gypenoside L 增加 SA-β-半乳糖苷酶活性，促进衰老相关分泌细胞因子的产生。Gypenoside L 还可以激活 p38 和 ERK MAPK 通路和 NF-κB 通路以诱导衰老。Gypenoside L 具有抗肿瘤和抗炎活性。

GC49285 Adenosine 5’-methylenediphosphate (hydrate)

Adenosine 5'-(α,β-methylene)diphosphate, AMP-CP, APCP, 5'-APCP

An inhibitor of ecto-5’-nucleotidase

GC49265 PKI (14-22) amide (myristoylated) (trifluoroacetate salt)

Myr-Gly-Arg-Thr-Gly-Arg-Arg-Asn-Ala-Ile-NH2, Myr-GRTGRRNAI-NH2, Myristoylated PKI-(14-22)-amide, PKI-(Myr-14-22)-amide

A PKA inhibitor

GC49241 Methyl Diethyldithiocarbamate

S-甲基N,N二乙基二硫代氨基甲酸

An active metabolite of disulfiram

GC49186 O-Demethyl Apremilast

阿普斯特杂质

An active metabolite of apremilast

GC49150 Tpl2 Kinase Inhibitor (hydrochloride)

c-Cot Kinase Inhibitor, MAP3K8 Kinase Inhibitor, Tumor Progression Locus 2 Kinase Inhibitor

A Tpl2 inhibitor

GC19843 Nimbolide

印苦楝内酯

An anticancer phytochemical

GC62675 SM1-71 SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂，Ki 值为 160 nM，同时可以共价抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。

GC62528 (Rac)-Hesperetin

3′,5,7-三羟基-4-甲氧基黄酮

(Rac)-Hesperetin 是Hesperetin 的外消旋体。 Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质，为有效的，广谱的人 UGT 抑制剂。Hesperetin 可通过激活 p38 MAPK 来诱导凋亡。

GC62514 HPK1-IN-3 HPK1-IN-3 是一种有效的选择性 ATP 竞争性造血祖细胞激酶 1 (HPK1; MAP4K1) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。HPK1-IN-3 具有 IL-2 细胞效力，在人外周血单核细胞 (PBMC) 中的 EC50 为 108 nM。

GC62504 RAS/RAS-RAF-IN-1 RAS/RAS-RAF-IN-1 是有效的 RAS 和 RAS-RAF 抑制剂。RAS/RAS-RAF-IN-1 对于亲环蛋白 A (CYPA) 结合亲和力的 KD 值为 5.0 μM-15 μM。RAS/RAS-RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性。

GC62497 TAK1-IN-2 TAK1-IN-2 是一种有效和选择性的 TAK1 抑制剂，IC50> 值为 2 nM。

GC62492 CC-90001 CC-90001 是一种有效，选择性和具有口服活性的 c-Jun N 末端激酶 (JNK) 抑制剂。CC-90001 在基于细胞的模型中显示出对 JNK1 的选择性是 JNK2 的 12.9 倍。CC-90001 可用于特发性肺纤维化的研究。

GC62448 Rineterkib hydrochloride Rineterkib hydrochloride (compound B) 是具有口服活性的 RAF 和ERK1/2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。

GC62426 ASK1-IN-2 ASK1-IN-2 is a potent and orally active inhibitor of apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1), with an IC50 of 32.8 nM.

GC62404 p38α inhibitor 2 p38α inhibitor 2 是一种高效选择性 p38α MAPK 抑制剂，pIC50 为 9.6。p38α inhibitor 2 抑制 hERG 离子通道 (IC50=27 μM)，在 51 个其他蛋白激酶组 (10 μM 浓度下抑制率 <30%) 和 141 个其他生物靶点组中测试时显示出良好的选择性。

GC62315 MKK7-COV-9 MKK7-COV-9 是一种有效的、选择性的 MKK7 共价抑制剂，靶向 MKK7 的一种特异性蛋白-蛋白相互作用。MKK7-COV-9 阻断了原代 B 细胞应对 LPS 的激活的 EC50 值为 4.98 μM.

GC62269 RRD-251

(2,4-二氯苯基)甲基硫基甲烷脒盐酸盐

RRD-251 是一种视网膜母细胞瘤肿瘤抑制蛋白 (Rb)-Raf-1相互作用 (Rb-Raf-1 interaction) 的抑制剂，具有高效的抗增殖、抗血管生成和抗肿瘤活性。

GC62229 ERK-IN-3

ERK-IN-3

ASN007(ERAS 007, ERK-IN-3) is a potent and orally active inhibitor of ERK. ERK-IN-3 inhibits ERK1/2 with 2 nM IC50 values. ERK-IN-3 can be used for the research of cancers driven by RAS mutations.

GC62206 PLX-4720-d7 PLX-4720-d7 是 PLX-4720 的氘代物。PLX-4720 是一种有效的，选择性的 B-RafV600E 抑制剂，IC50 值为 13 nM；与对 c-Raf-1 的选择性相同，是野生型 B-Raf 选择性的 10 倍。

GC62146 XST-14 XST-14 是一种有效的，竞争性强且高度选择性的 ULK1 抑制剂，IC50 为 26.6 nM。XST-14 通过减少 ULK1 下游底物的磷酸化来诱导自噬抑制。XST-14 诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡，并具有抗肿瘤作用。

GC61941 Eudesmin

桉脂素; (-)-Eudesmin; Eudesmine; (-)-Eudesmine

Eudesmin ((-)-Eudesmin) 通过抑制 S6K1 信号通路来干扰成脂分化。Eudesmin 具有多种作用，包括抗肿瘤，抗炎和抗菌活性。

GC61865 Cearoin

2,5-二羟基-4-甲氧基二苯甲酮

Cearoin 通过促进 ROS 产生和激活 ERK 来增强自噬 (autophagy) 和诱导细胞凋亡(apoptosis)。

GC61849 PKI 14-22 amide,myristoylated TFA PKI 14-22 amide,myristoylated TFA 是一种有效的 cAMP 依赖性 PKA 抑制剂。PKI 14-22 amide,myristoylated TFA 可降低 IgG 介导的吞噬反应，也可抑制中性粒细胞粘附。

GC61819 MK2-IN-3 MK2 Inhibitor III (MK2-IN-3) is an ATP-competitive MK2 (MAPKAP-K2) inhibitor with an IC50 value of 8.5 nM.

GC61747 Sp-cAMPS Sp-cAMPS，一种cAMP类似物，是一种依赖cAMP的PKAI和PKAII的有效激活剂。Sp-cAMPS还是一种有效的竞争性磷酸二酯酶(PDE3A)抑制剂，Ki为47.6µM。Sp-cAMPS以EC50为40μM来结合PDE10GAF域。

GC61512 PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA

PKI-(6-22)-amide TFA

PKA inhibitor fragment (6-22) amide TFA是一种cAMP依赖性蛋白激酶A（PKA）的合成肽抑制剂，K_i=1.7 nM。

GC61485 Raf inhibitor 2 Raf inhibitor 2 is a potent Raf kinase inhibitor with an IC50 of <1.0 μM.

GC61466 DMU-212

3,4,5,4'-四甲氧基二苯乙烯

DMU-212 is a methylated derivative of Resveratrol, with antimitotic, anti-proliferative, antioxidant and apoptosis promoting activities, which can induce mitotic arrest via induction of apoptosis and activation of extracellular-signal-regulated kinase1/2 (ERK1/2) protein.

GC61454 GW806742X hydrochloride GW806742Xhydrochloride是一种ATP模拟物，是一种有效的MLKL抑制剂，结合MLKL假激酶结构域，Kd值为9.3μM。GW806742Xhydrochloride具有抗VEGFR2的活性(IC50=2nM)。GW806742Xhydrochloride延缓MLKL膜移位并抑制坏死。